Pagrindinis
Prevencija

Visų tipų adrenerginių blokatorių išsami apžvalga: selektyvi, neselektyvi, alfa, beta

Šiame straipsnyje jūs sužinosite, kas yra "adrenoblockers", į kurias grupes jie suskirstyti. Jo veikimo mechanizmas, indikacijos, narkotikų blokatorių sąrašas.

Adrenolitikai (adrenerginiai blokatoriai) - tai narkotikų grupė, blokuojanti nervinius impulsus, reaguojančius į norepinefriną ir adrenaliną. Jų vaistinis poveikis yra priešingas adrenalino ir noradrenalino poveikiui organizmui. Šios farmacinės grupės pavadinimas pasakoja apie save - jame esantys vaistai "pertraukia" kraujagyslių širdyje ir sienose esančius adrenoreceptorius.

Tokie vaistiniai preparatai plačiai naudojami kraujagyslių ir širdies ligų gydymui kardiologijoje ir terapijoje. Kardiologai dažnai juos skiria pagyvenusiems žmonėms, kuriems diagnozuota arterinė hipertenzija, širdies aritmija ir kitos širdies ir kraujagyslių patologijos.

Adrenerginio blokatoriaus klasifikacija

Kraujagyslių sienose yra 4 receptorių tipai: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerginiai receptoriai. Dažniausiai yra alfa- ir beta adrenoblokatoriai, "išjungiantys" atitinkamus adrenalino receptorius. Taip pat yra alfa-beta blokatorių, kurie vienu metu blokuoja visus receptorius.

Kiekvienos grupės priemonės gali būti selektyvios, selektyviai pertraukiančios tik vieną receptoriaus tipą, pavyzdžiui, alfa-1. Ir neselektyvios, tuo pat metu blokuojant abu tipus: beta-1 ir -2 arba alfa-1 ir alfa-2. Pavyzdžiui, selektyvūs beta blokatoriai gali paveikti tik beta-1.

Bendras adrenerginių blokatorių veikimo mechanizmas

Kai norepinefrinas ar adrenalinas patenka į kraują, adrenoreceptoriai nedelsdami reaguoja, kreipdamiesi į jį. Dėl šio proceso organizme atsiranda toks poveikis:

  • laivai yra susiaurinti;
  • pulsas pagreitina;
  • padidėja kraujospūdis;
  • padidėja gliukozės kiekis kraujyje;
  • bronchai plečiasi.

Jei yra tam tikrų ligų, pvz., Aritmija ar hipertenzija, toks poveikis žmogui yra nepageidaujamas, nes jie gali išprovokuoti hipertenzinę krizę arba ligos atkrytį. Adrenerginiai blokatoriai "išjungia" šiuos receptorius, todėl jie veikia visiškai priešingai:

  • išsiplėsti kraujagysles;
  • mažesnis širdies ritmas;
  • užkirsti kelią aukštam kraujo
  • siauras bronchinis liumenis;
  • žemas kraujospūdis.

Tai yra įprasti veiksmai, būdingi visiems adrenolitinės grupės veikliams. Tačiau priklausomai nuo poveikio tam tikriems receptoriams, vaistiniai preparatai skirstomi į pogrupius. Jų veiksmai šiek tiek skiriasi.

Dažnas šalutinis poveikis

Bendras visų adrenerginių blokatorių (alfa, beta) yra:

  1. Galvos skausmas
  2. Nuovargis
  3. Mieguistumas.
  4. Galvos svaigimas.
  5. Padidėjęs nervingumas.
  6. Galimas trumpalaikis sinkopas.
  7. Sutrikdykite įprastą skrandžio veiklą ir virškinimą.
  8. Alerginės reakcijos.

Kadangi skirtingų pogrupių vaistų poveikis šiek tiek skiriasi, jų nepageidaujamas poveikis taip pat skiriasi.

Bendrosios selektyviųjų ir neselektyvių beta blokatorių kontraindikacijos:

  • bradikardija;
  • silpnas sinusinis sindromas;
  • ūmus širdies nepakankamumas;
  • atrioventrikulinė ir sinoatrialinė blokada;
  • hipotenzija;
  • dekompensuotas širdies nepakankamumas;
  • alergija vaistų komponentams.

Neselektyvių blokatorių negalima vartoti bronchinės astmos ir sulėtėjusios kraujagyslių ligos atveju, selektyviai - jei yra periferinės kraujo cirkuliacijos patologija.

Paspauskite ant nuotraukos norėdami padidinti

Tokie vaistai turėtų paskirti kardiologą ar terapeutą. Nepriklausomas nekontroliuojamas priėmimas gali sukelti rimtų pasekmių iki mirtino rezultato dėl širdies sustojimo, kardiogeninio ar anafilaksinio šoko.

Alfa blokatoriai

Veiksmas

Alfa-1 receptorių adrenerginiai blokatoriai išsiplės kraujagysles organizme: periferinė - pastebimai paraudusi oda ir gleivinės; vidiniai organai - ypač inkstai su žarnyne. Tai didina periferinį kraujo tekėjimą, pagerina audinių mikrocirkuliaciją. Laivų išilgai periferijos pasipriešinimas mažėja, slėgis mažėja ir be reflekso padidėja širdies ritmas.

Sumažinus veninio kraujo grįžimą į atriumą ir "periferijos" išsiplėtimą, širdies apkrova gerokai sumažėja. Dėl savo darbo reljefo sumažėja kairiojo skilvelio hipertrofijos laipsnis, būdingas hipertenzija sergantiems pacientams ir vyresnio amžiaus žmonėms su širdies ligomis.

  • Poveikis riebalų apykaitai. Alfa-AB sumažina trigliceridus, "blogą" cholesterolį ir padidina didelio tankio lipoproteinų kiekį. Šis papildomas poveikis yra naudingas žmonėms, sergantiems hipertenzija, apsunkinančia aterosklerozę.
  • Poveikis angliavandenių mainams. Vartojant vaistus padidėja ląstelių jautrumas insulinui. Dėl to gliukozė absorbuojama greičiau ir efektyviau, o tai reiškia, kad jo kiekis kraujyje nepadidėja. Šis veiksmas yra svarbus diabetu sergantiems pacientams, kuriems alfa blokatoriai mažina cukraus kiekį kraujyje.
  • Sumažinkite uždegimo požymių sunkumą urogenitalinės sistemos organuose. Šios priemonės sėkmingai naudojamos prostatos hiperplazijai, siekiant pašalinti kai kuriuos būdingus simptomus: dalinį šlapimo pūslės ištuštinimą, deginimą šlaplėje, dažną ir naktinį šlapinimąsi.

Alfa-2 adrenalino receptorių blokatoriai turi priešingą poveikį: susiaurina kraujagysles, padidina kraujo spaudimą. Todėl kardiologijos praktikoje nenaudojama. Bet jie sėkmingai gydo bejėgiškumą vyrų.

Vaistų sąrašas

Lentelėje pateikiamas tarptautinių generinių vaistų sąrašas iš alfa receptorių blokatorių grupės.

Alfa blokatoriai hipertenzijai

Iš kur vyksta spaudimas?

Kas yra aukštas kraujospūdis

Hipertenzija - gyvenimo būdas

Ar kraujospūdžio gydymas neįmanomas?

Visos nervų ir neveiklumo ligos

Priežastys hipertenzija

Veda prie hipertenzijos

Aukštas kraujospūdis

Stresas - pagrindinė hipertenzijos priežastis

Hipertenzija 1,2,3 laipsnių

Ar aukštas slėgis yra nuolatinė problema?

