Pagrindinis
Simptomai

Amikacinas

2014 m. Gruodžio 12 d. Aprašymas

  • Lotyniškas pavadinimas: Amikacinas
  • ATX kodas: J01GB06
  • Veiklioji medžiaga: amikacinas (amikacinas)
  • Gamintojas: SYNTHESIS, UAB (Rusija), UAB "KRASFARMA" (Rusija)

Kompozicija

Viename amikacino buteliuke yra 1000, 500 arba 250 mg amikacino sulfato miltelių pavidalu.

Papildomos medžiagos: edetate dinatrio, natrio vandenilio fosfatas, vanduo.

Vienoje amikacino ampulėje yra 250 ml amikacino sulfato 1 ml tirpalo.

Amikacino išleidimo forma

Milteliai, skirti injekcijai į veną ar į raumenis, gaminti, visada yra baltos spalvos ar arti baltos spalvos, higroskopiniai.

1000, 500 arba 250 mg tokių miltelių 10 ml buteliuke; 1, 5, 10 ar 50 tokių butelių pakuotėje.

Tirpalas (į veną, į raumenis įšvirkštas) paprastai yra skaidrus, šiaudų spalvos arba bespalvis.

Išleidimo forma tabletėse neegzistuoja.

Farmakologinis poveikis

Baktericidinis, bakteriostatikas (priklausomai nuo dozės).

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Farmakodinamika

Amikacinas (latino amikacino recepto pavadinimas) yra pusiau sintetinis aminoglikozidas (antibiotikas), veikiantis įvairius patogenus. Jis turi baktericidinį poveikį. Greitai įsiskverbia į patogenų ląstelių sieną, tvirtai susieja su 30S bakterijų ląstelių ribosomos subvienetu ir slopina baltymų biosintezę.

Išreikštas veiksmų prieš gramneigiamų aerobinių patogenų: Salmonella spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Klebsiella spp, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp, Serratia spp, Providencia stuartii......

Vidutiniškai aktyvus prieš gramteigiamas bakterijas: Staphylococcus spp. (įskaitant atsparius metcitilenui atsparias padermes), daugybė Streptococcus spp.

Aerobinių bakterijų jautrumas amikacinui.

Farmakokinetika

Po injekcijos į raumenis aktyviai įsisavinamas visas įvestas kiekis. Gali įsiskverbti į visus audinius ir histohematogenines barjerą. Prisirišimas prie kraujo baltymų yra iki 10%. Nepriklausomai nuo transformacijos. Pašalinta per inkstus nepakitusi forma. Pusėjimo trukmė artėja 3 valandas.

Indikacijos amikacinui vartoti

Vartojimo indikacijos Amikacinas - infekcinės ir uždegiminės ligos liga, kurią sukelia gramneigiami mikroorganizmai (atsparūs gentamicinui, kanamicinui arba sizomicinui) arba tuo pat metu gramteigiams ir gramneigiamiems mikroorganizmams:

  • kvėpavimo takų infekcijos (pneumonija, pleuros empirė, bronchitas, plaučių abscesas);
  • sepsis;
  • infekcinis endokarditas;
  • smegenų infekcijos (įskaitant meningitą);
  • šlapimo takų infekcijos (cistitas, pielonefritas, uretritas);
  • pilvo infekcijos (įskaitant peritonitą);
  • minkštųjų audinių, poodinio audinio ir žarnos odos infekcijos (įskaitant užsikrėtusius opus, nudegimus, pragulus);
  • kepenų ir tulžies sistemos infekcijos;
  • sąnarių ir kaulų infekcijos (įskaitant osteomielitą);
  • užkrėstos žaizdos;
  • infekcinės pooperacinės komplikacijos.

Kontraindikacijos

Sunkus inkstų pažeidimas, nėštumas, klausos nervo uždegimas, jautrinimas aminoglikozidų grupei priklausantiems vaistams.

Šalutinis poveikis

  • Alerginės reakcijos: karščiavimas, bėrimas, niežėjimas, angioedema.
  • Virškinimo sistemos reakcijos: hiperbilirubinemija, kepenų transaminazių aktyvacija, pykinimas, vėmimas.
  • Reformos iš hematopoetinės sistemos: leukopenija, granulocitopenija, anemija, trombocitopenija.
  • Nervų sistemos reakcijos: pokyčiai neuromuskulinio perdavimo, mieguistumo, galvos skausmo, klausos praradimo (gali būti kurtumas), vestibuliarinio aparato sutrikimų.
  • Urogenitalinės sistemos dalis: proteinurija, oligurija, mikrohematurija, inkstų nepakankamumas.

Amikacino naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Amikacino injekcijos naudojimo instrukcijos leidžia įeiti į vaistą į raumenis arba į veną.

Nėra tokios dozavimo formos kaip peroralinės tabletės.

Prieš injekciją būtina atlikti injekciją į odą jautrumui vaistui, jei jo kontraindikacijos nėra.

Kaip ir ką veisti Amikacin? Prieš įvedant vaisto tirpalas yra paruošiamas, į buteliuko turinį įpilkite 2-3 ml injekcinio distiliuoto vandens. Tirpalas įšvirkščiamas iš karto po paruošimo.

Standartinės dozės suaugusiesiems ir vaikams nuo vieno mėnesio - 5 mg / kg tris kartus per parą arba 7,5 mg / kg du kartus per dieną 10 dienų.

Didžiausia paros dozė suaugusiesiems yra 15 mg / kg, suskirstyta į dvi injekcijas. Labai sunkiais atvejais ir ligomis, kurias sukelia Pseudomonas, paros dozė padalinta į tris dozes. Didžiausia dozė, skirta visą gydymo kursą, neturi būti didesnė kaip 15 gramų.

Pirmą kartą naujagimiams skiriama 10 mg / kg dozė, o 10 dienų - 7,5 mg / kg.

Terapinis poveikis paprastai atsiranda po 1-2 dienų, jei po 3-5 dienų po gydymo pradžios nepasireiškia vaisto poveikis, jis turi būti atšauktas ir gydymo strategija turi būti pakeista.

Perdozavimas

Simptomai: ataksija, klausos praradimas, galvos svaigimas, troškulys, šlapinimosi sutrikimai, vėmimas, pykinimas, spengimas ausyse, kvėpavimo nepakankamumas.

Gydymas: neuro-raumenų perdavimo sutrikimų šalinimui naudojamas hemodializė; kalcio druskos, anticholinesterazės preparatai, mechaninė ventiliacija ir simptominis gydymas.

Sąveika

Nefrotoksinio įmanoma, o naudojant vankomicinu, amfotericinas B, metoksifluranu, rentgenokontrastinius agentų, nesteroidinių priešuždegiminių agentų, enflurano, ciklosporino, cefalotino, cisplatina, polimiksiną.

Ototoksinis poveikis gali būti vartojamas kartu su etakrinine rūgštimi, furosemidu, cisplatina.

Kai kartu su penicilinais (su inkstų pažeidimu), antimikrobinis poveikis mažėja.

Jei kartu su neuro-raumenų transmisijos blokatoriais ir etilo eteriu padidėja kvėpavimo slopinimo galimybė.

Amikacino rūkymas maišyti tirpalą su cefalosporinų, penicilino, amfotericino B, eritromicino, chlortiazido, heparinas, thiopentone, nitrofurantoino, tetraciklino, vitaminų B grupės, askorbo rūgšties ir kalio chlorido.

Pardavimo sąlygos

Leisti įsigyti vaistą tik su receptu.

