Pagrindinis
Masažas

Fluorchinolono antibiotikai

Fluorchinolonai yra plataus spektro antibiotikų antibiotikas. Gram-neigiama, gramteigiama ir netipinė mikroflora rodo fluorokvinolonų sąrašo jautrumą vaistams, kurių sudėtyje yra antibiotikų.

Fluorhinolono grupė

Fluorochinolonai - iš antibakterinių grupė, kurios gaunamos fluorinamas (fluoro papildymas) MOLEKULIŲ chinolonų - oksolino, Nalidikso, pipemidic rūgštimi arba baze. Antibiotikai įstojo į medicinos praktiką praėjusio amžiaus 80-ųjų.

Fluorchinolonai veikia baktericidiniu būdu, slopindami keletą bakterijų fermentų, reikalingų infekcinių agentų dauginimui.

Antibiotikai ilgą laiką lieka aktyvūs po įvedimo į kraują ar nurijus. Tai leidžia vartoti vaistą dažniu 1 arba 2 kartus per dieną.

Platus antimikrobinio aktyvumo spektras ir ryškios baktericidinės savybės leidžia naudoti fluorokvinolonus kaip monoterapiją, nenurodant kitų klasių antimikrobinių medžiagų.

Biologinis prieinamumas antibiotikams yra 80 - 100%. Valgymas nesumažina vaistų biologinio prieinamumo tabletėse, nors tai sulėtina vaistų absorbciją.

Klasifikacija

Fluorchinolonai yra chinolonų dariniai. Klasifikuojant antimikrobines medžiagas, chinolonai / fluorhinolonai chinolonai laikomi 1-os kartos.

Kvinolonų / fluorokvinolonų klasifikavimo grupėje lėšos skiriamos kaip narkotikai:

  • 1 generacijos - chinolonai (Palin, Negram, Nevigremon preparatai);
  • 2 kartos - ofloksacinas, pefloksacinas, norfloksacinas, lomefloksacinas, ciprofloksacinas;
  • 3 kartos - levofloksacinas, sparfloksacinas, hemifloksacinas;
  • 4 kartos - moksifloksacinas.

Antibiotikas

Fluorochinolonai yra veiksmingi prieš infekcinių ligų sukėlėjus:

  • kvėpavimo organai - apatiniai, viršutiniai kvėpavimo takai;
  • oda, jungiamasis audinys;
  • genitologinė sistema;
  • virškinimo organai;
  • kaulai, sąnariai;
  • akis;
  • nervų sistema.

Labiausiai ryškios baktericidinės savybės, susijusios su:

  • gramneigiama mikroflora - salmonella, gonokokas, shigella, enterobacter, pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • netipinė mikroflora - chlamidija, mikoplazma, mikobakterijos.

Prieš gramteigiamus stafilokokus, streptokokus, pneumokokus, aktyvumas yra mažesnis 2-os kartos vaistams. 2,3 kartos fluorochinolonai nėra veiksmingi nuo anaerobinės mikrofloros sukeltų infekcijų.

3 ir 4 kartos labai aktyvios stafilokokams, pneumokokams, streptokokams. Nauji fluorochinolonai vadinami kvėpavimo fluorhinolonais ir plačiai naudojami suaugusiems žmonėms nuo pneumonijos, bronchito ir ENT ligų.

Fluorchinolonai 2 kartos

Labiausiai ištirti ir dažnai naudojami fluorochinolonai yra ofloksacinas, ciprofloksacinas, pefloksacinas. Ankstyvieji fluorokvinolonai daugiausia vartojami nuo žarnyno infekcijų, jie gydo lytiškai plintančias ligas, šlapimo sistemos ligas.

Ciprofloksacinas dažniausiai skiriamas prieš žarnyno infekcijas, gleivinį pyelonefritą, cistitą, infekcijas, kurias sukelia mėlyna pusbacilio pūslelinė. Daugiau apie šią antibiotikų grupę skaitykite puslapyje "Ciprofloksacinas".

Ofloksacinas

Farmacijos pramonė gamina tabletes, akių tepalus, infuzijų tirpalus, kurie leidžia juos plačiai naudoti medicinos praktikoje nuo įvairių organų sistemų ligų.

Ofloksacinų, 2-osios kartos fluorokvinolono grupės antibiotikų, sąrašas apima vaistus su pavadinimais:

Vaistiniai preparatai, kurių sudėtyje yra forloksacino, gydomos infekcijos, atsirandančios dėl netipinės mikrofloros, tuberkuliozės, gonorėjos, prostatito.

Ofloksacinai yra naudojami akių tepalų pavidalu ir akių ligų gydymui. Ofloksacino akių tepalas skirtas vaikams nuo 1 metų.

Tačiau tablečių, inloksacino injekcijos pagal instrukcijas leidžiamos tik po 18 metų amžiaus.

Pefloksacinas

Pefloksacinų sąrašas apima vaistus:

  • Pefloksacinas-AKOS tabletės, injekcinis koncentratas;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktalis.

Pefloksacinai naudojami prieš:

  • cholecistitas;
  • Adnexitis;
  • peritonitas;
  • prostatitas;
  • ENT ligos - ausys, sinusitas, faringitas, tonzilitas.

Pefloksacinas-AKOS skiriamas nuo infekcijų, kurias sukelia gramneigiami aerobai - E. coli, Klebsiella, hemofiliniai bacilai, Helicobacter pylori.

Jautrumas antibiotikams šou ir aerobinių gramteigiamų bakterijų - Staphylococcus, Streptococcus, ir viduląstelinių parazitų, kurie apima Legionella, mikoplazmos, chlamidijos.

Pefloksacinai yra tabletės ir injekciniai tirpalai. Todėl jie gali būti naudojami gydant žingsnius, pradedant intraveniniais injekcijomis ir po to pereinant prie tablečių vartojimo.

Lomefloksacinai

Lomefloksacinai apima:

  • Lomefloks;
  • Maksakvin;
  • Lomefloksacino hidrochloridas;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Lomefloksacinai rekomenduojami vartoti nuo inkstų, šlapimo pūslės, šlapimo takų, tulžies pūslės infekcijos. Jie veiksmingi nuo žarnų odos infekcijų, užsikrėtusių nudegimų, atvirų žaizdų.

Kai blogai portatyvumo rifampicinas - pagrindinė antibiotikas, naikina gumbelis Bacillus, lomefloksatsin naudojamas tuberkuliozės gydymo izoniazidu, etambutolio, pirazinamido, streptomicino.

Norfloksacinas

Norfloksacinų grupė apima vaistus:

Norfloksacinai daugiausia gydo šlapimo takus ir žarnyno infekcijas, nes šiuose organuose medikamentai kaupiasi terapinėse koncentracijose.

Šios grupės antibiotikai vartojami nuo prostatito, uretrito, salmoneliozės, šigeliozės. Akių lašų forma yra skiriamas antibiotikui blefaritui, keratinui, konjunktyvitui.

Normaks norfloksacino ausies lašai skiriami vaikais su ausies uždegimu, pradedant nuo 12 metų amžiaus.

Trečioji fluorokvinolonų karta

Trečiosios kartos fluorokvinolono antibiotikai randami praktiškai prieš:

  • Pseudomonas aeruginosa sukeltos ligos;
  • kvėpavimo takų ligos.

Tavanic, Avelox skirtas lėtinio bronchito, sunkios pneumonijos. Veiksmingumo požiūriu šie antibiotikai nėra blogesni už trečios kartos cefalosporinų gydymą kartu su makrolidais.

Nauji fluorokvinolonai veiksmingi prieš lytiškai plintančias infekcijas, tokias kaip gonorėja, chlamidija.

Levofloksacinai

Levofloksacino sudėtyje yra:

Preparatai iš šio sąrašo skirti kvėpavimo takų, šlapimo takų, prostatito infekcijų lengvam ir vidutiniam sunkumui.

