Pagrindinis
Simptomai

Fluorokvinolonai naudojimo instrukcijoje

Alergija. Kryžiažodis visais kinolono preparatais.

Nėštumas Nėra patikimų klinikinių duomenų apie kinolonų toksinį poveikį vaisiui. Yra atsitiktiniai hidrocefalijos pranešimai, padidėjęs intrakranijinis spaudimas ir fontanelių išsipūtimas naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo nalidikso rūgštį. Dėl artropatijos eksperimento nesubrendusiuose gyvūnuose metu nėščioms moterims nerekomenduojama naudoti visus chinolonus.

Maitinimas krūtimi. Mažais kiekiais chinolonai prasiskverbia į motinos pieną. Yra pranešimų apie hemolizinę anemiją naujagimiams, kurių motinos žindo metu maitindavo nalidiksą. Eksperimento metu chinolonai sukėlė artropatiją nesubrendusiuose gyvūnuose, todėl, nurodant juos krūtimi maitinančioms motinoms, rekomenduojama vaiką perkelti į dirbtinį šėrimą.

Pediatrija Remiantis eksperimentiniais duomenimis, chinolonų vartojimas nerekomenduojamas kaulų ir sąnarių sistemos formavimo laikotarpiu. Oxolino rūgštis draudžiama vartoti vaikams iki 2 metų, pipemidovaya - iki 1 metų, nalidiksikas - iki 3 mėnesių.

Fluorochinolonai nerekomenduojami vaikams ir paaugliams. Tačiau klinikinė patirtis ir specialios studijos naudojimu fluorochinolonų Pediatrija nepatvirtino žalos kaulų ir sąnarių riziką, todėl leido fluorochinolonų vaikams dėl sveikatos priežasčių (prastėjančių sergant cistine fibroze, sunkių infekcijų įvairaus lokalizavimo sukelia daugeliui vaistų atsparios bakterijos, infekcijos paskyrimą neutropenijos metu )

Geriatrija Vyresnio amžiaus žmonėms, vartojant fluorokvinolonus, yra padidėjusi sausgyslių plyšimo rizika, ypač kartu su gliukokortikoidais.

Centrinės nervų sistemos ligos. Kinolonai turi stimuliuojančią poveikį centrinei nervų sistemai, todėl jie nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra konvulsinis sutrikimas. Pacientų, sergančių smegenų kraujotakos sutrikimais, epilepsija ir parkinsonizmu, padidėja traukulių rizika. Naudojant nalidikso rūgštį, gali padidėti intrakranijinis slėgis.

Sutrikusi inkstų funkcija ir kepenys. Inkstų ir kepenų funkcijos nepakankamumo atveju negalima naudoti pirmosios kartos chinolonų, nes dėl vaistų ir jų metabolitų kaupimosi padidėja toksinio poveikio rizika. Korekcija gali pakenkti fluorochinolonų dozėms su sunkiu inkstų nepakankamumu.

Ūminis porfirija. Hinolonus negalima naudoti pacientams, sergantiems ūmine porfirija, nes jie turi porfirinogeninį poveikį eksperimentams su gyvūnais.

Vaistų sąveika

Naudojant kartu su antacidiniais preparatais ir kitais preparatais, kurių sudėtyje yra magnio, cinko, geležies, bismuto jonų, chinolonų biologinis prieinamumas gali būti sumažintas dėl neabsorbuojamų chelatinių kompleksų susidarymo.

Pipemidinė rūgštis, ciprofloksacinas, norfloksacinas ir pefloksacinas gali sulėtinti metilksantinų (teofilino, kofeino) pašalinimą ir padidinti jų toksinio poveikio riziką.

Kiniolonų neurotoksinio poveikio rizika padidėja vartojant kartu su NVNU, nitroimidazolo dariniais ir metilksantinais.

Chinolonai rodo antagonizmą su nitrofurano dariniais, todėl reikėtų vengti šių vaistų derinių.

I kartos chinolonai, ciprofloksacinas ir norfloksacinas gali sutrikdyti netiesioginių antikoaguliantų kepenyse metabolizmą, dėl kurio prootrombino laikas padidėja ir kraujuoja. Vartojant kartu, gali reikėti koreguoti antikoaguliantą.

Fluorchinolonus reikia skirti atsargiai tuo pačiu metu kaip ir vaistai, kurie prailgina QT intervalą, nes padidėja širdies aritmijų vystymosi rizika.

Vartojant kartu su gliukokortikoidais padidėja sausgyslių plyšimo rizika, ypač vyresnio amžiaus žmonėms.

Kai naudojant ciprofloksacino, pefloxacin ir Norfloxacin'as Kartu su kitais vaistais, šlapimo šarminės (karboanhidrazės inhibitorių, citratų, natrio rūgščiojo karbonato), padidina kristalurijos ir nefrotoksiškus poveikio rizika.

Vartojant kartu su azlocilinu ir cimetidinu dėl kanalėlių sekrecijos sumažėjimo, fluorhinolonų eliminacija sulėtėja ir jų koncentracija kraujyje didėja.

Paciento informacija

Narkotikų chinolonas vartojant per burną turi būti pilnas stiklines vandens. Išgerkite mažiausiai 2 valandas prieš arba per 6 valandas po antacidinių preparatų ir geležies, cinko, bismuto preparatų vartojimo.

Visą gydymo eigą griežtai laikykitės gydymo režimo ir gydymo režimo, nepraleiskite dozės ir reguliariai. Jei praleidote dozę, gerkite kuo greičiau; Nevartokite, jei beveik laikas vartoti kitą dozę; dozę nedubliuokite. Atlaikyti gydymo trukmę.

Nenaudokite narkotikų, kurių galiojimas pasibaigė.

Per gydymo laikotarpį laikytis tinkamo vandens režimo (1,2-1,5 l / per dieną).

Nenaudokite tiesioginių saulės spindulių ir ultravioletinių spindulių vartodami narkotikus ir mažiausiai 3 dienas po gydymo pabaigos.

Pasikonsultuokite su gydytoju, jei per kelias dienas pagerėjimas nepasireiškia arba atsiranda naujų simptomų. Jei atsiranda sausgyslių skausmas, įsitikinkite, kad paveiktas junginys yra ramybėje ir kreipkitės į gydytoją.

Informacija apie fluorokvinolono antibiotikus ir vaistų pavadinimus

Šiuolaikinis gyvenimo ritmas silpnina žmogaus imunitetą, o infekcinių ligų sukėlėjai virsta ir tampa atsparūs pagrindiniams penicilino klasės cheminiams preparatams.

Tai atsitinka dėl netradicinio nekontroliuojamo vartojimo ir gyventojų neraštingumo medicininiais klausimais.

Praėjusio amžiaus vidurio atradimas - fluorochinolonai - leidžia jums sėkmingai susidoroti su daugybe pavojingų negalavimų, turinčių minimalių neigiamų padarinių organizmui. Šeši šiuolaikiniai vaistai netgi įtraukiami į esminį sąrašą.

Fluorochinolonai antibiotikai: vaistų pavadinimai, jų veiksmai ir analogai

Toliau pateiktoje lentelėje bus pateiktas išsamus antibakterinių vaistų veiksmingumo vaizdas. Stulpeliuose pateikiami visi alternatyvūs chinolonų pavadinimai.

Ilgos trukmės veikliosios medžiagos cheminės struktūros ypatybės neleido gauti fluorokvinolono serijos skysčių dozių formų ir buvo pagamintos tik tabletėmis. Šiuolaikinė farmacijos pramonė siūlo tvirtą lašų, ​​tepalų ir kitų tipų antimikrobinių medžiagų pasirinkimą.

Fluorchinolono antibiotikai

Nagrinėjami junginiai yra antimikrobiniai vaistai, kurie yra labai aktyvūs tiek gramneigiams, tiek gramneigiams (vadinamieji platieji spektrai). Antibiotikai šio žodžio prasme nėra, nes jie gaunami cheminiu sintezės būdu. Tačiau, nepaisant struktūros, kilmės ir natūralių analogų nebuvimo, jie priskiriami jiems dėl jų savybių:

  • Dėl didelės baktericidinės ir bakteriostatinės savybės dėl specifinio mechanizmo: slopinamas patogeninių mikroorganizmų DNR girazės fermentas, kuris neleidžia jiems vystytis.
  • Plačiausia antimikrobinio poveikio spektras: jie veikia daugelyje gramneigiamų ir teigiamų (įskaitant anaerobinių) bakterijų, mikoplazmų ir chlamidijų.
  • Didelis biologinis prieinamumas. Didelės koncentracijos veikliosios medžiagos prasiskverbia į visus kūno audinius, suteikiant galingą terapinį poveikį.
  • Ilgas pusinės eliminacijos periodas ir atitinkamai po antibiotikų poveikis. Dėl šių savybių fluorochinolonus galima vartoti ne dažniau kaip du kartus per dieną.
  • Neprilygstamas veiksmingumas atsikratyti bet kokio sunkumo ligoninės ir bendruomenėje įgytų sisteminių infekcijų.
  • Geras toleravimas dėl nedidelių nepageidaujamų reiškinių.