Laikymo sąlygos

  • Laikyti 5-25 laipsnių temperatūroje.
  • Laikyti tamsioje ir sausoje vietoje.
  • Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas

Specialios instrukcijos

Amikacino vartojimas didelėmis dozėmis arba pacientams, turintiems polinkį, didina nefrotoksinį ir ototoksinį poveikį.

Amikacino analogai

Analogai: amikacino sulfatas (tirpalo paruošimo milteliai), ambiotas (injekcinis tirpalas), amikacinas-kredofarmas (milteliai tirpalo paruošimui), Lorikatinas (injekcinis tirpalas), flekselitas (injekcinis tirpalas).

Dėl nepakankamo visų aminoglikozidų absorbcijos iš žarnyno tablečių, amikacino analogai negaminami.

Vaikams

Vaikams iki 6 metų amžiaus pradinė dozė yra 10 mg / kg, o po to du kartus per parą 7,5 mg / kg.

Naujagimis

Priešlaikiniams naujagimiams pirmą kartą skiriama 10 mg / kg, po to perdozavus 7,5 mg / kg kartą per parą; Visą laiką naujagimiams taip pat skiriama 10 mg / kg, o po to du kartus per parą persijungia į 7,5 mg / kg.

Su alkoholiu

Alkoholis ir amikacinas - nerekomenduojamas derinys.

Nėštumo metu (ir laktacijos metu)

Nėštumas - griežta kontraindikacija dėl amikacino įvedimo. Kadangi amikacinas išsiskiria į motinos pieną nedideliais kiekiais ir beveik nėra absorbuojamas iš žarnyno, jo vartojimas žindančioms moterims leidžiamas pagal griežtas indikacijas.

Atsiliepimai Amikatsin

Amikacino apžvalgos dažniausiai rodo gana didelį vaisto veiksmingumą. Daugelis pacientų yra susirūpinę dėl sunkių šalutinių reiškinių atsiradimo galimybės ir yra atsargūs dėl vaisto vartojimo, nors tokios ataskaitos yra gana reti.

Kaina "Amikacin", kur nusipirkti

Amikacino ampulių kaina (in / in, in / m tirpalas 250 mg Nr. 20) Rusijoje svyruoja nuo 126-215 rublių, šios formos narkotikų platinimo Ukrainoje kaina yra 31 grivina. Prisiminkite, kad tablečių nėra amikacino išleidimo forma.

Amikacino injekcinis tirpalas: naudojimo instrukcijos

Amikacinas yra pusiau sintetinis antimikrobinis vaistas (antibiotikas), kuris priklauso farmakologinei aminoglikozidų grupei.

Jis turi bakteriostatinį ir baktericidinį poveikį, ty jis gali ne tik sustabdyti bakterijų ląstelių sintezę, bet ir sukelti jų mirtį. Šis antibiotikas turi platų veiksmų spektrą. Tai yra labiausiai aktyvus, kai yra veikiamas gramneigiamos mikrofloros (Enterobacteriaceae genties nariai).

Šiame puslapyje rasite visą informaciją apie Amikacin: išsamias šio vaisto vartojimo instrukcijas, vidutines vaistinių kainas, išsamius ir neišsamius vaisto analogus, taip pat žmonių, kurie jau vartojo injekcinę medžiagą Amikaciną, apžvalgos. Norite palikti savo nuomonę? Prašau rašyti komentaruose.

Clinico-farmakologinė grupė

Vaistinių pardavimo sąlygos

Jis išleidžiamas pagal receptą.

Kiek kainuoja amikacino injekcijos? Vidutinė kaina vaistinėse yra 40 rublių.

Išleidimo forma ir sudėtis

Vaistas amikacinas gaminamas skaidraus tirpalo stikliniuose ampulėse intramuskuliariniam ir intraveniniam vartojimui.

  • Įrankio sudėtis: 1 ml tirpalo yra 250 mg veikliosios medžiagos - amikacino.
  • Pagalbinės medžiagos: natrio disulfitas (natrio metabisulfitas), natrio citratas d / ir (natrio citrato pentazės kvidratas), praskiestos sieros rūgšties, injekcinis vanduo.

Farmakologinis poveikis

Amikacinas yra plataus spektro antibiotikas, turintis anti-tuberkuliozės ir baktericidinį aktyvumą. Veikliosios medžiagos veikimas yra mikroorganizmų įsiskverbimas per membraną į ląsteles, kai jis negrįžtamai susieja su 30S ribosomų subviene, sutrikdant matricos komplekso ir transportavimo RNR susidarymą. Dėl to susidaro defektiniai baltymai, o mikrobinės ląstelės citoplazminės membranos yra sunaikintos.

Šis vaistas turi didelį aktyvumą prieš daugumą gramneigiamų ir kai gramteigiamų mikroorganizmų. Amikacino instrukcijos rodo, kad ne sporos formuojančios gramneigiamos anaerobos ir pirmuonys yra atsparios jam. Atsparumas vaistui vystosi lėtai, dauguma bakterijų išlieka jautrūs.

Vaisto veiklioji medžiaga iš virškinimo trakto beveik nėra absorbuojama, todėl būtina vartoti į veną arba į raumenis. Pagal instrukcijas, amikacinas lengvai perduoda histohematogenines barjerą ir įsiskverbia į visus kūno audinius, kur jis kaupiasi ląstelių viduje. Jo didžiausia koncentracija yra organuose, turinčiuose gerą kraujo apytaką: plaučius, kepenis, blužnį, miokardą ir ypač inkstus, kur vaistas kaupiasi žievėje.

Jis taip pat gerai paskirstytas intracellular fluid, įskaitant serumą ir limfą. Ne metabolizuojamas. Iš esmės išsiskiria inkstų nepakitęs poveikis, sukeliantis didelę koncentraciją šlapime.

Naudojimo indikacijos

Remiantis instrukcijomis, amikacinas skirtas infekcinių ir uždegiminių ligų gydymui:

  • Kvėpavimo takai: plaučių abscesas, pleuros empyema, pneumonija, bronchitas;
  • Centrinė nervų sistema, įskaitant meningitą;
  • Urogenitalinis traktas: uretritas, pielonefritas, cistitas;
  • Pilvo ertmė, įskaitant peritonitą;
  • Tulžies takai;
  • Odos ir minkštųjų audinių, įskaitant spaudimą, opos, nudegimus;
  • Kaulai ir sąnariai.

Amikacinas veiksmingas sepsio, žaizdų infekcijų, septinio endokardito ir pooperacinių infekcijų metu.

Kontraindikacijos

Išimtys gydymui "amikacinas" yra:

  • audinio nervo neuritas;
  • sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas su azotemija ir uremija;
  • nėštumas;
  • padidėjęs jautrumas vaistui;
  • padidėjęs jautrumas kitiems aminoglikozidams anamnezėje.

Atsargumo priemonės turėtų būti naudojamos narkotikų į sunkiąja, parkinsonizmas, botulizmo (aminoglikozidai, gali sukelti sutrikimų nervų ir raumenų perdavimo, todėl dar labiau silpnina skeleto raumenų), dehidratacija, inkstų nepakankamumas, į naujagimių laikotarpį, neišnešiotiems kūdikiams, vyresniems pacientams, per žindymo laikotarpis.

Vartokite nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu draudžiama vartoti vaistą.

Esant gyvybingoms indikacijoms, vaistą galima vartoti žindančioms moterims. Reikėtų nepamiršti, kad aminoglikozidai išsiskiria su mažu kiekiu motinos pieno. Jie silpnai absorbuojami iš virškinimo trakto, ir nėra jokių susijusių komplikacijų kūdikiams.

