Pagrindinis
Analizuoja

Informacija apie fluorokvinolono antibiotikus ir vaistų pavadinimus

Šiuolaikinis gyvenimo ritmas silpnina žmogaus imunitetą, o infekcinių ligų sukėlėjai virsta ir tampa atsparūs pagrindiniams penicilino klasės cheminiams preparatams.

Tai atsitinka dėl netradicinio nekontroliuojamo vartojimo ir gyventojų neraštingumo medicininiais klausimais.

Praėjusio amžiaus vidurio atradimas - fluorochinolonai - leidžia jums sėkmingai susidoroti su daugybe pavojingų negalavimų, turinčių minimalių neigiamų padarinių organizmui. Šeši šiuolaikiniai vaistai netgi įtraukiami į esminį sąrašą.

Fluorochinolonai antibiotikai: vaistų pavadinimai, jų veiksmai ir analogai

Toliau pateiktoje lentelėje bus pateiktas išsamus antibakterinių vaistų veiksmingumo vaizdas. Stulpeliuose pateikiami visi alternatyvūs chinolonų pavadinimai.

Ilgos trukmės veikliosios medžiagos cheminės struktūros ypatybės neleido gauti fluorokvinolono serijos skysčių dozių formų ir buvo pagamintos tik tabletėmis. Šiuolaikinė farmacijos pramonė siūlo tvirtą lašų, ​​tepalų ir kitų tipų antimikrobinių medžiagų pasirinkimą.

Fluorchinolono antibiotikai

Nagrinėjami junginiai yra antimikrobiniai vaistai, kurie yra labai aktyvūs tiek gramneigiams, tiek gramneigiams (vadinamieji platieji spektrai). Antibiotikai šio žodžio prasme nėra, nes jie gaunami cheminiu sintezės būdu. Tačiau, nepaisant struktūros, kilmės ir natūralių analogų nebuvimo, jie priskiriami jiems dėl jų savybių:

  • Dėl didelės baktericidinės ir bakteriostatinės savybės dėl specifinio mechanizmo: slopinamas patogeninių mikroorganizmų DNR girazės fermentas, kuris neleidžia jiems vystytis.
  • Plačiausia antimikrobinio poveikio spektras: jie veikia daugelyje gramneigiamų ir teigiamų (įskaitant anaerobinių) bakterijų, mikoplazmų ir chlamidijų.
  • Didelis biologinis prieinamumas. Didelės koncentracijos veikliosios medžiagos prasiskverbia į visus kūno audinius, suteikiant galingą terapinį poveikį.
  • Ilgas pusinės eliminacijos periodas ir atitinkamai po antibiotikų poveikis. Dėl šių savybių fluorochinolonus galima vartoti ne dažniau kaip du kartus per dieną.
  • Neprilygstamas veiksmingumas atsikratyti bet kokio sunkumo ligoninės ir bendruomenėje įgytų sisteminių infekcijų.
  • Geras toleravimas dėl nedidelių nepageidaujamų reiškinių.

Šios cheminės medžiagos yra sisteminamos dėl skirtingų antimikrobinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro.

Klasifikacija: keturios kartos

Nėra tokio vienodo griežto tokio pobūdžio cheminių produktų sistemingumo. Jie skirstomi pagal fluoro atomų pozicijas ir skaičių molekulėje į mono-, di- ir trifluorchinolonus, taip pat kvėpavimo ir fluorintų rūšių.

Pirmųjų chinolonų antibiotikų tyrimo ir tobulinimo procese buvo gautos 4 kartos lekio. reiškia.

Nefluorinti kvinolonai

Tai yra "Negram", "Nevigremon", "Gramurin" ir "Palin", pagaminti nalidikso, pipimidovo ir oksolino rūgščių pagrindu. Kvinoliniai antibiotikai yra pasirinktiniai cheminiai preparatai, skirti gydyti bakterinį šlapimo takų uždegimą, kur jie pasiekia maksimalią koncentraciją, nes jie išsiskiria nepakitę.

Veiksmingas prieš Salmonella, Shigella, Klebsiella ir kitų eneterobaktery, bet ne prasiskverbti į audinio, kuris apsaugo nuo chinolonų sisteminio antibiotikais naudojimą, apribotas tam tikro žarnyno patologijų.

Gram-teigiami kokos, pyo-pūlingos bacilos ir visi anaerobai yra atsparūs. Be to, yra keletas reikšmingų šalutinis poveikis anemijos, dispepsija, citopenija ir neigiamą poveikį kepenims ir inkstams (pacientams, kuriems diagnozuotas patologijų šių organų yra counter-chinolonų) forma.

Grama-neigiamas

Beveik du dešimtmečius trukusių tyrimų ir eksperimentų tobulinimas paskatino antros kartos fluorokvinolonų kūrimą.

Pirmasis buvo norfloksacinas, gautas prijungus fluoro atomą prie molekulės (6 padėtyje). Gebėjimas įsiskverbti į kūną, pasiekiant aukštesnę koncentraciją audiniuose, leido jį naudoti sisteminėms infekcijoms, kurias sukelia Staphylococcus aureus, daug gramų mikroorganizmų, ir kai kurie gramo + lazdelės.

Šalutinis poveikis yra nedaug, o tai padeda geram pacientų toleravimui.

Kvėpavimo sistema

Ši klasė gavo savo vardą dėl savo aukšto efektyvumo nuo apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų ligų. Baktericidinis aktyvumas prieš atsparumą (iki penicilino ir jo darinių) pneumokokai yra sėkmingo sinusito, pneumonijos ir bronchito gydymas ūminėje stadijoje. Medicinos praktikoje levofloksacinas (Ofloksacinas yra kairiuoju būdu izomeras), vartojamas Sparfloksacinas ir Temafloksacinas.

Jų biologinis prieinamumas yra 100%, kuris leidžia sėkmingai gydyti bet kokio sunkumo užkrečiamas ligas.

Kvėpavimo anaerobinis poveikis

Moksifloksacinas (Avelox) ir hemifloksacinas pasižymi tuo pačiu baktericidiniu poveikiu kaip ankstesnės grupės fluorokvinolono cheminės medžiagos.


Jie slopina gyvybiškai aktyvią pneumokoką, atsparią penicilinui ir makrolidams, anaerobines ir netipines bakterijas (chlamidijas ir mikoplazmą). Veiksminga nuo infekcijos apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų, minkštųjų audinių ir odos uždegimas.
Tai taip pat apima grepofloksaciną, klinofloksaciną, trovafloksaciną ir kai kuriuos kitus. Tačiau klinikiniuose tyrimuose nustatyta, kad jų toksinis poveikis ir, atitinkamai, daugybė šalutinių poveikių. Todėl šie pavadinimai buvo pašalinti iš rinkos ir šiuo metu nenaudojami medicinos praktikoje.

Kūrimo istorija

Kelias į šiuolaikinių labai veiksmingų fluorokvinolonų klasės vaistų gavimą buvo gana ilgas.

Visa tai prasidėjo 1962 m., Kai nalidikso rūgštis buvo atsitiktinai gautas iš chlorokvino (antimalarinė medžiaga).

Bandymo metu šis junginys parodė vidutinį biologinį aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas.

Taip pat buvo nedidelis absorbcija iš virškinamojo trakto, todėl negalima vartoti nalidikso rūgšties sisteminėms infekcijoms gydyti. Tačiau šis vaistas pasiekė didelę koncentraciją pašalinant iš organizmo, todėl jis buvo naudojamas urogenitinei sričiai ir kai kurioms žarnyno infekcinėms ligoms gydyti. Rūgštys klinikoje plačiai nenaudojamos, nes patogeniški mikroorganizmai greitai pasireiškė atsparumui.

Nalidiksikas gavo šiek tiek vėliau pimedicilo ir oksolino rūgščių, taip pat jų pagrindu pagamintų vaistų (rosoxacin, tsinoksacinas ir kt.) Chinolono antibiotikus. Jų žemas efektyvumas paskatino mokslininkus tęsti mokslinius tyrimus ir sukurti efektyvesnes galimybes. Dėl daugybės eksperimentų 1978 m., Norfloksacinas buvo sintezuotas, pritvirtinant fluoro atomą prie chinolono molekulės. Jo didelis baktericidinis aktyvumas ir biologinis prieinamumas suteikė platesnį naudojimo būdą, ir mokslininkai rimtai suinteresuoti fluorochinolonų perspektyvais ir jų tobulinimu.

Nuo 80-ųjų pradžios buvo gauta daug medikamentų, 30 iš jų praėjo klinikinius tyrimus, o 12 buvo plačiai naudojami medicinos praktikoje.

Medicinos srities taikymas

Mažas antimikrobinis aktyvumas ir pernelyg siauras pirmosios kartos vaistų veikimo spektras jau ilgą laiką riboja fluorokvinolonų naudojimą išskirtinai urologinei ir žarnyno bakterinėms infekcijoms.

Tačiau tolesni pokyčiai leido gauti labai veiksmingus vaistus, kurie šiandien konkuruoja su penicilino antibakteriniais vaistais ir makrolidais. Šiuolaikinės fluorintos kvėpavimo formules rasti savo vietą įvairiose medicinos srityse:

Gastroenterologija

Nevigramono gana sėkmingai gydomi enterobakterijų sukelti apatiniai žarnų uždegimai.

Kadangi yra labiau pažengę šios grupės vaistai, aktyvūs prieš daugumą bacilų, išplėsta taikymo sritis.

Venereologija ir ginekologija

Veiklos fluorochinolonų antimikrobinių tablečių prieš daugelį ligų sukėlėjų (ypač netipiniai) sukelia sėkmingą chemoterapiją infekcijų, lytiniu keliu plintančių ligų (pvz mikoplazmozė, chlamidijų) ir gonorėja.

Moterims sukeltas bakterinis vaginozė, kurį sukelia penicilinui atsparios padermės, taip pat gerai reaguoja į sisteminį ir vietinį gydymą.

Dermatologija

Stafilokokų ir mikobakterijų sukeltų epidermio uždegimas ir vientisumas yra gydomi atitinkamais vaistiniais preparatais (Sparfloksacinu).

Jie naudojami tiek sistemiškai (tabletės, injekcijos), tiek vietiniam vartojimui.

Otolaringologija

Trečios kartos cheminiai preparatai, labai veiksmingi prieš daugumą patogeninių bacilų, plačiai naudojami ENT organų gydymui. Levofloksacinas ir jo analogai greitai sustabdo paranalinių sinusų (sinusito) uždegimą.

Jei liga sukelia mikroorganizmų, atsparių daugumai fluorokvinolonų, štamus, rekomenduojama naudoti Moxy arba hemifloksaciną.

Oftalmologija

Ilgą laiką mokslininkai nepasiekė stabilių cheminių junginių, tinkamų skysčių dozavimui. Dėl to buvo sunku naudoti fluorokvinolonus kaip vietinius vaistus. Tačiau toliau tobulindami formulę, galima gauti tepalų ir akių lašų.

Lomefloxacin, Levofloxacin ir moksifloksacinas yra indikuotinas konyunkivitov gydymo, keratitas pooperacinis uždegimą ir dėl pastarosios prevencijai.

Pulmonologija

Fluorochinolono tabletės ir kitos dozavimo formos, vadinamos kvėpavimo takais, puikiai padeda mažinti pneumokokų sukelto apatinio ir viršutinio kvėpavimo takų uždegimą. Kai užsikrėtę makrolidų ir penicilinui atsparių kamienų, paprastai yra skiriami Gemifloksacinas ir Moksifloksacinas. Jie pasižymi mažu toksiškumu ir gerai toleruojami. Sudėtinga tuberkuliozės chemoterapija sėkmingai naudojama Lomefloksacinas ir Sparfloksacinas. Tačiau pastarasis dažniausiai sukelia neigiamą poveikį (fotodermatitas).

Urologas ir nefrologija

Fluorchinolonai yra pasirinktini vaistai kovojant su infekcinėmis šlapimo sistemos ligomis. Jie veiksmingai susidoroja su gramneigiamais ir gramneigiamais patogenais, įskaitant tuos, kurie yra atsparūs kitoms antibakterinių preparatų grupėms.

