Pagrindinis
Prevencija

Fluorchinolono antibiotikai

Fluorchinolonai yra plataus spektro antibiotikų antibiotikas. Gram-neigiama, gramteigiama ir netipinė mikroflora rodo fluorokvinolonų sąrašo jautrumą vaistams, kurių sudėtyje yra antibiotikų.

Fluorhinolono grupė

Fluorochinolonai - iš antibakterinių grupė, kurios gaunamos fluorinamas (fluoro papildymas) MOLEKULIŲ chinolonų - oksolino, Nalidikso, pipemidic rūgštimi arba baze. Antibiotikai įstojo į medicinos praktiką praėjusio amžiaus 80-ųjų.

Fluorchinolonai veikia baktericidiniu būdu, slopindami keletą bakterijų fermentų, reikalingų infekcinių agentų dauginimui.

Antibiotikai ilgą laiką lieka aktyvūs po įvedimo į kraują ar nurijus. Tai leidžia vartoti vaistą dažniu 1 arba 2 kartus per dieną.

Platus antimikrobinio aktyvumo spektras ir ryškios baktericidinės savybės leidžia naudoti fluorokvinolonus kaip monoterapiją, nenurodant kitų klasių antimikrobinių medžiagų.

Biologinis prieinamumas antibiotikams yra 80 - 100%. Valgymas nesumažina vaistų biologinio prieinamumo tabletėse, nors tai sulėtina vaistų absorbciją.

Klasifikacija

Fluorchinolonai yra chinolonų dariniai. Klasifikuojant antimikrobines medžiagas, chinolonai / fluorhinolonai chinolonai laikomi 1-os kartos.

Kvinolonų / fluorokvinolonų klasifikavimo grupėje lėšos skiriamos kaip narkotikai:

  • 1 generacijos - chinolonai (Palin, Negram, Nevigremon preparatai);
  • 2 kartos - ofloksacinas, pefloksacinas, norfloksacinas, lomefloksacinas, ciprofloksacinas;
  • 3 kartos - levofloksacinas, sparfloksacinas, hemifloksacinas;
  • 4 kartos - moksifloksacinas.

Antibiotikas

Fluorochinolonai yra veiksmingi prieš infekcinių ligų sukėlėjus:

  • kvėpavimo organai - apatiniai, viršutiniai kvėpavimo takai;
  • oda, jungiamasis audinys;
  • genitologinė sistema;
  • virškinimo organai;
  • kaulai, sąnariai;
  • akis;
  • nervų sistema.

Labiausiai ryškios baktericidinės savybės, susijusios su:

  • gramneigiama mikroflora - salmonella, gonokokas, shigella, enterobacter, pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • netipinė mikroflora - chlamidija, mikoplazma, mikobakterijos.

Prieš gramteigiamus stafilokokus, streptokokus, pneumokokus, aktyvumas yra mažesnis 2-os kartos vaistams. 2,3 kartos fluorochinolonai nėra veiksmingi nuo anaerobinės mikrofloros sukeltų infekcijų.

3 ir 4 kartos labai aktyvios stafilokokams, pneumokokams, streptokokams. Nauji fluorochinolonai vadinami kvėpavimo fluorhinolonais ir plačiai naudojami suaugusiems žmonėms nuo pneumonijos, bronchito ir ENT ligų.

Fluorchinolonai 2 kartos

Labiausiai ištirti ir dažnai naudojami fluorochinolonai yra ofloksacinas, ciprofloksacinas, pefloksacinas. Ankstyvieji fluorokvinolonai daugiausia vartojami nuo žarnyno infekcijų, jie gydo lytiškai plintančias ligas, šlapimo sistemos ligas.

Ciprofloksacinas dažniausiai skiriamas prieš žarnyno infekcijas, gleivinį pyelonefritą, cistitą, infekcijas, kurias sukelia mėlyna pusbacilio pūslelinė. Daugiau apie šią antibiotikų grupę skaitykite puslapyje "Ciprofloksacinas".

Ofloksacinas

Farmacijos pramonė gamina tabletes, akių tepalus, infuzijų tirpalus, kurie leidžia juos plačiai naudoti medicinos praktikoje nuo įvairių organų sistemų ligų.

Ofloksacinų, 2-osios kartos fluorokvinolono grupės antibiotikų, sąrašas apima vaistus su pavadinimais:

Vaistiniai preparatai, kurių sudėtyje yra forloksacino, gydomos infekcijos, atsirandančios dėl netipinės mikrofloros, tuberkuliozės, gonorėjos, prostatito.