Amikacino naudojimo instrukcijos

Naudojimo instrukcijose nurodyta, kad prieš paskiriant pacientą vaistą, pageidautina nustatyti jautrumą mikroflorai, kuri sukėlė ligą pacientui. Dozės parenkamos atskirai, atsižvelgiant į žinomos ligos ir infekcijos lokalizacijos sunkumą, patogenų jautrumą. Šis vaistas paprastai įvedamas į raumenis. Taip pat galima į veną (purkštukas 2 minutes arba lašinamas).

  • Su vidutine infekcija dozė suaugusiems ir vaikams yra 5 mg / kg kūno svorio 2-3 dozėmis.
  • Naujagimiai ir priešlaikiniai kūdikiai skiriami pradine doze po 10 mg / kg, po to 7,5 mg / kg skiriama kas 12 valandų.
  • Dėl Pseudomonas aeruginosa sukeltų infekcijų ir gyvybei pavojingų infekcijų amikacino skiriama 15 mg / kg dozę per parą 3 dalimis.

Didžiausia dozė suaugusiems žmonėms yra 15 mg / kg per parą, bet ne daugiau kaip 1,5 g per parą 10 dienų. Gydymo intraveniniu būdu trukmė yra 3-7 dienos, o į raumenis - 7-10 dienų. Pacientams, kuriems yra sutrikusi inkstų ekskrecijos funkcija, reikia pakoreguoti dozavimo režimą, atsižvelgiant į kreatinino klirensą (kraujo gryninimo iš galutinio produkto, esant azoto metabolizmui - kreatinino kiekiui).

Šalutinis poveikis

Remiantis pacientų, kurie buvo gydomi amikacinu, apžvalgomis, šis vaistas gali turėti šalutinį poveikį, pavyzdžiui:

  • Klausos praradimas, negrįžtamasis kurtumas, labirintas ir vestibuliariniai sutrikimai;
  • Oligurija, mikrohematurija, proteinurija;
  • Vėmimas, pykinimas, nenormalūs kepenų funkcijos sutrikimai;
  • Leukopenija, trombocitopenija, anemija, granulocitopenija;
  • Mieguistumas, galvos skausmas, silpnoji neuromuskulinė pernešimo (iki kvėpavimo nutraukimo), neurotoksinio poveikio vystymasis (dilgčiojimas, tirpimas, raumenų traukimas, epilepsijos priepuoliai);
  • Alerginės reakcijos: odos paraudimas, bėrimas, karščiavimas, niežėjimas, angioedema.

Be to, remiantis apžvalgomis, intraveninis amikacino vartojimas gali sukelti flebitus, dermatitą ir perifelbitą, taip pat skausmo jausmą injekcijos vietoje.

Perdozavimas

Viršijus leidžiamą dozę įvedus amikaciną, gali pasireikšti tokios patologinės kūno reakcijos:

  • Ataksija yra koordinavimo trūkumas, pasireiškiantis pakrančių pakrančių pakrančių eisenoje.
  • Spengimas ausyse, staigus skausmo sumažėjimas iki visiško praradimo.
  • Sunkus galvos svaigimas.
  • Šlapimo takų sutrikimas.
  • Troškulys, pykinimas ir vėmimas.
  • Kvėpavimo funkcijos nepakankamumas, dusulys.

Perdozavimo gydymas atliekamas intensyviosios terapijos skyriuje. Norint greitai pašalinti amikaciną iš organizmo, atliekama hemodializė (aparatinės kraujo gryninimas) ir simptominė terapija.

Specialios instrukcijos

Prieš vartojant vaistą, būtina nustatyti atskirų patogenų jautrumą.

  1. Amikacino gydymo laikotarpiu bent kartą per savaitę reikia patikrinti inkstų funkciją, vestibulinį aparatą ir klausos nervą.
  2. Pacientams, gydomiems užkrečiamomis ir uždegiminėmis šlapimo takų ligomis, reikia gerti daug skysčių (jeigu yra pakankamas diurezas).
  3. Amikacinas yra farmaciškai nesuderinamas su B ir C grupės vitaminais, cefalosporinu, penicilinu, nitrofurantoinu, kalio chloridu, eritromicinu, hidrochlorotiazidu, kapreomicinu, heparinu, amfotericinu B.

Reikėtų nepamiršti, kad ilgai vartojant amikaciną gali išsivystyti atsparūs mikroorganizmai. Todėl, jei nėra teigiamos klinikinės dinamikos, būtina atšaukti šį vaistą ir atlikti tinkamą gydymą.

Vaistų sąveika

Cefalosporinai, diuretikai, sulfonamidai ir penicilino preparatai turi galimybę blokuoti aminoglikozidų pašalinimą. Šių grupių vaistų ir amikacino sulfato derinys sustiprina neuro ir nefrotoksiškumą ir padidina jų koncentraciją kraujyje.

"Amikacino" ir anti-myasteninių vaistų sąveika padeda sumažinti pastarųjų poveikį.

Atsiliepimai

Daugelis pacientų teigiamai atsako į aukštą terapinį amikacino veiksmingumą, nurodydamas greitą sveikatos gerėjimą pirmosiomis narkotikų vartojimo dienomis. Vaikų tėvai turi didelį šio antibiotiko aktyvumą gydant daugelį kvėpavimo, virškinimo ir šlapimo sistemų infekcinių ligų. Daugelis iš jų pastebi teigiamą rezultatą net po pirmosios vaisto injekcijos.

Yra keletas atsiliepimų apie šio antibiotiko šalutinius poveikius. Dažniausiai pacientai, vartojantys amikaciną, praneša apie pykinimą, dispepsiją ir silpnumą. Yra vienkartinės alerginių reakcijų į šį vaistą apžvalgos, kurios pasireiškia bėrimu, odos paraudimu ir angioneurozine edemu. Labai retai galima rasti nuorodų į amikacino ototoksiškumą, kuris pasireiškė sumažinus klausos aštrumą. Nėra jokių vaisto nefrotoksiškumo apžvalgų.

Kai kurie pacientai atkreipia dėmesį į amikacino injekcijų skausmą. Kai kuriais atvejais, norint jį sumažinti, kai įšvirkščiama į raumenis, gydytojai rekomendavo naudoti ne tik injekcinį vandenį, bet ir 1% Novocaino tirpalą, kad praskiedė amikacino miltelius.

Amikacino kaina daugumai pacientų yra "priimtina" arba "prieinama".

Analogai

  • Miltelių formos amikacino analogai yra vaistai: Amikacin-Vial, Amikacin-Ferein ir Amikabol.
  • Sprendimo formos lėšų analogai: selemininkas ir hemacinas.

Prieš pradėdami vartoti analogus, pasitarkite su gydytoju.

Laikymo sąlygos ir galiojimo laikas

B sąrašą. Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, sausas, saugomas nuo šviesos, esant 5-25 o C temperatūrai. Tinkamumo laikas - 2 metai.

Amikacinas vaikams: naudojimo instrukcijos

Jei vaikui yra rimta infekcija, negalima naudoti antibakterinių vaistų. Vienas iš efektyviausių yra amikacinas. Ar galima gydyti vaikus tokiu antibiotiku, kaip tinkamai praskiesti vaistą ir kaip jis gali pakenkti vaikų organizmui?

Atleiskite formą

Amikacin gaminamas tirpalo ir miltelių pavidalu, bet vaistas yra pakuojamas ampulėse ir buteliukuose. Suspensija, amikacino kapsulių ar tablečių nėra, todėl gerti šį vaistą neveiks.

Amikacino miltelių pavidalu yra 250, 500 arba 1000 mg veikliosios medžiagos buteliukai. Prie jų gali būti dedamos ampulės su 2 ar 5 ml injekciniu vandeniu.