Skirtingai nuo chinolio antibiotikų, vaistai 2 ir vėlesnės kartos yra netoksiški inkstams. Kadangi šalutinis poveikis yra lengvas, pacientai gerai toleruoja ciprofloksaciną, norfloksaciną, lomefloksaciną, ofloksaciną ir levofloksaciną. Paskirtas tablečių ir injekcinių tirpalų pavidalu.

Terapija

Kaip ir bet kurie antibakteriniai preparatai, šios grupės cheminiai preparatai turi būti kruopščiai naudojami prižiūrint gydytojui. Jį gali paskirti tik specialistas, galintis tinkamai apskaičiuoti dozę ir vartojimo trukmę. Atrankos ir atšaukimo nepriklausomybė čia neleidžiama.

Indikacijos

Teigiamas antibiotikų terapijos rezultatas labai priklauso nuo teisingo patogeno identifikavimo. Fluorchinolonai yra labai aktyvūs prieš šią patogeninę mikroflorą:

  • Gramneigiamasis - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamidia, juodligės patogene, Pseudomonas aeruginosa ir kt.
  • Gram-teigiami - streptokokai, klostridijos, legionelės ir kiti.
  • Mikobakterijos, įskaitant tuberkuliozines bacilas.

Toks įvairus antibakterinis aktyvumas prisideda prie plačios vartojimo įvairiose medicinos srityse. Fluorochinolonų vaistai sėkmingai gydyti urogenitalinės infekcijos, lytiškai plintančių ligų, plaučių uždegimas (įskaitant netipiškas) lėtinio bronchito paūmėjimas, uždegimas šalutinėse nosies ertmėse, akių ligos bakterinės kilmės, osteomielito, enterokolitas, giliai pažeisti odą, kartu pūliavimas.

Ligos, kurias galima gydyti fluorokvinolonais, sąrašas yra labai plati. Be to, šie vaistai yra optimalūs tuo atveju, kai penicilinas ir makrolidai yra neveiksmingi, taip pat esant sunkioms nutekėjimo formoms.

Kontraindikacijos

Norint, kad antibiotikų terapija būtų išimtinai naudinga, būtina atsižvelgti į šios grupės cheminių preparatų kontraindikacijas. Nalidikso ir oksolino rūgštys yra toksiškos inkstams, todėl žmonės, kurių inkstų nepakankamumas, yra draudžiami. Daugiau šiuolaikinių vaistų taip pat yra keli griežti apribojimai.

Fluorochinolono serija antibiotikų turi teratogeninį poveikį (sukelia mutacijas ir defektus gimdos vystymuisi), todėl draudžiama nėštumo metu. Per žindymo laikotarpį gali pasireikšti fontanelių ir hidrocefalijos patinimas naujagimyje.

Mažiems vaikams ir vidutinio amžiaus vaikams, veikiant šioms cheminėms medžiagoms, kaulų augimas lėtėja, todėl juos galima skirti tik kaip paskutinę priemonę (kai terapinė nauda viršija galimą žalą). Pagyvenusiems žmonėms padidėja sausgyslių plyšimo pavojus. Be to, nerekomenduojama vartoti šios antimikrobinių tablečių grupės diagnozuotu konvulsinio sindromo atveju.

Kad nesukeltumėte nepataisomos žalos savo kūnui, turėtumėte griežtai laikytis medicinos instrukcijų ir niekada nedirbti savarankiškai!

Mūsų svetainėje galite susipažinti su daugeliu antibiotikų grupių, išsamiais jų vaistų sąrašais, klasifikacijomis, istorija ir kita svarbia informacija. Norėdami tai padaryti, sukurkite skirsnį "Klasifikavimas" viršutiniame svetainės meniu.

Įsitink savo sveikatos specialistus! Padarykite susitikimą, kad pamatytumėte geriausią jūsų miesto gydytoją dabar!

Geras gydytojas yra bendrosios medicinos specialistas, kuris, atsižvelgdamas į jūsų simptomus, atliks teisingą diagnozę ir nustatys veiksmingą gydymą. Mūsų tinklalapyje galite pasirinkti gydytoją iš geriausių klinikų Maskvoje, Sankt Peterburge, Kazanėje ir kituose Rusijos miestuose bei gauti nuolaidą iki 65% registratūroje.

* Paspaudus mygtuką pateksite į specialų svetainės puslapį su paieškos formatu ir užsirašysite į jus dominantį specialisto profilį.

* Galimi miestai: Maskva ir regionas, Sankt Peterburgas, Jekaterinburgas, Novosibirskas, Kazanė, Samara, Permė, Žemutinis Naugardas, Ufa, Krasnodaras, Rostovas prie Dono, Čeliabinskas, Voronežas, Iževskas.

Fluorchinolono antibiotikai

Fluorchinolonai yra plataus spektro antibiotikų antibiotikas. Gram-neigiama, gramteigiama ir netipinė mikroflora rodo fluorokvinolonų sąrašo jautrumą vaistams, kurių sudėtyje yra antibiotikų.

Fluorhinolono grupė

Fluorochinolonai - iš antibakterinių grupė, kurios gaunamos fluorinamas (fluoro papildymas) MOLEKULIŲ chinolonų - oksolino, Nalidikso, pipemidic rūgštimi arba baze. Antibiotikai įstojo į medicinos praktiką praėjusio amžiaus 80-ųjų.

Fluorchinolonai veikia baktericidiniu būdu, slopindami keletą bakterijų fermentų, reikalingų infekcinių agentų dauginimui.

Antibiotikai ilgą laiką lieka aktyvūs po įvedimo į kraują ar nurijus. Tai leidžia vartoti vaistą dažniu 1 arba 2 kartus per dieną.

Platus antimikrobinio aktyvumo spektras ir ryškios baktericidinės savybės leidžia naudoti fluorokvinolonus kaip monoterapiją, nenurodant kitų klasių antimikrobinių medžiagų.

Biologinis prieinamumas antibiotikams yra 80 - 100%. Valgymas nesumažina vaistų biologinio prieinamumo tabletėse, nors tai sulėtina vaistų absorbciją.

Klasifikacija

Fluorchinolonai yra chinolonų dariniai. Klasifikuojant antimikrobines medžiagas, chinolonai / fluorhinolonai chinolonai laikomi 1-os kartos.

Kvinolonų / fluorokvinolonų klasifikavimo grupėje lėšos skiriamos kaip narkotikai:

  • 1 generacijos - chinolonai (Palin, Negram, Nevigremon preparatai);
  • 2 kartos - ofloksacinas, pefloksacinas, norfloksacinas, lomefloksacinas, ciprofloksacinas;
  • 3 kartos - levofloksacinas, sparfloksacinas, hemifloksacinas;
  • 4 kartos - moksifloksacinas.

Antibiotikas

Fluorochinolonai yra veiksmingi prieš infekcinių ligų sukėlėjus:

  • kvėpavimo organai - apatiniai, viršutiniai kvėpavimo takai;
  • oda, jungiamasis audinys;
  • genitologinė sistema;
  • virškinimo organai;
  • kaulai, sąnariai;
  • akis;
  • nervų sistema.

Labiausiai ryškios baktericidinės savybės, susijusios su:

  • gramneigiama mikroflora - salmonella, gonokokas, shigella, enterobacter, pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • netipinė mikroflora - chlamidija, mikoplazma, mikobakterijos.

Prieš gramteigiamus stafilokokus, streptokokus, pneumokokus, aktyvumas yra mažesnis 2-os kartos vaistams. 2,3 kartos fluorochinolonai nėra veiksmingi nuo anaerobinės mikrofloros sukeltų infekcijų.

3 ir 4 kartos labai aktyvios stafilokokams, pneumokokams, streptokokams. Nauji fluorochinolonai vadinami kvėpavimo fluorhinolonais ir plačiai naudojami suaugusiems žmonėms nuo pneumonijos, bronchito ir ENT ligų.

Fluorchinolonai 2 kartos

Labiausiai ištirti ir dažnai naudojami fluorochinolonai yra ofloksacinas, ciprofloksacinas, pefloksacinas. Ankstyvieji fluorokvinolonai daugiausia vartojami nuo žarnyno infekcijų, jie gydo lytiškai plintančias ligas, šlapimo sistemos ligas.

Ciprofloksacinas dažniausiai skiriamas prieš žarnyno infekcijas, gleivinį pyelonefritą, cistitą, infekcijas, kurias sukelia mėlyna pusbacilio pūslelinė. Daugiau apie šią antibiotikų grupę skaitykite puslapyje "Ciprofloksacinas".

Ofloksacinas

Farmacijos pramonė gamina tabletes, akių tepalus, infuzijų tirpalus, kurie leidžia juos plačiai naudoti medicinos praktikoje nuo įvairių organų sistemų ligų.

Ofloksacinų, 2-osios kartos fluorokvinolono grupės antibiotikų, sąrašas apima vaistus su pavadinimais:

Vaistiniai preparatai, kurių sudėtyje yra forloksacino, gydomos infekcijos, atsirandančios dėl netipinės mikrofloros, tuberkuliozės, gonorėjos, prostatito.

Ofloksacinai yra naudojami akių tepalų pavidalu ir akių ligų gydymui. Ofloksacino akių tepalas skirtas vaikams nuo 1 metų.

Tačiau tablečių, inloksacino injekcijos pagal instrukcijas leidžiamos tik po 18 metų amžiaus.

Pefloksacinas

Pefloksacinų sąrašas apima vaistus:

  • Pefloksacinas-AKOS tabletės, injekcinis koncentratas;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktalis.

Pefloksacinai naudojami prieš:

  • cholecistitas;
  • Adnexitis;
  • peritonitas;
  • prostatitas;
  • ENT ligos - ausys, sinusitas, faringitas, tonzilitas.

Pefloksacinas-AKOS skiriamas nuo infekcijų, kurias sukelia gramneigiami aerobai - E. coli, Klebsiella, hemofiliniai bacilai, Helicobacter pylori.

Jautrumas antibiotikams šou ir aerobinių gramteigiamų bakterijų - Staphylococcus, Streptococcus, ir viduląstelinių parazitų, kurie apima Legionella, mikoplazmos, chlamidijos.

Pefloksacinai yra tabletės ir injekciniai tirpalai. Todėl jie gali būti naudojami gydant žingsnius, pradedant intraveniniais injekcijomis ir po to pereinant prie tablečių vartojimo.

Lomefloksacinai

Lomefloksacinai apima:

  • Lomefloks;
  • Maksakvin;
  • Lomefloksacino hidrochloridas;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Lomefloksacinai rekomenduojami vartoti nuo inkstų, šlapimo pūslės, šlapimo takų, tulžies pūslės infekcijos. Jie veiksmingi nuo žarnų odos infekcijų, užsikrėtusių nudegimų, atvirų žaizdų.

Kai blogai portatyvumo rifampicinas - pagrindinė antibiotikas, naikina gumbelis Bacillus, lomefloksatsin naudojamas tuberkuliozės gydymo izoniazidu, etambutolio, pirazinamido, streptomicino.

Norfloksacinas

Norfloksacinų grupė apima vaistus:

Norfloksacinai daugiausia gydo šlapimo takus ir žarnyno infekcijas, nes šiuose organuose medikamentai kaupiasi terapinėse koncentracijose.

Šios grupės antibiotikai vartojami nuo prostatito, uretrito, salmoneliozės, šigeliozės. Akių lašų forma yra skiriamas antibiotikui blefaritui, keratinui, konjunktyvitui.

Normaks norfloksacino ausies lašai skiriami vaikais su ausies uždegimu, pradedant nuo 12 metų amžiaus.

Trečioji fluorokvinolonų karta

Trečiosios kartos fluorokvinolono antibiotikai randami praktiškai prieš:

  • Pseudomonas aeruginosa sukeltos ligos;
  • kvėpavimo takų ligos.