Antibiotikai taip pat naudojami skrandžio opoms gydyti, jei tai atsiranda dėl infekcijos su bakterija Helicobacter pylori.

Levofloksacinas skirtas opoms kartu su amoksicilinu ir omeprazolu ar jo ekvivalentu. Jei yra alergija penicilinams, amoksiciliną pakeičia tinidazolas.

Sparfloksacinas

Sparfloksacinų sąrašą sudaro vienas vaistas Sparflo tabletėse. Iš anksto panaudotos "Respara" ir "Sparbact" gamyba nutraukta.

Sparflo skiriamas suaugusiesiems po 18 metų su ligomis:

  • LOPL;
  • plaučių uždegimas;
  • pilvo infekcijos;
  • ausys, sinusitas, kurį sukelia, įskaitant piocianinę lazdą, stafilokokus;
  • odos infekcijos;
  • osteomielitas;
  • raupsai;
  • tuberkuliozė.

Sparfloksacinas yra veiksmingiausias odos ligoms, kurias sukelia stafilokokinė infekcija ir mikobakterijos.

Hemifloksacinas

Hemifloksacinai apima vaistą Fitiv. Suaugusiems žmonėms skiriamas antibiotikas pneumonijai, lėtiniam bronchitui ir ūminiam sinusitui.

Vaikų tablečių Faktiv uždrausta iki 18 metų. Vartojant tabletes, be dažnų šalutinių poveikių, susijusių su fluorokvinolonais, galima:

  • sausgyslės pažeidimas, ypač senatvėje;
  • aritmija, jei pacientas turi EKG sutrikimus išplitusio QT intervalo pavidalu.

Hemifloksacino aktyvumo spektras, palyginti su kitais fluorokvinolonais, plečiamas dėl aktyvumo prieš penicilinams, cefalosporinams, makrolidams atsparias streptokokas.

Vaistas skiriamas vieną kartą per parą, pneumonijos terapijos kursas trunka nuo 7 iki 14 dienų. Lėtinio bronchito ar ūminio sinusito gydymo trukmė yra 5 dienos

Ketvirta fluorhinolonų karta

Preparatai, kurių sudėtyje yra moksifloksacino kaip veikliosios medžiagos:

Moksifloksacinai yra tiek tabletėse, tiek intraveninio vartojimo tirpalų forma, kurie patogūs vartoti nuosekliai gydyti kvėpavimo takus.

Antibiotikai, kurių sudėtyje yra moksifloksacino, gydomi dėl pneumonijos, kurią sukelia tipinė ir netipinė mikroflora, įskaitant hemofilus, mycoplasmas, chlamidiją, klebsiella.

Moksifloksacinai naudojami ūmiose, sunkiomis sąlygomis, nuo sinusito, bronchito, peritonito.

Kontraindikacijos antibiotikams

Uždrausti fluorokvinolonai tabletes ir injekcijas:

  • jaunesni nei 18 metų;
  • nėščios moterys;
  • žindymo laikotarpiu;
  • su epilepsija, hemolizine anemija, inkstų nepakankamumu;
  • alergija fluorhinolonams.

Gydymo metu negalite vairuoti automobilio ir dirbti su mašinomis. Antibiotikai gali sumažinti koncentracijos gebėjimą, sulėtinti reakcijos greitį.

Gydant fluorokvinolonus, susirgti sausgyslių plyšimu visose pacientams. Ypatingą rizikos grupę:

  • žmonės virš 60 metų;
  • moterys;
  • asmenys, vartojantys gliukokortikosteroidus;
  • reumatoidiniu artritu sergantiems pacientams;
  • pacientai po inkstų, širdies, plaučių transplantacijos.

Siekiant pašalinti sausgyslių plyšimo galimybę, vartojant antibiotikus būtina sumažinti bet kokį fizinį aktyvumą.

Fluorochinolonų šalutinis poveikis

Dažniausiai pasitaikantys skundai naudojant fluorokvinolonus yra susiję su virškinimo sistemos pažeidimu. Pacientas gali patirti:

  • pykinimas;
  • rėmuo;
  • pykinimas;
  • prastas apetitas;
  • vėmimas;
  • pilvo skausmas.

Šalutinis antibiotikų vartojimo efektas gali būti kremzlių, sausgyslių pralaimėjimas. Šis šalutinis poveikis dažniau pasitaiko vyresniems žmonėms, bet kartais tai įvyksta jaunesniame amžiuje.

Galimos nervų sistemos reakcijos, pasireiškiančios:

  • galvos svaigimas;
  • miego sutrikimas;
  • galvos skausmas;
  • retai su spazmai.

Gydymo metu būtina apriboti saulės poveikį, nes ultravioletinės spinduliuotės metu gali išsivystyti fotodermatito odos liga.

Kartais padidėja fluorochinolonų toksiškumas kepenims. Kepenų pažeidimo požymiai pasireiškia:

  • dažniausiai - didelis aktyviųjų kepenų transaminazių fermentų aktyvumas, kuris yra besimptomiškas;
  • rečiau - cholestazinė gelta, hepatitas;
  • retai - kepenų nekrozė.

Ilgalaikis fluorokvinolonų vartojimas gali sukelti gleivinės uždegimą (kandidazę) gleivinėje, membraninį kolitą - ūminį storosios žarnos uždegimą.

Galimi bendros kraujo grupės pokyčiai. Nukrypimai yra toks ligų sąrašas:

  • hemolizinė anemija;
  • leukocitų skaičiaus sumažėjimas;
  • sumažėjęs trombocitų skaičius;
  • agranulocitozė.

Gydymo fluorochinolonais ypatumai

Šlapimo sistemos ligų gydymo metu ciprofloksacinai, levofloksacinai, ofloksacinai, norfloksacinai pasirodė esąs gerai.

2-os kartos fluorochinolonų atstovai sėkmingai naudojami lėtinio prostatito gydymui. Abaktalas, Zanotsinas nustatytas 0,4 g du kartus per parą, o "Maksakvin" paskyrimas skiriamas tik 0,4 g veikliosios medžiagos lomefloksacino per parą.

Fluorochinolonai gerai nustatomi gydant gonorėją. Jie yra skirti kartu su daugelio makrolidų antibiotikais kaip kompleksinis gydymas.

Prieš bakterinį meningitą buvo vartojamas ciprofloksacinas, pefloksacinas, ofloksacinas, levofloksacinas. Fluorchinolonai skiriami siekiant užkirsti kelią meningitui sunkiu ausies uždegimu, sinusitu ir kitomis ENT ligomis.

Fluorochinolono preparatai skiriami penicilinui atspariems antibiotikams ir neveiksmingai gydomi makrolidais ir cefalosporinu. Patogeninės mikrofloros atsparumo antimikrobinėms medžiagoms kitose klasėse pasirinkimo būdas yra hemifloksacinas ir moksifloksacinas.

Vietiniai preparatai

Akių gydymui naudojamos skystos fluorokvinolonų formos lašai. Preparatus išoriniam naudojimui gamina farmacijos pramonė, skirta gydyti tiek vaikus, tiek suaugusius.

Akių lašai turi skirtingą veikliosios medžiagos koncentraciją, kuri gali būti:

  • levofloksacinas - Sinnicef ​​lašai, Oftakviksas, L-optikas;
  • Moksifloksacinas - Vigamox, Maxiflox;
  • Lomefloksacinas - Lofoksas.

Otitas gydomas ausies lašais, kurių sudėtyje yra ofloksacino - Uniflox, Danzil - lašai tiek ausims, tiek akims.

Odos infekcijos gydomos naudojant tepalus, kurių sudėtyje yra Ofloksacino - tepalų Floksalio, Ofloksacino, kombinuotojo Oflomelido.