Aukštas kraujospūdis

Hipertenzijos ligų stadijos

Aukštas slėgis įprastoje diapazone

Hipertenzijos gydymo etapai

Kraujo spaudimo reguliavimas

Prieš matuojant slėgį

Slėgio rodmenys

Kaip išmatuoti slėgį

Narkotikų gydymas hipertenzija

Aukšto kraujo spaudimo gydymas

Kraujospūdžio kontrolė

Gydyti hipertenziją su gydytoju

Mityba ir hipertenzija

Dieta hipertenzija

Alfa ir beta adrenoblokatoriai, dėl kurių sumažėja slėgis

Šie vaistai, tokie kaip AKF inhibitoriai, kalcio kanalų blokatoriai, veikia kraujagysles. Alfa blokatoriai yra: doksazosinas, prazozinas, terazosinas.

Alfa blokatoriai neleidžia kraujagysles susilpninti impulsus praeiti į arterijas, sukelia kraujagyslių išsiplėtimą ir sukelia kraujospūdžio sumažėjimą. Šie vaistai yra ypač pažymėti padidėjusiu blogo cholesterolio kiekiu, kuris užkimšia arterijas (žr. Cholesterolio skyrių).

Kaip ir vartodami AKF inhibitorius, jie nesukelia mieguistumo, todėl galite išlaikyti aktyvų gyvenimo būdą. Jie turi naudingą šalutinį poveikį: jie palengvina šlapinimąsi, prostatos padidėjimą vyresniems vyrams. Neigiami nepageidaujami reiškiniai ne ilgai trunka: vartojant pirmąją dozę, daugiausia vyresnio amžiaus žmonėms, yra lengvas galvos svaigimas arba silpnumas (retai). Beta blokatoriai.

Šie vaistiniai preparatai veikia tiesiai į širdį, dėl to jis įveikia rečiau ir su mažesne jėga, dėl kurios sumažėja kraujospūdis. Mes juos išvardiname: acebutololio, atenololio, betaksololio, bisoprololio, sarteololio, labetalolio, metoprololio, nadololio, propranololio, timololio, talinololio, karvedilolio ir kt.

Be hipertenzijos vartojimo, jie gali būti naudojami krūtinės anginai, krūtinės skausmai, kuriuos sukelia širdies raumens maitinančių kraujagyslių užkimimas. Tyrimai parodė, kad beta adrenoblokatorių vartojimas sumažina antro širdies priepuolio riziką, todėl sumažėja mirčių skaičius šerdyse. Tačiau beta blokatoriai nėra tinkami visiems.

Jie yra draudžiami tiems, kurie kenčia nuo širdies nepakankamumo, ty ligos, kurios metu širdis vargina kraują per arterijas. Širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas dėl šios ligos tik pablogins priežastį.

Taip pat vaistai nuo bronchinės astmos draudžiama. Kai cukriniu diabetu vartoja šiuos vaistus, jie turi nuolat tikrinti cukraus kiekį kraujyje, nes gali pakilti iki pavojingo lygio. Su padidėjusiu kraujospūdžiu turite patikrinti cholesterolio kiekį kraujyje (beje, tai taip pat svarbu, jei nesiimate beta adrenoblokatorių).

Beta blokatoriai gali sumažinti seksualinį aktyvumą. Vyrams jie gali sukelti impotenciją.

Šalutinis poveikis gali būti laikinas, tačiau apie tai būtina pranešti savo gydytojui. Negalima nutraukti beta adrenoblokatorių vartojimo, prieš tai nepasiekus gydytojo patvirtinimo: tokio tipo vaistai pakeičia širdies veiklą, o staigus jų vartojimo nutraukimas sukelia rimtų pasekmių.

Kalcio kanalų blokatoriai. Kalcis leidžia kontroliuoti raumenų tonusą ir raumenų funkciją. Narkotikai sumažina kalcio kiekį, kurį raumenys ima iš tų, kurie yra aplink kraujagysles. Rezultatas yra atsipalaidavęs ir atviras arterijas. Kai kurie blokatoriai taip pat veikia tiesiai į širdį, silpnėja kiekvieno ritmo stiprumas arba sulėtėja širdies plakimas. Tokio tipo preparatai padeda stenokardija. Jie nesukelia nuovargio ir mieguistumo jausmų, todėl žmonės, vartojantys juos, gali sukelti aktyvų gyvenimo būdą. Jie nedidina cholesterolio kiekio, todėl jie taip pat parodo didelį cholesterolio kiekį.

Šios grupės preparatai apima: amlodipiną, verapamilą, diltiazemą, izradipiną, nifedipiną ir kitus.

Hipertenzijos vaistai

Slėgį mažinantys vaistai

Mes ieškome jūsų vaisto nuo hipertenzijos

Liaudies vaistų nuo hipertenzijos gydymas

Hipertenzija ir vaistažolių medicina, vaistažolių gydymas

Hipertenzijos gydymas su medumi

Hipertenzijos ir insulto sulčių gydymas

Cholesterolis organizme

Adrenerginiai blokatoriai hipertenzijos gydymui. Adrenoreceptorių blokatorių veiksmingumas

"Alquist" 1949 m. Atradimas adrenoreceptorių. suvokdami simpolišką įtaką įvairiuose organuose, buvo pagrindas sukurti naują vaistų grupę, leidžiančią tiksliai atlikti stimuliuojančius (agonistinius) arba slopinančius (antagonistinius) poveikius šiems receptoriams. Vėliau pasirodė, kad adrenoreceptoriai yra toli gražu ne vienarūšiai, jie buvo suskirstyti į alfa ir beta receptorius.

Be to, kiekvienoje grupėje buvo paskirti du pogrupiai - pirmoji ir antroji. Nustatyta, kad adrenerginių alfa-1 receptorių stimuliavimas sukelia vazokonstrikciją. Alfa-2 adrenerginių receptorių stimuliavimo pasekmė yra norepinefrino atpalaidavimo slopinimas ir vazodilatacija. Dėl beta-1 receptorių stimuliacijos padidėja širdies susitraukimų dažnis, didėja jo darbas, inotropizmas, o beta-2 receptorių poveikis padidina bronchioles, kraujagyslę.

Arterinės hipertenzijos gydymui naudojamas alfa-1 blokatorius - prazozinas, kuris sumažina arterioletinį toną, nedidina širdies susitraukimų dažnio ir nepadidina MO; nėra centrinio ir tiesioginio poveikio inkstams; nesukelia medžiagų apykaitos sutrikimų. Tačiau pirmoji dozė gali sukelti sunkią burnos hipertenziją. Prazozino monoterapija dažnai nėra pakankamai efektyvi. Taikyti kartu su kitais vaistais, ypač su diuretikais.

Ši narkotikų grupė apima skalsinių alkaloidų - dihidroergokristų, kurie dažniausiai naudojami sudėtinguose preparatuose (cristepin). Alfa-1 blokatoriai gali sukelti apiplėšimo sindromą, nes jie žymiai išplečia periferinį koronarinį tinklą. Šiuo atžvilgiu jie nėra skiriami reikšmingais, ypač ūmais, koronariniais sutrikimais.

Alfa-2-agonistinis adrenoreceptorių aktyvumas arterinės hipertenzijos gydymui naudojamas preparatams, kurie būdingi daugiausia centriniam veikimui (klonidinas ir dopaminas).