Tavanic, Avelox skirtas lėtinio bronchito, sunkios pneumonijos. Veiksmingumo požiūriu šie antibiotikai nėra blogesni už trečios kartos cefalosporinų gydymą kartu su makrolidais.

Nauji fluorokvinolonai veiksmingi prieš lytiškai plintančias infekcijas, tokias kaip gonorėja, chlamidija.

Levofloksacinai

Levofloksacino sudėtyje yra:

Preparatai iš šio sąrašo skirti kvėpavimo takų, šlapimo takų, prostatito infekcijų lengvam ir vidutiniam sunkumui.

Antibiotikai taip pat naudojami skrandžio opoms gydyti, jei tai atsiranda dėl infekcijos su bakterija Helicobacter pylori.

Levofloksacinas skirtas opoms kartu su amoksicilinu ir omeprazolu ar jo ekvivalentu. Jei yra alergija penicilinams, amoksiciliną pakeičia tinidazolas.

Sparfloksacinas

Sparfloksacinų sąrašą sudaro vienas vaistas Sparflo tabletėse. Iš anksto panaudotos "Respara" ir "Sparbact" gamyba nutraukta.

Sparflo skiriamas suaugusiesiems po 18 metų su ligomis:

  • LOPL;
  • plaučių uždegimas;
  • pilvo infekcijos;
  • ausys, sinusitas, kurį sukelia, įskaitant piocianinę lazdą, stafilokokus;
  • odos infekcijos;
  • osteomielitas;
  • raupsai;
  • tuberkuliozė.

Sparfloksacinas yra veiksmingiausias odos ligoms, kurias sukelia stafilokokinė infekcija ir mikobakterijos.

Hemifloksacinas

Hemifloksacinai apima vaistą Fitiv. Suaugusiems žmonėms skiriamas antibiotikas pneumonijai, lėtiniam bronchitui ir ūminiam sinusitui.

Vaikų tablečių Faktiv uždrausta iki 18 metų. Vartojant tabletes, be dažnų šalutinių poveikių, susijusių su fluorokvinolonais, galima:

  • sausgyslės pažeidimas, ypač senatvėje;
  • aritmija, jei pacientas turi EKG sutrikimus išplitusio QT intervalo pavidalu.

Hemifloksacino aktyvumo spektras, palyginti su kitais fluorokvinolonais, plečiamas dėl aktyvumo prieš penicilinams, cefalosporinams, makrolidams atsparias streptokokas.

Vaistas skiriamas vieną kartą per parą, pneumonijos terapijos kursas trunka nuo 7 iki 14 dienų. Lėtinio bronchito ar ūminio sinusito gydymo trukmė yra 5 dienos

Ketvirta fluorhinolonų karta

Preparatai, kurių sudėtyje yra moksifloksacino kaip veikliosios medžiagos:

Moksifloksacinai yra tiek tabletėse, tiek intraveninio vartojimo tirpalų forma, kurie patogūs vartoti nuosekliai gydyti kvėpavimo takus.

Antibiotikai, kurių sudėtyje yra moksifloksacino, gydomi dėl pneumonijos, kurią sukelia tipinė ir netipinė mikroflora, įskaitant hemofilus, mycoplasmas, chlamidiją, klebsiella.

Moksifloksacinai naudojami ūmiose, sunkiomis sąlygomis, nuo sinusito, bronchito, peritonito.

Kontraindikacijos antibiotikams

Uždrausti fluorokvinolonai tabletes ir injekcijas:

  • jaunesni nei 18 metų;
  • nėščios moterys;
  • žindymo laikotarpiu;
  • su epilepsija, hemolizine anemija, inkstų nepakankamumu;
  • alergija fluorhinolonams.

Gydymo metu negalite vairuoti automobilio ir dirbti su mašinomis. Antibiotikai gali sumažinti koncentracijos gebėjimą, sulėtinti reakcijos greitį.

Gydant fluorokvinolonus, susirgti sausgyslių plyšimu visose pacientams. Ypatingą rizikos grupę:

  • žmonės virš 60 metų;
  • moterys;
  • asmenys, vartojantys gliukokortikosteroidus;
  • reumatoidiniu artritu sergantiems pacientams;
  • pacientai po inkstų, širdies, plaučių transplantacijos.

Siekiant pašalinti sausgyslių plyšimo galimybę, vartojant antibiotikus būtina sumažinti bet kokį fizinį aktyvumą.

Fluorochinolonų šalutinis poveikis

Dažniausiai pasitaikantys skundai naudojant fluorokvinolonus yra susiję su virškinimo sistemos pažeidimu. Pacientas gali patirti:

  • pykinimas;
  • rėmuo;
  • pykinimas;
  • prastas apetitas;
  • vėmimas;
  • pilvo skausmas.

Šalutinis antibiotikų vartojimo efektas gali būti kremzlių, sausgyslių pralaimėjimas. Šis šalutinis poveikis dažniau pasitaiko vyresniems žmonėms, bet kartais tai įvyksta jaunesniame amžiuje.

Galimos nervų sistemos reakcijos, pasireiškiančios:

  • galvos svaigimas;
  • miego sutrikimas;
  • galvos skausmas;
  • retai su spazmai.

Gydymo metu būtina apriboti saulės poveikį, nes ultravioletinės spinduliuotės metu gali išsivystyti fotodermatito odos liga.

Kartais padidėja fluorochinolonų toksiškumas kepenims. Kepenų pažeidimo požymiai pasireiškia:

  • dažniausiai - didelis aktyviųjų kepenų transaminazių fermentų aktyvumas, kuris yra besimptomiškas;
  • rečiau - cholestazinė gelta, hepatitas;
  • retai - kepenų nekrozė.

Ilgalaikis fluorokvinolonų vartojimas gali sukelti gleivinės uždegimą (kandidazę) gleivinėje, membraninį kolitą - ūminį storosios žarnos uždegimą.

Galimi bendros kraujo grupės pokyčiai. Nukrypimai yra toks ligų sąrašas:

  • hemolizinė anemija;
  • leukocitų skaičiaus sumažėjimas;
  • sumažėjęs trombocitų skaičius;
  • agranulocitozė.

Gydymo fluorochinolonais ypatumai

Šlapimo sistemos ligų gydymo metu ciprofloksacinai, levofloksacinai, ofloksacinai, norfloksacinai pasirodė esąs gerai.

2-os kartos fluorochinolonų atstovai sėkmingai naudojami lėtinio prostatito gydymui. Abaktalas, Zanotsinas nustatytas 0,4 g du kartus per parą, o "Maksakvin" paskyrimas skiriamas tik 0,4 g veikliosios medžiagos lomefloksacino per parą.

Fluorochinolonai gerai nustatomi gydant gonorėją. Jie yra skirti kartu su daugelio makrolidų antibiotikais kaip kompleksinis gydymas.

Prieš bakterinį meningitą buvo vartojamas ciprofloksacinas, pefloksacinas, ofloksacinas, levofloksacinas. Fluorchinolonai skiriami siekiant užkirsti kelią meningitui sunkiu ausies uždegimu, sinusitu ir kitomis ENT ligomis.

Fluorochinolono preparatai skiriami penicilinui atspariems antibiotikams ir neveiksmingai gydomi makrolidais ir cefalosporinu. Patogeninės mikrofloros atsparumo antimikrobinėms medžiagoms kitose klasėse pasirinkimo būdas yra hemifloksacinas ir moksifloksacinas.

Vietiniai preparatai

Akių gydymui naudojamos skystos fluorokvinolonų formos lašai. Preparatus išoriniam naudojimui gamina farmacijos pramonė, skirta gydyti tiek vaikus, tiek suaugusius.

Akių lašai turi skirtingą veikliosios medžiagos koncentraciją, kuri gali būti:

  • levofloksacinas - Sinnicef ​​lašai, Oftakviksas, L-optikas;
  • Moksifloksacinas - Vigamox, Maxiflox;
  • Lomefloksacinas - Lofoksas.

Otitas gydomas ausies lašais, kurių sudėtyje yra ofloksacino - Uniflox, Danzil - lašai tiek ausims, tiek akims.

Odos infekcijos gydomos naudojant tepalus, kurių sudėtyje yra Ofloksacino - tepalų Floksalio, Ofloksacino, kombinuotojo Oflomelido.

Oflomelidas, be antibiotiko, yra anestezinis lidokainas ir priemonė paspartinti audinių taisymą. Tai leidžia veiksmingai vartoti Oflomelidą giliuose nudegimuose, trofinėse opos, pragulių, fistulių suaugusiesiems.

Kaip vartoti antibiotikus tabletes

Gauti fluorochinolono tabletes negalima derinti su geležies, bismuto, cinko preparatais.

Per dieną turite pasiimti pakankamai skysčio, ne mažiau kaip 1, 2 litrai. Nuplaukite antibiotikų tabletes su visa stikline vandens.

Gydymo režimą reikia griežtai laikytis, tačiau jei jūs netyčia praleidžiate vaistą, negalima dvigubos dozės.

Per visą gydymo kursą ir praėjus 3 dienoms po paskutinės vaisto dozės negalima įdegioti Ženklų, rodančių šalutinių reiškinių galimybę, atsiradimas yra pagrindas narkotiko pašalinimui ir apsilankymui gydytojui.

Vaikų gydymas

Vaikams gydyti draudžiama naudoti vaistus, kurių sudėtyje yra fluorokvinolonų, nes yra pavojus, kad:

  • konvulsinis sindromas;
  • lėtesnis kaulų augimas;
  • Neigiamas vaistų poveikis kremzlėms, raiščiams, sausgyslėms.

Tačiau dėl ypač sunkių Pusillary Pylori sukeltų infekcijų, dėl cistinės fibrozės, gydytojas gali skirti vaiką su fluorokvinolonais nuolatinės medicininės priežiūros metu.

Fluorochinolonai nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Fluorkinolonai turi teratogeninį poveikį, t. Y. Jie turi neigiamą poveikį vaisiaus formavimui, todėl jis draudžiamas nėštumo metu. Jei moteris žindymo laikotarpiu vartoja šios grupės antibiotikus, tada kūdikiui gali būti pavasaris, o hidrocefalija išsipūtusi.

Nėštumo metu nėra įrodytas teratogeninis poveikis moksifloksacinams. Narkotikai, kurių sudėtyje yra moksifloksacino, gali būti naudojami nėštumo metu prižiūrint gydytojui ir atsižvelgiant į galimą riziką vaisiui ir naudą motinai.

Tačiau moksifloksacinas prasiskverbia į motinos pieną, dėl kurio vartojant antibiotiką laikinai nutraukiamas maitinimas krūtimi.

Kokios yra fluorokvinolono antibiotikų savybės?

Šiuolaikiniuose farmacijos preparatuose fluorokvinolono antibiotikai priklauso nepriklausomai nuo cheminės sintezės gautų vaistų grupei, turintiems platų spektrą. Joms būdingos didelės farmakokinetinės savybės ir puikus gebėjimas įsiskverbti į ląsteles ir audinius, įskaitant bakterijų ir makroorganizmų membranas.

Šiuo metu visi fluorokvinolonai skirstomi į 4 pagrindines grupes, kurios lemia jų savybes ir savybes.

Narkotikų grupės

Naujų vaistų kūrimo seka yra jų suskirstymo į grupes pagrindas. Taigi žinomi 1, 2, 3 ir 4 kartų fluorochinolonai.

Pirmieji vaistai buvo sukurti praėjusio amžiaus 60-ųjų. Antibiotikų ir jų sudedamųjų dalių (oksolio ir pimetidinės rūgščių) nalidikso rūgštis (veikliosios medžiagos) parodė gerus rezultatus kovojant su bakterijomis, sukeliančiomis paprastą šlapimo takų ir žarnų patologiją (dizenteriją, enterokolitą).

Pirmoji karta apima šiuos vaistus: Negram, Nevigremon - vaistai, kurių sudėtyje yra nalidikso rūgšties. Jie turi neigiamą poveikį šių tipų bakterijoms: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Nepaisant didelio efektyvumo, šiems produktams būdingas mažesnis biologinis poveikis ir daug šalutinių poveikių. Taigi daugybė tyrimų parodė 100 proc. Atsparumą bakterijų antibiotikų, tokių kaip gramteigiamieji kokos, anaerobai ir pseudomonas aeruginosa, poveikiui.