Ofloksacinai yra naudojami akių tepalų pavidalu ir akių ligų gydymui. Ofloksacino akių tepalas skirtas vaikams nuo 1 metų.

Tačiau tablečių, inloksacino injekcijos pagal instrukcijas leidžiamos tik po 18 metų amžiaus.

Pefloksacinas

Pefloksacinų sąrašas apima vaistus:

  • Pefloksacinas-AKOS tabletės, injekcinis koncentratas;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktalis.

Pefloksacinai naudojami prieš:

  • cholecistitas;
  • Adnexitis;
  • peritonitas;
  • prostatitas;
  • ENT ligos - ausys, sinusitas, faringitas, tonzilitas.

Pefloksacinas-AKOS skiriamas nuo infekcijų, kurias sukelia gramneigiami aerobai - E. coli, Klebsiella, hemofiliniai bacilai, Helicobacter pylori.

Jautrumas antibiotikams šou ir aerobinių gramteigiamų bakterijų - Staphylococcus, Streptococcus, ir viduląstelinių parazitų, kurie apima Legionella, mikoplazmos, chlamidijos.

Pefloksacinai yra tabletės ir injekciniai tirpalai. Todėl jie gali būti naudojami gydant žingsnius, pradedant intraveniniais injekcijomis ir po to pereinant prie tablečių vartojimo.

Lomefloksacinai

Lomefloksacinai apima:

  • Lomefloks;
  • Maksakvin;
  • Lomefloksacino hidrochloridas;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Lomefloksacinai rekomenduojami vartoti nuo inkstų, šlapimo pūslės, šlapimo takų, tulžies pūslės infekcijos. Jie veiksmingi nuo žarnų odos infekcijų, užsikrėtusių nudegimų, atvirų žaizdų.

Kai blogai portatyvumo rifampicinas - pagrindinė antibiotikas, naikina gumbelis Bacillus, lomefloksatsin naudojamas tuberkuliozės gydymo izoniazidu, etambutolio, pirazinamido, streptomicino.

Norfloksacinas

Norfloksacinų grupė apima vaistus:

Norfloksacinai daugiausia gydo šlapimo takus ir žarnyno infekcijas, nes šiuose organuose medikamentai kaupiasi terapinėse koncentracijose.

Šios grupės antibiotikai vartojami nuo prostatito, uretrito, salmoneliozės, šigeliozės. Akių lašų forma yra skiriamas antibiotikui blefaritui, keratinui, konjunktyvitui.

Normaks norfloksacino ausies lašai skiriami vaikais su ausies uždegimu, pradedant nuo 12 metų amžiaus.

Trečioji fluorokvinolonų karta

Trečiosios kartos fluorokvinolono antibiotikai randami praktiškai prieš:

  • Pseudomonas aeruginosa sukeltos ligos;
  • kvėpavimo takų ligos.

Tavanic, Avelox skirtas lėtinio bronchito, sunkios pneumonijos. Veiksmingumo požiūriu šie antibiotikai nėra blogesni už trečios kartos cefalosporinų gydymą kartu su makrolidais.

Nauji fluorokvinolonai veiksmingi prieš lytiškai plintančias infekcijas, tokias kaip gonorėja, chlamidija.

Levofloksacinai

Levofloksacino sudėtyje yra:

Preparatai iš šio sąrašo skirti kvėpavimo takų, šlapimo takų, prostatito infekcijų lengvam ir vidutiniam sunkumui.

Antibiotikai taip pat naudojami skrandžio opoms gydyti, jei tai atsiranda dėl infekcijos su bakterija Helicobacter pylori.

Levofloksacinas skirtas opoms kartu su amoksicilinu ir omeprazolu ar jo ekvivalentu. Jei yra alergija penicilinams, amoksiciliną pakeičia tinidazolas.

Sparfloksacinas

Sparfloksacinų sąrašą sudaro vienas vaistas Sparflo tabletėse. Iš anksto panaudotos "Respara" ir "Sparbact" gamyba nutraukta.

Sparflo skiriamas suaugusiesiems po 18 metų su ligomis:

  • LOPL;
  • plaučių uždegimas;
  • pilvo infekcijos;
  • ausys, sinusitas, kurį sukelia, įskaitant piocianinę lazdą, stafilokokus;
  • odos infekcijos;
  • osteomielitas;
  • raupsai;
  • tuberkuliozė.