Šios cheminės medžiagos yra sisteminamos dėl skirtingų antimikrobinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro.

Klasifikacija: keturios kartos

Nėra tokio vienodo griežto tokio pobūdžio cheminių produktų sistemingumo. Jie skirstomi pagal fluoro atomų pozicijas ir skaičių molekulėje į mono-, di- ir trifluorchinolonus, taip pat kvėpavimo ir fluorintų rūšių.

Pirmųjų chinolonų antibiotikų tyrimo ir tobulinimo procese buvo gautos 4 kartos lekio. reiškia.

Nefluorinti kvinolonai

Tai yra "Negram", "Nevigremon", "Gramurin" ir "Palin", pagaminti nalidikso, pipimidovo ir oksolino rūgščių pagrindu. Kvinoliniai antibiotikai yra pasirinktiniai cheminiai preparatai, skirti gydyti bakterinį šlapimo takų uždegimą, kur jie pasiekia maksimalią koncentraciją, nes jie išsiskiria nepakitę.

Veiksmingas prieš Salmonella, Shigella, Klebsiella ir kitų eneterobaktery, bet ne prasiskverbti į audinio, kuris apsaugo nuo chinolonų sisteminio antibiotikais naudojimą, apribotas tam tikro žarnyno patologijų.

Gram-teigiami kokos, pyo-pūlingos bacilos ir visi anaerobai yra atsparūs. Be to, yra keletas reikšmingų šalutinis poveikis anemijos, dispepsija, citopenija ir neigiamą poveikį kepenims ir inkstams (pacientams, kuriems diagnozuotas patologijų šių organų yra counter-chinolonų) forma.

Grama-neigiamas

Beveik du dešimtmečius trukusių tyrimų ir eksperimentų tobulinimas paskatino antros kartos fluorokvinolonų kūrimą.

Pirmasis buvo norfloksacinas, gautas prijungus fluoro atomą prie molekulės (6 padėtyje). Gebėjimas įsiskverbti į kūną, pasiekiant aukštesnę koncentraciją audiniuose, leido jį naudoti sisteminėms infekcijoms, kurias sukelia Staphylococcus aureus, daug gramų mikroorganizmų, ir kai kurie gramo + lazdelės.

Šalutinis poveikis yra nedaug, o tai padeda geram pacientų toleravimui.

Kvėpavimo sistema

Ši klasė gavo savo vardą dėl savo aukšto efektyvumo nuo apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų ligų. Baktericidinis aktyvumas prieš atsparumą (iki penicilino ir jo darinių) pneumokokai yra sėkmingo sinusito, pneumonijos ir bronchito gydymas ūminėje stadijoje. Medicinos praktikoje levofloksacinas (Ofloksacinas yra kairiuoju būdu izomeras), vartojamas Sparfloksacinas ir Temafloksacinas.

Jų biologinis prieinamumas yra 100%, kuris leidžia sėkmingai gydyti bet kokio sunkumo užkrečiamas ligas.

Kvėpavimo anaerobinis poveikis

Moksifloksacinas (Avelox) ir hemifloksacinas pasižymi tuo pačiu baktericidiniu poveikiu kaip ankstesnės grupės fluorokvinolono cheminės medžiagos.


Jie slopina gyvybiškai aktyvią pneumokoką, atsparią penicilinui ir makrolidams, anaerobines ir netipines bakterijas (chlamidijas ir mikoplazmą). Veiksminga nuo infekcijos apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų, minkštųjų audinių ir odos uždegimas.
Tai taip pat apima grepofloksaciną, klinofloksaciną, trovafloksaciną ir kai kuriuos kitus. Tačiau klinikiniuose tyrimuose nustatyta, kad jų toksinis poveikis ir, atitinkamai, daugybė šalutinių poveikių. Todėl šie pavadinimai buvo pašalinti iš rinkos ir šiuo metu nenaudojami medicinos praktikoje.

Kūrimo istorija

Kelias į šiuolaikinių labai veiksmingų fluorokvinolonų klasės vaistų gavimą buvo gana ilgas.

Visa tai prasidėjo 1962 m., Kai nalidikso rūgštis buvo atsitiktinai gautas iš chlorokvino (antimalarinė medžiaga).

Bandymo metu šis junginys parodė vidutinį biologinį aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas.

Taip pat buvo nedidelis absorbcija iš virškinamojo trakto, todėl negalima vartoti nalidikso rūgšties sisteminėms infekcijoms gydyti. Tačiau šis vaistas pasiekė didelę koncentraciją pašalinant iš organizmo, todėl jis buvo naudojamas urogenitinei sričiai ir kai kurioms žarnyno infekcinėms ligoms gydyti. Rūgštys klinikoje plačiai nenaudojamos, nes patogeniški mikroorganizmai greitai pasireiškė atsparumui.

Nalidiksikas gavo šiek tiek vėliau pimedicilo ir oksolino rūgščių, taip pat jų pagrindu pagamintų vaistų (rosoxacin, tsinoksacinas ir kt.) Chinolono antibiotikus. Jų žemas efektyvumas paskatino mokslininkus tęsti mokslinius tyrimus ir sukurti efektyvesnes galimybes. Dėl daugybės eksperimentų 1978 m., Norfloksacinas buvo sintezuotas, pritvirtinant fluoro atomą prie chinolono molekulės. Jo didelis baktericidinis aktyvumas ir biologinis prieinamumas suteikė platesnį naudojimo būdą, ir mokslininkai rimtai suinteresuoti fluorochinolonų perspektyvais ir jų tobulinimu.

Nuo 80-ųjų pradžios buvo gauta daug medikamentų, 30 iš jų praėjo klinikinius tyrimus, o 12 buvo plačiai naudojami medicinos praktikoje.

Medicinos srities taikymas

Mažas antimikrobinis aktyvumas ir pernelyg siauras pirmosios kartos vaistų veikimo spektras jau ilgą laiką riboja fluorokvinolonų naudojimą išskirtinai urologinei ir žarnyno bakterinėms infekcijoms.

Tačiau tolesni pokyčiai leido gauti labai veiksmingus vaistus, kurie šiandien konkuruoja su penicilino antibakteriniais vaistais ir makrolidais. Šiuolaikinės fluorintos kvėpavimo formules rasti savo vietą įvairiose medicinos srityse:

Gastroenterologija

Nevigramono gana sėkmingai gydomi enterobakterijų sukelti apatiniai žarnų uždegimai.

Kadangi yra labiau pažengę šios grupės vaistai, aktyvūs prieš daugumą bacilų, išplėsta taikymo sritis.

Venereologija ir ginekologija

Veiklos fluorochinolonų antimikrobinių tablečių prieš daugelį ligų sukėlėjų (ypač netipiniai) sukelia sėkmingą chemoterapiją infekcijų, lytiniu keliu plintančių ligų (pvz mikoplazmozė, chlamidijų) ir gonorėja.

Moterims sukeltas bakterinis vaginozė, kurį sukelia penicilinui atsparios padermės, taip pat gerai reaguoja į sisteminį ir vietinį gydymą.

Dermatologija

Stafilokokų ir mikobakterijų sukeltų epidermio uždegimas ir vientisumas yra gydomi atitinkamais vaistiniais preparatais (Sparfloksacinu).

Jie naudojami tiek sistemiškai (tabletės, injekcijos), tiek vietiniam vartojimui.

Otolaringologija

Trečios kartos cheminiai preparatai, labai veiksmingi prieš daugumą patogeninių bacilų, plačiai naudojami ENT organų gydymui. Levofloksacinas ir jo analogai greitai sustabdo paranalinių sinusų (sinusito) uždegimą.

Jei liga sukelia mikroorganizmų, atsparių daugumai fluorokvinolonų, štamus, rekomenduojama naudoti Moxy arba hemifloksaciną.

Oftalmologija

Ilgą laiką mokslininkai nepasiekė stabilių cheminių junginių, tinkamų skysčių dozavimui. Dėl to buvo sunku naudoti fluorokvinolonus kaip vietinius vaistus. Tačiau toliau tobulindami formulę, galima gauti tepalų ir akių lašų.

Lomefloxacin, Levofloxacin ir moksifloksacinas yra indikuotinas konyunkivitov gydymo, keratitas pooperacinis uždegimą ir dėl pastarosios prevencijai.

