Pagrindinis
Gydymas

Kokios ligos yra naudojamos fluorokvinolono antibiotikams?

Bakterinių infekcijų gydymas yra neįmanomas, jei nenaudojama antimikrobinių medžiagų. Fluorochinolonai yra antibiotikai, kurie turi platų antimikrobinio aktyvumo spektrą. Iš pavadinimo aišku, kad šių medžiagų sudėtyje yra fluoro molekulės. Jie nėra tikri antibiotikai. Šie vaistai neturi natūralios atitikmens. Yra 3 kartos fluorochinolonai. Kiekvienas iš jų turi savo indikacijas naudoti. Kada nustatomi fluorokvinolonai ir kokios yra šių narkotikų vartojimo kontraindikacijos?

Vaistų grupės charakteristikos

Šiuo metu infekcinių ligų gydymui vis dažniau naudojami sintetiniai narkotikai. Tai paaiškinama dideliu bakterijų atsparumu natūraliems antibiotikams. Fluorchinolonai yra ypač svarbūs medicinoje. Jie yra pasirinktiniai vaistai urogenitinių organų ligų gydymui. Fluorochinolonų pranašumas yra tai, kad dauguma bakterijų yra jautrūs jiems. Šie narkotikai turi šias savybes:

  • turi daugybę veiksmų;
  • turėti baktericidinį poveikį;
  • puikiai įsiskverbia į urogenitalinės sistemos organus;
  • naudojamas sunkioms ligoms gydyti;
  • sumažinti sepsinio šoko riziką;
  • turi didelį biologinį prieinamumą;
  • ilgai išsiskiria iš kūno, sukelia po antibiotikų poveikį;
  • gali būti derinamas su kitais antibakteriniais vaistais (makrolidais, sintetiniais penicilinais);
  • gerai toleruojamas sergančiųjų;
  • veiksminga prieš inkstų ląstelių mikroorganizmus.

Šios grupės narkozės puikiai absorbuojamos skrandžio ir žarnų gleivinėse. Jie sukuria didelę veikliosios medžiagos koncentraciją audiniuose. Fluorochinolonų ypatybė yra ta, kad jie gali įsiskverbti į placentos barjerą. Be to, vaistinė medžiaga gali būti krūtimi maitinančių moterų piene. Dėl šios priežasties šioje grupėje vartojami vaistiniai preparatai neskiriami vaiko vežimui ir jo pašarui.

Šios grupės narkotikai slopina bakterijų, įskaitant topoizomerazę, gyvybiškai svarbių fermentų formavimąsi. Šis veiksmų mechanizmas yra unikalus. To rezultatas yra DNR sintezės, kuri veda prie bakterijų ląstelių mirties, slopinimas. Be to, fluorochinolonai veikia bakterijų RNR.

Šis mechanizmas yra antrinis. Fluorchinolono preparatai turi baktericidinį poveikį.

Grupės atstovai

Fluorochinolono preparatų klasifikacija skiria keturias kartas narkotikų. 1 kartos atstovai yra vaistiniai preparatai, kurie mažai veiksmingi prieš gramteigiamus mikrobus. Ši grupė apima oksolino ir nalidikso rūgštis. Antros kartos ypatumas yra tas, kad šie vaistai yra veiksmingi prieš pneumokokus, netipinius mikroorganizmus, taip pat stafilokokus, kurie yra atsparūs penicilinams. Tai apima "Ciprofloksaciną", "Lomefloksaciną", "Ofloksaciną", "Norfloksaciną". Trečios kartos "Levofloksacinas", "Sparfloksacinas".

Fluorchinolonai 3 kartos vadinamos kvėpavimo takais, nes jie veiksmingi prieš viršutinio ir apatinio kvėpavimo takų ligų sukėlėjus. Fluorokvinolonų klasifikacija skiria keturias kartas narkotikų. Šios grupės atstovai aktyviai veikia anaerobinių infekcijų patogenus. 4 kartos fluorokinolonas yra "moksifloksacinas". Ši klasifikacija yra sąlyginė. Nėra bendro sisteminimo. Fluorochinolonų klasifikacija padalina vaistus į fluorintą ir kvėpavimo sistemą.

Paskyrimo nuorodos

Šios grupės preparatai rodo ryškią veiklą prieš šiuos mikroorganizmus:

  • Neisseria;
  • mikoplazma;
  • ureaplasma;
  • Klebsiella;
  • E. coli;
  • Enterobacter;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • hemofilio lazdos;
  • Staphylococcus aureus;
  • Legionella;
  • shigella;
  • chlamidija;
  • Salmonella

Kalbant apie gramteigiamas bakterijas, fluorokvinolonų veiksmingumas nuo stafilokokų ir pneumokokų yra svarbiausias. Dauguma fluorokvinolonų yra aktyvūs prieš Mycobacterium tuberculosis.

Fluorchinolono antibiotikai yra nepraktiška naudoti prieš grybelines ir virusines infekcijas.

Šie vaistai yra neveiksmingi prieš treponemą. Fluorchinolonai naudojami šiems patologijoms:

  • chlamidija;
  • gonorėja;
  • prostatos uždegimas;
  • šlapimo pūslės uždegimas;
  • Pielonefritas;
  • šiltinės karštinės;
  • dizenterija;
  • salmoneliozė;
  • ligoninės pneumonija.

Vaistiniai preparatai naudojami infekcinėms sąnarių ir odos ligoms. Fluorchinolonai gali būti pagaminti iš geriamųjų tablečių pavidalo, lašai akyse ir ausyse.

Kontraindikacijos ir nepageidaujamas poveikis

Svarbu ne tik vaistų klasifikacija, bet ir kontraindikacijos fluorokvinolonų paskyrimui. Tai apima netoleranciją šiai grupei narkotikų, smegenų kraujagyslių aterosklerozę, vaiko nėštumo ir maitinimo krūtimi laikotarpį, vaikystę, fermento gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumą. Galimas šalutinis poveikis:

  • dispepsiniai simptomai;
  • skausmas epigastriniame regione;
  • rėmuo;
  • klausos organui padaryta žala;
  • mieguistumas ar nemiga;
  • galvos skausmas;
  • galvos svaigimas;
  • jautrumo pažeidimas;
  • regos sutrikimas;
  • traukuliai;
  • drebulys;
  • eksanthema;
  • kepenų funkcijos sutrikimas;
  • inkstų uždegimas;
  • sutrikimų, sausgyslių ir sąnarių pažeidimas;
  • galūnių kraujagyslių trombozė;
  • padidėjęs širdies ritmas;
  • storosios žarnos uždegimas;
  • kandidozė

Lomefloksacinas ir Sparfloksacinas pasižymi šalutiniu poveikiu, tokiu kaip padidėjęs jautrumas šviesai (NLO) ir angioedema. Vidaus organų nugalėjimas po fluorokvinolonų vartojimo yra gana retas.

Papildoma informacija

Iki šiol nėra tikslios informacijos apie poveikį vaisiaus fluorochinolonams. Yra atskiri hidrocefalijos vaikų vystymosi atvejai, fontanelių išsiskyrimas. Fluorchinolono preparatai vaikams nerekomenduojami veikiant kaulų augimui. Leidžiama naudoti vaistus vaikams ir paaugliams, jei galimos naudos atsveria galimą žalą. Kalbant apie pagyvenusius žmones, naudojant fluorokvinolonus padidėja sausgyslių plyšimo tikimybė. Pacientams, kuriems yra traukulių, šios grupės vaistai nerekomenduojami.

Pirmosios kartos vaistiniai preparatai turi žalingą poveikį inkstams ir kepenims, taigi rekomenduoti juos skirti žmonėms su inkstų ir kepenų ligomis. Lygiai taip pat svarbu organizuoti gydymą yra fluorokvinolonų sąveika su kitais vaistais. Nustatyta, kad vienalaikis fluorochinolonų ir antacidinių vaistų vartojimas sumažina pirmojo biologinį prieinamumą. Toksinis kvinolonų poveikis padidėja kartu su metilksantinais.

Norint gauti pageidaujamą terapinį efektą, vartodami narkotikus turite laikytis tam tikrų taisyklių. Pirma, tabletes reikia nuplauti vandeniu. Antra, jums reikia laikytis gydytojo paskirto gydymo režimo. Trečia, narkotikus negalima vartoti lygiagrečiai su bismuto ir geležies preparatais. Taip pat svarbu, kad nebūtų veikiami tiesioginiai ultravioletiniai spinduliai.