Beta adrenerginių receptorių arba beta adrenoblokatorių (BB) blokatoriai yra labai svarbūs hipertenzijos gydymui. Dėl savo veiklos, išlikusio poveikio, jie neabejotinai priklauso pagrindiniams hipertenzijos gydymams. Bendras visai BB grupei būdingas veikimo mechanizmas yra inhibitorinis poveikis centrinei simpatinės nervų sistemos dalims, tuo pačiu metu stiprinant parasimpatinės sistemos veikimą. Pradiniame etape BB veiksmas lemia širdies ritmo sumažėjimą, sutrikusio širdies funkcijos silpnėjimą ir MO sumažėjimą. Tuo pačiu metu šiek tiek sumažėja renino gamyba.

Tačiau šioje stadijoje periferiniams kraujagyslėms beta adrenoblokatoriai gali turėti vazokonstrikcinį poveikį, sustiprintą dėl MO sumažėjimo. Jei BB poveikis buvo ribojamas širdies darbui, vėliau (7-14 dienomis) nuolatinis hipotenzinis poveikis, kurį hipertenzija gali sukelti tik periferinio pasipriešinimo sumažėjimas, išliktų nepastebimas. Pasirodo, kad net ir normalizuojant MO, hipotenzinis poveikis išlieka. Periferinės vazokonstrikciją sumažėjimas dėl didėjančio įtakoje Vagus nervo, didinant Baroreceptor jautrumÿ kraujospūdžio lygio, sumažėjo gamybą katecholaminų, sumažėjęs renino gamybos ir, atitinkamai, ir angiotenzino II.

Buvo nustatyta, kad beta adrenoblokatorių, apsaugančių nuo miokardo hipertrofijos vystymąsi, širdies protezuojantis poveikis atlieka svarbų vaidmenį gydant arterinę hipertenziją. Be to, nustatyta, kad ilgalaikis BB vartojimas ankstyvose hipertenzijos stadijose gali sukelti miokardo hipertrofijos ir kraujagyslių lygiųjų raumenų atvirkštinį vystymąsi.

"Arterinės hipertenzijos gydymas" turinio lentelė:

№ 3. Alfa blokatoriai kaip antihipertenziniai vaistai

Paskelbta: 2013 m. Vasario 4 d. Kategorijoje Kardiologija ir EKG

Jūs skaitote straipsnius apie antihypertensive (antihypertensive) vaistai. Jei norėtumėte gauti daugiau informacijos apie temą, prašau pradėti nuo pat pradžių: antihipertenzinių vaistų, veikiančių nervų sistemą, apžvalga.

Alfa blokatoriai vadinami vaistiniais preparatais, kurie grįžtamai (laikinai) blokuoja įvairius tipus (α1 -, α2 -) adrenerginiai receptoriai. Alfa1 -Adrenerginiai blokatoriai gydomi hipertenzija (dažniau kaip adjuvantas) ir pagerėja prostatos adenomos šlapinimasis.

Alfa blokatorių klasifikacija

Yra neselektyvių ir selektyvių alfa blokatorių. Neselektyvus veiksmas kaip α1 -, taip α2 -adrenoreceptoriai. Tik atrankinis blokas α1 -adrenoreceptoriai.

Apie neselektyvius alfa blokatorius pasakys tik trumpai. Tai apima fentolaminą, skalsių alkaloidus ir jų darinius, tropodifeną, nicergoliną, propoksaną, butiroksaną ir kt. Apytikslis jų vartojimo indikacijų sąrašas yra toks:

  • smegenų kraujotakos sutrikimai (aterosklerozė, insultas ir tt),
  • periferiniai kraujotakos sutrikimai (Raynaudo liga, oblitererio endarteritas ir tt),
  • kraujagyslių kilmės galvos skausmas (ypač migrena);
  • diagnozė ir gydymas feohromocitoma (gerybinis navikas, kuris išskiria norepinefrino ir adrenalino),
  • kartais hipertenzinių krizių gydymui (į veną);
  • Kai kurie vaistiniai preparatai vartojami nutraukimo simptomų gydymui (kietojo alkoholio gydymas).

Skalsių alkaloidų dihydroergocristine dalis kartu antihipertenzinių Normatens (dihydroergocristine rezerpino + + clopamide), detalės bus simpatinės tema.

. Dėl trumpą trukmę hipotenzijai poveikio fentolamino, tropafen ir kiti yra naudojamas tik reljefo (reljefas) hipertenzija situacijų ir diagnozavimo feochromocitoma (antinksčių šerdies arba mazgų Simpatinė autonominės nervų sistemos navikas sekretuoja katecholaminų - norepinefrino, epinefrino, dopamino, įvyksta 1 10 tūkst. Gyventojų ir iki 1% pacientų, sergančių hipertenzija). Nepertraukiamai naudoti kaip antihipertenzinį (antihipertenzinį) fondą netinka.

Atrankinė alfa1 -blokatoriai naudojami kardiologijoje ir urologijoje:

  1. kaip antihipertenziniai vaistai;
  2. prostatos adenomos gydymui.

Selektyvių ir neselektyvių alfa blokatorių palyginimas

Arterinės hipertenzijos gydymui selektyvūs alfa blokatoriai mažina širdies susitraukimų dažnį (širdies susitraukimų dažnį) nei neelektriniai. To priežastis yra neigiamų atsiliepimų mechanizmas. alfa pagrindu2 -adrenoreceptoriai. Kai norepinefrinas veikia alfa2 -receptorių, jis sumažina jo sekreciją nervų galuose (kūno savigynos nuo pernelyg aktyvios simpatodrenalinės sistemos). Jei α2 -Kadangi receptorių blokuoja neselektyvus alfa blokatorius, niekas neriboja katecholaminų išleidimo. Todėl išleidžiamas daug daugiau norepinefrino, o per β1 -Adrenoreceptoriai padidina širdies susitraukimų dažnį (žr. ankstesnę temą apie adrenoreceptorių tipus ir poveikį)

Alfa1 -blokatoriai hipertenzijos gydymui

Tai apima prazoziną, doksazosiną ir terazoziną.

Ši narkotikų grupė turi savo nuopelnus ir vieną didelį trūkumą.

Ištvermės alfa1 -blokatoriai:

  1. skirtingai nuo beta blokatorių ir diuretikų, α1 -blokatoriai turi teigiamą poveikį kraujo plazmos bendro cholesterolio ir trigliceridų (lipidų profilio) lygiui, dėl kurio sumažėja aterosklerozės progresavimo rizika,
  2. nekeičia cukraus (gliukozės) kiekio kraujyje,
  3. sumažinti kraujospūdį be reikšmingo širdies ritmo padidėjimo,
  4. neturi įtakos stiprumui,
  5. turi keletą šalutinių poveikių, išskyrus vieną - "pirmosios dozės poveikį" (išsami informacija pateikiama toliau).

Alfa1 -blokatoriai išsiplės ir mažus, ir didesnius kraujagysles, dėl kurių kraujospūdis mažėja daugiau vertikalioje padėtyje nei horizontalioje. Paprastai, kai žmogus išlieka iš lovos, jo nervų sistema padidina arterijų toną, kad kūnas būtų pakreiptas į vertikalią kūno vietą. Priėmimo alfa1 -blokatorius užkerta kelią tokiai organizmo adaptacijai. Kai žmogus užima vertikalią poziciją, jo kraujo spaudimas smarkiai sumažėja, į smegenis patenka nepakankamai deguonies, tampa tamsesni akyse, svaigsta galva, susirūpinta aštriu silpnumu. ir pacientas nejaučia. Po kritimo (horizontalioje padėtyje) smegenų kraujotaka gerėja, o greitai grįžta sąmonė. Tokiu apsisukimu pats savaime nėra didelio pavojaus, tačiau kristi, pats gali sukelti pavojingus sužalojimus.