Tačiau kadangi šios grupės antibiotikai buvo pripažinti labai perspektyvia kryptimi, naujų narkotikų moksliniai tyrimai ir plėtra nesibaigė. Praėjus dvidešimčiai metų nuo nalidikso rūgšties atsiradimo, sintezė fluorchinolono antimikrobinės medžiagos, DNR girazės inhibitoriai.

Antros kartos vaistai

Iš esmės naujos medžiagos buvo gautos įvedant fluoro atomus į chinolino molekules. Dėl šio junginio jie gavo savo pavadinimą - fluorhinolonus. Baktericidinis veiksmingumas ir vaisto charakteristikos yra visiškai priklausomos nuo vieno ar kelių fluoro atomų skaičiaus ir jų buvimo skirtingose ​​kinolino atomų padėtyse.

Antrosios kartos fluorochinolonai parodė nemažai pranašumų prieš grynias chinolonus.

Farmacijos pramonėje atsivėrimas buvo vaistų galimybė visapusiškai paveikti šių tipų bakterijas:

  • gramneigiamieji kokos ir lazdos (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobakteris, meningokokai, gonokokai ir tt);
  • gram-teigiami bacilai (corynebacterium, listeria, juodligės ligos sukėlėjai);
  • Staphylococcus;
  • Legionella;
  • kai kuriais atvejais - tuberkuliozės bacilos.

Antrosios kartos fluorochinolonai apima:

  1. Ciprofloksacinas (Tsiprinolis ir Tsiprobay), vadinamas auksiniu standartu šioje narkotikų grupėje. Šis vaistas plačiai naudojamas apatinių kvėpavimo takų (nosokominės pneumonijos ir lėtinio bronchito), šlapimo sistemos ir žarnų (salmoneliozės, šigeliozės) infekcijų gydymui. Taip pat šio gydymo metu išgydomų patologijų sąrašą sudaro infekcinės ligos, tokios kaip prostatitas, sepsis, tuberkuliozė, gonoreja, juodligė.
  2. Norfloksacinas (Nolitsinas), kuris sukuria didžiausią aktyviųjų medžiagų koncentraciją šlapimo sistemoje ir virškinimo trakte. Naudojimo indikacijos yra urogenitalinės sistemos ir žarnyno infekcijos, prostatitas, gonorėja.
  3. Ofloksacinas (Tarividas, Ofloksinas) yra veiksmingiausia priemonė tarp antros kartos fluorochinolonų, susijusių su chlamidijomis ir pneumokokais. Jo poveikis anaerobinėms bakterijoms yra šiek tiek blogesnis. Paskirta gydyti apatinių kvėpavimo takų ir šlapimo takų, prostatos, žarnyno patologijų, gonorejos, tuberkuliozės, sunkių infekcinių dubens organų pažeidimų, odos, sąnarių, kaulų ir minkštųjų audinių infekcijas.
  4. Pefloksacinas (Abactal) yra šiek tiek mažiau veiksmingas už pirmiau minėtus preparatus, tačiau jis geriau patenka į biologines bakterijų membranas. Jis vartojamas toms pačioms patologijoms kaip ir kiti fluorochinolono antibiotikai, įskaitant antrinį bakterinį meningitą.
  5. Lomefloksacinas (makaksvilinas) neveikia anaerobinės infekcijos metu ir rodo sąnarių su pneumokokais nepakankamus rezultatus, tačiau biologinio prieinamumo lygis skiriasi iki 100%. Rusijoje jis vartojamas lėtinio bronchito, šlapimo takų infekcijos ir tuberkuliozės gydymui (kombinuotame gydyme).

Fluorochinolono preparatai užima pirmaujančias pozicijas bakterinės infekcijos sukeltų patologijų gydymui. Jų pagrindiniai privalumai iki šiol yra:

  • didelis biologinio aktyvumo lygis;
  • unikalus veiksmų mechanizmas, kurio šiuo tikslu nenaudoja daugiau nei vienas vaistas;
  • puikus įsiskverbimas per bakterijų membranas ir sugebėjimas sukurti apsaugines medžiagas ląstelėse, kurios koncentruojasi serume;
  • geras paciento tolerancija.

Trečios ir ketvirtos kartos preparatai

Nepaisant to, kad pagrindinis vystymosi tikslas, kurio tikslas - išplėsti šios grupės antibiotikų spektrą ir padidinti ypač pavojingų makroorganizmų (įskaitant anaerobus) veikiančių junginių tirpumą, buvo pasiektas sukūrus antrosios kartos chinolonus. Netrukus pasirodė trečioji ir ketvirta kartos vaistai.

Trečiojoje fluorokvinolonų grupėje turėtų būti vaistas levofloksacinas (Tavanic), kuris yra Ofloksacino levorotizinis izomeras. Farmakologijoje jis apibrėžiamas kaip kvėpavimo kvinolonas, kuris nuo savo pirmtakų skiriasi nuo didesnio aktyvumo prieš pneumokokus (įskaitant penicilino preparatams atsparias štamas). Preparato biologinis prieinamumas yra lygus 100%.

Levofloksacinas rekomenduojamas infekcinėms viršutinio (ūminio sinusito) ir žemutinių kvėpavimo takų (pneumonijos, lėtinio bronchito) keliams ir šlapimo sistemos, odos ir minkštųjų audinių uždegimams. Veiksminga juodligės gydymui.

Ketvirtos kartos vaistas yra moksifloksacinas (Avelox), kuris veiksmingiau veikia pneumokokus (taip pat atsparius makrolidams ir penicilinams) ir netipinius patogeninius mikroorganizmus (mikoplazmą, chlamidiją ir kt.).

Skirtingai nuo beveik visų šios grupės vaistų, ji sėkmingai kovoja su neforogeninėmis anaerobinėmis bakterijomis. Tačiau tuo pačiu metu ji yra prastai veiksminga prieš Pseudomonas aeruginosa ir gramneigiamas bakterijas žarnyno eilėje. Indikacijos vaistų vartojimui yra ūminis sinusitas, pneumonija, lėtinis bronchitas, minkštųjų audinių ir odos infekcijos.

Pirmosios ir vėlesnės kartos vaistai turi cheminės struktūros ir fizikinių savybių ypatybes, o tai rimtai apsunkina vaistų injekcijos formavimą. Iki šiol neįmanoma gauti pakankamai stabilių tirpalų intraveniniam vartojimui. Būtent tai lemia faktas, kad beveik visi fluorokvinolonų pavadinimai yra tik peroralinio vartojimo tablečių pavidalu.

Jie suteikia galimybę kurti naujus vaistus. Taigi, šiandien gaminamos dozavimo formos vietiniam vartojimui, kuriose fluorochinolonai pateikiami ausies ar akių lašai ir tepalas.

Pasak mokslininkų visose šalyse, visų antibakterinių vaistų ateitis priklauso nuo fluorhinolonų.

Fluorchinolono antibiotikai: vaistų pavadinimai, vartojami

Fluorochinolonai - vaistai priklauso kvinolonų grupei ir turi antibakterinių savybių. Jie naudojami klinikinėje praktikoje: pulmonologija, otolaringologija, urologija, nefrologija, dermatologija, oftalmologija. Naudojimo plotis dėl veikimo spektro, šių vaistų veiksmingumas. Tuo pačiu metu jie turi ir neigiamą įtaką. Laiku vartojamų antibiotikų skyrimas griežtai pagal indikacijas, tinkamomis dozėmis, atsižvelgiant į kontraindikacijas, užtikrina gydymo veiksmingumą ir saugumą.

Sistemos sudarymo metodai

Įvairių fluorokvinolonų ir chinolonų vaistų sąraše yra apie keturiasdešimt priemonių. Jie yra atskirtas buvimo ar nebuvimo fluoro atomą, kur jos molekulės (monoftohinolony, diftohinolony) numeris naudingiausiu spektro veiklos (gram-neigiamas, anaerobinės), programų (kvėpavimo).

Pats pilniausias vaizdas pateikiamas chinolonų klasifikavime į atskiras kartas. Šis metodas yra įprastas.

Bendras kvinolono klasifikavimas:

  • 1-oji karta (nefluorinta): nalidikso rūgštis, oksolino rūgštis;
  • 2-oji karta (gramneigiama): ciprofloksacinas, norfloksacinas, ofloksacinas, lomefloksacinas;
  • 3 kartos (kvėpavimo takų): levofloksacinas, sparfloksacinas, gatifloksacinas;
  • 4 kartos (kvėpavimo ir anaerobinis): moksifloksacinas, hemifloksacinas.

Skirtingos cheminės savybės, patogenų spektras, sąveika su paciento kūnu lemia kiekvieno vaisto vietą terapijoje.

Farmakologinės savybės

Vaistų veikimo mechanizmas dėl poveikio bakterijų fermentams, susijusiems su DNR ir RNR susidarymu. Rezultatas yra negrįžtamas mikrobų ląstelių baltymų molekulių sintezės sutrikimas. Jo gyvybingumas mažėja, toksinių ir fermentinių struktūrų aktyvumas mažėja, padidėja tikimybė, kad bakterinė ląstelė užfaksuos fagocitą (žmogaus apsaugos sistemos elementas).

Fluorchinolonai slopina bakterijų ląstelių susiskaidymą

Visų fluorokvinolonų grupių atstovai turi įtakos aktyviajai bakterinei ląstelei, taip pat gali sutrikdyti bet kokį jo gyvavimo ciklo etapą. Jie veikia augančius mikroorganizmus, ląsteles ramybėje, kai dauguma vaistų yra neveiksmingi.

Terapinis fluorochinolonų poveikis yra:

  • baktericidinis poveikis;
  • įsiskverbimas į bakterijos ląstelę;
  • antimikrobinio poveikio tęsimas po kontakto su vaisto molekulėmis nutraukimo;
  • didelio koncentracijų atsiradimas paciento audiniuose ir organuose;
  • ilgalaikis vaisto pašalinimas iš organizmo.

Nalidikso rūgštis yra pirmasis chinolonas. Antrasis vaistas buvo oksolino rūgštis, kurios aktyvumas buvo 3 kartus didesnis nei jo pirmtakas. Tačiau, sukūrus 2-os kartos fluorochinolonus (ciprofloksaciną, norfloksaciną), šis įrankis praktiškai nenaudojamas.

Iš chinolonų šiuo metu naudojama tik nalidikso rūgštis (nevigramonas). Jis skirtas šlapimo takų infekcijoms (peliotei, cistitui, prostatitui, uretritui), skiriant intraoperacines komplikacijas inkstuose, šlapime, šlapime. Jis imamas iki 4 kartų per dieną (tabletes).

Fluorchinolonai, kaip ir naujos kartos chinolonai, rodo neigiamų mikrobų spektro pokyčius, taip pat farmakokinetines savybes (absorbciją, skirstymą ir pašalinimą iš organizmo).

Bendrieji fluorokvinolonų pranašumai, palyginti su chinolonais:

  • plati antimikrobinė veikla;
  • veiksminga koncentracija vidiniame organuose naudojant tabletės formą, nepriklausomai nuo valgio;
  • geras įsiskverbimas į kvėpavimo sistemą, inkstai, šlapimo sistema, ENT organai;
  • palaikyti terapines koncentracijas paveiktuose audiniuose, pakanka 1-2 kartus per parą;
  • šalutiniai poveikiai sutrikus virškinimo organams, nervų sistema pasireiškia rečiau;
  • naudojamas sutrikusiai inkstų funkcijai, tačiau jų išsiskyrimas sulėtėja dėl šios patologijos.

Iki šiol yra keturios šios grupės atstovų kartos.