Oflomelidas, be antibiotiko, yra anestezinis lidokainas ir priemonė paspartinti audinių taisymą. Tai leidžia veiksmingai vartoti Oflomelidą giliuose nudegimuose, trofinėse opos, pragulių, fistulių suaugusiesiems.

Kaip vartoti antibiotikus tabletes

Gauti fluorochinolono tabletes negalima derinti su geležies, bismuto, cinko preparatais.

Per dieną turite pasiimti pakankamai skysčio, ne mažiau kaip 1, 2 litrai. Nuplaukite antibiotikų tabletes su visa stikline vandens.

Gydymo režimą reikia griežtai laikytis, tačiau jei jūs netyčia praleidžiate vaistą, negalima dvigubos dozės.

Per visą gydymo kursą ir praėjus 3 dienoms po paskutinės vaisto dozės negalima įdegioti Ženklų, rodančių šalutinių reiškinių galimybę, atsiradimas yra pagrindas narkotiko pašalinimui ir apsilankymui gydytojui.

Vaikų gydymas

Vaikams gydyti draudžiama naudoti vaistus, kurių sudėtyje yra fluorokvinolonų, nes yra pavojus, kad:

  • konvulsinis sindromas;
  • lėtesnis kaulų augimas;
  • Neigiamas vaistų poveikis kremzlėms, raiščiams, sausgyslėms.

Tačiau dėl ypač sunkių Pusillary Pylori sukeltų infekcijų, dėl cistinės fibrozės, gydytojas gali skirti vaiką su fluorokvinolonais nuolatinės medicininės priežiūros metu.

Fluorochinolonai nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Fluorkinolonai turi teratogeninį poveikį, t. Y. Jie turi neigiamą poveikį vaisiaus formavimui, todėl jis draudžiamas nėštumo metu. Jei moteris žindymo laikotarpiu vartoja šios grupės antibiotikus, tada kūdikiui gali būti pavasaris, o hidrocefalija išsipūtusi.

Nėštumo metu nėra įrodytas teratogeninis poveikis moksifloksacinams. Narkotikai, kurių sudėtyje yra moksifloksacino, gali būti naudojami nėštumo metu prižiūrint gydytojui ir atsižvelgiant į galimą riziką vaisiui ir naudą motinai.

Tačiau moksifloksacinas prasiskverbia į motinos pieną, dėl kurio vartojant antibiotiką laikinai nutraukiamas maitinimas krūtimi.

Informacija apie fluorokvinolono antibiotikus ir vaistų pavadinimus

Šiuolaikinis gyvenimo ritmas silpnina žmogaus imunitetą, o infekcinių ligų sukėlėjai virsta ir tampa atsparūs pagrindiniams penicilino klasės cheminiams preparatams.

Tai atsitinka dėl netradicinio nekontroliuojamo vartojimo ir gyventojų neraštingumo medicininiais klausimais.

Praėjusio amžiaus vidurio atradimas - fluorochinolonai - leidžia jums sėkmingai susidoroti su daugybe pavojingų negalavimų, turinčių minimalių neigiamų padarinių organizmui. Šeši šiuolaikiniai vaistai netgi įtraukiami į esminį sąrašą.

Fluorochinolonai antibiotikai: vaistų pavadinimai, jų veiksmai ir analogai

Toliau pateiktoje lentelėje bus pateiktas išsamus antibakterinių vaistų veiksmingumo vaizdas. Stulpeliuose pateikiami visi alternatyvūs chinolonų pavadinimai.

Ilgos trukmės veikliosios medžiagos cheminės struktūros ypatybės neleido gauti fluorokvinolono serijos skysčių dozių formų ir buvo pagamintos tik tabletėmis. Šiuolaikinė farmacijos pramonė siūlo tvirtą lašų, ​​tepalų ir kitų tipų antimikrobinių medžiagų pasirinkimą.

Fluorchinolono antibiotikai

Nagrinėjami junginiai yra antimikrobiniai vaistai, kurie yra labai aktyvūs tiek gramneigiams, tiek gramneigiams (vadinamieji platieji spektrai). Antibiotikai šio žodžio prasme nėra, nes jie gaunami cheminiu sintezės būdu. Tačiau, nepaisant struktūros, kilmės ir natūralių analogų nebuvimo, jie priskiriami jiems dėl jų savybių:

  • Dėl didelės baktericidinės ir bakteriostatinės savybės dėl specifinio mechanizmo: slopinamas patogeninių mikroorganizmų DNR girazės fermentas, kuris neleidžia jiems vystytis.
  • Plačiausia antimikrobinio poveikio spektras: jie veikia daugelyje gramneigiamų ir teigiamų (įskaitant anaerobinių) bakterijų, mikoplazmų ir chlamidijų.
  • Didelis biologinis prieinamumas. Didelės koncentracijos veikliosios medžiagos prasiskverbia į visus kūno audinius, suteikiant galingą terapinį poveikį.
  • Ilgas pusinės eliminacijos periodas ir atitinkamai po antibiotikų poveikis. Dėl šių savybių fluorochinolonus galima vartoti ne dažniau kaip du kartus per dieną.
  • Neprilygstamas veiksmingumas atsikratyti bet kokio sunkumo ligoninės ir bendruomenėje įgytų sisteminių infekcijų.
  • Geras toleravimas dėl nedidelių nepageidaujamų reiškinių.

Šios cheminės medžiagos yra sisteminamos dėl skirtingų antimikrobinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro.

Klasifikacija: keturios kartos

Nėra tokio vienodo griežto tokio pobūdžio cheminių produktų sistemingumo. Jie skirstomi pagal fluoro atomų pozicijas ir skaičių molekulėje į mono-, di- ir trifluorchinolonus, taip pat kvėpavimo ir fluorintų rūšių.

Pirmųjų chinolonų antibiotikų tyrimo ir tobulinimo procese buvo gautos 4 kartos lekio. reiškia.

Nefluorinti kvinolonai

Tai yra "Negram", "Nevigremon", "Gramurin" ir "Palin", pagaminti nalidikso, pipimidovo ir oksolino rūgščių pagrindu. Kvinoliniai antibiotikai yra pasirinktiniai cheminiai preparatai, skirti gydyti bakterinį šlapimo takų uždegimą, kur jie pasiekia maksimalią koncentraciją, nes jie išsiskiria nepakitę.

Veiksmingas prieš Salmonella, Shigella, Klebsiella ir kitų eneterobaktery, bet ne prasiskverbti į audinio, kuris apsaugo nuo chinolonų sisteminio antibiotikais naudojimą, apribotas tam tikro žarnyno patologijų.

Gram-teigiami kokos, pyo-pūlingos bacilos ir visi anaerobai yra atsparūs. Be to, yra keletas reikšmingų šalutinis poveikis anemijos, dispepsija, citopenija ir neigiamą poveikį kepenims ir inkstams (pacientams, kuriems diagnozuotas patologijų šių organų yra counter-chinolonų) forma.

Grama-neigiamas

Beveik du dešimtmečius trukusių tyrimų ir eksperimentų tobulinimas paskatino antros kartos fluorokvinolonų kūrimą.

Pirmasis buvo norfloksacinas, gautas prijungus fluoro atomą prie molekulės (6 padėtyje). Gebėjimas įsiskverbti į kūną, pasiekiant aukštesnę koncentraciją audiniuose, leido jį naudoti sisteminėms infekcijoms, kurias sukelia Staphylococcus aureus, daug gramų mikroorganizmų, ir kai kurie gramo + lazdelės.

Šalutinis poveikis yra nedaug, o tai padeda geram pacientų toleravimui.