Staigus kraujospūdžio lygio kritimas, galimas sąmonės praradimas perėjimo iš horizontalios į vertikalią poziciją, turi keletą pavadinimų:

  • posturalinė hipotenzija (iš anglų - laikysena - laikysena, padėtis, graikų, hipo - žemiau, angliškai - įtampa - slėgis),
  • ortostatinė hipotenzija (iš graikų. ortos - tiesi, statos)
  • ortostatinis kolapsas (nuo lat. collapsus - nukritęs).

Ortostatinė hipotenzija dažniau pasireiškia vartojant pirmąją selektyvią alfa.1 -blokatorius, todėl jis taip pat vadinamas "pirmosios dozės efektu". Pavyzdžiui, prazozinas dažniausiai pasireiškia pirmąją dozę 16% atvejų. Tuo kitų narkotikų šios grupės (doksazosino ir terazosinas) pirmoji dozė poveikis yra silpnesnis dėl to, kad jie lėtai absorbuojamas virškinimo trakte ir todėl, kad poveikis ateina vėliau. Prazozinas skiriamas 2-3 kartus per parą, o doksazosiną ir terazoziną galima vartoti 1 kartą per parą.

Asmeniškai po pirmosios prazosino ar doksazosino dozės pacientų sąmonės praradimas maždaug 2-3 kartus. Apgaulingumo rizikos veiksniai yra:

  • mažai druskos dietos (paciento, sergančio arterine hipertenzija, druskos apribojimas);
  • gavus pirmąją prazozino dozę diuretikų (diuretikų) gydymo metu.

Ortostatinės sinkopės prevencija po pirmosios alfa1 adrenerginio blokatoriaus dozės:

  • diuretikai turi būti atšaukti per kelias dienas,
  • pirmoji alfa dozė1 -blokatorius turi būti minimalus (žr. vaisto instrukciją, prazozinas 0,5-1 mg);
  • Pirmąją dozę reikia vartoti prieš miegą. pacientas turi būti horizontalioje padėtyje. Tada, praėjus kelioms dienoms, paros dozė palaipsniui didinama iki reikalaujamos dozės.
  • Įdomu tai, kad jei α1 -blokatorius sukėlė pirmosios dozės poveikį ir buvo laikinai atšauktas, tada šio vaisto pakartotinis paskyrimas per 1 savaitę nebeteks pirmosios dozės poveikio.

    Daugiacentrinis CIPPAG I klinikinis tyrimas (1985, 1989) nustatė, kad pirzozino monoterapija (ty prazosinas buvo vienintelis vaistas) per pirmas 2-3 dienas sumažino kraujospūdį, o poveikis sumažėjo 4-5 dienas (tachifilaksija), kuris reikia didinti dozę. Stabilus antihipertenzinis poveikis pasireiškė 1-ąjį gydymo mėnesį 50%, pusę metų - 75%, praėjus vieneriems metams nuo gydymo pradžios - 53%. Taigi, prazosinomas monoterapija buvo įmanoma pusę pacientų, kurie dalyvavo tyrime.

    Alfa1 -blokatoriai kartais sukelia skysčių susilaikymą organizme, šiais atvejais naudinga juos derinti su diuretikais. Be hipertenzijos, alfa gydymo1 -Beta adrenoblokatorių blokatoriai dažnai naudojami lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti (žr. mišrų α1 -, β-blocker carvedilol kitoje temoje apie beta adrenoblokatorius).

    Doksazosinas, terazosinas - šiuolaikiški vaistai (lyginant su prazozinu), kurių sudėtyje yra patogus dozavimas (1 kartą per parą) ir mažiau sunkus šalutinis poveikis.

    Alfa1 -blokatoriai urologijoje

    Antrasis svarbiausias α vartojimas1 -blokatoriai - prostatos adenomos simptomų gydymas. ar, tiksliau, su BPH (gerybine prostatos hiperplazija). Alfa1 -blokatoriai yra naudojami urologijoje ir kitose srityse, pvz., ūminio šlapimo susilaikymo prevencijai, lėtinio prostatito gydymui ir kt.

    Iš alfa1 -Tik 2 narkotikai vartojami tik urologijos blokatoriuose:

    Šie du vaistai praktiškai neturi jokio poveikio kraujospūdžiui. nes jie blokuoja alfa1A -Prostatos lygiųjų raumenų adrenoreceptoriai, šlapimo pūslės kaklas ir šlaplė yra 20 kartų aktyvesni. negu alfa1B -kraujagyslių lygiųjų raumenų adrenoreceptoriai. Nors atsargiai tai nepažeidžia.

    Tiek kardiologijoje, tiek urologijoje naudojami:

    Prazozinas taip pat gali būti vartojamas šlapinimosi sutrikimams, tačiau pagal šias indikacijas jis skiriamas labai retai. Ortostatinis alpimas, po kurio atliekamas skubios pagalbos iškvietimas, paprastai įvyksta tada, kai chirurgas ar urologas nurodo doksazosiną arba terazoziną ir pamiršta įspėti pacientą, kaip tinkamai vartoti pirmąją dozę. Aš veltui patariu visada skaityti instrukcijas apie bet kokį narkotiką, kurį vartojate pirmą kartą. Tai dažnai išvengia daugybės problemų, nes gydytojas registratūroje gali neturėti laiko arba pamiršti įspėti pacientą apie visus reikalingus dalykus.

    Kas yra alfa blokatoriai?

    • Klasifikacija alfa adrenerginiai blokatoriai
    • Alfa adrenerginių blokatorių gydymas urologijoje
    • Alfa adrenerginių blokatorių gydymas kardiologijoje
    • Populiariausi šios grupės įrankiai
    • Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis
    • Pirmoji dozė

    Alfa adrenerginiai blokatoriai yra įtraukti į narkotikų grupę, kurios veiksmai yra skirti sulėtinti nervinius impulsus, einančius per adrenerginę sinapsę. Jų veiksmai grindžiami laikinu blokavimu α1- ir α2-adrenoreceptoriai.

    Narkotikai yra naudojami specialioje sistemoje gydant arterinę hipertenziją, kuri pasirodė esanti gana veiksminga priemone. Urologijoje alfa blokatoriai padeda pagerinti šlapinimą, o tai ypač svarbu prostatos ligoms.

    Klasifikacija alfa adrenerginiai blokatoriai

    Priklausomai nuo alfa blokatorių veikimo spektro suskirstomi į du tipus. Tie, kurie gali blokuoti tik α1-Adrenoreceptoriai vadinami selektyviais. Α nukrito neselektyviai1-adrenoreceptoriai ir α2-adrenoreceptoriai. Veiksminga kaip antihipertenzinis vaistas prostatos adenomos gydymui.

    Neselektyvūs blokatoriai yra skirti gerybiniams navikams diagnozuoti migrenos gydymui, periferinės kraujo apytakos sutrikimams, smegenų kraujotakai, nutraukimo sindromui (išdegimui) ir hipertenzijai. Jų poveikis yra nedidelis, todėl negalima vartoti antihipertenzinių vaistų kaip nuolatinių vaistų.