Pulmonologija

Fluorochinolono tabletės ir kitos dozavimo formos, vadinamos kvėpavimo takais, puikiai padeda mažinti pneumokokų sukelto apatinio ir viršutinio kvėpavimo takų uždegimą. Kai užsikrėtę makrolidų ir penicilinui atsparių kamienų, paprastai yra skiriami Gemifloksacinas ir Moksifloksacinas. Jie pasižymi mažu toksiškumu ir gerai toleruojami. Sudėtinga tuberkuliozės chemoterapija sėkmingai naudojama Lomefloksacinas ir Sparfloksacinas. Tačiau pastarasis dažniausiai sukelia neigiamą poveikį (fotodermatitas).

Urologas ir nefrologija

Fluorchinolonai yra pasirinktini vaistai kovojant su infekcinėmis šlapimo sistemos ligomis. Jie veiksmingai susidoroja su gramneigiamais ir gramneigiamais patogenais, įskaitant tuos, kurie yra atsparūs kitoms antibakterinių preparatų grupėms.

Skirtingai nuo chinolio antibiotikų, vaistai 2 ir vėlesnės kartos yra netoksiški inkstams. Kadangi šalutinis poveikis yra lengvas, pacientai gerai toleruoja ciprofloksaciną, norfloksaciną, lomefloksaciną, ofloksaciną ir levofloksaciną. Paskirtas tablečių ir injekcinių tirpalų pavidalu.

Terapija

Kaip ir bet kurie antibakteriniai preparatai, šios grupės cheminiai preparatai turi būti kruopščiai naudojami prižiūrint gydytojui. Jį gali paskirti tik specialistas, galintis tinkamai apskaičiuoti dozę ir vartojimo trukmę. Atrankos ir atšaukimo nepriklausomybė čia neleidžiama.

Indikacijos

Teigiamas antibiotikų terapijos rezultatas labai priklauso nuo teisingo patogeno identifikavimo. Fluorchinolonai yra labai aktyvūs prieš šią patogeninę mikroflorą:

  • Gramneigiamasis - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamidia, juodligės patogene, Pseudomonas aeruginosa ir kt.
  • Gram-teigiami - streptokokai, klostridijos, legionelės ir kiti.
  • Mikobakterijos, įskaitant tuberkuliozines bacilas.

Toks įvairus antibakterinis aktyvumas prisideda prie plačios vartojimo įvairiose medicinos srityse. Fluorochinolonų vaistai sėkmingai gydyti urogenitalinės infekcijos, lytiškai plintančių ligų, plaučių uždegimas (įskaitant netipiškas) lėtinio bronchito paūmėjimas, uždegimas šalutinėse nosies ertmėse, akių ligos bakterinės kilmės, osteomielito, enterokolitas, giliai pažeisti odą, kartu pūliavimas.

Ligos, kurias galima gydyti fluorokvinolonais, sąrašas yra labai plati. Be to, šie vaistai yra optimalūs tuo atveju, kai penicilinas ir makrolidai yra neveiksmingi, taip pat esant sunkioms nutekėjimo formoms.

Kontraindikacijos

Norint, kad antibiotikų terapija būtų išimtinai naudinga, būtina atsižvelgti į šios grupės cheminių preparatų kontraindikacijas. Nalidikso ir oksolino rūgštys yra toksiškos inkstams, todėl žmonės, kurių inkstų nepakankamumas, yra draudžiami. Daugiau šiuolaikinių vaistų taip pat yra keli griežti apribojimai.

Fluorochinolono serija antibiotikų turi teratogeninį poveikį (sukelia mutacijas ir defektus gimdos vystymuisi), todėl draudžiama nėštumo metu. Per žindymo laikotarpį gali pasireikšti fontanelių ir hidrocefalijos patinimas naujagimyje.

Mažiems vaikams ir vidutinio amžiaus vaikams, veikiant šioms cheminėms medžiagoms, kaulų augimas lėtėja, todėl juos galima skirti tik kaip paskutinę priemonę (kai terapinė nauda viršija galimą žalą). Pagyvenusiems žmonėms padidėja sausgyslių plyšimo pavojus. Be to, nerekomenduojama vartoti šios antimikrobinių tablečių grupės diagnozuotu konvulsinio sindromo atveju.

Kad nesukeltumėte nepataisomos žalos savo kūnui, turėtumėte griežtai laikytis medicinos instrukcijų ir niekada nedirbti savarankiškai!

Mūsų svetainėje galite susipažinti su daugeliu antibiotikų grupių, išsamiais jų vaistų sąrašais, klasifikacijomis, istorija ir kita svarbia informacija. Norėdami tai padaryti, sukurkite skirsnį "Klasifikavimas" viršutiniame svetainės meniu.

Įsitink savo sveikatos specialistus! Padarykite susitikimą, kad pamatytumėte geriausią jūsų miesto gydytoją dabar!

Geras gydytojas yra bendrosios medicinos specialistas, kuris, atsižvelgdamas į jūsų simptomus, atliks teisingą diagnozę ir nustatys veiksmingą gydymą. Mūsų tinklalapyje galite pasirinkti gydytoją iš geriausių klinikų Maskvoje, Sankt Peterburge, Kazanėje ir kituose Rusijos miestuose bei gauti nuolaidą iki 65% registratūroje.

* Paspaudus mygtuką pateksite į specialų svetainės puslapį su paieškos formatu ir užsirašysite į jus dominantį specialisto profilį.

* Galimi miestai: Maskva ir regionas, Sankt Peterburgas, Jekaterinburgas, Novosibirskas, Kazanė, Samara, Permė, Žemutinis Naugardas, Ufa, Krasnodaras, Rostovas prie Dono, Čeliabinskas, Voronežas, Iževskas.

Fluorokvinolonai naudojimo instrukcijoje

Shchekina E. G., daktaras ūkis Mokslų daktaras NUF farmakologija

Kvinolono grupės antibakteriniai vaistai jau seniai žinomi. Grupės protėvis yra chloroquine, o pirmasis chinolonas, įvestas į medicinos praktiką, yra nalidikso rūgštis, sintezuota 1962 metais.

Nėra visuotinai pripažįstamo fluorokvinolonų sisteminimo. Yra keletas klasifikacijų: fluorchinolonai yra padalijami į kartas (1 lentelė); pagal molekulės fluoro atomų skaičių (monofluorhinolonai, difluorhinolonai ir trifluorhinolonai); taip pat fluorinto ir anti-pneumokokinio (arba kvėpavimo). Labiausiai ištirti ir plačiai naudojami klinikoje yra monofluorinti junginiai.

Būdingi bruožai šios vaistų grupės yra unikalus mechanizmas antimikrobinį poveikį, itin plataus spektro ir stiprus baktericidinis aktyvumas, buvimas postantibiotic poveikis, mažas toksiškumas, aukštos išgerto vaisto biologinis įsisavinimas, geras įsiskverbimas į audinius ir ląsteles mikroorganizmo, ilgą pusinės ir lėtos plėtros mikrobinio atsparumo.

Fluorokvinolono veikimo tikslas yra bakterinės topoizomerazės - topoizomerazės IV ir DNR girazės (topoizomerazės II) fermentai, atliekantys erdvinės DNR molekulės superkilinimą įvairiuose jos replikacijos etapuose. Fluorchinolonai slopina topoizomerazę IV ir bakterijų DNR sintezę, dėl kurios nutrūksta DNR ir RNR biosintezė ir negrįžtamas baltymų sintezės sutrikimas mikrobinėje ląstelėje. Dėl fluorokvinolono poveikio bakterijų agresyvios savybės yra sumažintos, eksotoksinų ir eksoenzimų indukcija yra slopinama, o mikroorganizmų jautrumas fagocitozei didėja. Verta paminėti, kad vaistiniai preparatai gali veikti mikroorganizmus augimo ir poilsio laikotarpiu.