Sparfloksacinas yra veiksmingiausias odos ligoms, kurias sukelia stafilokokinė infekcija ir mikobakterijos.

Hemifloksacinas

Hemifloksacinai apima vaistą Fitiv. Suaugusiems žmonėms skiriamas antibiotikas pneumonijai, lėtiniam bronchitui ir ūminiam sinusitui.

Vaikų tablečių Faktiv uždrausta iki 18 metų. Vartojant tabletes, be dažnų šalutinių poveikių, susijusių su fluorokvinolonais, galima:

  • sausgyslės pažeidimas, ypač senatvėje;
  • aritmija, jei pacientas turi EKG sutrikimus išplitusio QT intervalo pavidalu.

Hemifloksacino aktyvumo spektras, palyginti su kitais fluorokvinolonais, plečiamas dėl aktyvumo prieš penicilinams, cefalosporinams, makrolidams atsparias streptokokas.

Vaistas skiriamas vieną kartą per parą, pneumonijos terapijos kursas trunka nuo 7 iki 14 dienų. Lėtinio bronchito ar ūminio sinusito gydymo trukmė yra 5 dienos

Ketvirta fluorhinolonų karta

Preparatai, kurių sudėtyje yra moksifloksacino kaip veikliosios medžiagos:

Moksifloksacinai yra tiek tabletėse, tiek intraveninio vartojimo tirpalų forma, kurie patogūs vartoti nuosekliai gydyti kvėpavimo takus.

Antibiotikai, kurių sudėtyje yra moksifloksacino, gydomi dėl pneumonijos, kurią sukelia tipinė ir netipinė mikroflora, įskaitant hemofilus, mycoplasmas, chlamidiją, klebsiella.

Moksifloksacinai naudojami ūmiose, sunkiomis sąlygomis, nuo sinusito, bronchito, peritonito.

Kontraindikacijos antibiotikams

Uždrausti fluorokvinolonai tabletes ir injekcijas:

  • jaunesni nei 18 metų;
  • nėščios moterys;
  • žindymo laikotarpiu;
  • su epilepsija, hemolizine anemija, inkstų nepakankamumu;
  • alergija fluorhinolonams.

Gydymo metu negalite vairuoti automobilio ir dirbti su mašinomis. Antibiotikai gali sumažinti koncentracijos gebėjimą, sulėtinti reakcijos greitį.

Gydant fluorokvinolonus, susirgti sausgyslių plyšimu visose pacientams. Ypatingą rizikos grupę:

  • žmonės virš 60 metų;
  • moterys;
  • asmenys, vartojantys gliukokortikosteroidus;
  • reumatoidiniu artritu sergantiems pacientams;
  • pacientai po inkstų, širdies, plaučių transplantacijos.

Siekiant pašalinti sausgyslių plyšimo galimybę, vartojant antibiotikus būtina sumažinti bet kokį fizinį aktyvumą.

Fluorochinolonų šalutinis poveikis

Dažniausiai pasitaikantys skundai naudojant fluorokvinolonus yra susiję su virškinimo sistemos pažeidimu. Pacientas gali patirti:

  • pykinimas;
  • rėmuo;
  • pykinimas;
  • prastas apetitas;
  • vėmimas;
  • pilvo skausmas.

Šalutinis antibiotikų vartojimo efektas gali būti kremzlių, sausgyslių pralaimėjimas. Šis šalutinis poveikis dažniau pasitaiko vyresniems žmonėms, bet kartais tai įvyksta jaunesniame amžiuje.

Galimos nervų sistemos reakcijos, pasireiškiančios:

  • galvos svaigimas;
  • miego sutrikimas;
  • galvos skausmas;
  • retai su spazmai.

Gydymo metu būtina apriboti saulės poveikį, nes ultravioletinės spinduliuotės metu gali išsivystyti fotodermatito odos liga.

Kartais padidėja fluorochinolonų toksiškumas kepenims. Kepenų pažeidimo požymiai pasireiškia:

  • dažniausiai - didelis aktyviųjų kepenų transaminazių fermentų aktyvumas, kuris yra besimptomiškas;
  • rečiau - cholestazinė gelta, hepatitas;
  • retai - kepenų nekrozė.