Taigi šiuolaikinėje medicinoje labai dažnai naudojami fluorokvinolonai. Tai puiki alternatyva penicilinams, makrolidams ir cefalosporinams.

Informacija apie fluorokvinolono antibiotikus ir vaistų pavadinimus

Šiuolaikinis gyvenimo ritmas silpnina žmogaus imunitetą, o infekcinių ligų sukėlėjai virsta ir tampa atsparūs pagrindiniams penicilino klasės cheminiams preparatams.

Tai atsitinka dėl netradicinio nekontroliuojamo vartojimo ir gyventojų neraštingumo medicininiais klausimais.

Praėjusio amžiaus vidurio atradimas - fluorochinolonai - leidžia jums sėkmingai susidoroti su daugybe pavojingų negalavimų, turinčių minimalių neigiamų padarinių organizmui. Šeši šiuolaikiniai vaistai netgi įtraukiami į esminį sąrašą.

Fluorochinolonai antibiotikai: vaistų pavadinimai, jų veiksmai ir analogai

Toliau pateiktoje lentelėje bus pateiktas išsamus antibakterinių vaistų veiksmingumo vaizdas. Stulpeliuose pateikiami visi alternatyvūs chinolonų pavadinimai.

Ilgos trukmės veikliosios medžiagos cheminės struktūros ypatybės neleido gauti fluorokvinolono serijos skysčių dozių formų ir buvo pagamintos tik tabletėmis. Šiuolaikinė farmacijos pramonė siūlo tvirtą lašų, ​​tepalų ir kitų tipų antimikrobinių medžiagų pasirinkimą.

Fluorchinolono antibiotikai

Nagrinėjami junginiai yra antimikrobiniai vaistai, kurie yra labai aktyvūs tiek gramneigiams, tiek gramneigiams (vadinamieji platieji spektrai). Antibiotikai šio žodžio prasme nėra, nes jie gaunami cheminiu sintezės būdu. Tačiau, nepaisant struktūros, kilmės ir natūralių analogų nebuvimo, jie priskiriami jiems dėl jų savybių:

  • Dėl didelės baktericidinės ir bakteriostatinės savybės dėl specifinio mechanizmo: slopinamas patogeninių mikroorganizmų DNR girazės fermentas, kuris neleidžia jiems vystytis.
  • Plačiausia antimikrobinio poveikio spektras: jie veikia daugelyje gramneigiamų ir teigiamų (įskaitant anaerobinių) bakterijų, mikoplazmų ir chlamidijų.
  • Didelis biologinis prieinamumas. Didelės koncentracijos veikliosios medžiagos prasiskverbia į visus kūno audinius, suteikiant galingą terapinį poveikį.
  • Ilgas pusinės eliminacijos periodas ir atitinkamai po antibiotikų poveikis. Dėl šių savybių fluorochinolonus galima vartoti ne dažniau kaip du kartus per dieną.
  • Neprilygstamas veiksmingumas atsikratyti bet kokio sunkumo ligoninės ir bendruomenėje įgytų sisteminių infekcijų.
  • Geras toleravimas dėl nedidelių nepageidaujamų reiškinių.

Šios cheminės medžiagos yra sisteminamos dėl skirtingų antimikrobinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro.

Klasifikacija: keturios kartos

Nėra tokio vienodo griežto tokio pobūdžio cheminių produktų sistemingumo. Jie skirstomi pagal fluoro atomų pozicijas ir skaičių molekulėje į mono-, di- ir trifluorchinolonus, taip pat kvėpavimo ir fluorintų rūšių.

Pirmųjų chinolonų antibiotikų tyrimo ir tobulinimo procese buvo gautos 4 kartos lekio. reiškia.

Nefluorinti kvinolonai

Tai yra "Negram", "Nevigremon", "Gramurin" ir "Palin", pagaminti nalidikso, pipimidovo ir oksolino rūgščių pagrindu. Kvinoliniai antibiotikai yra pasirinktiniai cheminiai preparatai, skirti gydyti bakterinį šlapimo takų uždegimą, kur jie pasiekia maksimalią koncentraciją, nes jie išsiskiria nepakitę.

Veiksmingas prieš Salmonella, Shigella, Klebsiella ir kitų eneterobaktery, bet ne prasiskverbti į audinio, kuris apsaugo nuo chinolonų sisteminio antibiotikais naudojimą, apribotas tam tikro žarnyno patologijų.

Gram-teigiami kokos, pyo-pūlingos bacilos ir visi anaerobai yra atsparūs. Be to, yra keletas reikšmingų šalutinis poveikis anemijos, dispepsija, citopenija ir neigiamą poveikį kepenims ir inkstams (pacientams, kuriems diagnozuotas patologijų šių organų yra counter-chinolonų) forma.

Grama-neigiamas

Beveik du dešimtmečius trukusių tyrimų ir eksperimentų tobulinimas paskatino antros kartos fluorokvinolonų kūrimą.

Pirmasis buvo norfloksacinas, gautas prijungus fluoro atomą prie molekulės (6 padėtyje). Gebėjimas įsiskverbti į kūną, pasiekiant aukštesnę koncentraciją audiniuose, leido jį naudoti sisteminėms infekcijoms, kurias sukelia Staphylococcus aureus, daug gramų mikroorganizmų, ir kai kurie gramo + lazdelės.

Šalutinis poveikis yra nedaug, o tai padeda geram pacientų toleravimui.

Kvėpavimo sistema

Ši klasė gavo savo vardą dėl savo aukšto efektyvumo nuo apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų ligų. Baktericidinis aktyvumas prieš atsparumą (iki penicilino ir jo darinių) pneumokokai yra sėkmingo sinusito, pneumonijos ir bronchito gydymas ūminėje stadijoje. Medicinos praktikoje levofloksacinas (Ofloksacinas yra kairiuoju būdu izomeras), vartojamas Sparfloksacinas ir Temafloksacinas.

Jų biologinis prieinamumas yra 100%, kuris leidžia sėkmingai gydyti bet kokio sunkumo užkrečiamas ligas.

Kvėpavimo anaerobinis poveikis

Moksifloksacinas (Avelox) ir hemifloksacinas pasižymi tuo pačiu baktericidiniu poveikiu kaip ankstesnės grupės fluorokvinolono cheminės medžiagos.


Jie slopina gyvybiškai aktyvią pneumokoką, atsparią penicilinui ir makrolidams, anaerobines ir netipines bakterijas (chlamidijas ir mikoplazmą). Veiksminga nuo infekcijos apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų, minkštųjų audinių ir odos uždegimas.
Tai taip pat apima grepofloksaciną, klinofloksaciną, trovafloksaciną ir kai kuriuos kitus. Tačiau klinikiniuose tyrimuose nustatyta, kad jų toksinis poveikis ir, atitinkamai, daugybė šalutinių poveikių. Todėl šie pavadinimai buvo pašalinti iš rinkos ir šiuo metu nenaudojami medicinos praktikoje.

Kūrimo istorija

Kelias į šiuolaikinių labai veiksmingų fluorokvinolonų klasės vaistų gavimą buvo gana ilgas.

Visa tai prasidėjo 1962 m., Kai nalidikso rūgštis buvo atsitiktinai gautas iš chlorokvino (antimalarinė medžiaga).

Bandymo metu šis junginys parodė vidutinį biologinį aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas.

Taip pat buvo nedidelis absorbcija iš virškinamojo trakto, todėl negalima vartoti nalidikso rūgšties sisteminėms infekcijoms gydyti. Tačiau šis vaistas pasiekė didelę koncentraciją pašalinant iš organizmo, todėl jis buvo naudojamas urogenitinei sričiai ir kai kurioms žarnyno infekcinėms ligoms gydyti. Rūgštys klinikoje plačiai nenaudojamos, nes patogeniški mikroorganizmai greitai pasireiškė atsparumui.

Nalidiksikas gavo šiek tiek vėliau pimedicilo ir oksolino rūgščių, taip pat jų pagrindu pagamintų vaistų (rosoxacin, tsinoksacinas ir kt.) Chinolono antibiotikus. Jų žemas efektyvumas paskatino mokslininkus tęsti mokslinius tyrimus ir sukurti efektyvesnes galimybes. Dėl daugybės eksperimentų 1978 m., Norfloksacinas buvo sintezuotas, pritvirtinant fluoro atomą prie chinolono molekulės. Jo didelis baktericidinis aktyvumas ir biologinis prieinamumas suteikė platesnį naudojimo būdą, ir mokslininkai rimtai suinteresuoti fluorochinolonų perspektyvais ir jų tobulinimu.