Taikymas klinikinėje praktikoje

Narkotikai turi labai platų spektrą, veikia daugumą mikroorganizmų. Antrosios kartos preparatai daugiausia veikia aerobines gramneigiamas bakterijas (salmoneles, šigales, campylobacter, gonorrhea patogeną), gramteigiamus (S. aureus, tuberkuliozės patogeną).

Tuo pačiu metu pneumokokai, oportunistiniai patogenai (chlamidijos, legionelės, mikoplazmos) ir anaerobai yra nejautri. Kadangi pneumokokas yra pagrindinis pneumonijos sukeliamasis veiksnys ir dažnai daro poveikį ENT organams, šių vaistų vartojimas otolaringologijoje ir pulmonologijoje yra ribotas.

Norfloksacinas (2-oji karta) turi daug įvairių efektų, tačiau jis sukuria didelę terapinę koncentraciją tik šlapimo sistemoje. Todėl jo taikymo sritis apsiriboja nefrologine, urologine patologija.

Kvėpavimo fluorokvinolonai (trečioji karta) turi tokią pačią įtaką kaip ir ankstesnės grupės vaistai, taip pat turi įtakos netipinių mikrobų (chlamidijų, mikoplazmų) pneumokokams, įskaitant stabilios formos. Tai leido plačiai naudoti šią grupę kvėpavimo sistemos (kvėpavimo organų) gydymui, taip pat bendrosios terapijos praktikai.

Infekcijos gydymui naudojami 3 kartos fluorochinolonai:

  • kvėpavimo sistema;
  • inkstų audinys;
  • šlapimo sistema;
  • akis;
  • parazaliniai sinusai;
  • odos ir riebalinio audinio.

Ketvirtos kartos fluorokvinolonai, paskutinės kartos iki šiol, veikia gramatiškai teigiamą gramneigiamą florą ir taip pat veiksmingi prieš anaerobus, kurie negali sporulizuoti. Tai išplečia jų taikymo sritį, leidžia naudoti gilius odos pažeidimus, plintant anaerobinėms infekcijoms, aspiracinei pneumonijai, intraabdominalinei, dubens infekcijai.

Šiuolaikinių fluorokvinolonų pranašumas yra gebėjimas vartoti tik šį vaistą (monoterapija).

Jie skirti tokioms pačioms ligoms kaip kvėpavimo fluorokvinolonai. Tuo pačiu metu, moskifloksatinas paveikia atsparias stafilokokų padermes, todėl jis gali būti naudojamas gydant sunkiausią ligoninėje įgytą pneumoniją.

Daugelio šių vaistų (levofloksacino, pefloksacino) didelis privalumas yra galimybė juos vartoti ne tik peroraliniam, bet ir intraveniniam vartojimui. Tai užtikrina greitą vaisto patekimą į paveiktus audinius, o tai gali būti svarbu sunkiems pacientams. Taip pat galima naudoti vadinamąją žingsnio terapiją. Kai, gavus teigiamą vaisto įvedimo infuzijos metodo rezultatą, jis perduodamas į tabletės formas. Šis fluorochinolonų naudojimas šiuo metodu leidžia užtikrinti veiksmingumą ir padeda išvengti neigiamo įvedimo didelių kiekių vaistų į veną.

Nepageidaujamas poveikis ir kontraindikacijos

Kaip ir bet kurie vaistai, fluorokvinolono antibiotikai turi keletą šalutinių poveikių. Jų reikia atskirti nuo paciento būklės pokyčių, kuriuos sukelia pagrindinė liga (pvz., Laikinas kūno temperatūros padidėjimas) ir nurodomas vaistų terapinis poveikis.

Šalutinio poveikio sąrašas:

  • diskomfortas, skausmas skrandyje, apetito praradimas, rėmuo, pykinimas, vėmimas, viduriavimą panašūs išmatos sutrikimai;
  • miego sutrikimai, galvos skausmas, galvos svaigimas, neryškus matymas ir klausa, jautrumo pokyčiai, drebulys;
  • kremzlių uždegimas, sausgyslių plyšimas;
  • raumenų skausmas;
  • trumpalaikis inkstų funkcijos uždegimas, daugiausia interstitas (nefritas);
  • elektrokardiogramos pokyčiai, dėl kurių gali atsirasti aritmija;
  • odos išbėrimas, kuris gali būti niežulys, alerginė edema;
  • padidėjęs jautrumas saulės šviesai;
  • pažeidimai organizmo mikroorganizmo floros struktūroje, burnos gleivinės grybelinės infekcijos, lytinių organų atsiradimas.

Pseudomembraniniam kolitui taip pat labai retai būdinga žarnyno klostridija sergantiems pacientams, sergantiems žymiu disbakteriuze ir žarnyno pažeidimu. Tai rimta ir pavojinga žarnyno liga. Todėl, kai gydytojas turi nedelsdamas kreiptis į gydytoją, kai pasikeičia išmatose, kraujuose ar kitose priemaišose su išmatomis, temperatūros bangomis, kurios negalima paaiškinti pagrindine liga.

  • nėštumas bet kuriuo metu;
  • maitinimas krūtimi;
  • amžius iki 18 metų;
  • anksčiau buvo alergija arba reakcija į chinoloną ir fluorokvinoloną.

Vaikams gydyti naudojami fluorokvinolonai nėra naudojami dėl to, kad augantis organizmas yra stiprus neigiamas poveikis kremzlės audiniui.

Jei reikia, šiuos vaistus pakeičia vaistai, kurių poveikis patogenams yra panašus.

Esant širdies ligoms, esant skilvelių aritmijų rizikai, taip pat kepenų ir inkstų patologijai, būtina atidžiai stebėti šių organų būklę.

Skirtingi vaistai turi galimą neigiamą poveikį. Todėl šių priemonių naudojimas turėtų būti griežtai prižiūrimas gydytojo.

Fluorochinolonų naudojimas viršutinių kvėpavimo takų ligoms

Uždegiminių ligų nosies, burnos ir ryklės, migdolinių liaukų, sinusų, ausų infekcinės gamta naudojami vaistai penicilino, makrolidai, cefalosporinams ir fluorochinolonų. 3 ir 4 kartų vartojami vaistai: levofloksacinas, moksifloksacinas, sparfloksacinas. Dažniausiai šios kartos priemonės yra tai, kad jos veikia pneumokokus. Būtent šie streptokokai dažniausiai yra priežastiniai veiksniai atskirai arba kartu su kitais viršutinių kvėpavimo takų uždegiminių ligų, kvėpavimo takų mikrobų.

Taikoma su ūminiais ir lėtiniais uždegiminiais procesais, kuriuos sukelia antibiotikai, jautrūs fluorochinolonams.

Dažniausiai naudojama terapijoje:

  • prienosinių sinusų ligos;
  • rinitas;
  • rhinosinusitas.

Fluorchinolonai naudojami nesant gydymo beta-laktamais (penicilinu ir cefalosporinu) ir makrolidais poveikio.

Taigi, fluorokvinolono grupės vaistai yra vieni iš plačiausiai naudojamų šiuolaikiniame antibakteriniam gydymui suaugusiems. Kruopštus paciento tyrimas, neigiamo poveikio rizikos nustatymas, tiksliausias vaisto pasirinkimas pagal specifinės ligos sukėlėjų mikrobinį spektrą, metodo ir jo nustatymo užtikrinimas užtikrina teigiamą terapijos poveikį bei jo saugumą.

Fluorochinolono antibiotikų sąrašas

Quinolone / Fluoroquinolone Group - kinolono preparatai

Kinolonai - grupė antibakterinių vaistų, taip pat fluorokvinolonai. Kinolonai yra sintetinių antimikrobinių vaistų grupė, turintys baktericidinį poveikį. Pirmasis chinolono preparatas buvo nalidikso rūgštis, sintezuota 1962 m. Remiantis naftiridinu. Pirmieji šios grupės narkotikai, daugiausia nalidikso rūgštis, daugelį metų buvo naudojami tik infekcinėms ligoms gydyti.

Remiantis vieninteliu antimikrobinio poveikio mechanizmu, chinolonai ir fluorokvinolonai buvo apibendrinti pavadinimu "DNR girazės inhibitoriai".

Nuo jos įvedimo praktikoje 1990-aisiais. Ciprofloksacinu buvo gautas kvinolono analogų skaičius.

Pagrindinės kontraindikacijos, susijusios su fluorokvinolonų skyrimu, yra susiję su padidėjusiu jautrumu chinolonams (chinolonams ir fluorokvinolonams)

Kvinolono klasės vaistiniai preparatai, naudojami klinikinėje praktikoje nuo 60-ųjų pradžios, pagal veikimo mechanizmą, iš esmės skiriasi nuo kitų AMP, todėl jų veikla prieš atsparius, įskaitant daug rezistentiškus mikroorganizmų štamus. Chinolonų klasė apima dvi pagrindines narkotikų grupes, iš esmės skirtingas struktūros, aktyvumo, farmakokinetikos ir vartojimo indikacijų pločiuose: nefluorinti chinolonai ir fluorhinolonai. Chinolonai klasifikuojami atsižvelgiant į naujų vaistų su pagerintomis antimikrobinėmis savybėmis įvedimo laiką. Pagal R. Quintiliani (1999) pasiūlytą darbo klasifikaciją chinolonai skirstomi į keturias kartas:

Kinolonų klasifikacija

Pipemidovaya (pipemidievy) rūgštis

Išvardyti vaistai yra registruojami Rusijoje. Kai kurie kiti chinolonų klasės vaistai, daugiausia fluorokvinolonai, taip pat naudojami užsienyje.

I kartos chinolonai daugiausia veikia prieš gramneigiamą florą ir nesukuria didelės koncentracijos kraujyje ir audiniuose.

Fluorchinolonai, patvirtinti klinikiniam vartojimui nuo 80-ųjų pradžios (II kartos), turi platų antimikrobinio poveikio spektrą, įskaitant stafilokokus, aukštą baktericidinį aktyvumą ir gerą farmakokinetiką, todėl jie gali būti naudojami skirtingos lokalizacijos infekcijoms gydyti. Fluorochinolonai, įvedami į praktinę veiklą nuo 90-ųjų vidurio (III-IV kartos), pasižymi didesniu aktyvumu prieš gramteigiamas bakterijas (ypač pneumokokus), intracellular patogenus, anaerobus (IV kartos) ir taip pat labiau optimizuotą farmakokinetiką. Daugelio vaistų dozavimo formų įvedimas į veną ir geriamojo vaisto vartojimas kartu su dideliu biologiniu prieinamumu leidžia gydyti žingsnius, kurie, palyginti su klinikiniu veiksmingumu, yra žymiai pigesni nei parenteraliniai.

Didelis baktericidinis fluorokvinolonų aktyvumas leido vartoti vietinius vaistus (ciprofloksaciną, ofloksaciną, lomefloksaciną, norfloksaciną), skirtus vartoti akis ir akių lašus.

Veikimo mechanizmas

Kinolonai turi baktericidinį poveikį. Du pagrindinių mikrobų ląstelių fermentų, DNR girazės ir topoizomerazės IV slopinimas, sutrikdo DNR sintezę.

Veiklos spektras

Befluorės chinolonų veikti pirmiausia gramneigiamų bakterijų Enterobacteriaceae šeimos (E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.) Ir Haemophillus spp. ir Neisseria spp. Be to, oksolino ir pipemidovo rūgštys yra aktyvios S.aureus ir kai kurių P. aeruginosa štamų, tačiau jos neturi klinikinės vertės.

Fluorkinolonai turi daug platesnį spektrą. Jie yra aktyvus prieš gram-teigiamas aerobinių bakterijų skaičius (Staphylococcus spp.), Dauguma kamienai Gram-neigiamas, įskaitant E. coli (įskaitant enterotoksikogeninėmis padermes), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp. Gitrobacter diveraua spp., M.morganii Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

Be to, fluorochinolonai, kaip taisyklė, yra aktyvūs pirmosios kartos chinolonams atsparias bakterijas. Fluorochinolonai ir II, III, ypač IV kartos labai aktyvus prieš pneumokokai daugiau aktyvaus nei II kartos vaistus nuo viduląstelinių patogenų (Chlamydia spp., Mycoplasma padermės., M. tuberculosis, auga netipinio mikobakterijos (M.avium ir kt.), Anaerobinės bakterijos (moksifloksacinas).Tuo pačiu metu aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas nesumažėja. Svarbi šių vaistų savybė yra aktyvumas prieš daugybę bakterijų, atsparių II kartos fluorhinolonui. Dėl jų didelio aktyvumo prieš patogenus šios VDP ir NDP infekcijos, kartais vadinamos kvėpavimo fluorokvinolonais.