Ampulėse su amikacino tirpalu yra 250 mg antibiotiko dozė 1 ml, o pačiose ampulėse yra 2 arba 4 ml skysčio. Be to, vaistą galima įsigyti 2 ml talpos ampulėse, kuriose veiklioji medžiaga yra 100 mg arba 500 mg.

Kompozicija

Miltelių buteliuose yra tik veiklioji medžiaga. Injekcinio tirpalo sudėtyje yra ne tik amikacino, bet ir natrio citrato, vandens, sieros rūgšties ir natrio disulfito.

Veiklos principas

Amikacinas yra vaistas, vadinamas antibiotikų aminoglikozidais. Tai taip pat veiksmingas anti-tuberkuliozinis vaistas. Įvedus kūną, šis antibakterinis vaistas įsiskverbia į patogenų ląstelių membranas, o po to jungiasi su bakterijų ląstelėmis ir sutrikdo baltymų sintezę mikrobų ląstelėse. Dėl to bakterijos miršta, todėl amikacino poveikis vadinamas baktericidiniu.

Amikacino aktyvumas prieš mikroorganizmus yra gana platus.

Šis vaistas veiksmingai kovoja su:

  • Pseudomonados.
  • Žarnyno lazdelės.
  • Klebsiella.
  • Enterobacter.
  • Shigella.
  • Streptokokas.
  • Salmonella.
  • Stafilokokas.
  • Serratija.
  • Prie Providens.
  • Mikobakterijos.

Amikacin dažnai padeda atsparumui kitoms antibakterinėms medžiagoms, tokioms kaip penicilinas, gentamicinas ar izoniazidas. Atsparumas tokiam vaistui vystosi gana retai (daugiau nei 70% mikrobų lieka jautrūs).

Šis vaistas beveik neabsorbuojamas ir greitai sunaikinamas virškinimo trakte, todėl jis yra injekuojamas injekcijomis. Maksimali amikacino koncentracija pasiekiama paciento kūne per 30-60 minučių, po to ji lašėja iki gydymo ir trunka apie 10-12 valandų. Amikacinas lengvai patenka į audinius ir gali veikti kaulus, smegenis, plaučius, širdies raumenis ir kitus organus.

Indikacijos

Amikacino paskyrimo priežastys gali būti įvairios infekcinės ligos.

Šis vaistas skirtas:

  • Su pneumonija, bronchitu, abscesais plaučiuose arba pleuros bakterijų pažeidimais.
  • Su endokarditu (poaktyviomis ir ūminėmis formomis).
  • Su tuberkulioze.
  • Kai gonokokinė infekcija.
  • Su gleiviniu aetitu.
  • Kai sukelia bakterijos, meningitas ir kitos centrinės nervų sistemos infekcijos.
  • Su žarnyno infekcijomis.
  • Su peritonitu ir kitais pilvo ertmės mikrobų pažeidimais.
  • Kai cholangitas.
  • Infekcinės poodinio audinio ir odos pažeidimai.
  • Kai bakterijos sukelia miozitą, bursitą ar artritą.
  • Su osteomielitu.
  • Infekciniu šlapimo takų uždegimu.
  • Cheminiai arba terminiai nudegimai.
  • Akių ligų atveju (vaistas vartojamas lokaliai).
  • Su pooperacinėmis infekcijomis.
  • Sepsis.

Amikacin: naudojimo instrukcijos

Amikacinas yra antibakterinis vaistas. Pagrindinis šio vaisto (amikacino sulfato) aktyvusis ingredientas priklauso antibiotikų grupei - aminoglikozidams. Amikacinas veikia daugelyje bakterijų, sukeliančių infekcines ligas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Amikacin yra injekcinio tirpalo forma, kurioje yra 4 ml ampulės, ir milteliai, skirti tirpalui ruošti buteliukuose. Ampulės supakuotos į lizdinių plokštelių pakuotę, kurioje yra 5 arba 10 ampulių tirpalo. Vienoje kartoninėje pakuotėje gali būti 1 arba 2 lizdinės plokštelės su atitinkamu ampulių skaičiumi (5 ir 10 vnt.).

Milteliai tirpalo ruošimui yra buteliukuose. Vienoje kartono pakuotėje gali būti 1, 5 arba 10 butelių.

Pagrindinis aktyvus vaisto ingredientas yra amikacino sulfatas. Jo kiekis yra 250 mg 1 ml tirpalo. Taip pat yra pagalbinių medžiagų:

  • Natrio citratas injekcijoms.
  • Sieros rūgštis atskiestos.
  • Natrio disulfitas.
  • Injekcinis vanduo.

Amikacino sulfato buteliuke gali būti kelias dozes - 250, 500 ir 1000 mg. Kartono pakuotėse esantis skirtingas ampulių ar buteliukų kiekis leidžia patogiai naudoti vaistą priklausomai nuo nustatyto gydymo kurso ir dozavimo.

Farmakologinis poveikis

Amikacinas yra trečios kartos aminoglikozido grupės farmakologinis antibiotikas. Jis turi bakteriostatinį poveikį (naikina bakterines ląsteles) prieš daugybę įvairių bakterijų. Bakterinės ląstelės sunaikinimas atsiranda dėl 30S ribosomos susiejimo su subvienybe ir baltymų molekulių replikacijos proceso sutrikimu, dėl kurio bakterinė ląstelė miršta. Amikacinas veikia prieš tokias bakterijų grupes:

  • Gramnegentinės bakterijos (rausvai raudonos spalvos) - Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
  • Gram-pozityvios bakterijos (graminės spalvos violetinė) - Staphylococcus spp. ir kai kurie Streptococcus pneumoniae štamai.

Šis vaistas neturi baktericidinio poveikio anaerobiniams mikroorganizmams (bakterijoms, kurios gali augti ir daugintis tik esant deguoniui). Amikacinas veiksmingas nuo atsparių bakterijų prieš kitus antibiotikus (penicilinui atsparias mikroorganizmų štamą).

Įšvirkštus į raumenis, veiklioji medžiaga greitai absorbuojama į kraują ir paskleidžiama organizme (per 10-15 minučių). Laisvai įsiskverbia į kraujo-smegenų barjerą, placentą (patekus į vaisiaus kūną nėštumo metu), patenka į motinos pieną. Amikacino sulfatas išsiskiria nepakitęs iš organizmo. Pusinės eliminacijos laikas (laikas, per kurį pusė visos veikliosios medžiagos koncentracijos išsiskiria iš organizmo) yra 3 valandos.

Naudojimo indikacijos

Pagrindinės indikacijos dėl amikacino vartojimo yra sunkios infekcinės ligos, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos (ypač jei jos turi atsparumą kitiems antibiotikams). Šios ligos yra:

  • Infekciniai procesai kvėpavimo sistemos organuose - pneumonija (plaučių uždegimas), bakterinis bronchitas, plaučių abscesas (ribotos ertmės formavimasis su plaučių audiniu), pleuros empirė (pleuros ertmės kaupimasis pusėje).
  • Sepsis yra infekcinis procesas, kurio metu kraujyje yra patogeninių bakterijų aktyvus augimas ir dauginimasis.
  • Bakterinis endokarditas yra širdies vidinio pamušalo (endokardo) infekcinis (dažnai grybelinio) procesas.
  • Infekcijos procesas smegenyse - encefalitas, meningoencefalitas, meningitas.
  • Patologinis bakterinis procesas pilvo organuose, įskaitant peritonitą.
  • Odos, poodinio audinio ir minkštųjų audinių infekcijos - abscesai, flegmonai, gangreniniai procesai, pragulos su nekroze, nudegimai.
  • Kepenų ir tulžies takų patologija - kepenų abscesas, skaidulos, cholecistitas, tulžies pūslės empiēma.
  • Infekciniai procesai šlapimo ir reprodukcinėje sistemoje - pyelonefritas, uretritas, cistitas, dažnai plintant gleivinėms komplikacijoms.
  • Žaizdos ir pooperacinės infekcinės komplikacijos.
  • Kaulų (osteomielito) ir sąnarių infekcijos (gleivinis artritas).