Nuo 80-ųjų pradžios buvo gauta daug medikamentų, 30 iš jų praėjo klinikinius tyrimus, o 12 buvo plačiai naudojami medicinos praktikoje.

Medicinos srities taikymas

Mažas antimikrobinis aktyvumas ir pernelyg siauras pirmosios kartos vaistų veikimo spektras jau ilgą laiką riboja fluorokvinolonų naudojimą išskirtinai urologinei ir žarnyno bakterinėms infekcijoms.

Tačiau tolesni pokyčiai leido gauti labai veiksmingus vaistus, kurie šiandien konkuruoja su penicilino antibakteriniais vaistais ir makrolidais. Šiuolaikinės fluorintos kvėpavimo formules rasti savo vietą įvairiose medicinos srityse:

Gastroenterologija

Nevigramono gana sėkmingai gydomi enterobakterijų sukelti apatiniai žarnų uždegimai.

Kadangi yra labiau pažengę šios grupės vaistai, aktyvūs prieš daugumą bacilų, išplėsta taikymo sritis.

Venereologija ir ginekologija

Veiklos fluorochinolonų antimikrobinių tablečių prieš daugelį ligų sukėlėjų (ypač netipiniai) sukelia sėkmingą chemoterapiją infekcijų, lytiniu keliu plintančių ligų (pvz mikoplazmozė, chlamidijų) ir gonorėja.

Moterims sukeltas bakterinis vaginozė, kurį sukelia penicilinui atsparios padermės, taip pat gerai reaguoja į sisteminį ir vietinį gydymą.

Dermatologija

Stafilokokų ir mikobakterijų sukeltų epidermio uždegimas ir vientisumas yra gydomi atitinkamais vaistiniais preparatais (Sparfloksacinu).

Jie naudojami tiek sistemiškai (tabletės, injekcijos), tiek vietiniam vartojimui.

Otolaringologija

Trečios kartos cheminiai preparatai, labai veiksmingi prieš daugumą patogeninių bacilų, plačiai naudojami ENT organų gydymui. Levofloksacinas ir jo analogai greitai sustabdo paranalinių sinusų (sinusito) uždegimą.

Jei liga sukelia mikroorganizmų, atsparių daugumai fluorokvinolonų, štamus, rekomenduojama naudoti Moxy arba hemifloksaciną.

Oftalmologija

Ilgą laiką mokslininkai nepasiekė stabilių cheminių junginių, tinkamų skysčių dozavimui. Dėl to buvo sunku naudoti fluorokvinolonus kaip vietinius vaistus. Tačiau toliau tobulindami formulę, galima gauti tepalų ir akių lašų.

Lomefloxacin, Levofloxacin ir moksifloksacinas yra indikuotinas konyunkivitov gydymo, keratitas pooperacinis uždegimą ir dėl pastarosios prevencijai.

Pulmonologija

Fluorochinolono tabletės ir kitos dozavimo formos, vadinamos kvėpavimo takais, puikiai padeda mažinti pneumokokų sukelto apatinio ir viršutinio kvėpavimo takų uždegimą. Kai užsikrėtę makrolidų ir penicilinui atsparių kamienų, paprastai yra skiriami Gemifloksacinas ir Moksifloksacinas. Jie pasižymi mažu toksiškumu ir gerai toleruojami. Sudėtinga tuberkuliozės chemoterapija sėkmingai naudojama Lomefloksacinas ir Sparfloksacinas. Tačiau pastarasis dažniausiai sukelia neigiamą poveikį (fotodermatitas).

Urologas ir nefrologija

Fluorchinolonai yra pasirinktini vaistai kovojant su infekcinėmis šlapimo sistemos ligomis. Jie veiksmingai susidoroja su gramneigiamais ir gramneigiamais patogenais, įskaitant tuos, kurie yra atsparūs kitoms antibakterinių preparatų grupėms.

Skirtingai nuo chinolio antibiotikų, vaistai 2 ir vėlesnės kartos yra netoksiški inkstams. Kadangi šalutinis poveikis yra lengvas, pacientai gerai toleruoja ciprofloksaciną, norfloksaciną, lomefloksaciną, ofloksaciną ir levofloksaciną. Paskirtas tablečių ir injekcinių tirpalų pavidalu.

Terapija

Kaip ir bet kurie antibakteriniai preparatai, šios grupės cheminiai preparatai turi būti kruopščiai naudojami prižiūrint gydytojui. Jį gali paskirti tik specialistas, galintis tinkamai apskaičiuoti dozę ir vartojimo trukmę. Atrankos ir atšaukimo nepriklausomybė čia neleidžiama.

Indikacijos

Teigiamas antibiotikų terapijos rezultatas labai priklauso nuo teisingo patogeno identifikavimo. Fluorchinolonai yra labai aktyvūs prieš šią patogeninę mikroflorą:

  • Gramneigiamasis - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamidia, juodligės patogene, Pseudomonas aeruginosa ir kt.
  • Gram-teigiami - streptokokai, klostridijos, legionelės ir kiti.
  • Mikobakterijos, įskaitant tuberkuliozines bacilas.

Toks įvairus antibakterinis aktyvumas prisideda prie plačios vartojimo įvairiose medicinos srityse. Fluorochinolonų vaistai sėkmingai gydyti urogenitalinės infekcijos, lytiškai plintančių ligų, plaučių uždegimas (įskaitant netipiškas) lėtinio bronchito paūmėjimas, uždegimas šalutinėse nosies ertmėse, akių ligos bakterinės kilmės, osteomielito, enterokolitas, giliai pažeisti odą, kartu pūliavimas.

Ligos, kurias galima gydyti fluorokvinolonais, sąrašas yra labai plati. Be to, šie vaistai yra optimalūs tuo atveju, kai penicilinas ir makrolidai yra neveiksmingi, taip pat esant sunkioms nutekėjimo formoms.

Kontraindikacijos

Norint, kad antibiotikų terapija būtų išimtinai naudinga, būtina atsižvelgti į šios grupės cheminių preparatų kontraindikacijas. Nalidikso ir oksolino rūgštys yra toksiškos inkstams, todėl žmonės, kurių inkstų nepakankamumas, yra draudžiami. Daugiau šiuolaikinių vaistų taip pat yra keli griežti apribojimai.

Fluorochinolono serija antibiotikų turi teratogeninį poveikį (sukelia mutacijas ir defektus gimdos vystymuisi), todėl draudžiama nėštumo metu. Per žindymo laikotarpį gali pasireikšti fontanelių ir hidrocefalijos patinimas naujagimyje.

Mažiems vaikams ir vidutinio amžiaus vaikams, veikiant šioms cheminėms medžiagoms, kaulų augimas lėtėja, todėl juos galima skirti tik kaip paskutinę priemonę (kai terapinė nauda viršija galimą žalą). Pagyvenusiems žmonėms padidėja sausgyslių plyšimo pavojus. Be to, nerekomenduojama vartoti šios antimikrobinių tablečių grupės diagnozuotu konvulsinio sindromo atveju.

Kad nesukeltumėte nepataisomos žalos savo kūnui, turėtumėte griežtai laikytis medicinos instrukcijų ir niekada nedirbti savarankiškai!

Mūsų svetainėje galite susipažinti su daugeliu antibiotikų grupių, išsamiais jų vaistų sąrašais, klasifikacijomis, istorija ir kita svarbia informacija. Norėdami tai padaryti, sukurkite skirsnį "Klasifikavimas" viršutiniame svetainės meniu.

Įsitink savo sveikatos specialistus! Padarykite susitikimą, kad pamatytumėte geriausią jūsų miesto gydytoją dabar!

Geras gydytojas yra bendrosios medicinos specialistas, kuris, atsižvelgdamas į jūsų simptomus, atliks teisingą diagnozę ir nustatys veiksmingą gydymą. Mūsų tinklalapyje galite pasirinkti gydytoją iš geriausių klinikų Maskvoje, Sankt Peterburge, Kazanėje ir kituose Rusijos miestuose bei gauti nuolaidą iki 65% registratūroje.

* Paspaudus mygtuką pateksite į specialų svetainės puslapį su paieškos formatu ir užsirašysite į jus dominantį specialisto profilį.