Ilgalaikis fluorokvinolonų vartojimas gali sukelti gleivinės uždegimą (kandidazę) gleivinėje, membraninį kolitą - ūminį storosios žarnos uždegimą.

Galimi bendros kraujo grupės pokyčiai. Nukrypimai yra toks ligų sąrašas:

  • hemolizinė anemija;
  • leukocitų skaičiaus sumažėjimas;
  • sumažėjęs trombocitų skaičius;
  • agranulocitozė.

Gydymo fluorochinolonais ypatumai

Šlapimo sistemos ligų gydymo metu ciprofloksacinai, levofloksacinai, ofloksacinai, norfloksacinai pasirodė esąs gerai.

2-os kartos fluorochinolonų atstovai sėkmingai naudojami lėtinio prostatito gydymui. Abaktalas, Zanotsinas nustatytas 0,4 g du kartus per parą, o "Maksakvin" paskyrimas skiriamas tik 0,4 g veikliosios medžiagos lomefloksacino per parą.

Fluorochinolonai gerai nustatomi gydant gonorėją. Jie yra skirti kartu su daugelio makrolidų antibiotikais kaip kompleksinis gydymas.

Prieš bakterinį meningitą buvo vartojamas ciprofloksacinas, pefloksacinas, ofloksacinas, levofloksacinas. Fluorchinolonai skiriami siekiant užkirsti kelią meningitui sunkiu ausies uždegimu, sinusitu ir kitomis ENT ligomis.

Fluorochinolono preparatai skiriami penicilinui atspariems antibiotikams ir neveiksmingai gydomi makrolidais ir cefalosporinu. Patogeninės mikrofloros atsparumo antimikrobinėms medžiagoms kitose klasėse pasirinkimo būdas yra hemifloksacinas ir moksifloksacinas.

Vietiniai preparatai

Akių gydymui naudojamos skystos fluorokvinolonų formos lašai. Preparatus išoriniam naudojimui gamina farmacijos pramonė, skirta gydyti tiek vaikus, tiek suaugusius.

Akių lašai turi skirtingą veikliosios medžiagos koncentraciją, kuri gali būti:

  • levofloksacinas - Sinnicef ​​lašai, Oftakviksas, L-optikas;
  • Moksifloksacinas - Vigamox, Maxiflox;
  • Lomefloksacinas - Lofoksas.

Otitas gydomas ausies lašais, kurių sudėtyje yra ofloksacino - Uniflox, Danzil - lašai tiek ausims, tiek akims.

Odos infekcijos gydomos naudojant tepalus, kurių sudėtyje yra Ofloksacino - tepalų Floksalio, Ofloksacino, kombinuotojo Oflomelido.

Oflomelidas, be antibiotiko, yra anestezinis lidokainas ir priemonė paspartinti audinių taisymą. Tai leidžia veiksmingai vartoti Oflomelidą giliuose nudegimuose, trofinėse opos, pragulių, fistulių suaugusiesiems.

Kaip vartoti antibiotikus tabletes

Gauti fluorochinolono tabletes negalima derinti su geležies, bismuto, cinko preparatais.

Per dieną turite pasiimti pakankamai skysčio, ne mažiau kaip 1, 2 litrai. Nuplaukite antibiotikų tabletes su visa stikline vandens.

Gydymo režimą reikia griežtai laikytis, tačiau jei jūs netyčia praleidžiate vaistą, negalima dvigubos dozės.

Per visą gydymo kursą ir praėjus 3 dienoms po paskutinės vaisto dozės negalima įdegioti Ženklų, rodančių šalutinių reiškinių galimybę, atsiradimas yra pagrindas narkotiko pašalinimui ir apsilankymui gydytojui.

Vaikų gydymas

Vaikams gydyti draudžiama naudoti vaistus, kurių sudėtyje yra fluorokvinolonų, nes yra pavojus, kad:

  • konvulsinis sindromas;
  • lėtesnis kaulų augimas;
  • Neigiamas vaistų poveikis kremzlėms, raiščiams, sausgyslėms.

Tačiau dėl ypač sunkių Pusillary Pylori sukeltų infekcijų, dėl cistinės fibrozės, gydytojas gali skirti vaiką su fluorokvinolonais nuolatinės medicininės priežiūros metu.

Fluorochinolonai nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Fluorkinolonai turi teratogeninį poveikį, t. Y. Jie turi neigiamą poveikį vaisiaus formavimui, todėl jis draudžiamas nėštumo metu. Jei moteris žindymo laikotarpiu vartoja šios grupės antibiotikus, tada kūdikiui gali būti pavasaris, o hidrocefalija išsipūtusi.