Prieš vartojant amikaciną, patartina nustatyti patogeno jautrumą šiai antibiotikų laboratorijai.

Kontraindikacijos

Tokiais atvejais amikacino vartojimas yra draudžiamas:

  • Alerginės reakcijos, individualus netoleravimas amikacino sulfatui ar bet kuriam pagalbiniam vaistui.
  • Vidinės ausies ligos, kurias lydi klausos nervo uždegimas - šiuo atveju amikacino sulfatas gali sukelti nuodingų nervų pažeidimą, kai pablogėja ar praranda klausą.
  • Sunki kepenų ar inkstų patologija, kartu su jų funkciniu nepakankamumu.
  • Nėštumas bet kuriuo metu.

Prieš vartojant amikaciną, nustatoma kontraindikacijų buvimas.

Dozavimas ir vartojimas

Amikacinas yra parenteralinė vaisto forma. Jis skiriamas į raumenis arba į veną. Milteliai yra ištirpinti prieš injekciją 2-3 ml injekcinio vandens. Injekcija atliekama laikantis antiseptiko asepsijos taisyklių, kad būtų užkirstas kelias injekcijos vietos infekcijai. Vaisto dozė nustatoma pagal infekcijos tipą, jo lokalizaciją organizme ir žinoma, kaip sunku. Vienos mėnesio standartinė dozė suaugusiesiems ir vaikams yra 5 mg / kg kūno svorio, kuri skiriama 3 kartus per dieną. Taip pat galima 7,5 mg / kg kūno svorio įdėti 2 kartus per dieną (paros dozė - 15 mg). Gydymo kursas vidutiniškai 10 dienų. Vaisto dozė turi būti ne didesnė kaip 15 g.

Šalutinis poveikis

Amikacino sulfatas arba pagalbiniai vaisto komponentai po jo patekimo į organizmą gali sukelti daugybę šalutinių reiškinių:

  • Alerginės reakcijos - sunkumas gali būti skirtingas, nuo odos bėrimo ir niežėjimo iki anafilaksinio šoko (daugelio organų funkcijos sutrikimų atsiradimas, esant sisteminiam arteriniam slėgiui). Alerginės reakcijos galimybė taip pat gali būti dilgėlinė (bėrimas ir nedidelis odos patinimas, panašus į dilgėlį), angioneurozinė edema (ryškus vietinis odos ir poodinio audinio patinimas, daugiausiai veido ar genitalijų patinimas).
  • Virškinimo sistemos šalutinis poveikis - padidėjęs kepenų fermentų kiekis kraujyje (ALT, AST), rodantis hepatocitų (kepenų ląstelių) sunaikinimą, bilirubino koncentracijos padidėjimą kraujyje, pykinimą ir vėmimą.
  • Neigiamos hematopoezės sistemos reakcijos - leukopenija (leukocitų skaičiaus sumažėjimas), anemija (hemoglobino kiekio sumažėjimas ir eritrocitų skaičius), trombocitopenija (trombocitų skaičiaus sumažėjimas).
  • Šlapimo sistemos pokyčiai - albuminurija (baltymų atsiradimas šlapime), mikrohematurija (mažai kraujo susidarymas šlapime), inkstų funkcijos nepakankamumas.

Vieno iš šalutinių poveikių atsiradimas reikalauja nutraukti vaisto vartojimą ir papildomai simptominį gydymą.

Perdozavimas

Viršijus leidžiamą dozę įvedus amikaciną, gali pasireikšti tokios patologinės kūno reakcijos:

  • Ataksija yra koordinavimo trūkumas, pasireiškiantis pakrančių pakrančių pakrančių eisenoje.
  • Spengimas ausyse, staigus skausmo sumažėjimas iki visiško praradimo.
  • Sunkus galvos svaigimas.
  • Šlapimo takų sutrikimas.
  • Troškulys, pykinimas ir vėmimas.
  • Kvėpavimo funkcijos nepakankamumas, dusulys.

Perdozavimo gydymas atliekamas intensyviosios terapijos skyriuje. Norint greitai pašalinti amikaciną iš organizmo, atliekama hemodializė (aparatinės kraujo gryninimas) ir simptominė terapija.

Specialios instrukcijos

Vaisto vartojimas yra įmanomas tik gydytojo tikslais ir prižiūrint, privalomai atsižvelgiant į specialias instrukcijas:

  • Naujagimiai ir vaikai, jaunesni nei 1 mėnesio, vaisto vartojami tik griežtai medicinos tikslais, kai dozė yra 10 mg / kg kūno svorio, kuri yra padalinta į 10 dienų.
  • Jei terapinis poveikis nėra praėjus 48-72 valandoms nuo gydymo pradžios, būtina nuspręsti, ar pakeisti antibiotiką ar infekcinių ligų gydymo taktiką.
  • Su kitais vaistais Amikacin vartojamas labai atsargiai, nuolat stebint kepenų, inkstų ir centrinės nervų sistemos funkcinį aktyvumą.
  • Amikacin vartojamas ypatingai atsargiai žmonėms, sergantiems myasthenija (raumenų silpnumu) ir parkinsonizmu.

Amikacinas vaistinėse prieinamas tik pagal receptą.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Amikacino galiojimo laikas yra 3 metai. Laikykite jį tamsioje, sausoje, vėsioje vietoje vaikams nepasiekiamoje vietoje. Oro temperatūra - ne daugiau kaip + 25 ° C.

Amikacino analogai

Narkotikai, kurių veiklioji medžiaga yra amikacino sulfatas, yra Ambiotikas, Lorikacinas, Fleksitas.

Kainos Amikatsinas

Amikacino milteliai 500 mg injekcijai paruošti, 1 vnt. - nuo 15 rublių.

Amikacino tirpalas į veną ir į raumenis 250 mg / ml, 20 vnt. - nuo 300 rublių.

Amikacinas - vartojimo instrukcijos, apžvalgos, analogai ir išsiskyrimo formos (milteliai, skirti injekciniam tirpalui gaminti 250 mg ir 500 mg ampulėse, tabletėse), skirti antibiotikams, skirtiems infekcijoms suaugusiems, vaikams ir nėštumo metu gydyti

Šiame straipsnyje galite perskaityti gydymo amikacino naudojimo instrukcijas. Pateiktos svetainės lankytojų apžvalgos - šio vaisto vartotojai, taip pat specialistų nuomonė apie amikacino naudojimą jų praktikoje. Didelis prašymas aktyviau įtraukti savo atsiliepimus apie vaistą: šis vaistas padėjo arba nepadėjo atsikratyti ligos, kokių komplikacijų ir šalutinių reiškinių pastebėta, kurią gamintojas gali nenurodyti anotacijoje. Amikacino analogai, esant turimiems struktūriniams analogams. Naudokite infekcinių ir uždegiminių ligų, kurias sukelia mikroorganizmai suaugusiesiems, vaikams, taip pat nėštumo ir maitinimo krūtimi metu, gydymui.