Kvėpavimo sistema

Ši klasė gavo savo vardą dėl savo aukšto efektyvumo nuo apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų ligų. Baktericidinis aktyvumas prieš atsparumą (iki penicilino ir jo darinių) pneumokokai yra sėkmingo sinusito, pneumonijos ir bronchito gydymas ūminėje stadijoje. Medicinos praktikoje levofloksacinas (Ofloksacinas yra kairiuoju būdu izomeras), vartojamas Sparfloksacinas ir Temafloksacinas.

Jų biologinis prieinamumas yra 100%, kuris leidžia sėkmingai gydyti bet kokio sunkumo užkrečiamas ligas.

Kvėpavimo anaerobinis poveikis

Moksifloksacinas (Avelox) ir hemifloksacinas pasižymi tuo pačiu baktericidiniu poveikiu kaip ankstesnės grupės fluorokvinolono cheminės medžiagos.


Jie slopina gyvybiškai aktyvią pneumokoką, atsparią penicilinui ir makrolidams, anaerobines ir netipines bakterijas (chlamidijas ir mikoplazmą). Veiksminga nuo infekcijos apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų, minkštųjų audinių ir odos uždegimas.
Tai taip pat apima grepofloksaciną, klinofloksaciną, trovafloksaciną ir kai kuriuos kitus. Tačiau klinikiniuose tyrimuose nustatyta, kad jų toksinis poveikis ir, atitinkamai, daugybė šalutinių poveikių. Todėl šie pavadinimai buvo pašalinti iš rinkos ir šiuo metu nenaudojami medicinos praktikoje.

Kūrimo istorija

Kelias į šiuolaikinių labai veiksmingų fluorokvinolonų klasės vaistų gavimą buvo gana ilgas.

Visa tai prasidėjo 1962 m., Kai nalidikso rūgštis buvo atsitiktinai gautas iš chlorokvino (antimalarinė medžiaga).

Bandymo metu šis junginys parodė vidutinį biologinį aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas.

Taip pat buvo nedidelis absorbcija iš virškinamojo trakto, todėl negalima vartoti nalidikso rūgšties sisteminėms infekcijoms gydyti. Tačiau šis vaistas pasiekė didelę koncentraciją pašalinant iš organizmo, todėl jis buvo naudojamas urogenitinei sričiai ir kai kurioms žarnyno infekcinėms ligoms gydyti. Rūgštys klinikoje plačiai nenaudojamos, nes patogeniški mikroorganizmai greitai pasireiškė atsparumui.

Nalidiksikas gavo šiek tiek vėliau pimedicilo ir oksolino rūgščių, taip pat jų pagrindu pagamintų vaistų (rosoxacin, tsinoksacinas ir kt.) Chinolono antibiotikus. Jų žemas efektyvumas paskatino mokslininkus tęsti mokslinius tyrimus ir sukurti efektyvesnes galimybes. Dėl daugybės eksperimentų 1978 m., Norfloksacinas buvo sintezuotas, pritvirtinant fluoro atomą prie chinolono molekulės. Jo didelis baktericidinis aktyvumas ir biologinis prieinamumas suteikė platesnį naudojimo būdą, ir mokslininkai rimtai suinteresuoti fluorochinolonų perspektyvais ir jų tobulinimu.

Nuo 80-ųjų pradžios buvo gauta daug medikamentų, 30 iš jų praėjo klinikinius tyrimus, o 12 buvo plačiai naudojami medicinos praktikoje.

Medicinos srities taikymas

Mažas antimikrobinis aktyvumas ir pernelyg siauras pirmosios kartos vaistų veikimo spektras jau ilgą laiką riboja fluorokvinolonų naudojimą išskirtinai urologinei ir žarnyno bakterinėms infekcijoms.

Tačiau tolesni pokyčiai leido gauti labai veiksmingus vaistus, kurie šiandien konkuruoja su penicilino antibakteriniais vaistais ir makrolidais. Šiuolaikinės fluorintos kvėpavimo formules rasti savo vietą įvairiose medicinos srityse:

Gastroenterologija

Nevigramono gana sėkmingai gydomi enterobakterijų sukelti apatiniai žarnų uždegimai.

Kadangi yra labiau pažengę šios grupės vaistai, aktyvūs prieš daugumą bacilų, išplėsta taikymo sritis.

Venereologija ir ginekologija

Veiklos fluorochinolonų antimikrobinių tablečių prieš daugelį ligų sukėlėjų (ypač netipiniai) sukelia sėkmingą chemoterapiją infekcijų, lytiniu keliu plintančių ligų (pvz mikoplazmozė, chlamidijų) ir gonorėja.

Moterims sukeltas bakterinis vaginozė, kurį sukelia penicilinui atsparios padermės, taip pat gerai reaguoja į sisteminį ir vietinį gydymą.

Dermatologija

Stafilokokų ir mikobakterijų sukeltų epidermio uždegimas ir vientisumas yra gydomi atitinkamais vaistiniais preparatais (Sparfloksacinu).

Jie naudojami tiek sistemiškai (tabletės, injekcijos), tiek vietiniam vartojimui.

Otolaringologija

Trečios kartos cheminiai preparatai, labai veiksmingi prieš daugumą patogeninių bacilų, plačiai naudojami ENT organų gydymui. Levofloksacinas ir jo analogai greitai sustabdo paranalinių sinusų (sinusito) uždegimą.

Jei liga sukelia mikroorganizmų, atsparių daugumai fluorokvinolonų, štamus, rekomenduojama naudoti Moxy arba hemifloksaciną.

Oftalmologija

Ilgą laiką mokslininkai nepasiekė stabilių cheminių junginių, tinkamų skysčių dozavimui. Dėl to buvo sunku naudoti fluorokvinolonus kaip vietinius vaistus. Tačiau toliau tobulindami formulę, galima gauti tepalų ir akių lašų.

Lomefloxacin, Levofloxacin ir moksifloksacinas yra indikuotinas konyunkivitov gydymo, keratitas pooperacinis uždegimą ir dėl pastarosios prevencijai.

Pulmonologija

Fluorochinolono tabletės ir kitos dozavimo formos, vadinamos kvėpavimo takais, puikiai padeda mažinti pneumokokų sukelto apatinio ir viršutinio kvėpavimo takų uždegimą. Kai užsikrėtę makrolidų ir penicilinui atsparių kamienų, paprastai yra skiriami Gemifloksacinas ir Moksifloksacinas. Jie pasižymi mažu toksiškumu ir gerai toleruojami. Sudėtinga tuberkuliozės chemoterapija sėkmingai naudojama Lomefloksacinas ir Sparfloksacinas. Tačiau pastarasis dažniausiai sukelia neigiamą poveikį (fotodermatitas).

Urologas ir nefrologija

Fluorchinolonai yra pasirinktini vaistai kovojant su infekcinėmis šlapimo sistemos ligomis. Jie veiksmingai susidoroja su gramneigiamais ir gramneigiamais patogenais, įskaitant tuos, kurie yra atsparūs kitoms antibakterinių preparatų grupėms.

Skirtingai nuo chinolio antibiotikų, vaistai 2 ir vėlesnės kartos yra netoksiški inkstams. Kadangi šalutinis poveikis yra lengvas, pacientai gerai toleruoja ciprofloksaciną, norfloksaciną, lomefloksaciną, ofloksaciną ir levofloksaciną. Paskirtas tablečių ir injekcinių tirpalų pavidalu.

Terapija

Kaip ir bet kurie antibakteriniai preparatai, šios grupės cheminiai preparatai turi būti kruopščiai naudojami prižiūrint gydytojui. Jį gali paskirti tik specialistas, galintis tinkamai apskaičiuoti dozę ir vartojimo trukmę. Atrankos ir atšaukimo nepriklausomybė čia neleidžiama.