Nėštumo metu nėra įrodytas teratogeninis poveikis moksifloksacinams. Narkotikai, kurių sudėtyje yra moksifloksacino, gali būti naudojami nėštumo metu prižiūrint gydytojui ir atsižvelgiant į galimą riziką vaisiui ir naudą motinai.

Tačiau moksifloksacinas prasiskverbia į motinos pieną, dėl kurio vartojant antibiotiką laikinai nutraukiamas maitinimas krūtimi.

Fluorhinolono grupė. Paaiškinkite, įspėkite, patarkite

Gerbiami vaistininkai, sveiki!

Neseniai ištyrėme populiariausias antibiotikų grupes.

Šiandien norėčiau aptarti dar vieną labai populiarių antibakterinių preparatų grupę. Aš kalbu apie fluorokvinolonus.

Jie nėra antibiotikai, nes jie neturi natūralių kolegų. Tačiau jie nėra blogesni už efektyvumą.

Daugiau nebegalite skaityti, jei greitai atsakysite į klausimus:

  • Kiek kartų šiuo metu rinkoje yra fluorokvinolonai?
  • Pavadinkite bent vieną kiekvienos šios grupės kartos vaistą.
  • Kaip kartos skiriasi viena nuo kitos?
  • Kurie fluorokvinolonai dažniausiai naudojami urogenitalinės sistemos infekcijose?
  • Pavadinkite retų šalutinį poveikį, kurį sukelia ši narkotikų grupė.
  • Kada amžiaus gali vartoti fluorokvinolonus ir kodėl?

Na, kaip? Ar tu tai padarai?

Jei ne, tęskite pokalbį.

Iš fluorokvinolonų istorijos

Fluorochinolonų "tėvai" yra chinolonai - nalidikso rūgštis (Negram, Neugrammon), pimemidino rūgštis (Palin) ir kt.

Esu tikras, kad paskambinsite, kai bus naudojamas.

Tai tiesa. Geriau, su šlapimo takų infekcijomis. Kinolonai iš esmės yra uroseptikai, t. Y. narkotikai, išlaisvinant bakterijų įsibrovėlius iš šlapimo pūslės, inkstų, kiaušidės.

Pastaruoju metu šias lėšas skiria vis mažiau ir mažiau, nes rinkoje pasirodė daug veiksmingesni narkotikai.

Chinolonai buvo sintezuoti atsitiktinai, atliekant antimalarinių vaistų, vadinamų chlorokinu, tyrimą.

Praėjus keleriems metams po jų atradimo, vienas mokslininkas sugalvojo idėją pridėti fluoro atomą prie chinolono formulės ir pamatyti, kas atsitiks. Ir pasirodė visiškai nauja antibakterinių preparatų grupė, kuri veiksmingai palyginama su cefalosporinais.

Fluorhinolono grupė. Kartų bruožai

Kai kuriuose leidiniuose chinolonai laikomi kartu su fluorokvinolonais ir skaičiuojami tarp jų pirmosios kartos.

Atsiranda tam tikros rūšies šiukšlių: chinolonai yra pirmos kartos fluorokvinolonai.

Tačiau grupė pasirodė visiškai kitokia, turinti skirtingas savybes ir požymius!

Taigi aš kalbėsiu, kaip sako sveikas protas.

Šiandien yra 3 kartos fluorokvinolonai:

Fluorochinolonų kartos skiriasi savo antibakterinio aktyvumo spektru.

Kiekviena nauja karta tam tikru būdu pranoksta ankstesnę.

Pirmoji karta vadinama "gramneigiama", nes šios kartos vaistai veikia daugelį gramneigiamų bakterijų. Ir nuo gramatikos teigiama tik mažame saujelėje: kelios veislės stafilokokų, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Priminti jums gramneigiamų bakterijų: Pseudomonas aeruginosa, Gonococcus (gonorėja), meningokokinės infekcijos (patogenų pūlingos meningito), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae ir kt.

Pirmosios kartos preparatus galima suskirstyti į dvi grupes:

Sisteminis: ciprofloksacinas, lomefloksacinas ir ofloksacinas. Jie prasiskverbia į įvairius organus ir audinius, todėl yra naudojami daugelyje vietovių infekcijų įvairovė: kvėpavimo takų, ausų, akių, nosies ančių, nosies, šlapimo ir lyties organų srityje, virškinimo trakto, odos, kaulų ir kt.