Fluorchinolonai turi labai plačią spektrą. Narkotikų šios grupės yra aktyvus prieš gramteigiamų ir gram-neigiamas, aerobinių ir anaerobinių bakterijų, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, mikobakterijų. Jautri fluorokvinolonams Gy (-) strypai: tsitrobakter, Enterobakterijos, Campylobacter, Escherichia, Salmonella, Serratia, Morganella, Shigella, Vibrio, Proteus (įskaitant mirabelny vulgari..), Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella Catarralis, Providencia, Pasteurella, Brucella, Neisseria, visų rūšių stafilokokai. Pirmosios kartos preparatai yra aktyvūs prieš daugybę gramneigiamų aerobinių mikroorganizmų (įskaitant daugiasienius) ir Staphylococcus aureus. Ciprofloksacinas, ofloksacinas ir lomefloksacinas slopina Mycobacterium tuberculosis ir raupsų augimą. I kartos narkotikų trūkumas yra jų mažas aktyvumas prieš pneumokokus, chlamidijas, mikoplazmą ir anaerobus. Fluorochinolonų ir III pagal veiksmų gramneigiamų bakterijų (išskyrus Pseudomonas aeruginosa) kartos II yra ne mažesnis nei narkotikai man karta. Kalbant apie gramteigiamų floros, įskaitant pneumokokai, chlamidijos, mikoplazmos, mikobakterijų, II ir narkotikų III kartos fluorochinolonų reikšmingai pranašesnis už savo pirmtaką poveikį. Levofloksacino, sparfloksacino, moksifloksacino, sitafloxacin ir skiriasi didelio afiniteto topoizomerazės gramteigiamų bakterijų ir, vadinasi, didesnis antibakterinis aktyvumas, todėl jie išskiria "kvėpavimo takų Fluorochinolonai" grupę. Trečios kartos preparatai yra veiksmingi prieš sporą formuojančius anaerobus, įskaitant tuos, kurie yra atsparūs pirmosios kartos fluorochinolonų veikimui. Pagal veiklas, susijusias su gramneigiamaisiais aerobiniais mikroorganizmais, jie yra mažesni už ciprofloksaciną. Gatifloksacinas yra laikomas perspektyviu vaistu, įtraukiant jį į kombinuotą tuberkuliozės gydymą. Visi fluorochinolonų atsparūs beta-laktamazės gramneigiamų ir gramteigiamų bakterijų, tačiau meticilinui atsparūs stafilokokai yra tik trovafloxacin ir moksifloksacinas. Fluorochinolonas atsparus grybams, virusams, treponemai ir daugumai paprasčiausių. Yra įrodymų, kad fluorochinolonai turi imunomoduliacinį poveikį, padidina neutrofilų fagocitinį aktyvumą.

Pav. 1. Chinolonų vystymo schema

Reikėtų atkreipti dėmesį į šios grupės vaistų farmakokinetines savybes. Fluorchinolonai pasižymi dideliu pasiskirstymo tūriu, gerai įsiskverbia į audinius ir mažai prisiriša prie plazmos baltymų. Daugumai fluorokvinolonų, vartojamų per burną, biologinis prieinamumas yra 80-100%, išskyrus norfloksaciną (20-40%). Visi fluorochinolonai greitai absorbuojami virškinamojo trakto. Ofloksacinas, pefloksacinas ir lomefloksacinas geriausiai absorbuojamas. Maistas sulėtino vaistų absorbciją, bet nesumažina jų biologinio prieinamumo. Maksimali koncentracija kraujyje pasiekiama per 1-3 valandas. Fluorochinolonų yra gerai į audinių ir organizmo skysčių, alveolių makrofaguose, polimorfonuklearinių leukocitų, tulžies ir kvėpavimo takų, plaučių, virškinimo trakto gleivinėje, inkstų ir lytinių organų. Blogesni vaistai prasiskverbia į smegenų skilvelį, tačiau su meningitu padidėja skverbimosi dažnis (ypač pefloksacinui). Fluorochinolonų koncentracija ląstelėse paprastai yra kelis kartus didesnė nei kraujo plazmoje. Pefloksacinas metabolizuojamas daugiausia (iki 80%), o jo pagrindinis metabolitas, norfloksacinas, išlaiko antibakterinį aktyvumą. Kiti fluorochinolonai metabolizuojami mažiau, bet jų metabolitai yra neaktyvūs. Daugelio pirmosios kartos vaistų eliminacijos pusperiodis yra 5-9 valandos, o naujiems fluorokvinolonams - 10-20 valandų. Toks ilgas pusinės eliminacijos periodas, taip pat po antibiotikų efektas, leidžia skirti pirmosios kartos vaistus 2 kartus, antrosios ir trečiosios kartos vaistus - 1 kartą per dieną.

Šios grupės narkotikų pašalinimo mechanizmas gali būti inkstų ir ekstranenalinis. Inkstų nepakankamumo atveju būtina koreguoti ciprofloksacino, sparfloksacino, ofloksacino ir levofloksacino dozę.

Fluorochinolonų farmakokinetinės savybės leidžia juos naudoti beveik bet kurioje infekcinio proceso vietoje (2 lentelė).

Vienas iš efektyviausių fluorochinolonų, susijusių su gramneigiamais mikroorganizmais, įskaitant Pseudomonas aeruginosa atžvilgiu, yra ciprofloksacinas. Šis vaistas taip pat naudojamas kartu gydant vaistams atsparias tuberkuliozės formas.

Aktyviausias fluorochinolonas I, susidarantis prieš chlamidiją ir pneumokokus, yra ofloksacinas. Jis vartojamas gydant vaistams atsparias tuberkuliozės formas.

Pefloksacinas šiek tiek prastesnis už ciprofloksaciną, ofloksaciną ir levofloksaciną, bet jis įsiskverbia į BBB geriau nei kiti fluorokvinolonai.

Norfloksacinas vartojamas urogenitalinių infekcijų gydymui, tačiau dažniau nei kiti fluorokvinolonai sukelia šalutinį poveikį, visų pirma iš virškinimo trakto ir centrinės nervų sistemos.

Lomefloksacinas yra neaktyvus prieš pneumokokus, chlamidiją, mikoplazmą. Jis naudojamas kaip sudėtinė tuberkuliozės terapijos dalis.

Levofloksacinas yra forloksacino levorotizinis izomeras. Du kartus aktyvus ir geriau toleruojamas nei ofloksacinas. Šis vaistas yra labai aktyvus nuo penicilinui atsparių pneumokokų, enterokokų, chlamidijų, mikoplazmų, auksinių ir epiderminių stafilokokų, sukeliančių dujų gangreną. Pseudomonas aeruginosa yra mažesnė už ciprofloksaciną. Tarp paskutinės kartos fluorochinolonų levofloksacinas vis dar yra vienintelis vaistinis preparatas, kurio galima įsigyti dviem dozėmis: peroraliniam ir intraveniniam vartojimui.

Sparfloksacinas yra labai artimas levofloksacino spektrui, tačiau pacientams tai yra blogai toleruojamas. Labai aktyvus prieš Mycobacterium tuberculosis.

Moksifloksacinas vienu metu slopina dviejų tikslinių fermentų aktyvumą, todėl jis turi didelį baktericidinį aktyvumą ir padidina gebėjimą užkirsti kelią atsparių padermių atsiradimui. Poveikis mikoplazma ir ureaplasma yra pranašesnis už ciprofloksaciną ir levofloksaciną bei poveikį chlamidijai - ciprofloksacinui ir ofloksacinui. Vaisto veiksmingumas nuo spora formuojančių anaerobų yra panašus į imipenemą, metronidazolį ir klindamiciną. Pagal anti-pneumokokinio poveikio stiprumą ji yra prastesnė už sitafloksaciną ir hemifloksaciną.

Gatifloksacinas turi panašų poveikį ciprofloksacinui nuo netipinės pneumonijos patogenų. Veikdamas prieš intracelulinius patogenus, gatifloksacinas priešinasi šiuolaikiniais makrolidų azitromicinu ir roksitromicinu.

Hemifloksacinas yra aktyvesnis gramteigiams mikroorganizmams nei moksifloksacinas, gatifloksacinas, sitafloksacinas ir pirmosios kartos vaistai. Išlieka aktyvus prieš pneumokokus, atsparius ciprofloksacinui ir gramneigiamoms bakterijoms, labai aktyviai veikiančioms netipinių pneumonijos patogenų. Sitafloksacinas ir hemifloksacinas yra vieni iš aktyviausių anti-pneumokokinių fluorokvinolonų.

Trovafloksacino veikimo spektras yra panašus į imipenemo poveikį, vaisto aktyvumas, palyginti su daugeliu Pseudomonas aeruginosa štamų, viršija ciprofloksacino aktyvumą.

Fluorochinolonai yra mažai toksiški vaistai. Nepageidaujamų reakcijų, kurioms reikia nutraukti gydymą, atsiradimas pasireiškia 1-3% pacientų. Tarp grupės šalutinių poveikių dažniausiai pasireiškia virškinamojo trakto reakcijos (3-6%): pykinimas, skonio pokyčiai, viduriavimas, pilvo skausmas ir tt; centrinės nervų sistemos dalis (1-4%) - galvos skausmas, galvos svaigimas, dirglumas, dėmesio sutrikimai, miego sutrikimas, ototoksiškumas, gali išsivystyti priepuoliai. Kepenų nepageidaujami reiškiniai pastebimi 2-3% pacientų ir pasireiškia padidėjusiu transaminazių kiekiu serume, šarminės fosfatazės, hepatito, kepenų nepakankamumo, cholestazinės gelta. Hepatotoksinis poveikis dažniausiai pasitaiko naudojant naujausią fluorokvinolonų, ypač trovafloksacino, gamybą, dėl kurios ji atsirado iš rinkos Europoje.