    Alfa adrenerginių blokatorių gydymas urologijoje

    Urologai tradiciškai vartoja tik penkis narkotikus iš alfa adrenerginių blokatorių, kad išvengtų ūminio šlapimo susilaikymo ar gydymo poveikio lėtiniu prostatos, prostatos adenomos liga. Visų pirma specialisto urologas dėmesys skiriamas alfuzozinui ir tamsulozinui dėl jų gebėjimo blokuoti šlapimo pūslės ir prostatos lygiųjų raumenų alfa adrenoreceptorius, šlaplė daug kartų veiksmingesnė už kraujagyslių lygiųjų raumenų. Turinys leidžia šiek tiek paveikti kraujospūdį.

    Kai kuriais atvejais galima skirti terazoziną ir doksazosiną, vartojamą kardiologijoje. Jų priėmimas reikalauja ypatingos atsargos. Pirmoji dozė gali sukelti ortostatinį alpimą. Būtina griežtai laikytis gydytojo nurodymų, o jei jų nėra, tada kartu su vaistu pridedamos naudojimo instrukcijos.

    Labai retais atvejais prazosinas gali būti skiriamas šlapinimosi atkūrimui.

    Alfa adrenerginių blokatorių gydymas kardiologijoje

    Kardiologija vertina šiuos vaistus, kad sumažėtų aterosklerozės rizika. Naudingą savybę užtikrina lipidų profilio ir cholesterolio kiekio pokyčiai kraujo plazmoje. Vaistiniai preparatai gali sumažinti kraujo spaudimo lygį, nepadidindami širdies susitraukimų dažnio, tačiau jie neturi įtakos gliukozės koncentracijai kraujyje. Taip pat tarp privalumų ir nedaug šalutinių poveikių, kurių pagrindinis yra reakcija į pirmąją dozę. Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, alfa adrenerginius blokatorius galima skirti kartu su beta adrenerginiais blokatoriais.

    Remiantis KIPPAG atliktais tyrimais nustatyta, kad prazosino vartojimas kaip pagrindinis vaistas antihipertenziniuose kursuose suteikia teigiamą rezultatą 50% pacientų. Stabilų rezultatą galima pasiekti daugeliu atvejų po šešių gydymo mėnesių. Kai kur - per mėnesį. Ekspertai pastebi, kad vaisto veiksmingumas sumažėjo penktąją dieną, nes padidinus dozę. Pažymima, kad alfa adrenerginių blokatorių priėmimas tam tikrais atvejais tampa skysčių susilaikymo organizme priežastimi, šiuo atveju diuretikai yra nustatomi lygiagrečiai.

    Populiariausi šios grupės įrankiai

    Dihidroergotaminas ir dihidroergotoksinas yra geresnėje padėtyje nei runkelių alkaloidai, nes sėkmingi bandymai siekiant sumažinti toksiškumą. Jie leidžia sumažinti kraujospūdį, slopindami vazomotorinį centrą ir blokuodama kraujagyslių adrenoreceptorius. Priėmimo dažnumas yra 2-3 dienos.

    Patartina paskirti fentolaminą, jei reikia, sumažinti kraujo spaudimą, atstatyti raumenų ar odos kraują ir pašalinti periferinių kraujagyslių spazmą. Aukštas efektyvumas buvo pasiektas pacientams, sergantiems spazmai, galūnių trofinėmis opos, endarteritomis ir Raynaudo liga.

    Phentolamine yra skiriamas kraujospūdžiui mažinti, kraujo tiekimui raumenims ar odai atstatyti ir periferinių kraujagyslių spazmui sumažinti. Šis vaistas gerai nustatomas pacientams, kuriems yra Raynaudo liga, endarteritas, pragulos, galūnių trofinės opos. Priėmimo dažnumas pasiekia 5 kartus per dieną.

    Tropafenas padeda atkurti periferinę kraujotaką ir sustabdyti hipertenzinę krizę. Po jo įvedimo į raumenis, po oda ar į veną, sumažėja arterinis slėgis, periferiniai indai plinta.

    Pacientams, sergantiems hipertenzinėmis krizėmis, susijusia psichine stresa, sergančiais jūros ligomis ar Meniere sindromu, ekspertai rekomenduoja vartoti pirroksaną. Pagal jo veiksmus yra periferiniai ir centriniai adrenerginiai receptoriai, blokuojantys, kurie leidžia pasiekti ryškų raminantį poveikį.

    Gydant alkoholizmą, alerginė ir hipertenzinė liga rodo didelius butiroksano rezultatus. Vaistas yra dviejų formų, leidžiantis jį pasiimti į vidų arba injekcijos forma. Priėmimo dažnumas nuo 2 iki 4 kartų per dieną, priklausomai nuo pasirinktos formos.

    Ūminiai ar lėtiniai sutrikimai smegenų kraujotakos sistemoje ir periferinės kraujotakos sutrikimai sukelia nicergolino vartojimą. Šio vaisto, kuris yra sintetinis skalsių alkaloidų darinys, miotropinis poveikis kraujagyslėms. Priėmimo dažnis 3 kartus per dieną.

    Tarp būdų, kaip gydyti hipertenziją, netikėtai ryškus rezultatas rodo prazosino hidrochloridą. Ekspertai rekomenduoja įtraukti diuretikus į gydymo kursą. Šio vaisto veikimas yra selektyviai nustatomas adrenoreceptorių postinaptiniu blokavimu.

    Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

    Kontraindikacijų sąrašą vadovauja smegenų ir koronarinės arterijos aterosklerozė. Neselektyvių alfa adrenerginių blokatorių negalima vartoti esant dideliam širdies susitraukimų dažniui, pasirinktinai - atsargiai. Šios grupės vaistų vartojimas pavojingas žmonėms, kuriems yra aortos stenozė ir sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 80 mmHg. st.

    Kai kuriems grupei priklausantiems vaistams gali būti draudžiama vartoti bradikardiją, sunkus inkstų ar kepenų pažeidimas, nėštumo ar žindymo laikotarpis.

    Tarp pagrindinių šalutinių poveikių pastebėta galvos skausmas, palpitacija, tachikardija, per didelis kraujo spaudimo sumažėjimas. Skysčių susilaikymas organizme gali sukelti patinimą. Kraujagyslių išsiplėtimas sukelia gleivinės patinimą, todėl pasireiškia nuolatinis nosies užgimimas. Pirroksano ar butiroksano vartojimas gali sumažinti širdies laidumą. Pagal prazozino įtaką, šlapinimasis gali pasireikšti dažniau. Dihidroergotamino perdozavimas sukelia raumenų skausmą, odos aušinimą, sausos gangrenos vystymąsi.

    Pirmoji dozė

    Pagal alfa adrenerginių blokatorių veikimą kraujospūdis mažėja vertikaliai. Jausmas panaši į bandymą staigiai pakilti po ilgo buvimo horizontalioje padėtyje. Silpnumas, nesugebėjimas susikaupti ir kai kuriais atvejais silpnumas. Šiai būkle būdinga ortostatinė hipotenzija, hipotenzija ar ortostatinis kolapsas. Pirmą kartą vartojant vaistą, galima vartoti ortostatinę hipotenziją. Sumažėjimas savaime nėra pavojingas, tačiau pacientas gali būti rimtai sužeistas, jei jis kris. Žmonės, kurie vartoja diuretikus arba mažai druskos dietos, yra pavojuje.