Urozeptikai: norfloksacinas ir pefloksacinas. Šios lėšos sukuria didelę koncentraciją šlapime, taigi jos dažniausiai naudojamos urogenitalinės sistemos infekcijoms.

Tačiau šios kartos vaistiniai preparatai mažai veikia pneumokoką, chlamidiją, mikoplazmą, anaerobus.

Norfloksacinas taip pat patenka į akių lašus ir ausų lašus, vadinamus "Normaks".

2 karta vadinama "kvėpavimo" kaip priemonę, susijusią su tuo veikti ne tik dėl šių veiksnių, kad viena karta, bet daugumai patogenų kvėpavimo takų infekcijomis (Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ir kt.)

Jie gerai susiduria su tais pačiais žmonių priešais, kaip ir pirmosios kartos, taip pat su pneumokokais, chlamidijomis ir mikoplazmais.

Trečioji karta - vadinu tai "anaerobų pykčiu".

Surinkdami medžiagos medžiagą, susipažinome su keliais šios kartos atstovais, bet nematė jų vaistinių asortimento. Aš nematau jokios priežasties kalbėti apie "negyvas sielas". Taigi aš vadinu populiariausi: Moxifloxacin (prekinis vardas Avelox).

Narkotikai arba, tiksliau sakant, narkotikai, trečioji fluorokvinolonų karta veikia tuos pačius patogenus kaip ir ankstesni du, taip pat gali sunaikinti anaerobines bakterijas. Prisiminti, kas jie?

Tai yra nepretenzingi mikrobai, kurie, skirtingai nei jų broliai, nereikia deguonies visą gyvenimą.

Jie sukelia sunkias infekcijas. Jų toksinai yra labai agresyvūs, galintys užkrėsti gyvybiškai svarbius organus ir sukelti peritonitą, vidaus organų abscesus, sepsį, osteomielitą ir kitus sunkius skausmus.

Anaerobinės bakterijos taip pat yra atsakingos už stabligę, dujų gangreną, botulizmą ir maisto papildų toksikozės infekcijas.

Taigi iš kartos į kartą plečiasi fluorochinolonų antibakterinio aktyvumo spektras.

Fluorochinolono grupės privalumai

Jūs, tikriausiai, pastebėjote, kad šios grupės preparatus mylėjo daugelis gydytojų, todėl juos dažniausiai skiria.

Ką gi jie rasti jose?

Leiskite išvardyti jų naudą.

  1. Turi platų veiksmų spektrą.
  2. Giliai prasiskverbia į įvairius audinius.
  3. Jie turi ilgą pusėjimo trukmę, todėl juos galima vartoti 1-2 kartus per dieną.
  4. Todėl gerai virškinamajame trakte absorbuotos, todėl yra geriamųjų formų, kurios yra patogesnės ir malonesnės daugeliui pacientų.
  5. Labai efektyvus.
  6. Gerai toleruojamas.

Fluorochinolonų veikimo mechanizmas

Fluorchinolonai turi baktericidinį poveikį. Jie slopina fermentus, kurie yra būtini dukterinių bakterijų ląstelių DNR sintezei. Kas yra DNR? Tai yra ląstelės "širdis", tai jos genetinis kodas, "nurodymas", kaip gyventi ir būti geras. Nėra "nurodymų" - nėra gyvenimo.

Indikacijos fluorokvinolonams vartoti

Fluorochinolonai turi platų, netgi sakau, platų indikacijų spektrą:

  • Viršutinio ir apatinio kvėpavimo takų ligos.
  • Šlapimo takų ir prostatos uždegimas: cistitas, uretritas, pyelonefritas, prostatitas. Ypač gerai susidoroti su jais yra norfloksacinas ir pefloksacinas.
  • Gonoreja, chlamidija, mikoplazmozė.
  • Intraabdominalinės infekcijos (peritonitas, cholecistitas ir tt)
  • Žarnyno infekcijos (salmoneliozė, dizenterija, cholera ir tt)
  • Odos, minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių infekcijos.
  • Sepsis
  • Meningitas
  • Tuberkuliozė.
  • Akies infekcijos, išorinės ausies (norfloksacino).