* Galimi miestai: Maskva ir regionas, Sankt Peterburgas, Jekaterinburgas, Novosibirskas, Kazanė, Samara, Permė, Žemutinis Naugardas, Ufa, Krasnodaras, Rostovas prie Dono, Čeliabinskas, Voronežas, Iževskas.

Fluorokvinolono naudojimo instrukcijos

Alergija. Kryžiažodis visais kinolono preparatais.

Nėštumas Nėra patikimų klinikinių duomenų apie kinolonų toksinį poveikį vaisiui. Yra atsitiktiniai hidrocefalijos pranešimai, padidėjęs intrakranijinis spaudimas ir fontanelių išsipūtimas naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo nalidikso rūgštį. Dėl artropatijos eksperimento nesubrendusiuose gyvūnuose metu nėščioms moterims nerekomenduojama naudoti visus chinolonus.

Maitinimas krūtimi. Mažais kiekiais chinolonai prasiskverbia į motinos pieną. Yra pranešimų apie hemolizinę anemiją naujagimiams, kurių motinos žindo metu maitindavo nalidiksą. Eksperimento metu chinolonai sukėlė artropatiją nesubrendusiuose gyvūnuose, todėl, nurodant juos krūtimi maitinančioms motinoms, rekomenduojama vaiką perkelti į dirbtinį šėrimą.

Pediatrija Remiantis eksperimentiniais duomenimis, chinolonų vartojimas nerekomenduojamas kaulų ir sąnarių sistemos formavimo laikotarpiu. Oxolino rūgštis draudžiama vartoti vaikams iki 2 metų, pipemidovaya - iki 1 metų, nalidiksikas - iki 3 mėnesių.

Fluorochinolonai nerekomenduojami vaikams ir paaugliams. Tačiau klinikinė patirtis ir specialios studijos naudojimu fluorochinolonų Pediatrija nepatvirtino žalos kaulų ir sąnarių riziką, todėl leido fluorochinolonų vaikams dėl sveikatos priežasčių (prastėjančių sergant cistine fibroze, sunkių infekcijų įvairaus lokalizavimo sukelia daugeliui vaistų atsparios bakterijos, infekcijos paskyrimą neutropenijos metu )

Geriatrija Vyresnio amžiaus žmonėms, vartojant fluorokvinolonus, yra padidėjusi sausgyslių plyšimo rizika, ypač kartu su gliukokortikoidais.

Centrinės nervų sistemos ligos. Kinolonai turi stimuliuojančią poveikį centrinei nervų sistemai, todėl jie nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra konvulsinis sutrikimas. Pacientų, sergančių smegenų kraujotakos sutrikimais, epilepsija ir parkinsonizmu, padidėja traukulių rizika. Naudojant nalidikso rūgštį, gali padidėti intrakranijinis slėgis.

Sutrikusi inkstų funkcija ir kepenys. Inkstų ir kepenų funkcijos nepakankamumo atveju negalima naudoti pirmosios kartos chinolonų, nes dėl vaistų ir jų metabolitų kaupimosi padidėja toksinio poveikio rizika. Korekcija gali pakenkti fluorochinolonų dozėms su sunkiu inkstų nepakankamumu.

Ūminis porfirija. Hinolonus negalima naudoti pacientams, sergantiems ūmine porfirija, nes jie turi porfirinogeninį poveikį eksperimentams su gyvūnais.

Vaistų sąveika

Naudojant kartu su antacidiniais preparatais ir kitais preparatais, kurių sudėtyje yra magnio, cinko, geležies, bismuto jonų, chinolonų biologinis prieinamumas gali būti sumažintas dėl neabsorbuojamų chelatinių kompleksų susidarymo.

Pipemidinė rūgštis, ciprofloksacinas, norfloksacinas ir pefloksacinas gali sulėtinti metilksantinų (teofilino, kofeino) pašalinimą ir padidinti jų toksinio poveikio riziką.

Kiniolonų neurotoksinio poveikio rizika padidėja vartojant kartu su NVNU, nitroimidazolo dariniais ir metilksantinais.

Chinolonai rodo antagonizmą su nitrofurano dariniais, todėl reikėtų vengti šių vaistų derinių.

I kartos chinolonai, ciprofloksacinas ir norfloksacinas gali sutrikdyti netiesioginių antikoaguliantų kepenyse metabolizmą, dėl kurio prootrombino laikas padidėja ir kraujuoja. Vartojant kartu, gali reikėti koreguoti antikoaguliantą.

Fluorchinolonus reikia skirti atsargiai tuo pačiu metu kaip ir vaistai, kurie prailgina QT intervalą, nes padidėja širdies aritmijų vystymosi rizika.

Vartojant kartu su gliukokortikoidais padidėja sausgyslių plyšimo rizika, ypač vyresnio amžiaus žmonėms.

Kai naudojant ciprofloksacino, pefloxacin ir Norfloxacin'as Kartu su kitais vaistais, šlapimo šarminės (karboanhidrazės inhibitorių, citratų, natrio rūgščiojo karbonato), padidina kristalurijos ir nefrotoksiškus poveikio rizika.

Vartojant kartu su azlocilinu ir cimetidinu dėl kanalėlių sekrecijos sumažėjimo, fluorhinolonų eliminacija sulėtėja ir jų koncentracija kraujyje didėja.

Paciento informacija

Narkotikų chinolonas vartojant per burną turi būti pilnas stiklines vandens. Išgerkite mažiausiai 2 valandas prieš arba per 6 valandas po antacidinių preparatų ir geležies, cinko, bismuto preparatų vartojimo.

Visą gydymo eigą griežtai laikykitės gydymo režimo ir gydymo režimo, nepraleiskite dozės ir reguliariai. Jei praleidote dozę, gerkite kuo greičiau; Nevartokite, jei beveik laikas vartoti kitą dozę; dozę nedubliuokite. Atlaikyti gydymo trukmę.

Nenaudokite narkotikų, kurių galiojimas pasibaigė.

Per gydymo laikotarpį laikytis tinkamo vandens režimo (1,2-1,5 l / per dieną).

Nenaudokite tiesioginių saulės spindulių ir ultravioletinių spindulių vartodami narkotikus ir mažiausiai 3 dienas po gydymo pabaigos.

Pasikonsultuokite su gydytoju, jei per kelias dienas pagerėjimas nepasireiškia arba atsiranda naujų simptomų. Jei atsiranda sausgyslių skausmas, įsitikinkite, kad paveiktas junginys yra ramybėje ir kreipkitės į gydytoją.

Egzamino spur / kitos spurgos / fluorokvinolonai

nalidikso rūgšties pipemido rūgštis

ciprofloksacinas * ofloksacinas * pefloksacinas * norfloksacinas * enoksacinas * lomefloksacinas **

sparfloksacinas ** levofloksacinas * moksifloksacinas *

Naudojimo indikacijos.

Plati klinikinė fluorokvinolonų naudojimo patirtis rodo, kad jie yra labai veiksmingi įvairių infekcijų gydymui.

Narkotikai skirti:

- šlapimo takų infekcijos (pielonefritas, cistitas);

- lytiniu keliu plintančios infekcijos (gonoreja, chlamidija);

- žarnyno infekcijos (salmoneliozė, dizenterija, enterokolitas, yersiniozė, cholera, kampilobakteriozė);

- kvėpavimo takų infekcijos (lėtinis bronchitas, nosokominė ir netipinė pneumonija, cistinė fibrozė);

- chirurginės infekcijos (pūlingos ir uždegiminės odos, minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių infekcijos, nudegimai, intraabdominalinės infekcijos);

- mažos dujų infekcijos;

- septicemija ir bakteremija;

- centrinės nervų sistemos infekcijos (antrinis bakterinis meningitas, kurį sukelia gramneigiama flora);

- infekcijos pacientams, sergantiems neutropenija (gydymas ir profilaktika);

- tuberkuliozė (ciprofloksacinas, ofloksacinas ir lomefloksacinas naudojami kaip serijos II vaistas).

CIPROFLOXACIN (ciprobajas, cifranas, ciprinolis). Labiausiai paplitęs ir dažniausiai naudojamas fluorokvinolonas, labiausiai aktyvus daugumai šios grupės jautrių mikroorganizmų. Viršija kitus vaistinius preparatus, kurių aktyvumas prieš Ps. aeraginosa.

OFLOXACINAS (tarvid, zanocinas). Vienas iš aktyviausių fluorochinolonų prieš chlamidiją. Įtraukta į gydymo režimą atsparios tuberkuliozės atveju. Daugumos gramneigiamų bakterijų poveikis yra mažesnis už ciprofloksaciną.