Indikacijos

Teigiamas antibiotikų terapijos rezultatas labai priklauso nuo teisingo patogeno identifikavimo. Fluorchinolonai yra labai aktyvūs prieš šią patogeninę mikroflorą:

  • Gramneigiamasis - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamidia, juodligės patogene, Pseudomonas aeruginosa ir kt.
  • Gram-teigiami - streptokokai, klostridijos, legionelės ir kiti.
  • Mikobakterijos, įskaitant tuberkuliozines bacilas.

Toks įvairus antibakterinis aktyvumas prisideda prie plačios vartojimo įvairiose medicinos srityse. Fluorochinolonų vaistai sėkmingai gydyti urogenitalinės infekcijos, lytiškai plintančių ligų, plaučių uždegimas (įskaitant netipiškas) lėtinio bronchito paūmėjimas, uždegimas šalutinėse nosies ertmėse, akių ligos bakterinės kilmės, osteomielito, enterokolitas, giliai pažeisti odą, kartu pūliavimas.

Ligos, kurias galima gydyti fluorokvinolonais, sąrašas yra labai plati. Be to, šie vaistai yra optimalūs tuo atveju, kai penicilinas ir makrolidai yra neveiksmingi, taip pat esant sunkioms nutekėjimo formoms.

Kontraindikacijos

Norint, kad antibiotikų terapija būtų išimtinai naudinga, būtina atsižvelgti į šios grupės cheminių preparatų kontraindikacijas. Nalidikso ir oksolino rūgštys yra toksiškos inkstams, todėl žmonės, kurių inkstų nepakankamumas, yra draudžiami. Daugiau šiuolaikinių vaistų taip pat yra keli griežti apribojimai.

Fluorochinolono serija antibiotikų turi teratogeninį poveikį (sukelia mutacijas ir defektus gimdos vystymuisi), todėl draudžiama nėštumo metu. Per žindymo laikotarpį gali pasireikšti fontanelių ir hidrocefalijos patinimas naujagimyje.

Mažiems vaikams ir vidutinio amžiaus vaikams, veikiant šioms cheminėms medžiagoms, kaulų augimas lėtėja, todėl juos galima skirti tik kaip paskutinę priemonę (kai terapinė nauda viršija galimą žalą). Pagyvenusiems žmonėms padidėja sausgyslių plyšimo pavojus. Be to, nerekomenduojama vartoti šios antimikrobinių tablečių grupės diagnozuotu konvulsinio sindromo atveju.

Kad nesukeltumėte nepataisomos žalos savo kūnui, turėtumėte griežtai laikytis medicinos instrukcijų ir niekada nedirbti savarankiškai!

Mūsų svetainėje galite susipažinti su daugeliu antibiotikų grupių, išsamiais jų vaistų sąrašais, klasifikacijomis, istorija ir kita svarbia informacija. Norėdami tai padaryti, sukurkite skirsnį "Klasifikavimas" viršutiniame svetainės meniu.

Įsitink savo sveikatos specialistus! Padarykite susitikimą, kad pamatytumėte geriausią jūsų miesto gydytoją dabar!

Geras gydytojas yra bendrosios medicinos specialistas, kuris, atsižvelgdamas į jūsų simptomus, atliks teisingą diagnozę ir nustatys veiksmingą gydymą. Mūsų tinklalapyje galite pasirinkti gydytoją iš geriausių klinikų Maskvoje, Sankt Peterburge, Kazanėje ir kituose Rusijos miestuose bei gauti nuolaidą iki 65% registratūroje.

* Paspaudus mygtuką pateksite į specialų svetainės puslapį su paieškos formatu ir užsirašysite į jus dominantį specialisto profilį.

* Galimi miestai: Maskva ir regionas, Sankt Peterburgas, Jekaterinburgas, Novosibirskas, Kazanė, Samara, Permė, Žemutinis Naugardas, Ufa, Krasnodaras, Rostovas prie Dono, Čeliabinskas, Voronežas, Iževskas.

farma / farmakologija / fluorokvinoliai

13. FLUORINEINOLONŲ KLINIKINĖ IR FARMAKOLOGINĖ CHARAKTERISTIKA

Fluorchinolonai yra viena iš labiausiai paplitusių ir naudotų antimikrobinių vaistų grupių dėl jų didelio aktyvumo prieš daugelį gramneigiamų ir gramteigiamų patogenų porcijų. Kalbant apie narkotikų, įvežamų į šią grupę, skaičių, jie yra antraeilis tik į beta-laktamą

antibiotikai. Fluorchinolonai yra "grynos" cheminės sintezės rezultatas.

Pirmieji fluorochinolonai pradėjo vartoti klinikinėje praktikoje

praktika praėjusio amžiaus 80-ųjų pradžioje. Jiems užtruks tik ketvirtadalis amžių, kad jie užims vieną iš pirmaujančių vietų, kuriose vyksta daugelio genetinių ir lokalizuotų infekcijų chemoterapija.

Yra keletas klasifikacijų, iš kurių dauguma yra chinolonai. Viena iš bendrų klasifikacijų, pasiūlytų Quintilliani R. et al. 1999 m. pateiktas lentelėje. 1.

Ši klasifikacija atspindi, viena vertus, gamybą ir, kita vertus, fluorochinolonų antimikrobinio spektro plėtrą, akcentuojant mažiau jautrių ar neatsitiktinių mikroorganizmų poveikį ankstesnių kartų fluorochinolonui.

I - nefluorinti kvinolonai

II - "gramneigiami" fluorhinolonai

Norfloksacinas (F = 35-40%) sukelia didelę koncentraciją virškinimo trakte ir MVP.

Ofloksacinas (F = 90-95%) blogiau veikia Ps.aeruginosa.

III - kvėpavimo fluorokvinolonai

IV - kvėpavimo "+" anti-aerobinis "

Fluorchinolonai gerai absorbuojami virškinimo trakte, didžiausia koncentracija kūno terpėje per pirmąsias 3 valandas ir kraujotaka jų terapinėje koncentracijoje 5-10 valandų, todėl jas galima vartoti 2 kartus per dieną. Valgymas sulėtina absorbciją, tačiau jos neveikia. Fluorochinolonų biologinis prieinamumas, vartojant per burną, siekia 80-100%. Vienintelė išimtis yra norfloksacinas, kurio biologinis prieinamumas yra 35-40%. Fluorchinolonai gerai įsiskverbia į įvairius kūno audinius, sukuriantys koncentracijas arti serumo ar juos viršijantys. Taip yra dėl jų fizikinių ir cheminių savybių: didelio lipofiliškumo ir mažo baltymų jungimosi. Virškinimo trakto audiniuose, šlapime ir kvėpavimo takuose, inkstuose, sinovijos skystyje jų koncentracija serume yra didesnė kaip 150%; smegenų skystis, riebalų ir akių audiniai - mažiau nei 50%.

Fluorchinolonai gerai įsiskverbia ne tik į žmogaus kūno ląsteles (polimorfonukleinius neutrofilus, makrofagus, alveolinius makrofagus), bet ir į mikroorganizmų ląsteles, o tai yra svarbus infekcijų gydymui su ląstelių mikrobų lokalizavimu.

Fluorochinolono pašalinimas organizme atliekamas inkstų ir ekstralenalių (biotransformacijos kepenyse, ekskrecijos su tulžimi, ekskrecijos su išmatomis ir pan.) Būdu. Ofloksacinas ir lomefloksacinas beveik visiškai išsiskiria per inkstus, daugiausia dėl išorinių mechanizmų - pefloksacino ir sparfloksacino; kiti narkotikai užima tarpinę poziciją.

Fluorochinolonų veikimo mechanizmas yra DNR girazės arba topoizomerazės IV mikrobų slopinimas, o tai paaiškina kryžminio atsparumo stoką tarp kitų antimikrobinių vaistų klasių. Atsparumas fluorokvinolonui vystosi santykinai lėtai. Jis susijęs su genų, koduojančių DNR girazę arba topoizomerazę IV, mutacijomis, taip pat jų transportavimą per porino kanalus mikrobų išorinės ląstelės membranoje arba pašalinimą iš jo, aktyvuojant išsiskyrimo baltymus.