    Kaip ortostatinio alpimo profilaktika po pirmojo alfa blokatorių vartojimo rekomenduojama nutraukti diuretikų vartojimą iš anksto.

    Pirmosios dozės tūris turi būti minimalus, todėl jo reikia laikyti horizontalioje padėtyje. Ekspertai rekomenduoja susipažinti su vaistu, atliktu prieš miegą. Padidinti dozę reikia, turėtų būti palaipsniui per kelias dienas. Jei po reakcijos į pirmąją dozę vaistas buvo atšauktas, tada, kai vėl buvo imamas (ne anksčiau kaip po savaitės), tokios pačios dozės nepastebėta.

    Alfa blokatoriai

    Adrenolitikai yra cheminių medžiagų grupė, veikianti tam tikrus adrenerginius receptorius. Priklausomai nuo to, kurie adrenoreceptoriai veikia šias medžiagas, jie yra suskirstyti į beta ir alfa adrenerginius blokatorius. Jų pagrindu pagaminti preparatai yra skirti kovai su įvairiomis širdies, kraujagyslių sistemos, kraujotakos sutrikimų ir normalizuoto slėgio patologijomis.

    Preparatai Alfa blokatoriai

    Yra dvi pagrindinės narkotikų grupės.

    Medžiagos, kurios slopina postsinaptinius adenoreceptorius, todėl kraujo induosiu lumenu plinta ir slopinama, taip pat pernelyg norepinefrino išsiskyrimas.

    Pagrindinis grupės pirmosios grupės atstovas yra pentolaminas, kurio poveikis yra periferinių kraujagyslių didinimas. Įvedus medžiagą į veną, poveikis pasiekiamas per penkiolika minučių.

    Medicinoje dabar vaistas vartojamas gana retai, tačiau jį galima skirti:

    • pragulos ar apsišalinimas;
    • pheochromocitomos diagnozė;
    • hipertenzinė krizė;
    • hemoraginis šokas;
    • Raynaudo liga.

    Kiti šios grupės nariai yra:

    Selektyvūs alfa1 blokatoriai

    Cheminėms medžiagoms būdingas didesnis aktyvumas ir trukmė. Jie turi teigiamą poveikį cholesterolio kiekiui kraujyje, taip sumažinant aterosklerozės riziką. Be to, medžiagos neturi įtakos cukraus kiekiui, nepadidina slėgio ir turi nedidelį šalutinį poveikį.

    Selektyvūs alfa blokatoriai apima šį vaistų sąrašą:

    Kalbant apie veiksmingumą, šie vaistai yra gerokai didesni už fenthalaminą. Jų pagrindinis poveikis yra sumažinti slėgį, sumažinant kraujagyslių tonusio slopinimą. Savybės pradeda rodyti jau praėjus maždaug valandai po nurijimo.

    Alfa blokatorių indikacijos

    Apsvarstykite atskirų grupių vaistų terapinį poveikį:

    1. Periferinės kraujotakos sistemos patologijoje (Raynaudo liga) gydomi ilgai negydančios žaizdos ir pragulos, taip pat kova su feochromocitoma, fentolaminu ir tropafenu.
    2. Pradiniai prostatos adenomos vystymosi etapai yra gydomi prozazinu, kuris pagerina šlapimo srautą.
    3. Alfa-1 blokatoriai dažniausiai pasireiškia hipertenzija. Jie plečia indus (nuo mažiausio iki didžiausio), taip pasiekdami slėgio sumažėjimą. Slėgio sumažėjimas sukelia reikšmingą miokardo apkrovos sumažėjimą, todėl šie vaistai veiksmingi miokardo infarkto metu.
    4. Ilgai gydant Prazoninu ir Doksazinu.
    5. Antispazminės savybės yra aprūpintos fentolaminu ir prazoninu.
    6. Dėl migrenos, taip pat ūminės ir stazgijos formos kraujotakos nepakankamumo, dihidroergotaminas yra naudojamas.

    Kontraindikacijos Alfa blokatoriai

    Draudžiama vaistus skirti asmenims, kuriems taikomi šie nukrypimai:

    • bradikardija;
    • išreikšta aterosklerozė;
    • širdies susitraukimai;
    • inkstų liga;
    • vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems diabetu, ortostatinės reakcijos polinkis;
    • išeminė liga be paralelinių beta adrenoblokų vartojimo;
    • smegenų apykaitos patologija.

    Santykinė kontraindikacija yra nėštumas.

    Nepageidaujamas poveikis pasirodo:

    • per didelis slėgio kritimas;
    • patinimas;
    • galvos skausmas;
    • širdies ritmo sutrikimai;
    • tachikardija;
    • kraujagyslių išsiplėtimas;
    • gleivinės patinimas;
    • pykinimas;
    • nemiga;
    • raumenų skausmai.

    Adrenerginiai blokatoriai - kas tai yra?

    Sergant širdies ir kraujagyslių ligomis yra svarbus blokatorius. Tai yra vaistai, slopinantys adrenerginių receptorių darbą, kuris padeda užkirsti kelią venų sienelių susiaurėjimui, slopinti aukštą spaudimą ir normalizuoti širdies ritmą.

    Širdies ir kraujagyslių ligų gydymui naudojami adrenerginiai blokatoriai.

    Kas yra adrenoblokatoriai?

    Adrenerginiai blokatoriai (adrenolitikai) yra grupė vaistų, kurie veikia adrenerginius impulsus kraujagyslių sienose ir širdies audiniuose, kurie reaguoja į adrenaliną ir norepinefriną. Jų veikimo mechanizmas yra tai, kad jie blokuoja tuos pačius adrenerginius receptorius, dėl kurių pasiekiamas terapinis efektas, reikalingas širdies patologijoms:

    • slėgis mažėja;
    • plaučiuose padidina indą;
    • cukraus kiekis kraujyje mažėja;

    Klasifikacija narkotikų adrenolitikov

    Krešuliams esantys receptoriai ir širdies raumenys skirstomi į alfa-1, alfa-2 ir beta-1, beta-2.

    Priklausomai nuo to, kokie adrenerginiai impulsai blokuojami, yra 3 pagrindinės adrenolitikų grupės:

    • alfa blokatoriai;
    • beta blokatoriai;
    • alfa beta blokatoriai.

    Kiekviena grupė slopina tik tas pasireiškimus, kurie atsiranda dėl tam tikrų receptorių (beta, alfa arba alfa-beta) darbo.

    Alfa adrenerginių receptorių blokatoriai

    Alfa blokatoriai gali būti 3 tipų:

    • vaistai, blokuojantys alfa-1 receptorius;
    • vaistai, veikiantys alfa-2 impulsus;
    • kombinuoti vaistai, blokuojantys alfa-1,2 impulsus.

    Pagrindinė alfa blokatorių grupė

    Grupinių vaistų (daugiausia alfa-1 blokatorių) farmakologija - padidėjęs venų, arterijų ir kapiliarų liumenų kiekis.

    Tai leidžia:

    • sumažinti kraujagyslių sienelių atsparumą;
    • sumažinti slėgį;
    • sumažinti širdies naštą ir palengvinti jos darbą;
    • sumažinti kairiojo skilvelio sienelių storio laipsnį;
    • normalizuoti riebalus;
    • stabilizuoja angliavandenių apykaitą (padidėjęs jautrumas insulinui, normalus cukrus plazmoje).