Pefloksatinas (peflacinas, abaktalas). Mažiau nei ciprofloksacino ir ofloksacino aktyvumas, palyginti su piocianine lazda. Žemas aktyvus prieš chlamidiją ir mycobacterium tuberculosis. Kai metabolizmas kepenyse sudaro aktyvų metabolitą - norfloksaciną. Jis įsiskverbia į hematoencefalinę barjerą.

NORFLOXACINAS (nolitsin, norbaktinas). Farmakologiškai aktyvus pefloksacino metabolitas. Arti jo spektro. Naudojamas tik kaip uroseptic ir žarnyno infekcijų gydymo priemonė.

Enoxacin (Enoxor). Labai aktyvus prieš enterobakterijas. Neveikia mėlynojo pūslio bacilos. Jis įveda stiprų vaistų sąveiką su teofilinu, todėl kartu su juo nerekomenduojama gydyti kvėpavimo takų infekcijas.

Lomefloksacinas (maxakvinas, lomfloksas). Jis turi tipišką antibakterinį aktyvumą, kuris labiausiai panašus į ofloksaciną. Labai aktyvus prieš chlamidiją ir mikoplazmą. Kaip ir ofloksacinas, jis vartojamas atsparių tuberkuliozės formų gydymui. Jis veikia ilgą laiką, todėl jį galima vartoti vieną kartą per dieną.

Sparfloksacinas (sparflo). Ji priklauso trečios kartos fluorochinolonams. Jis turi didelį aktyvumą prieš gramteigiamą teigiamą kokybę (įskaitant pneumokokų) florą. Aktyviai taip pat veikia chlamidiją, mikoplazmą ir mycobacterium tuberculosis. Atsižvelgiant į gramneigiamus aerobinius mikroorganizmus, jis turi panašų poveikį kaip ir ofloksacinas.

Išskirtas daugiausia iš išorinės liaukos, jo ilgas pusinės eliminacijos laikas, leidžiantis jį vartoti vieną kartą.

LEVOFLOXACIN (tavanic). Veikimo spektras yra panašus į ofloksaciną, bet 2-4 kartus aktyvesnis už enterobakterijas, chlamidijas, mikobakterijas tuberkuliozę. Blogas poveikis lazdos kraujo mėlynai. Šis vaistas yra labai aktyvus prieš gramteigiamus kokkus, įskaitant meticilinui atsparias stafilokokas, ir penicilinui atsparias pneumokokas.

Moksifloksacinas (Avelox). Ji labai aktyvi prieš gramteigiamus kokkus (stafilokokus, pneumokokus, enterokokus), intracellular mikroorganizmus ir anaerobus. Įtaka stafilokokams yra geresnė už levofloksaciną. Dėl gramneigiamų bakterijų vaisto aktyvumas panašus į ciprofloksacino aktyvumą. Vaisto poveikis anaerobams yra panašus į metronidazolį ir yra geresnis už kitus fluorokvinolonus.

Dažniausiai pasireiškia virškinamojo trakto (3-6%) pykinimas, vėmimas, anoreksija, diskomfortas požymiai, viduriavimas. Centrinės nervų sistemos pokyčiai pasireiškia 1-4% pacientų - galvos skausmas, galvos svaigimas, miego sutrikimas, sujaudinimas, nerimas. Alerginės odos reakcijos atsiranda 2% atvejų. Visi fluorochinolonai esant saulės insoliacijai sukelia fotosensibilizaciją. 3% atvejų padidėja transaminazių, šarminės fosfatazės, bilirubino kiekis. Retai gali išsivystyti leukopenija ir anemija, artralgija, artropatija. tendinitas, sausgyslių plyšimas.

Fluorchinolono antibiotikai: vaistų pavadinimai, vartojami

Fluorochinolonai - vaistai priklauso kvinolonų grupei ir turi antibakterinių savybių. Jie naudojami klinikinėje praktikoje: pulmonologija, otolaringologija, urologija, nefrologija, dermatologija, oftalmologija. Naudojimo plotis dėl veikimo spektro, šių vaistų veiksmingumas. Tuo pačiu metu jie turi ir neigiamą įtaką. Laiku vartojamų antibiotikų skyrimas griežtai pagal indikacijas, tinkamomis dozėmis, atsižvelgiant į kontraindikacijas, užtikrina gydymo veiksmingumą ir saugumą.

Sistemos sudarymo metodai

Įvairių fluorokvinolonų ir chinolonų vaistų sąraše yra apie keturiasdešimt priemonių. Jie yra atskirtas buvimo ar nebuvimo fluoro atomą, kur jos molekulės (monoftohinolony, diftohinolony) numeris naudingiausiu spektro veiklos (gram-neigiamas, anaerobinės), programų (kvėpavimo).

Pats pilniausias vaizdas pateikiamas chinolonų klasifikavime į atskiras kartas. Šis metodas yra įprastas.

Bendras kvinolono klasifikavimas:

  • 1-oji karta (nefluorinta): nalidikso rūgštis, oksolino rūgštis;
  • 2-oji karta (gramneigiama): ciprofloksacinas, norfloksacinas, ofloksacinas, lomefloksacinas;
  • 3 kartos (kvėpavimo takų): levofloksacinas, sparfloksacinas, gatifloksacinas;
  • 4 kartos (kvėpavimo ir anaerobinis): moksifloksacinas, hemifloksacinas.

Skirtingos cheminės savybės, patogenų spektras, sąveika su paciento kūnu lemia kiekvieno vaisto vietą terapijoje.

Farmakologinės savybės

Vaistų veikimo mechanizmas dėl poveikio bakterijų fermentams, susijusiems su DNR ir RNR susidarymu. Rezultatas yra negrįžtamas mikrobų ląstelių baltymų molekulių sintezės sutrikimas. Jo gyvybingumas mažėja, toksinių ir fermentinių struktūrų aktyvumas mažėja, padidėja tikimybė, kad bakterinė ląstelė užfaksuos fagocitą (žmogaus apsaugos sistemos elementas).

Fluorchinolonai slopina bakterijų ląstelių susiskaidymą

Visų fluorokvinolonų grupių atstovai turi įtakos aktyviajai bakterinei ląstelei, taip pat gali sutrikdyti bet kokį jo gyvavimo ciklo etapą. Jie veikia augančius mikroorganizmus, ląsteles ramybėje, kai dauguma vaistų yra neveiksmingi.

Terapinis fluorochinolonų poveikis yra:

  • baktericidinis poveikis;
  • įsiskverbimas į bakterijos ląstelę;
  • antimikrobinio poveikio tęsimas po kontakto su vaisto molekulėmis nutraukimo;
  • didelio koncentracijų atsiradimas paciento audiniuose ir organuose;
  • ilgalaikis vaisto pašalinimas iš organizmo.

Nalidikso rūgštis yra pirmasis chinolonas. Antrasis vaistas buvo oksolino rūgštis, kurios aktyvumas buvo 3 kartus didesnis nei jo pirmtakas. Tačiau, sukūrus 2-os kartos fluorochinolonus (ciprofloksaciną, norfloksaciną), šis įrankis praktiškai nenaudojamas.

Iš chinolonų šiuo metu naudojama tik nalidikso rūgštis (nevigramonas). Jis skirtas šlapimo takų infekcijoms (peliotei, cistitui, prostatitui, uretritui), skiriant intraoperacines komplikacijas inkstuose, šlapime, šlapime. Jis imamas iki 4 kartų per dieną (tabletes).

Fluorchinolonai, kaip ir naujos kartos chinolonai, rodo neigiamų mikrobų spektro pokyčius, taip pat farmakokinetines savybes (absorbciją, skirstymą ir pašalinimą iš organizmo).

Bendrieji fluorokvinolonų pranašumai, palyginti su chinolonais:

  • plati antimikrobinė veikla;
  • veiksminga koncentracija vidiniame organuose naudojant tabletės formą, nepriklausomai nuo valgio;
  • geras įsiskverbimas į kvėpavimo sistemą, inkstai, šlapimo sistema, ENT organai;
  • palaikyti terapines koncentracijas paveiktuose audiniuose, pakanka 1-2 kartus per parą;
  • šalutiniai poveikiai sutrikus virškinimo organams, nervų sistema pasireiškia rečiau;
  • naudojamas sutrikusiai inkstų funkcijai, tačiau jų išsiskyrimas sulėtėja dėl šios patologijos.