Amikacinas - pusiau sintetinis plazmos spektro antibiotikas iš aminoglikozidų grupės, baktericidinis. Prisirišant prie 30S subvieneto ribosomų, jis užkerta kelią transporto ir messenger RNR komplekso formavimui, blokuoja baltymų sintezę, taip pat sunaikina citoplazmo bakterijų membranas.

Labai aktyvus prieš aerobinius gramneigiamus mikroorganizmus: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (salmonella), Shigella spp. (Shigella); Kai kurie gramteigiami mikroorganizmai: Staphylococcus spp. (stafilokokai) (įskaitant atsparus penicilinui, kai kuriems cefalosporinams).

Vidutiniškai aktyvus prieš Streptococcus spp. (streptokokas).

Jei vartojamas kartu su benzilpenicilinu, tai rodo sinergetinį poveikį Enterococcus faecalis padermėms.

Anaerobiniai mikroorganizmai yra atsparūs vaistui.

Amikacinas netenka aktyvumo veikiant fermentams, kurie inaktyvina kitus aminoglikozidus, ir gali išlikti aktyvūs prieš Pneudomonas aeruginosa štamus, atsparius tobramicinui, gentamicinui ir netilmikinui.

Kompozicija

Amikacinas (sulfato pavidalu) + pagalbinės medžiagos.

Farmakokinetika

Po injekcijos į raumenis greitai ir visiškai absorbuojama. Vidutinė terapinė koncentracija, vartojama į veną ar į raumenis, išlieka 10-12 valandų.

Gerai išplitęs ekstraląsteliniame skystyje (abscesų, pleuros ertmės, ascitinės, perikardo, sinovijų, limfinės ir pilvaplėvės skysčio turinys); rasta didelėje koncentracijoje šlapime; mažas tulžies, motinos pieno, aklo drėgmės, bronchų sekretų, skreplių ir smegenų skysčio. Jis gerai įsiskverbia į visus kūno audinius, kur jis kaupiasi intracellular; didelės koncentracijos yra organuose, turinčiuose gerą kraujo aprūpinimą: plaučius, kepenis, miokardą, blužnį ir ypač inkstus, kur jis kaupiasi žievės srityje, mažesnė koncentracija raumenyse, riebaluose ir kauluose.

Suaugusiesiems, vartojantiems vidutines terapines dozes (normaliai), amikacinas neprasiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą (BBB), o skilvelių uždegimas padidina pralaidumą. Naujagimiams didesnė koncentracija smegenų skystyje yra didesnė negu suaugusiesiems. Jis įsiskverbia į placentos barjerą: jis aptinkamas vaisiaus ir vaisiaus kraujyje.

Ne metabolizuojamas. Išmatuoti inkstai glomerulų filtravimu (65-94%) iš esmės nepakitę.

Indikacijos

Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia gramneigiami mikroorganizmai (atsparūs gentamicinui, sizomicinui ir kanamicinui) arba gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų asociacijos:

  • kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, pneumonija, pleuros empiēma, plaučių abscesas);
  • sepsis;
  • septinis endokarditas;
  • CNS infekcijos (įskaitant meningitą);
  • pilvo ertmės infekcijos (įskaitant peritonitą);
  • šlapimo takų infekcijos (pyelonefritas, cistitas, uretritas);
  • gleivinės odos ir minkštųjų audinių (įskaitant užkrėstų nudegimų, infekuotų opos ir įvairių kilmės progresų) infekcijos;
  • tulžies takų infekcija;
  • kaulų ir sąnarių infekcijos (įskaitant osteomielitą);
  • žaizdos infekcija;
  • pooperacinės infekcijos.

Išleidimo formos

Injekcijos į veną ir į raumenis tirpalas (šaudymai į ampules injekcijoms) 250 mg ir 500 mg.

Milteliai, skirti vartoti į veną ir į raumenis.

Kitų dozavimo formų nėra, nesvarbu, ar tai tabletės, kapsulės ar suspensijos.

Vartojimo ir dozavimo instrukcijos

Vaistas yra vartojamas į raumenis, į veną (boliuso per 2 minutes arba lašinamas (lašinamas) suaugusiems ir vaikams nuo 6 metų - 5 mg / kg kūno svorio kas 8 valandas arba 7,5 mg / kg kūno svorio kas 12 valandų nuo bakterijų šlapimo takų infekcijos (nesudėtingų. ) - 250 mg kas 12 valandų, po hemodializės gali būti skiriama papildoma 3-5 mg / kg dozė.

Didžiausia dozė suaugusiesiems yra 15 mg / kg per parą, bet ne daugiau kaip 1,5 g per dieną 10 dienų. Gydymo trukmė su / įvedimo metu - 3-7 dienos, su a / m - 7-10 dienų.

Priešlaikiniams kūdikiams pradinė vienkartinė dozė yra 10 mg / kg, tada 7,5 mg / kg kas 18-24 valandas; naujagimiams ir vaikams iki 6 metų pradinė dozė yra 10 mg / kg, tada 7,5 mg / kg kas 12 valandų 7-10 dienų.

Dėl užkrėstų nudegimų gali prireikti 5-7,5 mg / kg dozės kas 4-6 valandas, nes šiai kategorijai pacientų trumpesnis T1 / 2 (1-1,5 val.).

Injektuvus amikaciną lašinama 30-60 minučių, jei reikia, purkštuvu.

Jei iv dozė (lašinama), preparatą iš anksto atskiedžia 200 ml 5% gliukozės tirpalo (gliukozės) arba 0,9% natrio chlorido tirpalo. Amikacino koncentracija iv tirpalo tirpale neturi viršyti 5 mg / ml.

Šalutinis poveikis

  • pykinimas, vėmimas;
  • kepenų funkcijos nepakankamumas (padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, hiperbilirubinemija);
  • anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija;
  • galvos skausmas;
  • mieguistumas;
  • neurotoksiškas poveikis (raumenų traukimas, tirpimo jausmas, dilgčiojimas, epilepsijos priepuoliai);
  • neuromuskulinio perdavimo pažeidimas (kvėpavimo sustojimas);
  • ototoksiškumas (klausos praradimas, vestibuliniai ir labirinto sutrikimai, negrįžtamasis kurtumas);
  • toksiškas poveikis vestibuliniam aparatui (judesių diskoordinavimas, galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas);
  • inkstų funkcijos sutrikimas (oligurija, proteinurija, mikrohematurija);
  • odos bėrimas;
  • niežulys;
  • odos hiperemija;
  • karščiavimas;
  • angioneurozinė edema;
  • skausmas injekcijos vietoje;
  • dermatitas;
  • flebitas ir periflebitas (vartojamas į veną).

Kontraindikacijos

  • audinio nervo neuritas;
  • sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas su azotemija ir uremija;
  • nėštumas;
  • padidėjęs jautrumas vaistui;
  • padidėjęs jautrumas kitiems aminoglikozidams anamnezėje.

Vartokite nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu draudžiama vartoti vaistą.

Esant gyvybingoms indikacijoms, vaistą galima vartoti žindančioms moterims. Reikėtų nepamiršti, kad aminoglikozidai išsiskiria su mažu kiekiu motinos pieno. Jie silpnai absorbuojami iš virškinimo trakto, ir nėra jokių susijusių komplikacijų kūdikiams.

Vartojimas vyresnio amžiaus pacientams

Atsargiai, šį vaistą reikia vartoti senyviems pacientams.

Naudoti vaikams

Priešlaikiniams kūdikiams pradinė vienkartinė dozė yra 10 mg / kg, tada 7,5 mg / kg kas 18-24 valandas; naujagimiams ir vaikams iki 6 metų pradinė dozė yra 10 mg / kg, tada 7,5 mg / kg kas 12 valandų 7-10 dienų.