Antimikrobinis spektras

Apima fluorokvinolonų antimikrobinio poveikio spektrą aerobinės ir anaerobinės bakterijos, mikobakterijos, chlamidija, mikoplazma, riquetcija, borelija ir kai kurie protozoai.

Fluorochinolono antibiotikų sąrašas

Hinolai plačiai naudojami medicinoje nuo 1962 m. Dėl jų farmakokinetikos ir biologinio prieinamumo. Kinolai yra suskirstyti į dvi pagrindines grupes:

Fluorochinolonams būdingas antibakterinis poveikis, dėl kurio galima juos taikyti vietos gydymui akių ir ausų lašais.

Fluorochinolonų veiksmingumas priklauso nuo jų veikimo mechanizmo - jie slopina DNR girazę ir topoizomerazę, kuri sutrikdo DNR sintezę patogeninėje ląstelėje.

Fluorochinolonų pranašumai, palyginti su natūraliais antibiotikais, neginčijami:

  • Platus spektras;
  • Didelis biologinis prieinamumas ir audinių skvarbumas;
  • Ilgas išsiskyrimo iš organizmo laikas, po kurio atsiranda antibiotikai;
  • Lengvas skrandžio ir žarnyno trakto gleivinės absorbcija.

Fluorchinolonai - antibiotikai (vaistai)

Fluorochinolonų klasifikacija yra viena karta, kiekvienai iš kurių būdingas labiau pažengęs antimikrobinis poveikis:

  1. 1-oji karta: oksolino rūgštis, pipemido rūgštis, nalidikso rūgštis;
  2. 2-oji karta: lomefloksocinas, pefloksocinas, ofloksocinas, ciprofloksocinas, norfloksocinas;
  3. 3-ioji karta: levofloksacinas, sparfloksacinas;
  4. 4-oji karta: moksifloksacinas.

Stipriausi antibiotikai

Žmonija nuolat ieškojo galingiausių antibiotikų, nes tik toks vaistas gali užtikrinti daugelio mirtinų ligų gydymą. Labiausiai veiksmingi antibiotikai yra plačiai paplitę - jie gali turėti įtakos ir gramneigiamoms, ir gramneigiamoms bakterijoms.

Cefalosporinai

Cefalosporino antibiotikai turi platų veiksmų spektrą. Jo veikimo mechanizmas yra susijęs su uždegimo ląstelių ląstelių membranų slopinimo slopinimu. Ši antibiotikų serija turi minimalų šalutinį poveikį ir neturi įtakos žmogaus imunitetui.

Vienu iš cefalosporinų trūkumų galima laikyti jų neveiksmingumu prieš nesukeliant bakterijas. Stipriausias narkotikas šioje serijoje yra "Zeftera", pagaminta Belgijoje, gaminama injekcine forma.

Makrolidai

Makrolidai yra antibiotikai, kurių vienas iš privalumų laikomas mažu toksiškumu organizmui ir, priklausomai nuo dozės, gali turėti bakteriostatinį ir baktericidinį poveikį mikroorganizmams.

Fluorokvinolonai

Fluorchinolonai rodo didelį efektyvumą įvairių infekcijų ir jų lokalizacijos. Fluorchinolonai yra vieninteliai antibiotikai, kurie gali konkuruoti su B-laktaminiais vaistais.

Paskutinės kartos vaistiniai preparatai yra levofloksacinas, sparfloksacinas ir moksifloksacinas - skiriamasis požymis yra padidėjęs poveikis pneumonijos sukėlėjui.

Karbapenemai

Karbapenemai yra antibakterinių medžiagų grupė, kuri priklauso B-laktamams. Šios serijos preparatai paprastai laikomi atsarginiais vaistiniais preparatais, tačiau ypač sunkiais atvejais jie tampa terapijos pagrindu. Karbapenemai švirkščiami dėl jų mažo absorbavimo skrandyje, tačiau jie turi gerą biologinį prieinamumą ir platų organizmo pasiskirstymą.

Keletas nepageidaujamų reakcijų ir nepageidaujamų reakcijų yra suderintos su antibiotikų vartojimo efektyvumu. Karbapenemai turi būti vartojami griežtai prižiūrint gydytojui, nes jie gali sukelti traukulių, ypač dėl inkstų ligos. Jei pasikeičia paciento gerovė, gydytojas turi atsižvelgti į tai.

Penicilinai

Penicilino antibiotikai yra baktericidiniai B-laktamai. Vienu metu kartu su kitais antibiotikais nerekomenduojama vartoti penicilinų. Daugelis penicilino antibiotikų yra švirkščiami tik dėl didelės narkotikų sunaikinimo rizikos rūgštinėje skrandžio aplinkoje.

Kaip visada atnešti mergaitei orgazmą?

Ne paslaptis, kad beveik 50% moterų per lytinius santykius neturi orgazmo, o tai labai sunku tiek vyro orumui, tiek santykiams su priešinga lytimi. Kaip ir visada, yra tik keletas būdų, kad jūsų partneris galėtų pasiekti orgazmą. Čia yra efektyviausios:

  1. Stiprink savo potenciją. Tai leidžia prailginti lytinius santykius nuo kelių minučių iki mažiausiai valandos, padidina moterų jautrumą ir leis jai patirti neįtikėtinai galingą ir ilgalaikį orgazmą.
  2. Tyrimas ir naujų pozicijų taikymas. Neprognozuojamumas lovoje visada jaudina moteris.
  3. Taip pat nepamirškite apie kitus jautrius moterų kūno vietas. Ir pirmasis - dot-g.

Galite pasimokyti apie nepamirštamų sekso paslaptis mūsų portalo puslapiuose.

Kai kurie penicilino preparatai jau prarado veiksmingumą ir šiuo metu jie nenaudojami klinikų, nes jie yra bejėgiai, palyginti su kai kuriomis bakterijų rūšimis, kurios mutavo ir praranda jautrumą tokiam antibakteriniam gydymui.

Kokios ligos yra naudojamos fluorokvinolono antibiotikams?

Ligos, kurioms naudojami fluorochinolono grupės antibiotikai, spektras yra toks:

  • Sepsis;
  • Gonorėja;
  • Prostatitas
  • Dubens organų ir organų šlapimo takų infekcijos;
  • Žarnyno infekcijos;
  • Viršutinio ir apatinio kvėpavimo takų infekcijos;
  • Meningitas;
  • Juodligė;
  • Tuberkuliozė;
  • Infekcijos pacientams, kuriems diagnozuota cistinė fibrozė;
  • Preparatai, kurių pagrindą sudaro fluorokvinolonai, yra plačiai naudojami akių ligų gydymui, kurį lengvina didelis vaisto įsiskverbimas į akies audinius, netgi per nepaliestą rageną.

Terapiškai reikšminga koncentracija pasiekiama praėjus kelioms minutėms, kai ji naudojama vietoje.

Fluorochinolonų naudojimas skiriamas įvairioms akies vokų, junginės, ragenos ligų infekcijoms, taip pat kaip profilaktikai po mechaninių sužalojimų ir operacijų.

Kontraindikacijos fluorokvinolonams vartoti gali būti:

  1. alerginės reakcijos pavojus;
  2. nėštumas;
  3. žindymas;
  4. vaikai ir paaugliai.

Fluorochinolonai daugiausia išsiskiria inkstais ir kepenimis, todėl pacientams, kuriems yra sumažėjusi inkstų funkcija arba kepenų liga, vaisto dozę reikia koreguoti.