+0,5-2% pacientų, vartojančių fluorochinolonus, pasireiškia alerginės reakcijos, kurios labiau būdingos intraveniniam vartojimui (anafilaksinis šokas). Fluorochinolonai turi fototoksiškumą, ypač sparfloksaciną ir lomefloksaciną. Fotoelektrinio poveikio plėtra yra susijusi su galimu fluorochinolono molekulės naikinimu UV spinduliuotės poveikiu, laisvųjų radikalų indukcija ir dėl to odos pažeidimu. Todėl gydymo fluorochinolonais metu ir 3 dienas po gydymo metu negalima paveikti UV spindulių.

Į fluorochinolonų ir sausgyslių taikymo gali tendovaginitah susijęs su sutrikimu peptidoglikano į sausgyslių struktūros sintezės, todėl kai kuriais atvejais prireikti pašalinti vaisto, ypač pefloxacin, dėl to, kad sausgyslės plyšimo galimybę (paprastai vyresnio amžiaus). Su tuo pat metu skiriant fluorokvinolonus su gliukokortikoidais padidėja sausgyslių plyšimo pavojus. Fluorochinolonai nėra skirti vaikams iki 18 metų, nes gali kilti patologinių pokyčių kremzlės audiniuose. Dėl nepakankamų žinių apie vaistus, fluorokvinolonų vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu nerekomenduojamas. Literatūroje nėra duomenų apie fluorochinolonų teratogeniškumą.

Įkvėpus vaistų, gali atsirasti trumpalaikio deginimo pojūtis, junginės hiperemija, akių vokų edema, ašarojimas, fotophobia, keratitas. Retai pseudomembraninis kolitas, antrinė kandidozė, trumpalaikis intersticinis nefritas. Gydant fluorokvinolonus pacientai turi vartoti didelį kiekį skysčių, kad išvengtų kristalurijos (1,2-1,5 l per parą).

Pacientams, kurių deficito glyukozo6-fosfato gali išsivystyti hemolizinė anemija, ypač kai naudojant ciprofloksaciną, pefloxacin, norfloksacinas, sparfloksacino.

Kardiotoksiškumas QT intervalo pailgėjimo EKG pailginimo formoje dažniausiai pasireiškia 3-6 kartų fluorochinolonais. Šis efektas ir, galbūt, su juo susijusios staigios mirties atvejai buvo pagrindas išbraukti grepafloksaciną iš medicinos praktikos. Fluorochinolonai reikia vartoti atsargiai žmonėms, kurie kenčia nuo sunkios širdies ir kraujagyslių ligų, taip pat deriniai šių preparatų su narkotikais, sukelia pratęsti intervalas QT: antiaritminiai vaistai (chinidinas, sotalolio, amiodaronas), antihistamininiai vaistai (terfenadinu, astemizolu), psichotropinių (fluoksetino), makrolidams, co-trimoksazolas, imidazoliai ir chinolonų tipo antimalariniai vaistai.

Fluorchinolonus negalima skirti pacientams, kuriems yra konvulsinis sindromas, parkinsonizmas, epilepsija, smegenų kraujotakos sutrikimai ir inkstų nepakankamumas.

Fluorochinolonai slopina kepenų oksiduojančių fermentų gali sustiprinti vaistų, kurie metabolizuojami citochromo P-450 sistemos (ksantinų, antikoaguliantus) poveikį. Kai kartu su narkotikų fluorokvinolonams, šlapimo šarminės (karboanhidrazės inhibitorių, citratai, natrio rūgščiojo karbonato), padidina nefrotoksinio ir kristalurijos riziką. Fluorochinolonu antimikrobinis poveikis mažėja su jų įvedimui tuo pat metu su antibakteriniai trukdo nukleino rūgščių (tetraciklino, rifampicino, nitrofuranai) ir baltymų (chloramfenikolio) sintezę. Fluorochinolonus negalima vartoti kartu su geležies papildais, multivitaminais, antacidiniais vaistais (turinčiais aliuminio ar magnio), ranitidinu ir pirenzepinu.

Taigi fluorokvinolonai yra labai veiksmingi gydant daugybę bendruomenės ir hospokominių infekcijų ir gali būti naudojami kaip empirinis terapijos būdas sunkioms infekcijoms ligoninėje. Šiuo metu jie yra rimta alternatyva labai aktyviems plataus spektro antibiotikams gydant sunkias infekcijas.

L I T E R A T U R A

1. Vengerovsky A. I. Paskaitos apie farmakologiją gydytojams ir vaistininkams. - 3 ed., Pererab. ir papildomai: pamoka - M.: IF "Fizinės ir matematinės literatūros", 2007. - 704 psl.

2. Drogovoz S. M., Strashny V. V. Farmakologija, skirta saldymedžio, provisatoriaus ir studento priedui. - 2006. - 479 p.

3. Klinikinė farmakologija: vadovėlis. / Pagal. ed. Kukesas. - 3 ed., Pererab. ir pridėti. - M.: "GEOTAR-Media", 2006 m.

4. Mashkovsky M. D. Vaistiniai preparatai. - 15-asis leidimas, Peregatas. ir pridėti. - M.: UAB "Leidyba naujos bangos", 2005. - 1200 p.

5. Michailovas I. B. Gydytojo lentelių knyga apie klinikinę farmakologiją. - Gydytojai. - SPb.: Leidykla "Foliant", 2001. - 736 p.

6. Sidorenko S.V. Chinolonų vaidmuo antibiotikų terapijoje // Rusijos medicinos žurnalas. - 2003. - V. 11. - № 2. - P. 98-102.

7. Харкевич D. A. farmakologija: vadovėlis. - 8 ed., Pererab., Ext. ir rev. - M.: GEOTAR-Media, 2005. - P. 373-376.

Egzamino spur / kitos spurgos / fluorokvinolonai

nalidikso rūgšties pipemido rūgštis

ciprofloksacinas * ofloksacinas * pefloksacinas * norfloksacinas * enoksacinas * lomefloksacinas **

sparfloksacinas ** levofloksacinas * moksifloksacinas *

Naudojimo indikacijos.

Plati klinikinė fluorokvinolonų naudojimo patirtis rodo, kad jie yra labai veiksmingi įvairių infekcijų gydymui.

Narkotikai skirti:

- šlapimo takų infekcijos (pielonefritas, cistitas);

- lytiniu keliu plintančios infekcijos (gonoreja, chlamidija);

- žarnyno infekcijos (salmoneliozė, dizenterija, enterokolitas, yersiniozė, cholera, kampilobakteriozė);

- kvėpavimo takų infekcijos (lėtinis bronchitas, nosokominė ir netipinė pneumonija, cistinė fibrozė);

- chirurginės infekcijos (pūlingos ir uždegiminės odos, minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių infekcijos, nudegimai, intraabdominalinės infekcijos);

- mažos dujų infekcijos;

- septicemija ir bakteremija;

- centrinės nervų sistemos infekcijos (antrinis bakterinis meningitas, kurį sukelia gramneigiama flora);

- infekcijos pacientams, sergantiems neutropenija (gydymas ir profilaktika);

- tuberkuliozė (ciprofloksacinas, ofloksacinas ir lomefloksacinas naudojami kaip serijos II vaistas).

CIPROFLOXACIN (ciprobajas, cifranas, ciprinolis). Labiausiai paplitęs ir dažniausiai naudojamas fluorokvinolonas, labiausiai aktyvus daugumai šios grupės jautrių mikroorganizmų. Viršija kitus vaistinius preparatus, kurių aktyvumas prieš Ps. aeraginosa.

OFLOXACINAS (tarvid, zanocinas). Vienas iš aktyviausių fluorochinolonų prieš chlamidiją. Įtraukta į gydymo režimą atsparios tuberkuliozės atveju. Daugumos gramneigiamų bakterijų poveikis yra mažesnis už ciprofloksaciną.

Pefloksatinas (peflacinas, abaktalas). Mažiau nei ciprofloksacino ir ofloksacino aktyvumas, palyginti su piocianine lazda. Žemas aktyvus prieš chlamidiją ir mycobacterium tuberculosis. Kai metabolizmas kepenyse sudaro aktyvų metabolitą - norfloksaciną. Jis įsiskverbia į hematoencefalinę barjerą.

NORFLOXACINAS (nolitsin, norbaktinas). Farmakologiškai aktyvus pefloksacino metabolitas. Arti jo spektro. Naudojamas tik kaip uroseptic ir žarnyno infekcijų gydymo priemonė.

Enoxacin (Enoxor). Labai aktyvus prieš enterobakterijas. Neveikia mėlynojo pūslio bacilos. Jis įveda stiprų vaistų sąveiką su teofilinu, todėl kartu su juo nerekomenduojama gydyti kvėpavimo takų infekcijas.

Lomefloksacinas (maxakvinas, lomfloksas). Jis turi tipišką antibakterinį aktyvumą, kuris labiausiai panašus į ofloksaciną. Labai aktyvus prieš chlamidiją ir mikoplazmą. Kaip ir ofloksacinas, jis vartojamas atsparių tuberkuliozės formų gydymui. Jis veikia ilgą laiką, todėl jį galima vartoti vieną kartą per dieną.