    Lentelė "Geriausių alfa adrenerginių blokatorių sąrašas"

    nėštumo laikotarpis ir maitinimo krūtimi laikas;

    sunkūs kepenų sutrikimai;

    sunkūs širdies defektai (aortos stenozė)

    diskomfortas krūtinėje į kairę;

    dusulys, dusulys;

    rankų ir kojų patinimas;

    slėgio sumažinimas iki kritinių verčių

    dirglumas, padidėjęs aktyvumas ir dirglumas;

    problemų su šlapinimu (išmatuota skysčio kiekio sumažinimas ir primygtinumo dažnumas)

    Periferinio kraujo srauto sutrikimai (diabetinė mikroangiopatija, akrocianozė)

    Patologiniai procesai minkštuose rankų ir kojų audiniuose (opiniai procesai dėl ląstelių nekrozės, atsiradę dėl tromboflebito, progresuojančios aterosklerozės

    padidinti prakaito kiekį;

    nuolatinis šalčio kojų ir rankų jausmas;

    karščiavimas (temperatūros padidėjimas);

    Tarp naujos kartos alfa adrenerginių blokatorių tamsulozinas yra labai veiksmingas. Jis vartojamas prostatitui, nes jis gerai sumažina prostatos minkštųjų audinių toną, normalizuoja šlapimo srautą ir mažina nemalonius simptomus gerybinėse prostatos pakitimose.

    Šį vaistą gerai toleruoja organizmas, bet gali būti ir šalutinis poveikis:

    • vėmimas, viduriavimas;
    • galvos svaigimas, migrena;
    • širdies plakimas, krūtinės skausmas;
    • alerginis bėrimas, sloga.
    Tamsulozinas nerekomenduojamas vartoti su individualia nepakantumu vaisto komponentams, sumažintam slėgiui, taip pat sunkiomis inkstų ir kepenų ligomis.

    Beta blokatoriai

    Beta blokatorių grupės vaistų farmakologija yra tai, kad jie trukdo stimuliuoti adrenalino beta1 arba beta1,2 impulsus. Toks poveikis slopina širdies susitraukimų augimą ir slopina didelį išaugintą kraują, taip pat neleidžia staigiai išsiplėsti bronchų liumenų.

    Visi beta adrenoblokatoriai yra suskirstyti į 2 pogrupius - selektyvius (kardioselektyvius, beta-1 receptorių antagonistus) ir neselektyvius (blokuojantį adrenaliną dviem kryptimis vienu metu - beta-1 ir beta-2 impulsais).

    Beta adrenoblokatorių veikimo mechanizmas

    Kardiolektyvių vaistų vartojimas širdies patologijų gydymui leidžia pasiekti tokį gydomąjį poveikį:

    • sumažėjęs širdies ritmas (sumažina tachikardijos riziką);
    • sumažina širdies apkrovą;
    • sumažėja krūtinės anginos priepuoliai, išnyksta nemalonūs ligos simptomai;
    • padidina širdies sistemos stabilumą emociniam, psichiniam ir fiziniam stresui.

    Beta adrenoblokatorių vartojimas padeda normalizuoti bendrą paciento, sergančio širdies sutrikimais, būklę, taip pat sumažina hipoglikemijos riziką sergantiems cukriniu diabetu, užkerta kelią aštriems astmos bronchų spazmams.

    Neselektyvūs adrenerginiai blokatoriai mažina periferinio kraujo tėkmės bendrą kraujagyslių pasipriešinimą ir veikia sienų toną, o tai padeda:

    • širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas;
    • slėgio normalizavimas (su hipertenzija);
    • miokardo susitraukimo aktyvumo sumažėjimas ir padidėjęs atsparumas hipoksijai;
    • užkirsti kelią aritmijoms, sumažinant įtampą širdies laidumo sistemoje;
    • išvengti ūminio smegenų kraujotakos sutrikimų.

    № 3. Alfa blokatoriai kaip antihipertenziniai vaistai

    Jūs skaitote straipsnius apie antihypertensive (antihypertensive) vaistai. Jei norėtumėte gauti daugiau informacijos apie temą, prašau pradėti nuo pat pradžių: antihipertenzinių vaistų, veikiančių nervų sistemą, apžvalga.

    Alfa blokatoriai vadinami vaistais, kurie grįžtamai (laikinai) blokuoja skirtingus tipus (?1-, ?2-) adrenerginiai receptoriai. Alfa1-Adrenerginiai blokatoriai gydomi hipertenzija (dažniau kaip adjuvantas) ir pagerėja prostatos adenomos šlapinimasis.

    Alfa blokatorių klasifikacija

    Yra neselektyvių ir selektyvių alfa blokatorių. Neselektyvus veiksmas kaip?1-, taip?2-adrenoreceptoriai. Tik atrankinis blokas?1-adrenoreceptoriai.

    Apie neselektyvius alfa blokatorius pasakys tik trumpai. Tai apima fentolaminą, skalsių alkaloidus ir jų darinius, tropodifeną, nicergoliną, propoksaną, butiroksaną ir kt. Apytikslis jų vartojimo indikacijų sąrašas yra toks:

    • smegenų kraujotakos sutrikimai (aterosklerozė, insultas ir tt),
    • periferiniai kraujotakos sutrikimai (Raynaudo liga, oblitererio endarteritas ir tt),
    • kraujagyslių kilmės galvos skausmas (ypač migrena);
    • diagnozė ir gydymas feohromocitoma (gerybinis navikas, kuris išskiria norepinefrino ir adrenalino),
    • kartais hipertenzinių krizių gydymui (į veną);
    • Kai kurie vaistiniai preparatai vartojami nutraukimo simptomų gydymui (kietojo alkoholio gydymas).

    Rūgščių alkaloidų dihidroergocristinas yra sudėtinio antihipertenzinio preparato "Normatens" (dihidroergocristino + rezerpino + klopamido) dalis, o jo sudedamosios dalys yra simpatologijos.

    . Dėl trumpą trukmę hipotenzijai poveikio fentolamino, tropafen ir kiti yra naudojamas tik reljefo (reljefas) hipertenzija situacijų ir diagnozavimo feochromocitoma (antinksčių šerdies arba mazgų Simpatinė autonominės nervų sistemos navikas sekretuoja katecholaminų - norepinefrino, epinefrino, dopamino, įvyksta 1 10 tūkst. Gyventojų ir iki 1% pacientų, sergančių hipertenzija). Nepertraukiamai naudoti kaip antihipertenzinį (antihipertenzinį) fondą netinka.

    Atrankinė alfa1-blokatoriai naudojami kardiologijoje ir urologijoje:

    1. kaip antihipertenziniai vaistai;
    2. prostatos adenomos gydymui.

    Selektyvių ir neselektyvių alfa blokatorių palyginimas

    Arterinės hipertenzijos gydymui selektyvūs alfa blokatoriai mažina širdies susitraukimų dažnį (širdies susitraukimų dažnį) nei neelektriniai. To priežastis yra neigiamas grįžtamojo ryšio mechanizmas, kurio gamta yra alfa2-adrenoreceptoriai. Kai norepinefrinas veikia alfa2-receptorių, jis sumažina jo sekreciją nervų galuose (kūno savigynos nuo pernelyg aktyvios simpatodrenalinės sistemos). Jei?2-Kadangi receptorių blokuoja neselektyvus alfa blokatorius, niekas neriboja katecholaminų išleidimo. Taigi, daug daugiau norepinefrino yra išleistas, ir ar tai per?1-Adrenoreceptoriai padidina širdies susitraukimų dažnį (žr. ankstesnę temą apie adrenoreceptorių tipus ir poveikį).