Specialios instrukcijos

Prieš vartojimą nustatykite atskirų patogenų jautrumą diskams, kurių sudėtyje yra 30 μg amikacino. Jei skersmuo be augimo zonos 17 mm ir daugiau, mikroorganizmas yra laikomas jautriu, nuo 15 iki 16 mm yra vidutiniškai jautrus, stabilus mažiau nei 14 mm.

Amikacino koncentracija plazmoje neturėtų viršyti 25 μg / ml (terapinė koncentracija yra 15-25 μg / ml).

Gydymo laikotarpiu būtina bent kartą per savaitę stebėti inkstų funkciją, klausos nervą ir vestibuliarinį aparatą.

Nefrotoksiškumo atsiradimo tikimybė yra didesnė pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat skiriant dideles dozes arba ilgą laiką (šios grupės pacientams gali tekti kasdien stebėti inkstų funkciją).

Nepatenkinamų audiometrinių tyrimų atveju vaisto dozė sumažinama arba nutraukiama.

Pacientams, sergantiems infekcinėmis ir uždegiminėmis šlapimo takų ligomis, rekomenduojama gerti skysčių kiekį, tinkamą diurezę.

Jei nėra teigiamos klinikinės dinamikos, reikia žinoti apie atsparių mikroorganizmų atsiradimo galimybę. Tokiais atvejais būtina nutraukti gydymą ir pradėti tinkamą gydymą.

Disulfitas, esantis natrio preparatuose, gali sukelti alergines komplikacijas pacientams (iki anafilaksinių reakcijų), ypač pacientams, kuriems yra alerginė istorija.

Vaistų sąveika

Sinergetiškai sąveiką su Carbenicillin, benzilpenicilino, cefalosporinų (pacientams, kuriems yra sunkus lėtinio inkstų funkcijos nepakankamumo, kai kartu su beta-laktaminiams antibiotikams gali sumažinti aminoglikozidų veiksmingumą).

Nalidikso rūgštis, B polimiksinas, cisplatina ir vankomicinas padidina oto ir nefrotoksiškumo riziką.

Diuretikai (ypač furozemidas), cefalosporinų, penicilinų, sulfonamidai, ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), konkuruoja dėl aktyvios sekrecijos į kanalėlių nuo nephron, blokuoti pašalinimo aminoglikozidai, padidinti jų koncentraciją kraujo serume, sustiprinti nefrotoksiškumą ir neurotoksiškumą.

Amikacinas gerina raumenis atpalaiduojantį kurrepodobinių vaistų poveikį.

Kai taikomi vienu metu su amikacino metoksifluranu, Polimiksinai parenteraliniam naudojimui, kapreomicino ir kitų narkotikų, kad blokuoti nervų ir raumenų perdavimo (halogenintų angliavandenilių - reiškia inhaliavimo anestetikų, opioidinių analgetikų), transfuzija dideliais kiekiais kraujo į citrato konservantų padidinti kvėpavimo sustojimą riziką.

Parenterinis indometacino vartojimas padidina aminoglikozidų toksinio poveikio riziką.

Amikacinas sumažina anti-myasthenicinių vaistų veiksmingumą.

Farmacinė sąveika

Farmaciškai nesuderinama su penicilinais, heparinu, cefalosporinu, kapreomicinu, amfotericinu B, hidrochlorotiazidu, eritromicinu, nitrofurantoinu, vitaminais B ir C, kalio chloridu.

Analizuojami vaisto amikacinas

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

  • Amikabolis;
  • Amikacino vazos;
  • Amikacinas Fereinas;
  • Amikacino sulfatas;
  • Amikin;
  • Amikosit;
  • Lycacin;
  • Semelicinas;
  • Farciklinas;
  • Hemacinas.

Amikacin: naudojimo instrukcijos

Kompozicija

Aprašymas

Farmakologinis poveikis

Pusiau sintetinis plataus spektro antibiotikas turi baktericidinį aktyvumą. Prisirišant prie 30S subvieneto ribosomų, jis užkerta kelią transporto ir messenger RNR komplekso formavimui, blokuoja baltymų sintezę, taip pat sunaikina citoplazmo bakterijų membranas.

Labai aktyvus prieš aerobinių gramneigiamų organizmų - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp, Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp, ir indolpolozhitelnyh indolotritsatel- VYRIAUSYBINĖS Proteus štamų ir Acinetobacter (Mima-Herellea...... ); kai kurie gramteigiami mikroorganizmai - Staphylococcus spp. (įskaitant tuos, kurie atsparūs penicilinui, kai kuriems cefalosporinams); vidutiniškai akgaven dėl Streptococcus spp.

Su tuo pat metu skiriant benzilpeniciliną, yra sinergetinis poveikis prieš Enterococcus faecalis padermes.

Neveikia anaerobiniai mikroorganizmai.

Amikacinas netenka aktyvumo veikiant fermentams, kurie inaktyvuoja kitus aminoglikozidus, ir gali išlikti aktyvūs prieš Pneidomonas aeruginosa štamus, atsparius tobramicinui, gentamicinui ir netilmicinui.

Farmakokinetika

Paskyrus į raumenis (IM), jis greitai ir visiškai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija (Cax) su / m, skiriama 7,5 mg / kg dozėje - 21 mg / ml. Laikas pasiekti didžiausią koncentraciją (Tx) yra apie 1,5 val. Po i / m vartojimo. Bendravimas su plazmos baltymais - 4-11%.

Gerai paskirstyta ekstraląsteliniame skystyje (absceso turinys, pleuros ertmė, ascitinė, perikardo, sinovinė, limfinė ir pilvinė

skystis); rasta didelėje koncentracijoje šlapime; mažas kiekis tulžies, motinos pieno, vandeningos akies drėgmės, bronchų sekrecijos, skreplių ir smegenų skysčio (CSF). Jis gerai įsiskverbia į visus kūno audinius, kur jis kaupiasi intracellular; didelės koncentracijos yra organuose, turinčiuose gerą kraujo aprūpinimą: plaučius, kepenis, miokardą, blužnį ir ypač inkstus, kur jis kaupiasi žievės sluoksnyje, mažesnės koncentracijos - raumenyse, riebaluose ir kauluose.

Kai amikacinas skiriamas suaugusiesiems vidutiniškai terapinėmis dozėmis, jis neprasiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą, o skilvelių uždegimas prailgina šiek tiek padidėja. Naujagimiams CSF koncentracija yra didesnė nei suaugusiesiems; eina per placentą - randama vaisiaus ir vaisiaus kraujyje. Paskirstymo tūris suaugusiesiems - 0,26 l / kg, vaikams - 0,2-0,4 l / kg, naujagimiams - mažiau nei 1 savaitę ir sveriantiems mažiau nei 1,5 kg - iki 0,68 l / kg, mažiau nei 1 savaitę. o kūno svoris didesnis nei 1,5 kg - iki 0,58 l / kg pacientams, sergantiems cistine fibroze - 0,3-0,39 l / kg. Vidutinė terapinė koncentracija su / m vartojimu palaikoma 10-12 valandų.

Ne metabolizuojamas. Suaugusiųjų pusinės eliminacijos periodas (T1 / 2) suaugusiems žmonėms yra 2-4 valandos, naujagimiams - 5-8 valandos, vyresniems vaikams - 2,5-4 valandos. Galutinė T1 / 2 vertė yra daugiau nei 100 valandų (išsiskyrimas iš ląstelinių depų).

Išmatuoti inkstai glomerulų filtravimu (65-94%) iš esmės nepakitę. Inkstų klirensas - 79-100 ml / min.