Pneumonija laikoma kita didžiulė liga, kuri kiekvienais metais reikalauja tūkstančių gyvybių. Bakterijos-patogenai yra atsparūs tradiciniams antibiotikams, todėl gydytojai ruošiasi naudoti fluorokvinoloną turinčius vaistus.

Ankstyvosios fluorokvinolonų generacijos nepageidavo norimų rezultatų dėl silpnos natūralios veiklos prieš pneumokoką, pagrindinį pneumonijos sukėlėją. Tačiau ketvirta fluorintų chinolonų karta veiksminga prieš pneumoniją, ypač vaisto levofloksaciną, kuris yra išleidžiamas į dvi formas švirkščiant ir peroraliai.

Sparfloksacinas yra tik tabletės pavidale ir ne mažiau veiksmingas antibakteriniam gydymui.

Nepaisant didelės šių vaistų vartojimo naudos, su jais susijęs šalutinis poveikis:

  • Žymus odos jautrumo ultravioletui padidėjimas.
  • Širdies ritmo, kuris sukelia aritmiją, pokytis.
  • Atsižvelgiant į šiuos veiksnius, gydymo metu reikia skirti vaistus, nuodugniai išnagrinėti naudą ir galimą riziką.

Chlamidijų sukeltų urogenitalinių infekcijų gydymui kartu su makrolidais gydomi fluorokvinolonai. Makrolidai turi ryškų antichlamidijos aktyvumą, labiausiai žinomi ir dažnai naudojami šioje serijoje yra vaistų eritromicinas.

Terapija eritromicinu paprastai trunka nuo vienos iki dviejų savaičių.

Fluorchinolonai yra mažiau aktyvūs, palyginti su chlamidijomis, tačiau puikiai dirba su gonorejai, įvairiais kokci ir lazdelėmis sukeliančiomis infekcijomis, todėl jie skirti sudėtingam gydymui. Be to, bakterijų prostato gydymui skiriami keli preparatai iš daugelio fluorokvinolonų ir makrolidų.

Mėnesio terapija suteikė matomų rezultatų - žymiai sumažėjo simptomai ir pagerėjo kraujo skaičius.

Chinolono / fluorhinolono grupės preparatai (antibiotikai) - aprašymas, klasifikavimas, kartojimas

Fluorchinolonai skirstomi į kelias kartas ir kiekviena paskesnė antibiotikų generacija yra stipresnė nei ankstesnė.

I kartos:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) rūgštis;
  • oksolino rūgštis;
  • nalidikso rūgštis.

II kartos:

  • ciprofloksacinas;
  • pefloksacinas;
  • ofloksacinas;
  • norfloksacinas;
  • lomefloksacinas.

III kartos:

IV kartos (kvėpavimo takų):

Šiuolaikiniai antibiotikai sugeba susidoroti su daugeliu, kartais net mirtinais ligomis, tačiau dėl to jiems reikia kruopštaus ir net atsargiai elgtis, o ne atleiskite laisvę.

Jokiu atveju pacientas neturėtų užsiimti savarankišku antibiotikų vartojimu, nežinodamas, kaip vaisto vartojimas gali sukelti katastrofiškų pasekmių.

Antibiotikai - tai tam tikros disciplinos laikymasis - intervalas tarp tam tikrų vaistų suvartojimo turi būti griežtai toks pats, ir, be abejonės, laikytis anti-alkoholio dietos sukelia tam tikrą diskomfortą, bet nieko, palyginti su sveikata.

Fluorchinolono antibiotikai: vaistų pavadinimai, vartojami

Fluorochinolonai - vaistai priklauso kvinolonų grupei ir turi antibakterinių savybių. Jie naudojami klinikinėje praktikoje: pulmonologija, otolaringologija, urologija, nefrologija, dermatologija, oftalmologija. Naudojimo plotis dėl veikimo spektro, šių vaistų veiksmingumas. Tuo pačiu metu jie turi ir neigiamą įtaką. Laiku vartojamų antibiotikų skyrimas griežtai pagal indikacijas, tinkamomis dozėmis, atsižvelgiant į kontraindikacijas, užtikrina gydymo veiksmingumą ir saugumą.

Sistemos sudarymo metodai

Įvairių fluorokvinolonų ir chinolonų vaistų sąraše yra apie keturiasdešimt priemonių. Jie yra atskirtas buvimo ar nebuvimo fluoro atomą, kur jos molekulės (monoftohinolony, diftohinolony) numeris naudingiausiu spektro veiklos (gram-neigiamas, anaerobinės), programų (kvėpavimo).

Pats pilniausias vaizdas pateikiamas chinolonų klasifikavime į atskiras kartas. Šis metodas yra įprastas.

Bendras kvinolono klasifikavimas:

  • 1-oji karta (nefluorinta): nalidikso rūgštis, oksolino rūgštis;
  • 2-oji karta (gramneigiama): ciprofloksacinas, norfloksacinas, ofloksacinas, lomefloksacinas;
  • 3 kartos (kvėpavimo takų): levofloksacinas, sparfloksacinas, gatifloksacinas;
  • 4 kartos (kvėpavimo ir anaerobinis): moksifloksacinas, hemifloksacinas.

Skirtingos cheminės savybės, patogenų spektras, sąveika su paciento kūnu lemia kiekvieno vaisto vietą terapijoje.

Farmakologinės savybės

Vaistų veikimo mechanizmas dėl poveikio bakterijų fermentams, susijusiems su DNR ir RNR susidarymu. Rezultatas yra negrįžtamas mikrobų ląstelių baltymų molekulių sintezės sutrikimas. Jo gyvybingumas mažėja, toksinių ir fermentinių struktūrų aktyvumas mažėja, padidėja tikimybė, kad bakterinė ląstelė užfaksuos fagocitą (žmogaus apsaugos sistemos elementas).

Fluorchinolonai slopina bakterijų ląstelių susiskaidymą

Visų fluorokvinolonų grupių atstovai turi įtakos aktyviajai bakterinei ląstelei, taip pat gali sutrikdyti bet kokį jo gyvavimo ciklo etapą. Jie veikia augančius mikroorganizmus, ląsteles ramybėje, kai dauguma vaistų yra neveiksmingi.

Terapinis fluorochinolonų poveikis yra:

  • baktericidinis poveikis;
  • įsiskverbimas į bakterijos ląstelę;
  • antimikrobinio poveikio tęsimas po kontakto su vaisto molekulėmis nutraukimo;
  • didelio koncentracijų atsiradimas paciento audiniuose ir organuose;
  • ilgalaikis vaisto pašalinimas iš organizmo.

Nalidikso rūgštis yra pirmasis chinolonas. Antrasis vaistas buvo oksolino rūgštis, kurios aktyvumas buvo 3 kartus didesnis nei jo pirmtakas. Tačiau, sukūrus 2-os kartos fluorochinolonus (ciprofloksaciną, norfloksaciną), šis įrankis praktiškai nenaudojamas.

Iš chinolonų šiuo metu naudojama tik nalidikso rūgštis (nevigramonas). Jis skirtas šlapimo takų infekcijoms (peliotei, cistitui, prostatitui, uretritui), skiriant intraoperacines komplikacijas inkstuose, šlapime, šlapime. Jis imamas iki 4 kartų per dieną (tabletes).

Fluorchinolonai, kaip ir naujos kartos chinolonai, rodo neigiamų mikrobų spektro pokyčius, taip pat farmakokinetines savybes (absorbciją, skirstymą ir pašalinimą iš organizmo).

Bendrieji fluorokvinolonų pranašumai, palyginti su chinolonais:

  • plati antimikrobinė veikla;
  • veiksminga koncentracija vidiniame organuose naudojant tabletės formą, nepriklausomai nuo valgio;
  • geras įsiskverbimas į kvėpavimo sistemą, inkstai, šlapimo sistema, ENT organai;
  • palaikyti terapines koncentracijas paveiktuose audiniuose, pakanka 1-2 kartus per parą;
  • šalutiniai poveikiai sutrikus virškinimo organams, nervų sistema pasireiškia rečiau;
  • naudojamas sutrikusiai inkstų funkcijai, tačiau jų išsiskyrimas sulėtėja dėl šios patologijos.