Sparfloksacinas (sparflo). Ji priklauso trečios kartos fluorochinolonams. Jis turi didelį aktyvumą prieš gramteigiamą teigiamą kokybę (įskaitant pneumokokų) florą. Aktyviai taip pat veikia chlamidiją, mikoplazmą ir mycobacterium tuberculosis. Atsižvelgiant į gramneigiamus aerobinius mikroorganizmus, jis turi panašų poveikį kaip ir ofloksacinas.

Išskirtas daugiausia iš išorinės liaukos, jo ilgas pusinės eliminacijos laikas, leidžiantis jį vartoti vieną kartą.

LEVOFLOXACIN (tavanic). Veikimo spektras yra panašus į ofloksaciną, bet 2-4 kartus aktyvesnis už enterobakterijas, chlamidijas, mikobakterijas tuberkuliozę. Blogas poveikis lazdos kraujo mėlynai. Šis vaistas yra labai aktyvus prieš gramteigiamus kokkus, įskaitant meticilinui atsparias stafilokokas, ir penicilinui atsparias pneumokokas.

Moksifloksacinas (Avelox). Ji labai aktyvi prieš gramteigiamus kokkus (stafilokokus, pneumokokus, enterokokus), intracellular mikroorganizmus ir anaerobus. Įtaka stafilokokams yra geresnė už levofloksaciną. Dėl gramneigiamų bakterijų vaisto aktyvumas panašus į ciprofloksacino aktyvumą. Vaisto poveikis anaerobams yra panašus į metronidazolį ir yra geresnis už kitus fluorokvinolonus.

Dažniausiai pasireiškia virškinamojo trakto (3-6%) pykinimas, vėmimas, anoreksija, diskomfortas požymiai, viduriavimas. Centrinės nervų sistemos pokyčiai pasireiškia 1-4% pacientų - galvos skausmas, galvos svaigimas, miego sutrikimas, sujaudinimas, nerimas. Alerginės odos reakcijos atsiranda 2% atvejų. Visi fluorochinolonai esant saulės insoliacijai sukelia fotosensibilizaciją. 3% atvejų padidėja transaminazių, šarminės fosfatazės, bilirubino kiekis. Retai gali išsivystyti leukopenija ir anemija, artralgija, artropatija. tendinitas, sausgyslių plyšimas.

Kokios ligos yra naudojamos fluorokvinolono antibiotikams?

Bakterinių infekcijų gydymas yra neįmanomas, jei nenaudojama antimikrobinių medžiagų. Fluorochinolonai yra antibiotikai, kurie turi platų antimikrobinio aktyvumo spektrą. Iš pavadinimo aišku, kad šių medžiagų sudėtyje yra fluoro molekulės. Jie nėra tikri antibiotikai. Šie vaistai neturi natūralios atitikmens. Yra 3 kartos fluorochinolonai. Kiekvienas iš jų turi savo indikacijas naudoti. Kada nustatomi fluorokvinolonai ir kokios yra šių narkotikų vartojimo kontraindikacijos?

Vaistų grupės charakteristikos

Šiuo metu infekcinių ligų gydymui vis dažniau naudojami sintetiniai narkotikai. Tai paaiškinama dideliu bakterijų atsparumu natūraliems antibiotikams. Fluorchinolonai yra ypač svarbūs medicinoje. Jie yra pasirinktiniai vaistai urogenitinių organų ligų gydymui. Fluorochinolonų pranašumas yra tai, kad dauguma bakterijų yra jautrūs jiems. Šie narkotikai turi šias savybes:

  • turi daugybę veiksmų;
  • turėti baktericidinį poveikį;
  • puikiai įsiskverbia į urogenitalinės sistemos organus;
  • naudojamas sunkioms ligoms gydyti;
  • sumažinti sepsinio šoko riziką;
  • turi didelį biologinį prieinamumą;
  • ilgai išsiskiria iš kūno, sukelia po antibiotikų poveikį;
  • gali būti derinamas su kitais antibakteriniais vaistais (makrolidais, sintetiniais penicilinais);
  • gerai toleruojamas sergančiųjų;
  • veiksminga prieš inkstų ląstelių mikroorganizmus.

Šios grupės narkozės puikiai absorbuojamos skrandžio ir žarnų gleivinėse. Jie sukuria didelę veikliosios medžiagos koncentraciją audiniuose. Fluorochinolonų ypatybė yra ta, kad jie gali įsiskverbti į placentos barjerą. Be to, vaistinė medžiaga gali būti krūtimi maitinančių moterų piene. Dėl šios priežasties šioje grupėje vartojami vaistiniai preparatai neskiriami vaiko vežimui ir jo pašarui.

Šios grupės narkotikai slopina bakterijų, įskaitant topoizomerazę, gyvybiškai svarbių fermentų formavimąsi. Šis veiksmų mechanizmas yra unikalus. To rezultatas yra DNR sintezės, kuri veda prie bakterijų ląstelių mirties, slopinimas. Be to, fluorochinolonai veikia bakterijų RNR.

Šis mechanizmas yra antrinis. Fluorchinolono preparatai turi baktericidinį poveikį.

Grupės atstovai

Fluorochinolono preparatų klasifikacija skiria keturias kartas narkotikų. 1 kartos atstovai yra vaistiniai preparatai, kurie mažai veiksmingi prieš gramteigiamus mikrobus. Ši grupė apima oksolino ir nalidikso rūgštis. Antros kartos ypatumas yra tas, kad šie vaistai yra veiksmingi prieš pneumokokus, netipinius mikroorganizmus, taip pat stafilokokus, kurie yra atsparūs penicilinams. Tai apima "Ciprofloksaciną", "Lomefloksaciną", "Ofloksaciną", "Norfloksaciną". Trečios kartos "Levofloksacinas", "Sparfloksacinas".

Fluorchinolonai 3 kartos vadinamos kvėpavimo takais, nes jie veiksmingi prieš viršutinio ir apatinio kvėpavimo takų ligų sukėlėjus. Fluorokvinolonų klasifikacija skiria keturias kartas narkotikų. Šios grupės atstovai aktyviai veikia anaerobinių infekcijų patogenus. 4 kartos fluorokinolonas yra "moksifloksacinas". Ši klasifikacija yra sąlyginė. Nėra bendro sisteminimo. Fluorochinolonų klasifikacija padalina vaistus į fluorintą ir kvėpavimo sistemą.

Paskyrimo nuorodos

Šios grupės preparatai rodo ryškią veiklą prieš šiuos mikroorganizmus:

  • Neisseria;
  • mikoplazma;
  • ureaplasma;
  • Klebsiella;
  • E. coli;
  • Enterobacter;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • hemofilio lazdos;
  • Staphylococcus aureus;
  • Legionella;
  • shigella;
  • chlamidija;
  • Salmonella

Kalbant apie gramteigiamas bakterijas, fluorokvinolonų veiksmingumas nuo stafilokokų ir pneumokokų yra svarbiausias. Dauguma fluorokvinolonų yra aktyvūs prieš Mycobacterium tuberculosis.

Fluorchinolono antibiotikai yra nepraktiška naudoti prieš grybelines ir virusines infekcijas.

Šie vaistai yra neveiksmingi prieš treponemą. Fluorchinolonai naudojami šiems patologijoms:

  • chlamidija;
  • gonorėja;
  • prostatos uždegimas;
  • šlapimo pūslės uždegimas;
  • Pielonefritas;
  • šiltinės karštinės;
  • dizenterija;
  • salmoneliozė;
  • ligoninės pneumonija.

Vaistiniai preparatai naudojami infekcinėms sąnarių ir odos ligoms. Fluorchinolonai gali būti pagaminti iš geriamųjų tablečių pavidalo, lašai akyse ir ausyse.

Kontraindikacijos ir nepageidaujamas poveikis

Svarbu ne tik vaistų klasifikacija, bet ir kontraindikacijos fluorokvinolonų paskyrimui. Tai apima netoleranciją šiai grupei narkotikų, smegenų kraujagyslių aterosklerozę, vaiko nėštumo ir maitinimo krūtimi laikotarpį, vaikystę, fermento gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumą. Galimas šalutinis poveikis:

  • dispepsiniai simptomai;
  • skausmas epigastriniame regione;
  • rėmuo;
  • klausos organui padaryta žala;
  • mieguistumas ar nemiga;
  • galvos skausmas;
  • galvos svaigimas;
  • jautrumo pažeidimas;
  • regos sutrikimas;
  • traukuliai;
  • drebulys;
  • eksanthema;
  • kepenų funkcijos sutrikimas;
  • inkstų uždegimas;
  • sutrikimų, sausgyslių ir sąnarių pažeidimas;
  • galūnių kraujagyslių trombozė;
  • padidėjęs širdies ritmas;
  • storosios žarnos uždegimas;
  • kandidozė

Lomefloksacinas ir Sparfloksacinas pasižymi šalutiniu poveikiu, tokiu kaip padidėjęs jautrumas šviesai (NLO) ir angioedema. Vidaus organų nugalėjimas po fluorokvinolonų vartojimo yra gana retas.