T1 / 2 suaugusiesiems su sutrikusia inkstų funkcija skiriasi priklausomai nuo sutrikusio kraujospūdžio laipsnio - iki 100 val., Pacientams, sergantiems cistine fibroze -1-2 val., Pacientams, kuriems yra nudegimų ir hipertermija, T1 / 2 gali būti trumpesnis, palyginti su vidutiniu, dėl padidėjusio klirenso.

Jis eliminuojamas hemodializės metu (50% per 4-6 valandas), peritoninė dializė yra mažiau veiksminga (25% per 48-72 valandas).

Naudojimo indikacijos

Jis skirtas sunkioms infekcinėms ir uždegiminėms ligoms, kurias sukelia amikacinui jautrių mikroorganizmų: kvėpavimo takų (bronchitas, pneumonija, pleuros empiēma, plaučių abscesas) gydymas; sepsis; septinis endokarditas; centrinė nervų sistema (įskaitant meningitą); pilvo ertmė (įskaitant peritonitą); šlapimo takų (pielonefritas, cistitas, uretritas); odos ir minkštųjų audinių (įskaitant užkrėstų nudegimų, infekuotų opų ir įvairių genų pragulų); tulžies pūslės traktas; kaulai ir sąnariai (įskaitant osteomielitą); žaizdos infekcija, pooperacinės infekcijos.

Kontraindikacijos. Padidėjęs jautrumas (įskaitant ir kitus aminoglikozidų atvejus istorijoje), audinio nervo neuritas, sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas (CRF) su azotemija ir uremija, nėštumas, žindymas.

Atsargiai. Myasthenia gravis, parkinsonizmas, botulizmas (aminoglikozidai gali sukelti silpną neuromuskulinį pernešimą, dėl kurio dar labiau susilpnėja skeleto raumenys), dehidratacija, inkstų nepakankamumas, naujagimio periodas, vaikų protėviai, senyvas amžius.

Nėštumo ir žindymo laikotarpis

. Nėštumo metu amikacino vartojimas draudžiamas. Aminoglikozidai gali trukdyti embrionui vystytis, kai yra paskirta nėščiai moteriai. Aminoglikozidai kerta placentą, buvo pranešta apie dvišalių įgimtų kurčiųjų vystymąsi vaikams, kurių motinos gavo streptomiciną nėštumo metu. Nors sunkus šalutinis poveikis židinio arba naujagimio metu nebuvo nustatytas, kai nėščioms moterims buvo paskirti kiti aminoglikozidai, gali būti daroma žala. Amikacino reproduktyvumo tyrimai su žiurkėmis ir pelėmis nenustatė vaisingumo ar vaisiaus sutrikimo požymių, susijusių su amikacino vartojimu.

Nežinoma, ar amikacinas patenka į motinos pieną. Naudojant amikaciną, nerekomenduojama.

Dozavimas ir vartojimas

Daugumai infekcijoms rekomenduojama vartoti į raumenis. Esant gyvybei pavojingoms infekcijoms arba neįmanoma įšvirkšti į raumenis, lėtai į veną leidžiama į veną (2-3 minutės) arba infuzija (0,25% tirpalas per 30 minučių).

Vartoti į raumenis ir į veną

Amikaciną galima skirti į raumenis ir į veną. Kai skiriamos rekomenduojamos dozės nekompromisinėms infekcijoms, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai, per 24-48 valandas gali būti gautas gydomasis atsakas.

Jei per 3-5 dienas neatsirado klinikinis atsakas, reikia skirti alternatyvų gydymą.

Prieš paskiriant amikaciną būtina:

• įvertina inkstų funkciją, nustatydamas kreatinino koncentraciją serume arba apskaičiuodamas kreatinino klirensą (būtina periodiškai įvertinti inkstų funkciją vartojant amikaciną);

Jei įmanoma, būtina nustatyti amikacino koncentraciją serume (didžiausia ir minimali koncentracija serume periodiškai

Reikėtų vengti didžiausios amikacino koncentracijos serume (po 30-90 minučių po injekcijos) didesnės kaip 35 μg / ml, mažiausios koncentracijos serume (prieš pat kitą dozę) - daugiau kaip 10 μg / ml.

Pacientams, kuriems yra normalus inkstų funkcijos sutrikimas, amikaciną galima vartoti vieną kartą per parą, tokiu atveju didžiausia koncentracija serume gali būti didesnė nei 35 μg / ml. Gydymo trukmė yra 7-10 dienų.

Bendra dozė, neatsižvelgiant į jo vartojimo būdą, neturėtų viršyti 15-20 mg / kg per parą.

Komplikuotose infekcijose, kai gydymo kursas yra reikalingas daugiau kaip 10 dienų, reikia atidžiai stebėti inkstų funkciją, klausos ir vestibuliarinės jutimo sistemos bei serumo amikacino kiekį.

Jei per 3-5 dienas nepasireiškia klinikinis pagerėjimas, reikia nutraukti amikacino vartojimą ir pakartotinai patikrinti mikroorganizmų jautrumą amikacinui.

Suaugusiesiems ir vyresniems kaip 12 metų vaikams - esant įprastinei inkstų funkcijai (kreatinino klirensas> 50 ml / min.), I / v arba 15 mg / kg per parą, 1 kartą per parą arba 7,5 mg / kg kas 12 valandų. Bendra paros dozė neturi būti didesnė kaip 1,5 g. Endokardito ir febrilinės neutropenijos atveju paros dozę reikia padalyti į 2 dozes, nes nepakanka duomenų apie priėmimą 1 kartą per dieną.

Vaikai 4 savaites - 12 metų - su įprastine inkstų funkcija (kreatinino klirensas> 50 ml / min.) Į raumenis arba į veną (į veną lėtai infuziškai) 15-20 mg / kg per parą 1 kartą per parą arba

7,5 mg / kg kas 12 valandų. Su endokarditu ir febriliu neutropenija - paros dozę reikia suskirstyti į dvi dozes, nes nepakanka duomenų apie priėmimą 1 kartą per dieną. Naujagimiai - pradinė įpurškimo dozė yra 10 mg / kg, tada 7,5 mg / kg kas 12 valandų.

Priešlaikiniai naujagimiai - 7,5 mg / kg kas 12 valandų.

Specialios rekomendacijos į veną. Paprastai amikacino tirpalas suaugusiesiems ir vaikams gali būti skiriamas per 30-60 minučių.

Vaikams iki 2 metų infuziją reikia skirti nuo 1 iki 2 valandų.

Amikacin negalima iš anksto sumaišyti su kitais vaistais, tačiau jį reikia vartoti atskirai, atsižvelgiant į rekomenduojamą dozę ir vartojimo būdą.

Pagyvenusių žmonių patentai. Amikacinas išsiskiria inkstais. Inkstų funkcija turi būti įvertinta ir dozė įvedama taip, lyg būtų sumažėjusi inkstų išskyros funkcija

Gali kelti pavojų gyvybei ir (arba) sukelti Pseudomonas. DSuaugusiesiems obesumas gali būti padidintas iki 500 mg kas 8 valandas, tačiau amikacino negalima skirti didesnės kaip

1,5 g per dieną ir ne ilgiau kaip 10 dienų. Bendra didžiausia kurso dozė neturi viršyti 15 gramų.

Šlapimo takų traumos (kiti nei Pseudomonas sukelti). Dozė lygi

7,5 mg / kg per parą, padalytas į dvi lygias dozes (kurios suaugusiems žmonėms atitinka 250 mg 2 kartus per parą).

Inksto išskyrimo funkcijos (kreatinino klirensas 1/10), dažnai (> 1/100, 1/1000, 1/10000,