Enterokokai, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U.urealyticum yra jautrūs fluorokvinolonams.

Farmakokinetika

Visi kvinolonai gerai įsisavinami virškinimo trakte. Maistas gali sulėtinti kvinolonų absorbciją, bet neturi reikšmingo poveikio biologiniam prieinamumui. Maksimali koncentracija kraujyje pasiekiama vidutiniškai 1-3 val. Po nuryti. Vaistiniai praeina placentos barjerą, o nedideliais kiekiais prasiskverbia į motinos pieną. Iš esmės išsiskiria inkstai ir padidėja šlapimo koncentracija. Iš dalies išsiskiria į tulžį.

I kartos chinolonai terapines koncentracijas kraujyje, organuose ir audiniuose nesukuria. Nalidikso ir oksolino rūgštys intensyviai biotransformuojamos ir daugiausia yra aktyvių ir neaktyvių metabolitų formos. Pipemidovy rūgštis yra šiek tiek metabolizuojamas ir pašalinamas nepakitęs išvaizdą. Nalidikso rūgšties pusinės eliminacijos laikas yra 1-2,5 valandos, pipemido rūgštis - 3-4 valandos, oksolino rūgštis - 6-7 valandos. Didžiausia koncentracija šlapime susidaro vidutiniškai po 3-4 valandų.

Inkstų nepakankamumo atveju chinolonų eliminacija žymiai sulėtėja.

Priešingai nei fluorintieji chinolonai, fluorokvinolonai turi didelį pasiskirstymo tūrį, sukuria didelę koncentraciją organuose ir audiniuose, prasiskverbia į ląsteles. Išimtis yra norfloksacinas, kurio didžiausias kiekis žarnyne, MVP ir prostatos liaukoje. Didžiausia audinių koncentracija pasiekia ofloksaciną, levofloksaciną, lomefloksaciną, sparfloksaciną, moksifloksaciną. Ciprofloksacinas, ofloksacinas, levofloksacinas ir pefloksacinas praeina per BBB, pasiekiant terapinę koncentraciją.

Metabolizmo laipsnis priklauso nuo vaisto fizikinių ir cheminių savybių: aktyviausiai biotransformuojamas pefloksacinas, aktyviausias yra lomefloksacinas, ofloksacinas ir levofloksacinas. Iš išmatų išsiskiria 3-4% iki 15-28% vartojamos dozės.

Įvairių fluorokvinolonų pusinės eliminacijos periodas svyruoja nuo 3-4 valandų (norfloksacinas) iki 12-14 valandų (pefloksacinas, moksifloksacinas) ir net iki 18-20 valandų (sparfloksacinas).

Kai inkstų funkcija sutrikusi, theloksacino, levofloksacino ir lomefloksacino pusinės eliminacijos periodas gerokai padidėja. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, visų fluorokvinolonų dozių koregavimas yra būtinas. Esant sunkioms kepenų funkcijos sutrikimams gali prireikti keisti pefloksaciną.

Su hemodialize, fluorochinolonai pašalinami nedideliais kiekiais (ofloxacin - 10-30%, kiti vaistai - mažiau nei 10%).

Nepageidaujamos reakcijos

Bendras visiems chinolonams

Virškinimo trakto sutrikimai: rėmuo, skausmas epigastriniame regione, anoreksija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

CNS: ototoksiškumas, mieguistumas, nemiga, galvos skausmas, galvos svaigimas, regos sutrikimas, parestezija, drebulys, traukuliai.

Alerginės reakcijos: bėrimas, niežėjimas, angioedema; fotosensibilizacija (labiausiai būdinga lomefloksacinui ir sparfloksacinui).

Charakteristika chinolonui I kartos

Hematologinės reakcijos: trombocitopenija, leukopenija; su gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumu - hemolizine anemija.

Kepenys: cholestazinė gelta, hepatitas.

Būdinga fluorochinolonams (retai ir labai retai)

Skeleto-raumeningumo sistema: artropatija, artralgija, mialgija, tendinitas, tendovaginitas, sausgyslių plyšimas.

Inkstai: kristalurija, laikinas nefritas.

Širdis: ilgalaikis QT intervalas elektrokardiogramoje.

Kiti: dažniausia yra burnos kandidozė ir (arba) makšties kandidozė, pseudomembraninis kolitas.

Indikacijos

Kinolonai I kartos

Infekcijos IJP: ūminis cistitas, lėtinis infekcijų formų gydymas nuo recidyvo. Neturėtų būti naudojamas ūminis pyelonefritas.

Žarnyno infekcijos: šigeliozė, bakterinis enterokolitas (nalidikso rūgštis).

Fluorokvinolonai

VDP infekcijos: sinusitas, ypač dėl daugelio atsparių štamų, piktybinis išorinis otitas.

PDP infekcijos: lėtinio bronchito paūmėjimas, bendruomenėje įgyta ir hospitalinė pneumonija, legioneliozė.

Žarnyno infekcijos: šigeliozė, vidurių užkietėjimas, generalizuota salmoneliozė, yersiniozė, cholera.

Dubens organų infekcijos.

Infekcijos IMP (cistitas, pielonefritas).

Odos, minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių infekcijos.

Meningitas, kurį sukelia gramneigiama mikroflora (ciprofloksacinas).

Bakterinės infekcijos pacientams, sergantiems cistine fibroze.

Tuberkuliozė (ciprofloksacinas, ofloksacinas ir lomefloksacinas deriniu gydant vaistams atsparią tuberkuliozę).

Norfloksacinas, atsižvelgiant į farmakokinetikos ypatybes, vartojamas tik žarnyno infekcijoms, šlapimo takų infekcijoms ir prostatitui.

Kontraindikacijos

Visiems chinolonams

Alerginė reakcija į chinolono preparatus.

Be to, I kartos chinolonai

Sunkios nenormalios kepenų ir inkstų funkcijos.

Sunki smegenų aterosklerozė.

Be to, visiems fluorokvinolonams

Įspėjimai

Alergija. Kryžiažodis visais kinolono preparatais.

Nėštumas Nėra patikimų klinikinių duomenų apie kinolonų toksinį poveikį vaisiui. Yra atsitiktiniai hidrocefalijos pranešimai, padidėjęs intrakranijinis spaudimas ir fontanelių išsipūtimas naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo nalidikso rūgštį. Dėl artropatijos eksperimento nesubrendusiuose gyvūnuose metu nėščioms moterims nerekomenduojama naudoti visus chinolonus.

Maitinimas krūtimi. Mažais kiekiais chinolonai prasiskverbia į motinos pieną. Yra pranešimų apie hemolizinę anemiją naujagimiams, kurių motinos žindo metu maitindavo nalidiksą. Eksperimento metu chinolonai sukėlė artropatiją nesubrendusiuose gyvūnuose, todėl, nurodant juos krūtimi maitinančioms motinoms, rekomenduojama vaiką perkelti į dirbtinį šėrimą.

Pediatrija Remiantis eksperimentiniais duomenimis, chinolonų vartojimas nerekomenduojamas kaulų ir sąnarių sistemos formavimo laikotarpiu. Oxolino rūgštis draudžiama vartoti vaikams iki 2 metų, pipemidovaya - iki 1 metų, nalidiksikas - iki 3 mėnesių.

Fluorochinolonai nerekomenduojami vaikams ir paaugliams. Tačiau klinikinė patirtis ir specialios studijos naudojimu fluorochinolonų Pediatrija nepatvirtino žalos kaulų ir sąnarių riziką, todėl leido fluorochinolonų vaikams dėl sveikatos priežasčių (prastėjančių sergant cistine fibroze, sunkių infekcijų įvairaus lokalizavimo sukelia daugeliui vaistų atsparios bakterijos, infekcijos paskyrimą neutropenijos metu )

Geriatrija Vyresnio amžiaus žmonėms, vartojant fluorokvinolonus, yra padidėjusi sausgyslių plyšimo rizika, ypač kartu su gliukokortikoidais.

Centrinės nervų sistemos ligos. Kinolonai turi stimuliuojančią poveikį centrinei nervų sistemai, todėl jie nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra konvulsinis sutrikimas. Pacientų, sergančių smegenų kraujotakos sutrikimais, epilepsija ir parkinsonizmu, padidėja traukulių rizika. Naudojant nalidikso rūgštį, gali padidėti intrakranijinis slėgis.

Sutrikusi inkstų funkcija ir kepenys. Inkstų ir kepenų funkcijos nepakankamumo atveju negalima naudoti pirmosios kartos chinolonų, nes dėl vaistų ir jų metabolitų kaupimosi padidėja toksinio poveikio rizika. Korekcija gali pakenkti fluorochinolonų dozėms su sunkiu inkstų nepakankamumu.

Ūminis porfirija. Hinolonus negalima naudoti pacientams, sergantiems ūmine porfirija, nes jie turi porfirinogeninį poveikį eksperimentams su gyvūnais.

Vaistų sąveika

Naudojant kartu su antacidiniais preparatais ir kitais preparatais, kurių sudėtyje yra magnio, cinko, geležies, bismuto jonų, chinolonų biologinis prieinamumas gali būti sumažintas dėl neabsorbuojamų chelatinių kompleksų susidarymo.

Pipemidinė rūgštis, ciprofloksacinas, norfloksacinas ir pefloksacinas gali sulėtinti metilksantinų (teofilino, kofeino) pašalinimą ir padidinti jų toksinio poveikio riziką.

Kiniolonų neurotoksinio poveikio rizika padidėja vartojant kartu su NVNU, nitroimidazolo dariniais ir metilksantinais.

Chinolonai rodo antagonizmą su nitrofurano dariniais, todėl reikėtų vengti šių vaistų derinių.

I kartos chinolonai, ciprofloksacinas ir norfloksacinas gali sutrikdyti netiesioginių antikoaguliantų kepenyse metabolizmą, dėl kurio prootrombino laikas padidėja ir kraujuoja. Vartojant kartu, gali reikėti koreguoti antikoaguliantą.

Fluorchinolonus reikia skirti atsargiai tuo pačiu metu kaip ir vaistai, kurie prailgina QT intervalą, nes padidėja širdies aritmijų vystymosi rizika.

Vartojant kartu su gliukokortikoidais padidėja sausgyslių plyšimo rizika, ypač vyresnio amžiaus žmonėms.

Kai naudojant ciprofloksacino, pefloxacin ir Norfloxacin'as Kartu su kitais vaistais, šlapimo šarminės (karboanhidrazės inhibitorių, citratų, natrio rūgščiojo karbonato), padidina kristalurijos ir nefrotoksiškus poveikio rizika.

Vartojant kartu su azlocilinu ir cimetidinu dėl kanalėlių sekrecijos sumažėjimo, fluorhinolonų eliminacija sulėtėja ir jų koncentracija kraujyje didėja.

Paciento informacija

Narkotikų chinolonas vartojant per burną turi būti pilnas stiklines vandens. Išgerkite mažiausiai 2 valandas prieš arba per 6 valandas po antacidinių preparatų ir geležies, cinko, bismuto preparatų vartojimo.

Visą gydymo eigą griežtai laikykitės gydymo režimo ir gydymo režimo, nepraleiskite dozės ir reguliariai. Jei praleidote dozę, gerkite kuo greičiau; Nevartokite, jei beveik laikas vartoti kitą dozę; dozę nedubliuokite. Atlaikyti gydymo trukmę.

Nenaudokite narkotikų, kurių galiojimas pasibaigė.

Per gydymo laikotarpį laikytis tinkamo vandens režimo (1,2-1,5 l / per dieną).