Papildoma informacija

Iki šiol nėra tikslios informacijos apie poveikį vaisiaus fluorochinolonams. Yra atskiri hidrocefalijos vaikų vystymosi atvejai, fontanelių išsiskyrimas. Fluorchinolono preparatai vaikams nerekomenduojami veikiant kaulų augimui. Leidžiama naudoti vaistus vaikams ir paaugliams, jei galimos naudos atsveria galimą žalą. Kalbant apie pagyvenusius žmones, naudojant fluorokvinolonus padidėja sausgyslių plyšimo tikimybė. Pacientams, kuriems yra traukulių, šios grupės vaistai nerekomenduojami.

Pirmosios kartos vaistiniai preparatai turi žalingą poveikį inkstams ir kepenims, taigi rekomenduoti juos skirti žmonėms su inkstų ir kepenų ligomis. Lygiai taip pat svarbu organizuoti gydymą yra fluorokvinolonų sąveika su kitais vaistais. Nustatyta, kad vienalaikis fluorochinolonų ir antacidinių vaistų vartojimas sumažina pirmojo biologinį prieinamumą. Toksinis kvinolonų poveikis padidėja kartu su metilksantinais.

Norint gauti pageidaujamą terapinį efektą, vartodami narkotikus turite laikytis tam tikrų taisyklių. Pirma, tabletes reikia nuplauti vandeniu. Antra, jums reikia laikytis gydytojo paskirto gydymo režimo. Trečia, narkotikus negalima vartoti lygiagrečiai su bismuto ir geležies preparatais. Taip pat svarbu, kad nebūtų veikiami tiesioginiai ultravioletiniai spinduliai.

Taigi šiuolaikinėje medicinoje labai dažnai naudojami fluorokvinolonai. Tai puiki alternatyva penicilinams, makrolidams ir cefalosporinams.

Fluorhinolono grupė. Paaiškinkite, įspėkite, patarkite

Gerbiami vaistininkai, sveiki!

Neseniai ištyrėme populiariausias antibiotikų grupes.

Šiandien norėčiau aptarti dar vieną labai populiarių antibakterinių preparatų grupę. Aš kalbu apie fluorokvinolonus.

Jie nėra antibiotikai, nes jie neturi natūralių kolegų. Tačiau jie nėra blogesni už efektyvumą.

Daugiau nebegalite skaityti, jei greitai atsakysite į klausimus:

  • Kiek kartų šiuo metu rinkoje yra fluorokvinolonai?
  • Pavadinkite bent vieną kiekvienos šios grupės kartos vaistą.
  • Kaip kartos skiriasi viena nuo kitos?
  • Kurie fluorokvinolonai dažniausiai naudojami urogenitalinės sistemos infekcijose?
  • Pavadinkite retų šalutinį poveikį, kurį sukelia ši narkotikų grupė.
  • Kada amžiaus gali vartoti fluorokvinolonus ir kodėl?

Na, kaip? Ar tu tai padarai?

Jei ne, tęskite pokalbį.

Iš fluorokvinolonų istorijos

Fluorochinolonų "tėvai" yra chinolonai - nalidikso rūgštis (Negram, Neugrammon), pimemidino rūgštis (Palin) ir kt.

Esu tikras, kad paskambinsite, kai bus naudojamas.

Tai tiesa. Geriau, su šlapimo takų infekcijomis. Kinolonai iš esmės yra uroseptikai, t. Y. narkotikai, išlaisvinant bakterijų įsibrovėlius iš šlapimo pūslės, inkstų, kiaušidės.

Pastaruoju metu šias lėšas skiria vis mažiau ir mažiau, nes rinkoje pasirodė daug veiksmingesni narkotikai.

Chinolonai buvo sintezuoti atsitiktinai, atliekant antimalarinių vaistų, vadinamų chlorokinu, tyrimą.

Praėjus keleriems metams po jų atradimo, vienas mokslininkas sugalvojo idėją pridėti fluoro atomą prie chinolono formulės ir pamatyti, kas atsitiks. Ir pasirodė visiškai nauja antibakterinių preparatų grupė, kuri veiksmingai palyginama su cefalosporinais.

Fluorhinolono grupė. Kartų bruožai

Kai kuriuose leidiniuose chinolonai laikomi kartu su fluorokvinolonais ir skaičiuojami tarp jų pirmosios kartos.

Atsiranda tam tikros rūšies šiukšlių: chinolonai yra pirmos kartos fluorokvinolonai.

Tačiau grupė pasirodė visiškai kitokia, turinti skirtingas savybes ir požymius!

Taigi aš kalbėsiu, kaip sako sveikas protas.

Šiandien yra 3 kartos fluorokvinolonai:

Fluorochinolonų kartos skiriasi savo antibakterinio aktyvumo spektru.

Kiekviena nauja karta tam tikru būdu pranoksta ankstesnę.

Pirmoji karta vadinama "gramneigiama", nes šios kartos vaistai veikia daugelį gramneigiamų bakterijų. Ir nuo gramatikos teigiama tik mažame saujelėje: kelios veislės stafilokokų, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Priminti jums gramneigiamų bakterijų: Pseudomonas aeruginosa, Gonococcus (gonorėja), meningokokinės infekcijos (patogenų pūlingos meningito), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae ir kt.

Pirmosios kartos preparatus galima suskirstyti į dvi grupes:

Sisteminis: ciprofloksacinas, lomefloksacinas ir ofloksacinas. Jie prasiskverbia į įvairius organus ir audinius, todėl yra naudojami daugelyje vietovių infekcijų įvairovė: kvėpavimo takų, ausų, akių, nosies ančių, nosies, šlapimo ir lyties organų srityje, virškinimo trakto, odos, kaulų ir kt.

Urozeptikai: norfloksacinas ir pefloksacinas. Šios lėšos sukuria didelę koncentraciją šlapime, taigi jos dažniausiai naudojamos urogenitalinės sistemos infekcijoms.

Tačiau šios kartos vaistiniai preparatai mažai veikia pneumokoką, chlamidiją, mikoplazmą, anaerobus.

Norfloksacinas taip pat patenka į akių lašus ir ausų lašus, vadinamus "Normaks".

2 karta vadinama "kvėpavimo" kaip priemonę, susijusią su tuo veikti ne tik dėl šių veiksnių, kad viena karta, bet daugumai patogenų kvėpavimo takų infekcijomis (Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ir kt.)

Jie gerai susiduria su tais pačiais žmonių priešais, kaip ir pirmosios kartos, taip pat su pneumokokais, chlamidijomis ir mikoplazmais.

Trečioji karta - vadinu tai "anaerobų pykčiu".

Surinkdami medžiagos medžiagą, susipažinome su keliais šios kartos atstovais, bet nematė jų vaistinių asortimento. Aš nematau jokios priežasties kalbėti apie "negyvas sielas". Taigi aš vadinu populiariausi: Moxifloxacin (prekinis vardas Avelox).

Narkotikai arba, tiksliau sakant, narkotikai, trečioji fluorokvinolonų karta veikia tuos pačius patogenus kaip ir ankstesni du, taip pat gali sunaikinti anaerobines bakterijas. Prisiminti, kas jie?

Tai yra nepretenzingi mikrobai, kurie, skirtingai nei jų broliai, nereikia deguonies visą gyvenimą.

Jie sukelia sunkias infekcijas. Jų toksinai yra labai agresyvūs, galintys užkrėsti gyvybiškai svarbius organus ir sukelti peritonitą, vidaus organų abscesus, sepsį, osteomielitą ir kitus sunkius skausmus.

Anaerobinės bakterijos taip pat yra atsakingos už stabligę, dujų gangreną, botulizmą ir maisto papildų toksikozės infekcijas.

Taigi iš kartos į kartą plečiasi fluorochinolonų antibakterinio aktyvumo spektras.

Fluorochinolono grupės privalumai

Jūs, tikriausiai, pastebėjote, kad šios grupės preparatus mylėjo daugelis gydytojų, todėl juos dažniausiai skiria.

Ką gi jie rasti jose?

Leiskite išvardyti jų naudą.

  1. Turi platų veiksmų spektrą.
  2. Giliai prasiskverbia į įvairius audinius.
  3. Jie turi ilgą pusėjimo trukmę, todėl juos galima vartoti 1-2 kartus per dieną.
  4. Todėl gerai virškinamajame trakte absorbuotos, todėl yra geriamųjų formų, kurios yra patogesnės ir malonesnės daugeliui pacientų.
  5. Labai efektyvus.
  6. Gerai toleruojamas.