Iki šiol yra keturios šios grupės atstovų kartos.

Taikymas klinikinėje praktikoje

Narkotikai turi labai platų spektrą, veikia daugumą mikroorganizmų. Antrosios kartos preparatai daugiausia veikia aerobines gramneigiamas bakterijas (salmoneles, šigales, campylobacter, gonorrhea patogeną), gramteigiamus (S. aureus, tuberkuliozės patogeną).

Tuo pačiu metu pneumokokai, oportunistiniai patogenai (chlamidijos, legionelės, mikoplazmos) ir anaerobai yra nejautri. Kadangi pneumokokas yra pagrindinis pneumonijos sukeliamasis veiksnys ir dažnai daro poveikį ENT organams, šių vaistų vartojimas otolaringologijoje ir pulmonologijoje yra ribotas.

Norfloksacinas (2-oji karta) turi daug įvairių efektų, tačiau jis sukuria didelę terapinę koncentraciją tik šlapimo sistemoje. Todėl jo taikymo sritis apsiriboja nefrologine, urologine patologija.

Kvėpavimo fluorokvinolonai (trečioji karta) turi tokią pačią įtaką kaip ir ankstesnės grupės vaistai, taip pat turi įtakos netipinių mikrobų (chlamidijų, mikoplazmų) pneumokokams, įskaitant stabilios formos. Tai leido plačiai naudoti šią grupę kvėpavimo sistemos (kvėpavimo organų) gydymui, taip pat bendrosios terapijos praktikai.

Infekcijos gydymui naudojami 3 kartos fluorochinolonai:

  • kvėpavimo sistema;
  • inkstų audinys;
  • šlapimo sistema;
  • akis;
  • parazaliniai sinusai;
  • odos ir riebalinio audinio.

Ketvirtos kartos fluorokvinolonai, paskutinės kartos iki šiol, veikia gramatiškai teigiamą gramneigiamą florą ir taip pat veiksmingi prieš anaerobus, kurie negali sporulizuoti. Tai išplečia jų taikymo sritį, leidžia naudoti gilius odos pažeidimus, plintant anaerobinėms infekcijoms, aspiracinei pneumonijai, intraabdominalinei, dubens infekcijai.

Šiuolaikinių fluorokvinolonų pranašumas yra gebėjimas vartoti tik šį vaistą (monoterapija).

Jie skirti tokioms pačioms ligoms kaip kvėpavimo fluorokvinolonai. Tuo pačiu metu, moskifloksatinas paveikia atsparias stafilokokų padermes, todėl jis gali būti naudojamas gydant sunkiausią ligoninėje įgytą pneumoniją.

Daugelio šių vaistų (levofloksacino, pefloksacino) didelis privalumas yra galimybė juos vartoti ne tik peroraliniam, bet ir intraveniniam vartojimui. Tai užtikrina greitą vaisto patekimą į paveiktus audinius, o tai gali būti svarbu sunkiems pacientams. Taip pat galima naudoti vadinamąją žingsnio terapiją. Kai, gavus teigiamą vaisto įvedimo infuzijos metodo rezultatą, jis perduodamas į tabletės formas. Šis fluorochinolonų naudojimas šiuo metodu leidžia užtikrinti veiksmingumą ir padeda išvengti neigiamo įvedimo didelių kiekių vaistų į veną.

Nepageidaujamas poveikis ir kontraindikacijos

Kaip ir bet kurie vaistai, fluorokvinolono antibiotikai turi keletą šalutinių poveikių. Jų reikia atskirti nuo paciento būklės pokyčių, kuriuos sukelia pagrindinė liga (pvz., Laikinas kūno temperatūros padidėjimas) ir nurodomas vaistų terapinis poveikis.

Šalutinio poveikio sąrašas:

  • diskomfortas, skausmas skrandyje, apetito praradimas, rėmuo, pykinimas, vėmimas, viduriavimą panašūs išmatos sutrikimai;
  • miego sutrikimai, galvos skausmas, galvos svaigimas, neryškus matymas ir klausa, jautrumo pokyčiai, drebulys;
  • kremzlių uždegimas, sausgyslių plyšimas;
  • raumenų skausmas;
  • trumpalaikis inkstų funkcijos uždegimas, daugiausia interstitas (nefritas);
  • elektrokardiogramos pokyčiai, dėl kurių gali atsirasti aritmija;
  • odos išbėrimas, kuris gali būti niežulys, alerginė edema;
  • padidėjęs jautrumas saulės šviesai;
  • pažeidimai organizmo mikroorganizmo floros struktūroje, burnos gleivinės grybelinės infekcijos, lytinių organų atsiradimas.

Pseudomembraniniam kolitui taip pat labai retai būdinga žarnyno klostridija sergantiems pacientams, sergantiems žymiu disbakteriuze ir žarnyno pažeidimu. Tai rimta ir pavojinga žarnyno liga. Todėl, kai gydytojas turi nedelsdamas kreiptis į gydytoją, kai pasikeičia išmatose, kraujuose ar kitose priemaišose su išmatomis, temperatūros bangomis, kurios negalima paaiškinti pagrindine liga.

  • nėštumas bet kuriuo metu;
  • maitinimas krūtimi;
  • amžius iki 18 metų;
  • anksčiau buvo alergija arba reakcija į chinoloną ir fluorokvinoloną.

Vaikams gydyti naudojami fluorokvinolonai nėra naudojami dėl to, kad augantis organizmas yra stiprus neigiamas poveikis kremzlės audiniui.

Jei reikia, šiuos vaistus pakeičia vaistai, kurių poveikis patogenams yra panašus.

Esant širdies ligoms, esant skilvelių aritmijų rizikai, taip pat kepenų ir inkstų patologijai, būtina atidžiai stebėti šių organų būklę.

Skirtingi vaistai turi galimą neigiamą poveikį. Todėl šių priemonių naudojimas turėtų būti griežtai prižiūrimas gydytojo.

Fluorochinolonų naudojimas viršutinių kvėpavimo takų ligoms

Uždegiminių ligų nosies, burnos ir ryklės, migdolinių liaukų, sinusų, ausų infekcinės gamta naudojami vaistai penicilino, makrolidai, cefalosporinams ir fluorochinolonų. 3 ir 4 kartų vartojami vaistai: levofloksacinas, moksifloksacinas, sparfloksacinas. Dažniausiai šios kartos priemonės yra tai, kad jos veikia pneumokokus. Būtent šie streptokokai dažniausiai yra priežastiniai veiksniai atskirai arba kartu su kitais viršutinių kvėpavimo takų uždegiminių ligų, kvėpavimo takų mikrobų.

Taikoma su ūminiais ir lėtiniais uždegiminiais procesais, kuriuos sukelia antibiotikai, jautrūs fluorochinolonams.

Dažniausiai naudojama terapijoje:

  • prienosinių sinusų ligos;
  • rinitas;
  • rhinosinusitas.

Fluorchinolonai naudojami nesant gydymo beta-laktamais (penicilinu ir cefalosporinu) ir makrolidais poveikio.

Taigi, fluorokvinolono grupės vaistai yra vieni iš plačiausiai naudojamų šiuolaikiniame antibakteriniam gydymui suaugusiems. Kruopštus paciento tyrimas, neigiamo poveikio rizikos nustatymas, tiksliausias vaisto pasirinkimas pagal specifinės ligos sukėlėjų mikrobinį spektrą, metodo ir jo nustatymo užtikrinimas užtikrina teigiamą terapijos poveikį bei jo saugumą.

Fluorokvinolono naudojimo instrukcijos

Shchekina E. G., daktaras ūkis Mokslų daktaras NUF farmakologija

Kvinolono grupės antibakteriniai vaistai jau seniai žinomi. Grupės protėvis yra chloroquine, o pirmasis chinolonas, įvestas į medicinos praktiką, yra nalidikso rūgštis, sintezuota 1962 metais.

Nėra visuotinai pripažįstamo fluorokvinolonų sisteminimo. Yra keletas klasifikacijų: fluorchinolonai yra padalijami į kartas (1 lentelė); pagal molekulės fluoro atomų skaičių (monofluorhinolonai, difluorhinolonai ir trifluorhinolonai); taip pat fluorinto ir anti-pneumokokinio (arba kvėpavimo). Labiausiai ištirti ir plačiai naudojami klinikoje yra monofluorinti junginiai.