Nenaudokite tiesioginių saulės spindulių ir ultravioletinių spindulių vartodami narkotikus ir mažiausiai 3 dienas po gydymo pabaigos.

Pasikonsultuokite su gydytoju, jei per kelias dienas pagerėjimas nepasireiškia arba atsiranda naujų simptomų. Jei atsiranda sausgyslių skausmas, įsitikinkite, kad paveiktas junginys yra ramybėje ir kreipkitės į gydytoją.

Lentelė Chinolono / fluorokvinolono grupės preparatai. Pagrindinės programos savybės ir ypatybės

Vaikams, vyresniems nei 3 mėnesiams: 55 mg / kg per parą 4 dalimis

Paskyrus daugiau nei 2 savaites, dozę reikia mažinti 2 kartus, stebėti inkstų funkciją, kepenų ir kraujo fotografiją

Vaikams iki 2 metų: 0,25 g kas 12 valandų

- ilgesnis T½;

Vaikams, jaunesniems nei 1 metai: 15 mg / kg per parą 2 dozėmis

- ilgesnis T½

Akis / ausis dangtelis 0.3% akis. tepalas 0,3%

Suaugusiesiems: 0,4-0,6 g kas 12 valandų. Infuzuojama lėtai per 1 valandą.

Akis dangtelis instill 1-2 dangtelį. paveiktoje akyje kas 4 valandas, sunkus kurso atveju, kas valandą, kol pagerės Ushn. dangtelis palaidotas 2-3 dangteliu. pažeistame ausyje 4-6 kartus per dieną, sunkiais atvejais - kas 2-3 valandas, palaipsniui apipjaustymas, nes jis pagerėja

Akis tepalas, skirtas apatinei akies vokai 3-5 kartus per dieną

Suaugusiesiems: 0,2-0,4 g / per 1-2 injekcijas. Įvedama lėta infuzija per 1 valandą.

Akis dangtelis instill 1-2 dangtelį. pažeistoje akis kas 4 valandas, sunkus kurso atveju, kas valandą, kol pagerės. Ushn dangtelis palaidotas 2-3 dangteliu. pažeistame ausyje 4-6 kartus per dieną, sunkiais atvejais - kas 2-3 valandas, palaipsniui apipjaustymas, nes jis pagerėja

Akis tepalas, skirtas apatinei akies vokai 3-5 kartus per dieną

vaistams atspari tuberkuliozė

Rr d / in. 4 mg / ml buteliuke. 100 ml

Suaugusiesiems: 0,8 g pirmą kartą, po to 0,4 g kas 12 valandų

Injekuojama lėtai infuzuojant per 1 val

Suformuoja aktyvųjį metabolitą - norfloksaciną

Akis dangtelis instill 1-2 dangtelį. pažeistoje akis kas 4 valandas, sunkus kurso atveju, kas valandą, kol pagerės.

Ushn dangtelis palaidotas 2-3 dangteliu. pažeistame ausyje 4-6 kartus per dieną, sunkiais atvejais - kas 2-3 valandas, palaipsniui apipjaustymas, nes jis pagerėja

Akis dangtelis instill 1-2 dangtelį. pažeistoje akis kas 4 valandas, sunkiais atvejais - kas valandą iki tobulėjimo

Dažniau nei kiti fluorochinolonai sukelia fotodermatritą. Neveikia su metilksantinais ir netiesioginiais antikoaguliantais

Neveikia su metilksantinai.

Suaugusiesiems: 0,25-0,5 g kas 12-24 val., Su sunkiomis formomis 0,5 g kas 12 val. Įveskite lėtai infuzuojant per 1 val

* Įprasta inkstų funkcija

Šaltinis: praktinis kovos su infekcine chemoterapija vadovas - Strachunsky LS et al., Smolenskas, 2007

Fluorochinolonų vieta gydant bakterines infekcijas

Fluorchinolonai yra didelė chinolonų antimikrobinių medžiagų, slopinančių DNR girazę, grupė. Tai labai aktyvūs plačios veiklos spektro sintetiniai chemoterapiniai agentai, pasižymintys geromis farmakokinetinėmis savybėmis, didelis įsiskverbimas į audinius ir ląsteles, įskaitant mikroorganizmo ir bakterijų ląsteles.

Klinolonų klasės nefluorinti vaistai (nalidikso rūgštis, pipimidinė rūgštis, oksino rūgštis) nuo pat 60-ųjų pradžios buvo naudojami klinikoje. Šie vaistai turi ribotą veiksmų spektrą (daugiausia prieš Enterobacteriaceae) ir mažą biologinį prieinamumą, dažniausiai naudojami gydant nekomplikuotas šlapimo takų infekcijas ir kai kurias žarnyno infekcijas.

Iš esmės nauji junginiai buvo gauti įvedant fluoro atomą šeštajame chinolino molekulės padėtyje. Fluoro atomo (vienos ar kelių) ir skirtingų grupių skirtingose ​​vietose buvimas lemia antibakterinio aktyvumo savybes ir vaistų farmakokinetines savybes. 80-ųjų pradžioje klinikinėje praktikoje buvo įvežami florokinolono preparatai, o šiandien jie užima vieną iš pagrindinių chemoterapijos vietų, skirtų įvairioms bakterinėms infekcijoms. Kai kurios fluorokvinolonų savybės leidžia tvirtai laikytis šiuolaikinių antibakterinių preparatų arsenalą. Tokio pobūdžio savybės yra:

unikalus antimikrobinių medžiagų veikimo mechanizmas - bakterijų ląstelių fermento DNR girazės slopinimas;

didelis baktericidinis aktyvumas;

platus antimikrobinio poveikio spektras, įskaitant gramneigiamas ir gramteigiamas aerobines bakterijas (kai kurie vaistai taip pat veikia anaerobus), mikobakterijos, chlamidija, mikoplazma;

geras įsiskverbimas į mikroorganizmo audinius ir ląsteles, kai susidaro koncentracija, arti serumo ar viršijanti jų kiekį;

ilgas pusinės eliminacijos laikas ir po antibiotiko poveikio, dėl kurio nustatomas jų retas dozavimas - 1-2 kartus per dieną;

įrodytas kontroliuojamų klinikinių tyrimų aukšto veiksmingumo į visuomeninių-įsigytas ir hospitalinių infekcijų praktiškai bet kokioje vietoje (viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, šlapimo trakto, odos ir minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių, intraabdominalinių, ginekologinių, kepenų ir tulžies takų, virškinimo trakto, į akis gydymo, centrinė nervų sistema, lytiškai plintančios ligos);

galimybė naudoti kaip empirinį gydymą sunkioms infekcijoms ligoninėje;

geras toleravimas ir nedidelis šalutinis poveikis.

Fluorchinolonai yra plačiai spektro vaistai, kurių vyraujanti veikla yra prieš gramneigiamas ir gramteigiamas aerobines bakterijas, taip pat chlamidiją ir mikoplazmas.

Labiausiai ryškus Fluorochinolonai veikla eksponuoti ir prieš Gram-neigiamas bakterijas, įskaitant ypač Enterobacteriaceae šeimos (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Gitrobacter diveraua spp.), Dėl kurio jie aktyvumas yra panašus į III-IV kartų cefalosporinus (MPK90 paprastai yra mažesnis nei 1 mg / l). N. gonorrhoeae ir N. meningitidis (MPK90 mažiau nei 0,1 mg / l) labai jautrūs fluorhinolonams, Acinetobacter spp., Yra mažiau jautrūs. Šie vaistai turi ryškų poveikį kitoms gramneigiamoms bakterijoms (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), H. influenzae (įskaitant štamus, gaminančius β-laktamazę [1]). P. aeruginosa paprastai yra vidutiniškai jautrus fluorokvinolonams, tarp kurių aktyviausiai yra ciprofloksacinas [2]. Kalbant apie gramneigiamas bakterijas, ciprofloksacinas ir ofloksacinas yra labiausiai aktyvūs [2].

Fluorokvinolono aktyvumas gramteigiamoms bakterijoms yra silpnesnis nei gramneigiamų bakterijų atžvilgiu. Streptokokai ir pneumokokai yra mažiau jautrūs fluorokvinolonams nei stafilokokai [3].

Pastaraisiais metais buvo sintezuoti nauji fluorochinolono preparatai, kurių aktyvumas padidėjo nuo gramteigiamų bakterijų, pirmiausia pneumokokų, todėl jie buvo suskirstyti į atskirą pogrupį ir apibūdinti kaip antrosios kartos vaistai arba nauji fluorokvinolonai (1 lentelė). Jie dažnai taip pat būdingi kaip "kvėpavimo" arba "anti-pneumokokiniai", nors šie apibrėžimai nėra tiksliai atspindėti jų specifinį antimikrobinį spektrą klinikinėje praktikoje.

Nauja Fluorochinolonai turėti aukštąjį gamtos aktyvumą prieš Streptococcus pneumoniae, nei ankstesnių fluorochinolonų, kurie turi (MPK90 = 0,125 mg / l) ir moksifloksacino (0,25 mg / l), silpnesnis aukščiausią veiklos gemifloxacin - Levofloxacin (1 mg / l). Atkreipkite dėmesį, kad naujų fluorokvinolonų aktyvumas nesiskiria nuo penicilinui jautrių ir penicilinui atsparių pneumokokų padermių. Šiuo metu pneumokokų atsparumas naujiems fluorokvinolonams yra minimalus (mažiau nei 1%), o ankstyvieji - žymiai didesni. Nauji fluorokvinolonai taip pat yra pranašesni už ankstyviausią aktyvumą, palyginti su kitais streptokokais, stafilokokais, enterokokais. Kai kurie fluorokvinolonų (moksifloksacino, hemifloksacino) antrosios kartos vaistai taip pat yra aktyvūs prieš meticilinui atsparias stafilokokų štamas.

Visi fluorochinolonai veikia prieš chlamidiją ir mikoplazmą, o pirmosios kartos vaistai yra vidutinio sunkumo, o antros kartos vaistai yra dideli.

Anaerobinių bakterijų yra atsparūs arba vidutiniškai jautrus pradžioje fluorokvinolonams, todėl gydant pacientus, su mišraus aerobinio ir anaerobinio infekcijos (pvz, intraabdominalinių infekcijų ir ginekologinių) Fluorochinolonai tikslinga sujungti su metronidazolio arba linkozamidus. Kai kurie nauji fluorokvinolonai (trovafloksacinas, moksifloksacinas ir kt.) Gerai veikia anaerobus, įskaitant Clostridium spp. ir Bacteroides spp., kurie leidžia juos vartoti kartu su mišriomis infekcijomis monoterapijoje.

Fluorochinolonų klinikinio naudojimo sritys

Fluorchinolonai sėkmingai naudojami įvairių infekcijų gydymui. Daugybė kontroliuojamų tyrimų parodė didelį klinikinį fluorokvinolonų veiksmingumą infekcijose beveik bet kokioje lokalizacijoje, tiek bendruomenėje, tiek ligoninėje [4].

Pirmosios kartos preparatai turėtų būti vartojami daugiausia hospitalinėms infekcijoms (2 lentelė). Jų vertė bendruomenėje įsigyjamų kvėpavimo takų infekcijose yra ribota dėl mažo aktyvumo prieš dažniausiai pasitaikantį patogeną S. pneumoniae. Labiausiai ištirti vaistai yra ciprofloksacinas, ofloksacinas ir pefloksacinas. Ciprofloksacinas turi pakankamai natūralų poveikį P. aeruginosa, panašiai kaip ir aktyviausiai veikiantys mikroorganizmo preparatai - ceftazidimas ir meropenemas. Tuo pačiu metu pastebima pastaraisiais metais pastebima tendencija - P. aeruginosa atsparių štamų dažnio didėjimas intensyviosios terapijos intensyviosios terapijos skyriuose (IU) į fluorokvinolonus.