Fluorochinolonų veikimo mechanizmas

Fluorchinolonai turi baktericidinį poveikį. Jie slopina fermentus, kurie yra būtini dukterinių bakterijų ląstelių DNR sintezei. Kas yra DNR? Tai yra ląstelės "širdis", tai jos genetinis kodas, "nurodymas", kaip gyventi ir būti geras. Nėra "nurodymų" - nėra gyvenimo.

Indikacijos fluorokvinolonams vartoti

Fluorochinolonai turi platų, netgi sakau, platų indikacijų spektrą:

  • Viršutinio ir apatinio kvėpavimo takų ligos.
  • Šlapimo takų ir prostatos uždegimas: cistitas, uretritas, pyelonefritas, prostatitas. Ypač gerai susidoroti su jais yra norfloksacinas ir pefloksacinas.
  • Gonoreja, chlamidija, mikoplazmozė.
  • Intraabdominalinės infekcijos (peritonitas, cholecistitas ir tt)
  • Žarnyno infekcijos (salmoneliozė, dizenterija, cholera ir tt)
  • Odos, minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių infekcijos.
  • Sepsis
  • Meningitas
  • Tuberkuliozė.
  • Akies infekcijos, išorinės ausies (norfloksacino).

Fluorochinolono grupės pasirinkimas priklauso nuo ligos tipo ir sunkumo, jo trukmės, patogenelio tipo ir anksčiau vartojamų vaistų veiksmingumo.

Kiekvienas vaistas turi savo privalumų. Pavyzdžiui:

Ciprofloksacinas yra labiausiai aktyvus fluorokvinolonas nuo gramneigiamų bakterijų. Jis pranoksta savo "kolegas", veikdamas mėlynojo pūslio bacilos. Jis vartojamas kartu gydant vaistams atsparias tuberkuliozės formas.

Ofloksacinas - nuo 1 kartos yra labiausiai aktyvus prieš pneumokokus ir chlamidiją, bet silpnesnis nei 2 ir 3 kartų vaistai.

Norfloksacinas ir pefloksacinas yra ypač naudingi šlapimo takų ir prostatos infekcijoms.

Be to, pefloksacinas geriau patenka į kraujo ir smegenų barjerą, nei kitų fluorokvinolonų, todėl jis vartojamas meningitui (dėl to yra formos koncentrato, skirto į veną).

Sparfloksacinas yra pranašesnis už kitus šios grupės vaistus veikimo metu. Jis taikomas kartą per dieną.

Levofloksacinas yra forloksacino izomeras, tačiau jis yra 2 kartus aktyvesnis ir geriau toleruojamas.

Moksifloksacinas iš visos grupės yra labiausiai aktyvus prieš pneumokokus, chlamidiją, mikoplazmą, anaerobus. Jis gali būti naudojamas empiriškai (t. Y. Aklai, be sėklų bakterijų) sunkiomis įvairių vietovių infekcijomis.

Kontraindikacijos fluorokvinolonams vartoti

  • Nėštumas
  • Maitinimas krūtimi
  • Alerginės reakcijos į fluorokvinolonus,
  • Vaikai ir paauglys.

Fluorochinolonai yra kontraindikuojami iki 18 metų, kaip ir eksperimentuose su gyvūnais, mokslininkai pastebėjo, kad yra lėtesnis kremzlės audinių vystymasis. Todėl jie, kaip taisyklė, nėra skirti iki skeleto formavimo pabaigos. Nors kai kuriais atvejais gydytojai, kuriems tenka atsakomybė, skirti vaistams fluorokvinolonus. Pavyzdžiui, cistine fibroze arba netolerancija kitoms antibakterinėms medžiagoms.

Dažniausiai fluorochinolonų šalutinis poveikis

  1. Virškinimo trakto dalis: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Todėl rekomenduokite juos vartoti po valgio.
  2. Centrinės nervų sistemos pažeidimai: galvos skausmas, galvos svaigimas, traukuliai (žmonėms, sergantiems epilepsija).
  3. Fotodermatozė, t.y. padidėjęs odos jautrumas ultravioletiniams spinduliams. Pagal saulės poveikį fluorochinolonai sunaikinami, susidaro laisvieji radikalai ir jie gali pažeisti odą.

Taigi, parduodami šios grupės narkotikus, turite pasiūlyti apsaugos nuo saulės priemones. Ypač vasarą ir saulėtus regionus.

Daugiau nei kiti, lomefloksacinas (Lomflox) ir sparfloksacinas (Sparflo) skiriasi dėl jų gebėjimo sukelti fotodermatozę.

  1. Kepenų trasaminazės sustiprinimas. Tai reiškia, kad vaistai yra hepatotoksiški. Todėl būtų naudinga vartoti vaistą iš fluorokvinolonų grupės kartu su hepatoprotektoriumi. Retai, bet atsiranda medicininis hepatitas.
  2. Padidėjęs QT intervalas EKG. Sveikiams tai nėra baisi. Ir jei vaisto vartoja asmuo, turintis rimtų širdies problemų, gali pasireikšti aritmija. Tačiau taip atsitinka, vartojant didelę vaisto dozę.
  1. Retas šalutinis poveikis yra tendenitas, t. Y. sausgyslių uždegimas ir jo plyšimas. Dažniausiai kenčia Achilo sausgyslė. Tai vyksta daugiausia vyresnio amžiaus žmonėms.

Tendinitai atsiranda, nes fluorokinolonai slopina fermento, kurio reikia kolageno baltymui, sintezę. Ir tai sudaro sausgyslių ir iš tiesų jungiamojo audinio pagrindą.

Svarbu:

Jei fluorochinolonai vartojami kartu su antacidiniais ir vitaminų-mineralų kompleksais, susidaro netirpūs kompleksai, o vaistas nebus norimas. Todėl jų technikos pertrauka turėtų būti bent 4 valandos.

Ir dabar mes prisimename visus aukščiau išdėstytus rekomendacijų pirkėjui sąrašą.

5 rekomendacijos pirkėjui parduodant fluorokvinolono grupės vaistą

Jei parduodate fluorochinolonų grupės vaistą:

  1. Siūlykite apsauginį kremą. Pasakykite taip: "Šis vaistas padidina odos jautrumą saulės šviesai ir gali sukelti bėrimą. Todėl aš patarsiu įsigyti kitą produktą, apsaugantį jūsų odą nuo saulės. "
  2. Jei asmuo atsisako 1 punkto, perspėkite: "Venkite saulėje visą gydymo laikotarpį ir dar 3 dienas po jo pabaigos".
  3. Siūlykite hepatoprotektorių ("Ar gydytojas jums suteikė kažką, kad apsaugotų jūsų kepenis?")
  4. Pasakykite, kad reikia vartoti vaistą po valgio, gerkite daug skysčių, kad sumažintumėte dirginimą skrandyje.
  5. Jei asmuo kartu su fluorokvinolono grupės vaistu įgyja kitą antacidinį preparatą arba mineralinį mineralų kompleksą, rekomenduojame juos atskiesti laiku (mažiausiai 4 valandas pertrauka).

Tai visi šiandien. Kaip jums patinka straipsnis, draugai?

Jei turite ką nors pridėti, komentuokite, parašykite žemiau esančiame komentarų laukelyje.

Būčiau dėkingas, jei pasidalinsite nuorodą į straipsnį su savo kolegomis.

Dar kartą pamatysite dienoraštį "Farmacijos žmogus"!

P.S. Jei dar nesate užsiprenumeravę naujų tinklaraščių straipsnių, galite tai padaryti dabar, praleisdami kelias minutes. Norėdami tai padaryti, užpildykite prenumeratos formą, kurią matote kiekvieno straipsnio pabaigoje ir dešinėje puslapio viršuje. Nepamirškite patvirtinti gavimo laiško prenumeratos. Po to gausite el. Laišką su nuoroda, kuria norite atsisiųsti naudingų cheatlapių.

Jei negavote laiško, patikrinkite šlamšto aplanką.

Ar kažkas negerai? Žiūrėkite instrukcijas.

Bet kokiu atveju, nepavyko? Parašyk. Mes suprasime!

Mano brangūs skaitytojai!

Jei jums patiko straipsnis, jei norite paklausti kažko, pridėti, dalytis patirtimi, galite tai padaryti žemiau esančioje specialioje formoje.

Tiesiog prašau neužmirškite! Jūsų komentarai yra mano pagrindinė motyvacija jums sukurti naujus kūrinius.

Būčiau labai dėkingas, jei pasidalinsite nuorodą į šį straipsnį su draugais ir kolegomis socialiniuose tinkluose.

Tiesiog spustelėkite socialinius mygtukus. tinklai, kuriuose esate narys.

Spustelėkite mygtukus socialiniai. tinklai padidina vidutinį patikrinimą, pajamas, atlyginimus, sumažina cukrų, kraujospūdį, cholesterolį, pašalina osteochondrozę, plokščias kojines, hemorojus!