    Alfa1-blokatoriai hipertenzijos gydymui

    Tai apima prazoziną, doksazosiną ir terazoziną.

    Ši narkotikų grupė turi savo nuopelnus ir vieną didelį trūkumą.

    1. skirtingai nuo beta blokatorių ir diuretikų,?1-blokatoriai turi teigiamą poveikį kraujo plazmos bendro cholesterolio ir trigliceridų (lipidų profilio) lygiui, dėl kurio sumažėja aterosklerozės progresavimo rizika,
    2. nekeičia cukraus (gliukozės) kiekio kraujyje,
    3. sumažinti kraujospūdį be reikšmingo širdies ritmo padidėjimo,
    4. neturi įtakos stiprumui,
    5. turi keletą šalutinių poveikių, išskyrus vieną - "pirmosios dozės poveikį" (išsami informacija pateikiama toliau).

    Alfa1-blokatoriai išsiplės ir mažus, ir didesnius kraujagysles, dėl kurių kraujospūdis mažėja daugiau vertikalioje padėtyje nei horizontalioje. Paprastai, kai žmogus išlieka iš lovos, jo nervų sistema padidina arterijų toną, kad kūnas būtų pakreiptas į vertikalią kūno vietą. Priėmimo alfa1-blokatorius užkerta kelią tokiai organizmo adaptacijai. Kai asmuo užima vertikalią padėtį, jo kraujo spaudimas krito, kad smegenys gauna nepakankamai deguonies, tamsios akys, galvos svaigimą, susirūpinę sunkia silpnumas, ir pacientas faints. Po kritimo (horizontalioje padėtyje) smegenų kraujotaka gerėja, o greitai grįžta sąmonė. Tokiu apsisukimu pats savaime nėra didelio pavojaus, tačiau kristi, pats gali sukelti pavojingus sužalojimus.

    Staigus kraujospūdžio lygio kritimas, galimas sąmonės praradimas perėjimo iš horizontalios į vertikalią poziciją, turi keletą pavadinimų:

    • posturalinė hipotenzija (iš anglų - laikysena - laikysena, padėtis, graikų, hipo - žemiau, angliškai - įtampa - slėgis),
    • ortostatinė hipotenzija (iš graikų. ortos - tiesi, statos)
    • ortostatinis kolapsas (nuo lat. collapsus - nukritęs).

    Ortostatinė hipotenzija dažniau pasireiškia vartojant pirmąją selektyvią alfa.1-blokatorius, todėl jis taip pat vadinamas "pirmosios dozės efektu". Pavyzdžiui, prazozinas dažniausiai pasireiškia pirmąją dozę 16% atvejų. Kitais šios grupės vaistiniais preparatais (doksazosinu ir terazosinu) pirmosios dozės poveikis yra silpnesnis dėl to, kad jie virškinimo trakte absorbuojami lėčiau, todėl poveikis atsiranda vėliau. Prazozinas skiriamas 2-3 kartus per parą, o doksazosiną ir terazoziną galima vartoti 1 kartą per parą.

    Asmeniškai po pirmosios prazosino ar doksazosino dozės pacientų sąmonės praradimas maždaug 2-3 kartus. Apgaulingumo rizikos veiksniai yra:

    • mažai druskos dietos (paciento, sergančio arterine hipertenzija, druskos apribojimas);
    • gavus pirmąją prazozino dozę diuretikų (diuretikų) gydymo metu.

    Ortostatinės sinkopės prevencija po pirmosios alfa1 adrenerginio blokatoriaus dozės:

    • diuretikai turi būti atšaukti per kelias dienas,

  • pirmoji alfa dozė1-blokatorius turi būti minimalus (žr. vaisto instrukciją, prazozinas 0,5-1 mg);
  • Pirmąją dozę reikia vartoti prieš miegą, pacientas turi būti horizontalioje padėtyje. Tada, praėjus kelioms dienoms, paros dozė palaipsniui didinama iki reikalaujamos dozės.
  • Įdomu, ką daryti?1-blokatorius sukėlė pirmosios dozės poveikį ir buvo laikinai atšauktas, tada šio vaisto pakartotinis paskyrimas per 1 savaitę nebeteks pirmosios dozės poveikio.

    Daugiacentrinis CIPPAG I klinikinis tyrimas (1985, 1989) nustatė, kad pirzozino monoterapija (ty prazosinas buvo vienintelis vaistas) per pirmas 2-3 dienas sumažino kraujospūdį, o poveikis sumažėjo 4-5 dienas (tachifilaksija), kuris reikia didinti dozę. Stabilus antihipertenzinis poveikis pasireiškė 1-ąjį gydymo mėnesį 50%, pusę metų - 75%, praėjus vieneriems metams nuo gydymo pradžios - 53%. Taigi, prazosinomas monoterapija buvo įmanoma pusę pacientų, kurie dalyvavo tyrime.

    Alfa1-blokatoriai kartais sukelia skysčių susilaikymą organizme, šiais atvejais naudinga juos derinti su diuretikais. Be hipertenzijos, alfa gydymo1-blokatoriai su beta adrenoblokatoriais dažnai vartojami lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti (žr.1-, ?-adrenerginis blokatorius karvedilolis kitoje temoje apie beta adrenerginius blokatorius).

    Doksazosinas, terazosinas - šiuolaikiški vaistai (lyginant su prazozinu), kurių sudėtyje yra patogus dozavimas (1 kartą per parą) ir mažiau sunkus šalutinis poveikis.

    Alfa1-blokatoriai urologijoje

    Antras svarbiausias naudojimas?1-blokatoriai - simptomų, susijusių su prostatos adenoma, ir konkrečiau su GPH (gerybine prostatos hiperplazija) gydymas. Alfa1-blokatoriai yra naudojami urologijoje ir kitose srityse, pvz., ūminio šlapimo susilaikymo prevencijai, lėtinio prostatito gydymui ir kt.

    Iš alfa1-Tik 2 narkotikai vartojami tik urologijos blokatoriuose:

    Šie du vaistai praktiškai neturi jokio poveikio kraujo spaudimui, nes jie blokuoja alfa1A-prostatos skilvelių skilvelių adrenoreceptoriai, šlapimo pūslės kaklas ir šlaplė yra 20 kartų aktyvesni nei alfa1B-kraujagyslių lygiųjų raumenų adrenoreceptoriai. Nors atsargiai tai nepažeidžia.

    Tiek kardiologijoje, tiek urologijoje naudojami:

    Prazozinas taip pat gali būti vartojamas šlapinimosi sutrikimams, tačiau pagal šias indikacijas jis skiriamas labai retai. Ortostatinis alpimas, po kurio atliekamas skubios pagalbos iškvietimas, paprastai įvyksta tada, kai chirurgas ar urologas nurodo doksazosiną arba terazoziną ir pamiršta įspėti pacientą, kaip tinkamai vartoti pirmąją dozę. Aš veltui patariu visada skaityti instrukcijas apie bet kokį narkotiką, kurį vartojate pirmą kartą. Tai dažnai išvengia daugybės problemų, nes gydytojas registratūroje gali neturėti laiko arba pamiršti įspėti pacientą apie visus reikalingus dalykus.