Būdingi bruožai šios vaistų grupės yra unikalus mechanizmas antimikrobinį poveikį, itin plataus spektro ir stiprus baktericidinis aktyvumas, buvimas postantibiotic poveikis, mažas toksiškumas, aukštos išgerto vaisto biologinis įsisavinimas, geras įsiskverbimas į audinius ir ląsteles mikroorganizmo, ilgą pusinės ir lėtos plėtros mikrobinio atsparumo.

Fluorokvinolono veikimo tikslas yra bakterinės topoizomerazės - topoizomerazės IV ir DNR girazės (topoizomerazės II) fermentai, atliekantys erdvinės DNR molekulės superkilinimą įvairiuose jos replikacijos etapuose. Fluorchinolonai slopina topoizomerazę IV ir bakterijų DNR sintezę, dėl kurios nutrūksta DNR ir RNR biosintezė ir negrįžtamas baltymų sintezės sutrikimas mikrobinėje ląstelėje. Dėl fluorokvinolono poveikio bakterijų agresyvios savybės yra sumažintos, eksotoksinų ir eksoenzimų indukcija yra slopinama, o mikroorganizmų jautrumas fagocitozei didėja. Verta paminėti, kad vaistiniai preparatai gali veikti mikroorganizmus augimo ir poilsio laikotarpiu.

Fluorchinolonai turi labai plačią spektrą. Narkotikų šios grupės yra aktyvus prieš gramteigiamų ir gram-neigiamas, aerobinių ir anaerobinių bakterijų, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, mikobakterijų. Jautri fluorokvinolonams Gy (-) strypai: tsitrobakter, Enterobakterijos, Campylobacter, Escherichia, Salmonella, Serratia, Morganella, Shigella, Vibrio, Proteus (įskaitant mirabelny vulgari..), Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella Catarralis, Providencia, Pasteurella, Brucella, Neisseria, visų rūšių stafilokokai. Pirmosios kartos preparatai yra aktyvūs prieš daugybę gramneigiamų aerobinių mikroorganizmų (įskaitant daugiasienius) ir Staphylococcus aureus. Ciprofloksacinas, ofloksacinas ir lomefloksacinas slopina Mycobacterium tuberculosis ir raupsų augimą. I kartos narkotikų trūkumas yra jų mažas aktyvumas prieš pneumokokus, chlamidijas, mikoplazmą ir anaerobus. Fluorochinolonų ir III pagal veiksmų gramneigiamų bakterijų (išskyrus Pseudomonas aeruginosa) kartos II yra ne mažesnis nei narkotikai man karta. Kalbant apie gramteigiamų floros, įskaitant pneumokokai, chlamidijos, mikoplazmos, mikobakterijų, II ir narkotikų III kartos fluorochinolonų reikšmingai pranašesnis už savo pirmtaką poveikį. Levofloksacino, sparfloksacino, moksifloksacino, sitafloxacin ir skiriasi didelio afiniteto topoizomerazės gramteigiamų bakterijų ir, vadinasi, didesnis antibakterinis aktyvumas, todėl jie išskiria "kvėpavimo takų Fluorochinolonai" grupę. Trečios kartos preparatai yra veiksmingi prieš sporą formuojančius anaerobus, įskaitant tuos, kurie yra atsparūs pirmosios kartos fluorochinolonų veikimui. Pagal veiklas, susijusias su gramneigiamaisiais aerobiniais mikroorganizmais, jie yra mažesni už ciprofloksaciną. Gatifloksacinas yra laikomas perspektyviu vaistu, įtraukiant jį į kombinuotą tuberkuliozės gydymą. Visi fluorochinolonų atsparūs beta-laktamazės gramneigiamų ir gramteigiamų bakterijų, tačiau meticilinui atsparūs stafilokokai yra tik trovafloxacin ir moksifloksacinas. Fluorochinolonas atsparus grybams, virusams, treponemai ir daugumai paprasčiausių. Yra įrodymų, kad fluorochinolonai turi imunomoduliacinį poveikį, padidina neutrofilų fagocitinį aktyvumą.

Pav. 1. Chinolonų vystymo schema

Reikėtų atkreipti dėmesį į šios grupės vaistų farmakokinetines savybes. Fluorchinolonai pasižymi dideliu pasiskirstymo tūriu, gerai įsiskverbia į audinius ir mažai prisiriša prie plazmos baltymų. Daugumai fluorokvinolonų, vartojamų per burną, biologinis prieinamumas yra 80-100%, išskyrus norfloksaciną (20-40%). Visi fluorochinolonai greitai absorbuojami virškinamojo trakto. Ofloksacinas, pefloksacinas ir lomefloksacinas geriausiai absorbuojamas. Maistas sulėtino vaistų absorbciją, bet nesumažina jų biologinio prieinamumo. Maksimali koncentracija kraujyje pasiekiama per 1-3 valandas. Fluorochinolonų yra gerai į audinių ir organizmo skysčių, alveolių makrofaguose, polimorfonuklearinių leukocitų, tulžies ir kvėpavimo takų, plaučių, virškinimo trakto gleivinėje, inkstų ir lytinių organų. Blogesni vaistai prasiskverbia į smegenų skilvelį, tačiau su meningitu padidėja skverbimosi dažnis (ypač pefloksacinui). Fluorochinolonų koncentracija ląstelėse paprastai yra kelis kartus didesnė nei kraujo plazmoje. Pefloksacinas metabolizuojamas daugiausia (iki 80%), o jo pagrindinis metabolitas, norfloksacinas, išlaiko antibakterinį aktyvumą. Kiti fluorochinolonai metabolizuojami mažiau, bet jų metabolitai yra neaktyvūs. Daugelio pirmosios kartos vaistų eliminacijos pusperiodis yra 5-9 valandos, o naujiems fluorokvinolonams - 10-20 valandų. Toks ilgas pusinės eliminacijos periodas, taip pat po antibiotikų efektas, leidžia skirti pirmosios kartos vaistus 2 kartus, antrosios ir trečiosios kartos vaistus - 1 kartą per dieną.

Šios grupės narkotikų pašalinimo mechanizmas gali būti inkstų ir ekstranenalinis. Inkstų nepakankamumo atveju būtina koreguoti ciprofloksacino, sparfloksacino, ofloksacino ir levofloksacino dozę.

Fluorochinolonų farmakokinetinės savybės leidžia juos naudoti beveik bet kurioje infekcinio proceso vietoje (2 lentelė).

Vienas iš efektyviausių fluorochinolonų, susijusių su gramneigiamais mikroorganizmais, įskaitant Pseudomonas aeruginosa atžvilgiu, yra ciprofloksacinas. Šis vaistas taip pat naudojamas kartu gydant vaistams atsparias tuberkuliozės formas.

Aktyviausias fluorochinolonas I, susidarantis prieš chlamidiją ir pneumokokus, yra ofloksacinas. Jis vartojamas gydant vaistams atsparias tuberkuliozės formas.

Pefloksacinas šiek tiek prastesnis už ciprofloksaciną, ofloksaciną ir levofloksaciną, bet jis įsiskverbia į BBB geriau nei kiti fluorokvinolonai.

Norfloksacinas vartojamas urogenitalinių infekcijų gydymui, tačiau dažniau nei kiti fluorokvinolonai sukelia šalutinį poveikį, visų pirma iš virškinimo trakto ir centrinės nervų sistemos.

Lomefloksacinas yra neaktyvus prieš pneumokokus, chlamidiją, mikoplazmą. Jis naudojamas kaip sudėtinė tuberkuliozės terapijos dalis.

Levofloksacinas yra forloksacino levorotizinis izomeras. Du kartus aktyvus ir geriau toleruojamas nei ofloksacinas. Šis vaistas yra labai aktyvus nuo penicilinui atsparių pneumokokų, enterokokų, chlamidijų, mikoplazmų, auksinių ir epiderminių stafilokokų, sukeliančių dujų gangreną. Pseudomonas aeruginosa yra mažesnė už ciprofloksaciną. Tarp paskutinės kartos fluorochinolonų levofloksacinas vis dar yra vienintelis vaistinis preparatas, kurio galima įsigyti dviem dozėmis: peroraliniam ir intraveniniam vartojimui.

Sparfloksacinas yra labai artimas levofloksacino spektrui, tačiau pacientams tai yra blogai toleruojamas. Labai aktyvus prieš Mycobacterium tuberculosis.