Iki šiol yra keturios šios grupės atstovų kartos.

Taikymas klinikinėje praktikoje

Narkotikai turi labai platų spektrą, veikia daugumą mikroorganizmų. Antrosios kartos preparatai daugiausia veikia aerobines gramneigiamas bakterijas (salmoneles, šigales, campylobacter, gonorrhea patogeną), gramteigiamus (S. aureus, tuberkuliozės patogeną).

Tuo pačiu metu pneumokokai, oportunistiniai patogenai (chlamidijos, legionelės, mikoplazmos) ir anaerobai yra nejautri. Kadangi pneumokokas yra pagrindinis pneumonijos sukeliamasis veiksnys ir dažnai daro poveikį ENT organams, šių vaistų vartojimas otolaringologijoje ir pulmonologijoje yra ribotas.

Norfloksacinas (2-oji karta) turi daug įvairių efektų, tačiau jis sukuria didelę terapinę koncentraciją tik šlapimo sistemoje. Todėl jo taikymo sritis apsiriboja nefrologine, urologine patologija.

Kvėpavimo fluorokvinolonai (trečioji karta) turi tokią pačią įtaką kaip ir ankstesnės grupės vaistai, taip pat turi įtakos netipinių mikrobų (chlamidijų, mikoplazmų) pneumokokams, įskaitant stabilios formos. Tai leido plačiai naudoti šią grupę kvėpavimo sistemos (kvėpavimo organų) gydymui, taip pat bendrosios terapijos praktikai.

Infekcijos gydymui naudojami 3 kartos fluorochinolonai:

  • kvėpavimo sistema;
  • inkstų audinys;
  • šlapimo sistema;
  • akis;
  • parazaliniai sinusai;
  • odos ir riebalinio audinio.

Ketvirtos kartos fluorokvinolonai, paskutinės kartos iki šiol, veikia gramatiškai teigiamą gramneigiamą florą ir taip pat veiksmingi prieš anaerobus, kurie negali sporulizuoti. Tai išplečia jų taikymo sritį, leidžia naudoti gilius odos pažeidimus, plintant anaerobinėms infekcijoms, aspiracinei pneumonijai, intraabdominalinei, dubens infekcijai.

Šiuolaikinių fluorokvinolonų pranašumas yra gebėjimas vartoti tik šį vaistą (monoterapija).

Jie skirti tokioms pačioms ligoms kaip kvėpavimo fluorokvinolonai. Tuo pačiu metu, moskifloksatinas paveikia atsparias stafilokokų padermes, todėl jis gali būti naudojamas gydant sunkiausią ligoninėje įgytą pneumoniją.

Daugelio šių vaistų (levofloksacino, pefloksacino) didelis privalumas yra galimybė juos vartoti ne tik peroraliniam, bet ir intraveniniam vartojimui. Tai užtikrina greitą vaisto patekimą į paveiktus audinius, o tai gali būti svarbu sunkiems pacientams. Taip pat galima naudoti vadinamąją žingsnio terapiją. Kai, gavus teigiamą vaisto įvedimo infuzijos metodo rezultatą, jis perduodamas į tabletės formas. Šis fluorochinolonų naudojimas šiuo metodu leidžia užtikrinti veiksmingumą ir padeda išvengti neigiamo įvedimo didelių kiekių vaistų į veną.

Nepageidaujamas poveikis ir kontraindikacijos

Kaip ir bet kurie vaistai, fluorokvinolono antibiotikai turi keletą šalutinių poveikių. Jų reikia atskirti nuo paciento būklės pokyčių, kuriuos sukelia pagrindinė liga (pvz., Laikinas kūno temperatūros padidėjimas) ir nurodomas vaistų terapinis poveikis.

Šalutinio poveikio sąrašas:

  • diskomfortas, skausmas skrandyje, apetito praradimas, rėmuo, pykinimas, vėmimas, viduriavimą panašūs išmatos sutrikimai;
  • miego sutrikimai, galvos skausmas, galvos svaigimas, neryškus matymas ir klausa, jautrumo pokyčiai, drebulys;
  • kremzlių uždegimas, sausgyslių plyšimas;
  • raumenų skausmas;
  • trumpalaikis inkstų funkcijos uždegimas, daugiausia interstitas (nefritas);
  • elektrokardiogramos pokyčiai, dėl kurių gali atsirasti aritmija;
  • odos išbėrimas, kuris gali būti niežulys, alerginė edema;
  • padidėjęs jautrumas saulės šviesai;
  • pažeidimai organizmo mikroorganizmo floros struktūroje, burnos gleivinės grybelinės infekcijos, lytinių organų atsiradimas.

Pseudomembraniniam kolitui taip pat labai retai būdinga žarnyno klostridija sergantiems pacientams, sergantiems žymiu disbakteriuze ir žarnyno pažeidimu. Tai rimta ir pavojinga žarnyno liga. Todėl, kai gydytojas turi nedelsdamas kreiptis į gydytoją, kai pasikeičia išmatose, kraujuose ar kitose priemaišose su išmatomis, temperatūros bangomis, kurios negalima paaiškinti pagrindine liga.

  • nėštumas bet kuriuo metu;
  • maitinimas krūtimi;
  • amžius iki 18 metų;
  • anksčiau buvo alergija arba reakcija į chinoloną ir fluorokvinoloną.

Vaikams gydyti naudojami fluorokvinolonai nėra naudojami dėl to, kad augantis organizmas yra stiprus neigiamas poveikis kremzlės audiniui.

Jei reikia, šiuos vaistus pakeičia vaistai, kurių poveikis patogenams yra panašus.

Esant širdies ligoms, esant skilvelių aritmijų rizikai, taip pat kepenų ir inkstų patologijai, būtina atidžiai stebėti šių organų būklę.

Skirtingi vaistai turi galimą neigiamą poveikį. Todėl šių priemonių naudojimas turėtų būti griežtai prižiūrimas gydytojo.

Fluorochinolonų naudojimas viršutinių kvėpavimo takų ligoms

Uždegiminių ligų nosies, burnos ir ryklės, migdolinių liaukų, sinusų, ausų infekcinės gamta naudojami vaistai penicilino, makrolidai, cefalosporinams ir fluorochinolonų. 3 ir 4 kartų vartojami vaistai: levofloksacinas, moksifloksacinas, sparfloksacinas. Dažniausiai šios kartos priemonės yra tai, kad jos veikia pneumokokus. Būtent šie streptokokai dažniausiai yra priežastiniai veiksniai atskirai arba kartu su kitais viršutinių kvėpavimo takų uždegiminių ligų, kvėpavimo takų mikrobų.

Taikoma su ūminiais ir lėtiniais uždegiminiais procesais, kuriuos sukelia antibiotikai, jautrūs fluorochinolonams.

Dažniausiai naudojama terapijoje:

  • prienosinių sinusų ligos;
  • rinitas;
  • rhinosinusitas.

Fluorchinolonai naudojami nesant gydymo beta-laktamais (penicilinu ir cefalosporinu) ir makrolidais poveikio.

Taigi, fluorokvinolono grupės vaistai yra vieni iš plačiausiai naudojamų šiuolaikiniame antibakteriniam gydymui suaugusiems. Kruopštus paciento tyrimas, neigiamo poveikio rizikos nustatymas, tiksliausias vaisto pasirinkimas pagal specifinės ligos sukėlėjų mikrobinį spektrą, metodo ir jo nustatymo užtikrinimas užtikrina teigiamą terapijos poveikį bei jo saugumą.