Ankstyvieji fluorokvinolonai (ciprofloksacinas, ofloksacinas, pefloksacinas) yra pasirinktini vaistai gydant įvairius šlapimo takų infekcijas, įskaitant ligonines. Geras šių narkotikų įsiskverbimas į prostatos audinius daro jų beveik jokių alternatyvių būdų gydyti bakterinį prostatą.

Kaip jau minėta, anksti vartoti kvėpavimo takų infekcijas nėra tikslinga ankstyviems fluorokvinolonams. Tuo pačiu metu, su hospitalinės pneumonijos šie vaistai yra svarbūs, nes labai aktyvus prieš aktualiausias patogenų (enterobakterijų, S. aureus, P. aeruginosa), kuriame į ICU su pneumonija, susijusi su mechaninio vėdinimo (AV), pirmenybė turėtų būti teikiama ciprofloksacino, turi Ryškiausia natūralų aktyvumą prieš Pseudomonas aeruginosa (dėl to, kad mūsų šalyje ICU dažnis ciprofloksacino atsparios P. aeruginosa padermės viršija 30%, šis vaistas turėtų būti skiriamas tik tada, kai Įdiegta pastovus jautrumas mikroorganizmo). Žinoma, ofloksacinas ir pefloksacinas yra labai veiksmingi ligoninės pneumonijos chirurginio ir neurologinio profilio ne reanimacijos skyriuose. Reikėtų pastebėti, kad ankstyvieji fluorokvinolonai nėra prastesnės arba netgi pranašesni už natūralią veiklą, palyginti su Enterobacteriaceae šeimos gramneigiamomis bakterijomis. Kalbant apie P. aeruginosa, ciprofloksacinas išlieka pats aktyviausias fluorokvinolonas; iš naujų fluorokvinolonų tik levofloksacinas turi tikrą antipseudomonadą. Be to, atsparumas pradžioje neigiamas bakterijas ir naujų fluorochinolonu paprastai perdavimas, t.y. atsparumo ciprofloksacinui atveju su aukštos tikimybių sužadinimo taip pat būti atsparūs moksifloksacinui ir levofloksacinu. Pirmiau paaiškinta, kad nauji fluorokvinolonai neturi reikšmingų pranašumų palyginti su ankstyvosiomis gydymo ligoninėse infekcijomis.

Ankstyvieji fluorokvinolonai yra svarbūs chirurginėms infekcijoms pilvo srityje. Anksčiau rekomenduojamos peritonito antibakterinio gydymo schemos, kaip 1-os eilės priemonės, paprastai rodo antrosios kartos cefalosporinus kartu su linko-amidais arba metronidazolu. Pastaraisiais metais dėl didėjančio Enterobacteriaceae ligos padermių atsparumo trečios kartos cefalosporinų atsparumui, fluorhinolonai kartu su metronidazolu vis dažniau rekomenduojami kaip pirmosios eilės vaistai. Įvairių vaistų veiksmingumas ankstyviems fluorokvinolonams su intraabdominalinėmis infekcijomis yra panašus. Kepenų ir tulžies takų infekcijoms, atrodo, kad pirmenybė turėtų būti skiriama pefloksacinui, kurio koncentracija tulžyje yra didesnė.

Fluorochinolonai taip pat rekomenduojami pacientams, turintiems kasos nekrozę, kad užkirstų kelią infekcijai, nors lyginamieji tyrimai parodė didesnį karbapenemų efektyvumą. Plačiai paplitusi nuomonė apie pefloksacino naudą kasos nekrozės gydymui vargu ar gali būti laikoma pagrįsta, nes jos koncentracija audiniuose ir kasos sekrecija nėra didesnė už ciprofloksacino ar forloksacino koncentraciją. Fluorochinolonų įsiskverbimo į įvairius audinius laipsnis pasyviai difuzijai atsiranda dėl jų fizikinių ir cheminių savybių - lipofiliškumo, pKa reikšmės ir jungimosi prie plazmos baltymų, o šie rodikliai yra geresni ciprofloksacinui [5]. Nauji fluorochinolonai, levofloksacinas ir moksifloksacinas, yra perspektyvūs dėl intraabdominalių infekcijų.

Dėl mažo skverbimosi į smegenų skystį (CSF) florokinolonus paprastai nerekomenduojama skirti centrinės nervų sistemos (CNS) infekcijoms, tačiau meningitas, kurį sukelia trečiosios kartos cefalosporinai atsparios gramneigiamos bakterijos, padidina fluorokvinolonų vertę. Šiuo atveju geriau naudoti pefloksaciną arba ciprofloksaciną.

Kai kurių fluorhinolonų (ciprofloksacino, ofloksacino, pefloksacino) dviem dozavimo formoms buvimas leidžia gydymą laipsniškai sumažinti gydymo išlaidas. Atsižvelgiant į didelį biologinį aspirino ir pefloksacino biologinį prieinamumą, šių vaistų dozės į veną ir per burną yra tokios pačios. Ciprofloksacinas turi mažesnį biologinį prieinamumą, todėl, norint išlaikyti terapinę koncentraciją kraujyje, perėjimas nuo parenteralinio įvedimo į kraują turi būti padidintas (pvz., 100 mg i.v., vartojamas per burną 250 mg, 200 mg du kartus per parą, 500 mg per burną); / 400 mg → žodžiu 750 mg).

Antros kartos fluorochinolonų preparatai pasižymi didesniu aktyvumu prieš gramteigiamas infekcijas ir, svarbiausia, S. pneumoniae [6]. Atsižvelgiant į tai, levofloksacinas, moksifloksacinas, sparfloksacinas ir hemifloksacinas gali būti skiriami komplikuotoms kvėpavimo takų infekcijoms (3 lentelė). Įrodytas aukštas klinikinis levofloksacino, moksifloksacino, hemifloksacino veiksmingumas ir kvėpavimo takų infekcijose. Šiuo metu rekomenduojami nauji fluorokvinolonai kaip pasirinkimo būdas gydant bendruomenės įsigytą pneumoniją ir lėtinio bronchito paūmėjimą [7, 8]. Kontroliuojamuose tyrimuose buvo įrodyta, kad levofloksacinas ir moksifloksacinas yra veiksmingiausias gydymo režimas, kai žmonės patiria sunkią pneumoniją, ir yra nepakankamai monoterapijoje, o kartais netgi pranašesni už kombinuotą gydymą (III kartos cefalosporinai + makrolidai). Nustatyta, kad hemifloksacinas, moksifloksacinas ir levofloksacinas, pasunkėjęs lėtinis bronchitas, yra efektyvesni už kitus antibiotikų terapijos būdus, skirtus H. influenzae išnaikinimui ir be atsinaujinimo laikotarpio [9-12].

Didelis šių vaistų aktyvumas, palyginti su pagrindiniais urogenitalinių infekcijų (gonorėjos, chlamidijos, mikoplazmozės) patogenais, leidžia juos naudoti su lytiniu būdu plintančiomis ligomis, kurios yra labai veiksmingos. Ateityje šie vaistiniai preparatai gali būti pagrindine vieta dubens ginekologinės infekcijos gydymui (atsižvelgiant į dažną gramteigiamų arba gramneigiamų bakterijų, turinčių netipinių mikroorganizmų - chlamidijos ir mikoplazmos, derinį), tačiau klinikinių tyrimų metu tai patvirtinama. Kai kurie antros kartos fluorokvinolonų preparatai, tokie kaip moksifloksacinas, hemifloksacinas, turi labai plačią antimikrobinio aktyvumo spektrą, įskaitant anaerobinius mikroorganizmus ir meticilinui atsparias stafilokokas [13, 14]. Taigi šie vaistai ateityje gali tapti pasirinkimo priemone empiriniam sunkiausių ligos infekcijų gydymui - ligoninės pneumonijai, sepsiui, mišrioms aerobinėms-anaerobinėms pilvo ir žaizdų infekcijoms gydyti.

Skirdami fluorokvinolonus, reikėtų apsvarstyti farmakokinetinės sąveikos su kitais vaistais galimybes. Visų pirma, ši rizika pasireiškia vartojant geriamuosius fluorokvinolonus. Daugelis vaistų (antacidų, sukralfato, bismuto druskų, kalcio, geležies preparatų) sumažina fluorochinolonų biologinį prieinamumą, dėl kurio gali sumažėti pastarųjų veiksmingumas. Kai kurie fluorochinolonai padidina teofilino koncentraciją kraujyje, kai jie sujungiami. Tai būdinga enoksacinui, ciprofloksacinui, o mažesniu mastu - pefloksacinu ir grepafloksacinu. Tuo pačiu metu ofloksacinas, levofloksacinas, norfloksacinas, lomefloksacinas nekeičia teofilino farmakokinetikos.

Fluorochinolono perkeliamumas ir saugumas

Du klinikiniai vartojimo dešimtmečiai buvo laikomi gana saugiais ir gerai toleruojamais fluorokvinolonais. Fluorochinolonai, rekomenduojami medicininiam naudojimui, neturi kancerogeninio, mutageninio ir teratogeninio poveikio. Šioje grupėje narkotikų vartojimo apribojimai - nėščios ir žindančios moterys, vaikai ir paaugliai iki 16-18 metų amžiaus. Taip yra dėl eksperimentinių duomenų apie žalingą fluorokvinolonų poveikį nesubrendusių gyvūnų kremzlėms. Nors šie duomenys nėra patvirtinti klinikoje (stebima pasaulinė patirtis nustatant fluorokvinolonus keliems tūkstančiui vaikų, neturinti jokių neigiamų padarinių pagal jų gyvybiškai svarbius simptomus), šie apribojimai išlieka iki šios dienos. Ši kontraindikacija yra pateisinama, nes griežtai apriboja platų neracionalų fluorokvinolonų vartojimą pediatrijoje, kol bus gauti patikimi duomenys apie jų saugumą šioje pacientų kategorijoje.

Tuo pačiu metu reikėtų pažymėti, kad visiškai saugių narkotikų nėra. Nepaisant milžiniškos fluorochinolonų klinikinio naudojimo patirties, pastaraisiais metais pastebėtos sunkios toksinės reakcijos kai kuriems šios grupės vaistams sukelia būtinybę atidžiau ištirti jų saugumą, analizuoti nepageidaujamas reakcijas ir nustatyti "naudos ir rizikos" santykį.

Dažniausios fluorokvinolonus vartojančios nepageidaujamos reakcijos yra virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, skonio pokyčiai), tačiau dažniausiai jie yra vidutinio sunkumo ir nereikia nutraukti gydymo.

Reakcijos iš centrinės nervų sistemos yra būdingos visiems šios klasės vaistams, tačiau jos dažnai nepastebi, dažniausiai pasireiškiančios galvos skausmu, galvos svaigimu, mieguistumu, miego sutrikimu (šie simptomai paprastai atsiranda pirmąją gydymo dieną ir išnyksta iškart po nutraukimo); traukuliai yra aprašyti daug rečiau, dažniausiai atsiranda 3-4 gydymo dienomis pacientams, turintiems predisponuojančių veiksnių: epilepsijos istoriją, smegenų sužalojimą, hipoksiją, senyvumą, kartu skiriant teofiliną ar nesteroidinius priešuždegiminius vaistus. Visi fluorochinolonai, kurių maždaug toks pat dažnis sukelia centrinės nervų sistemos reakcijas (5-8%), nefroksikino ir levofloksacino poveikis buvo minimalus.

Fluorochinolonai sukelia fototoksines reakcijas, veikiant saulės šviesai arba UV spinduliavimui. Taip yra dėl to, kad kvinolono molekulė yra fotodeducija UV spindulių įtaka ir O2 laisvųjų radikalų susidarymas, kuris žaloja odos struktūras. Aprašyti sunkių fotodermetinių ligų atvejai. Svarbu, kad fototoksinės reakcijos galėtų išsivystyti ne tik fluorchinolono vartojimo fone, bet ir per kelias dienas po vaisto vartojimo nutraukimo. Tarp fluorokvinolonų sparfloksacinas ir lomefloksacinas turi didžiausią fototoksiškumą (dažnis yra 10% ar daugiau). Levofloksacinas, trovafloksacinas, moksifloksacinas (