Moksifloksacinas vienu metu slopina dviejų tikslinių fermentų aktyvumą, todėl jis turi didelį baktericidinį aktyvumą ir padidina gebėjimą užkirsti kelią atsparių padermių atsiradimui. Poveikis mikoplazma ir ureaplasma yra pranašesnis už ciprofloksaciną ir levofloksaciną bei poveikį chlamidijai - ciprofloksacinui ir ofloksacinui. Vaisto veiksmingumas nuo spora formuojančių anaerobų yra panašus į imipenemą, metronidazolį ir klindamiciną. Pagal anti-pneumokokinio poveikio stiprumą ji yra prastesnė už sitafloksaciną ir hemifloksaciną.

Gatifloksacinas turi panašų poveikį ciprofloksacinui nuo netipinės pneumonijos patogenų. Veikdamas prieš intracelulinius patogenus, gatifloksacinas priešinasi šiuolaikiniais makrolidų azitromicinu ir roksitromicinu.

Hemifloksacinas yra aktyvesnis gramteigiams mikroorganizmams nei moksifloksacinas, gatifloksacinas, sitafloksacinas ir pirmosios kartos vaistai. Išlieka aktyvus prieš pneumokokus, atsparius ciprofloksacinui ir gramneigiamoms bakterijoms, labai aktyviai veikiančioms netipinių pneumonijos patogenų. Sitafloksacinas ir hemifloksacinas yra vieni iš aktyviausių anti-pneumokokinių fluorokvinolonų.

Trovafloksacino veikimo spektras yra panašus į imipenemo poveikį, vaisto aktyvumas, palyginti su daugeliu Pseudomonas aeruginosa štamų, viršija ciprofloksacino aktyvumą.

Fluorochinolonai yra mažai toksiški vaistai. Nepageidaujamų reakcijų, kurioms reikia nutraukti gydymą, atsiradimas pasireiškia 1-3% pacientų. Tarp grupės šalutinių poveikių dažniausiai pasireiškia virškinamojo trakto reakcijos (3-6%): pykinimas, skonio pokyčiai, viduriavimas, pilvo skausmas ir tt; centrinės nervų sistemos dalis (1-4%) - galvos skausmas, galvos svaigimas, dirglumas, dėmesio sutrikimai, miego sutrikimas, ototoksiškumas, gali išsivystyti priepuoliai. Kepenų nepageidaujami reiškiniai pastebimi 2-3% pacientų ir pasireiškia padidėjusiu transaminazių kiekiu serume, šarminės fosfatazės, hepatito, kepenų nepakankamumo, cholestazinės gelta. Hepatotoksinis poveikis dažniausiai pasitaiko naudojant naujausią fluorokvinolonų, ypač trovafloksacino, gamybą, dėl kurios ji atsirado iš rinkos Europoje.

+0,5-2% pacientų, vartojančių fluorochinolonus, pasireiškia alerginės reakcijos, kurios labiau būdingos intraveniniam vartojimui (anafilaksinis šokas). Fluorochinolonai turi fototoksiškumą, ypač sparfloksaciną ir lomefloksaciną. Fotoelektrinio poveikio plėtra yra susijusi su galimu fluorochinolono molekulės naikinimu UV spinduliuotės poveikiu, laisvųjų radikalų indukcija ir dėl to odos pažeidimu. Todėl gydymo fluorochinolonais metu ir 3 dienas po gydymo metu negalima paveikti UV spindulių.

Į fluorochinolonų ir sausgyslių taikymo gali tendovaginitah susijęs su sutrikimu peptidoglikano į sausgyslių struktūros sintezės, todėl kai kuriais atvejais prireikti pašalinti vaisto, ypač pefloxacin, dėl to, kad sausgyslės plyšimo galimybę (paprastai vyresnio amžiaus). Su tuo pat metu skiriant fluorokvinolonus su gliukokortikoidais padidėja sausgyslių plyšimo pavojus. Fluorochinolonai nėra skirti vaikams iki 18 metų, nes gali kilti patologinių pokyčių kremzlės audiniuose. Dėl nepakankamų žinių apie vaistus, fluorokvinolonų vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu nerekomenduojamas. Literatūroje nėra duomenų apie fluorochinolonų teratogeniškumą.

Įkvėpus vaistų, gali atsirasti trumpalaikio deginimo pojūtis, junginės hiperemija, akių vokų edema, ašarojimas, fotophobia, keratitas. Retai pseudomembraninis kolitas, antrinė kandidozė, trumpalaikis intersticinis nefritas. Gydant fluorokvinolonus pacientai turi vartoti didelį kiekį skysčių, kad išvengtų kristalurijos (1,2-1,5 l per parą).

Pacientams, kurių deficito glyukozo6-fosfato gali išsivystyti hemolizinė anemija, ypač kai naudojant ciprofloksaciną, pefloxacin, norfloksacinas, sparfloksacino.

Kardiotoksiškumas QT intervalo pailgėjimo EKG pailginimo formoje dažniausiai pasireiškia 3-6 kartų fluorochinolonais. Šis efektas ir, galbūt, su juo susijusios staigios mirties atvejai buvo pagrindas išbraukti grepafloksaciną iš medicinos praktikos. Fluorochinolonai reikia vartoti atsargiai žmonėms, kurie kenčia nuo sunkios širdies ir kraujagyslių ligų, taip pat deriniai šių preparatų su narkotikais, sukelia pratęsti intervalas QT: antiaritminiai vaistai (chinidinas, sotalolio, amiodaronas), antihistamininiai vaistai (terfenadinu, astemizolu), psichotropinių (fluoksetino), makrolidams, co-trimoksazolas, imidazoliai ir chinolonų tipo antimalariniai vaistai.

Fluorchinolonus negalima skirti pacientams, kuriems yra konvulsinis sindromas, parkinsonizmas, epilepsija, smegenų kraujotakos sutrikimai ir inkstų nepakankamumas.

Fluorochinolonai slopina kepenų oksiduojančių fermentų gali sustiprinti vaistų, kurie metabolizuojami citochromo P-450 sistemos (ksantinų, antikoaguliantus) poveikį. Kai kartu su narkotikų fluorokvinolonams, šlapimo šarminės (karboanhidrazės inhibitorių, citratai, natrio rūgščiojo karbonato), padidina nefrotoksinio ir kristalurijos riziką. Fluorochinolonu antimikrobinis poveikis mažėja su jų įvedimui tuo pat metu su antibakteriniai trukdo nukleino rūgščių (tetraciklino, rifampicino, nitrofuranai) ir baltymų (chloramfenikolio) sintezę. Fluorochinolonus negalima vartoti kartu su geležies papildais, multivitaminais, antacidiniais vaistais (turinčiais aliuminio ar magnio), ranitidinu ir pirenzepinu.

Taigi fluorokvinolonai yra labai veiksmingi gydant daugybę bendruomenės ir hospokominių infekcijų ir gali būti naudojami kaip empirinis terapijos būdas sunkioms infekcijoms ligoninėje. Šiuo metu jie yra rimta alternatyva labai aktyviems plataus spektro antibiotikams gydant sunkias infekcijas.

L I T E R A T U R A

1. Vengerovsky A. I. Paskaitos apie farmakologiją gydytojams ir vaistininkams. - 3 ed., Pererab. ir papildomai: pamoka - M.: IF "Fizinės ir matematinės literatūros", 2007. - 704 psl.

2. Drogovoz S. M., Strashny V. V. Farmakologija, skirta saldymedžio, provisatoriaus ir studento priedui. - 2006. - 479 p.

3. Klinikinė farmakologija: vadovėlis. / Pagal. ed. Kukesas. - 3 ed., Pererab. ir pridėti. - M.: "GEOTAR-Media", 2006 m.

4. Mashkovsky M. D. Vaistiniai preparatai. - 15-asis leidimas, Peregatas. ir pridėti. - M.: UAB "Leidyba naujos bangos", 2005. - 1200 p.

5. Michailovas I. B. Gydytojo lentelių knyga apie klinikinę farmakologiją. - Gydytojai. - SPb.: Leidykla "Foliant", 2001. - 736 p.

6. Sidorenko S.V. Chinolonų vaidmuo antibiotikų terapijoje // Rusijos medicinos žurnalas. - 2003. - V. 11. - № 2. - P. 98-102.

7. Харкевич D. A. farmakologija: vadovėlis. - 8 ed., Pererab., Ext. ir rev. - M.: GEOTAR-Media, 2005. - P. 373-376.