Fluorochinolono grupės pasirinkimas priklauso nuo ligos tipo ir sunkumo, jo trukmės, patogenelio tipo ir anksčiau vartojamų vaistų veiksmingumo.

Kiekvienas vaistas turi savo privalumų. Pavyzdžiui:

Ciprofloksacinas yra labiausiai aktyvus fluorokvinolonas nuo gramneigiamų bakterijų. Jis pranoksta savo "kolegas", veikdamas mėlynojo pūslio bacilos. Jis vartojamas kartu gydant vaistams atsparias tuberkuliozės formas.

Ofloksacinas - nuo 1 kartos yra labiausiai aktyvus prieš pneumokokus ir chlamidiją, bet silpnesnis nei 2 ir 3 kartų vaistai.

Norfloksacinas ir pefloksacinas yra ypač naudingi šlapimo takų ir prostatos infekcijoms.

Be to, pefloksacinas geriau patenka į kraujo ir smegenų barjerą, nei kitų fluorokvinolonų, todėl jis vartojamas meningitui (dėl to yra formos koncentrato, skirto į veną).

Sparfloksacinas yra pranašesnis už kitus šios grupės vaistus veikimo metu. Jis taikomas kartą per dieną.

Levofloksacinas yra forloksacino izomeras, tačiau jis yra 2 kartus aktyvesnis ir geriau toleruojamas.

Moksifloksacinas iš visos grupės yra labiausiai aktyvus prieš pneumokokus, chlamidiją, mikoplazmą, anaerobus. Jis gali būti naudojamas empiriškai (t. Y. Aklai, be sėklų bakterijų) sunkiomis įvairių vietovių infekcijomis.

Kontraindikacijos fluorokvinolonams vartoti

  • Nėštumas
  • Maitinimas krūtimi
  • Alerginės reakcijos į fluorokvinolonus,
  • Vaikai ir paauglys.

Fluorochinolonai yra kontraindikuojami iki 18 metų, kaip ir eksperimentuose su gyvūnais, mokslininkai pastebėjo, kad yra lėtesnis kremzlės audinių vystymasis. Todėl jie, kaip taisyklė, nėra skirti iki skeleto formavimo pabaigos. Nors kai kuriais atvejais gydytojai, kuriems tenka atsakomybė, skirti vaistams fluorokvinolonus. Pavyzdžiui, cistine fibroze arba netolerancija kitoms antibakterinėms medžiagoms.

Dažniausiai fluorochinolonų šalutinis poveikis

  1. Virškinimo trakto dalis: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Todėl rekomenduokite juos vartoti po valgio.
  2. Centrinės nervų sistemos pažeidimai: galvos skausmas, galvos svaigimas, traukuliai (žmonėms, sergantiems epilepsija).
  3. Fotodermatozė, t.y. padidėjęs odos jautrumas ultravioletiniams spinduliams. Pagal saulės poveikį fluorochinolonai sunaikinami, susidaro laisvieji radikalai ir jie gali pažeisti odą.

Taigi, parduodami šios grupės narkotikus, turite pasiūlyti apsaugos nuo saulės priemones. Ypač vasarą ir saulėtus regionus.

Daugiau nei kiti, lomefloksacinas (Lomflox) ir sparfloksacinas (Sparflo) skiriasi dėl jų gebėjimo sukelti fotodermatozę.

  1. Kepenų trasaminazės sustiprinimas. Tai reiškia, kad vaistai yra hepatotoksiški. Todėl būtų naudinga vartoti vaistą iš fluorokvinolonų grupės kartu su hepatoprotektoriumi. Retai, bet atsiranda medicininis hepatitas.
  2. Padidėjęs QT intervalas EKG. Sveikiams tai nėra baisi. Ir jei vaisto vartoja asmuo, turintis rimtų širdies problemų, gali pasireikšti aritmija. Tačiau taip atsitinka, vartojant didelę vaisto dozę.
  1. Retas šalutinis poveikis yra tendenitas, t. Y. sausgyslių uždegimas ir jo plyšimas. Dažniausiai kenčia Achilo sausgyslė. Tai vyksta daugiausia vyresnio amžiaus žmonėms.

Tendinitai atsiranda, nes fluorokinolonai slopina fermento, kurio reikia kolageno baltymui, sintezę. Ir tai sudaro sausgyslių ir iš tiesų jungiamojo audinio pagrindą.

Svarbu:

Jei fluorochinolonai vartojami kartu su antacidiniais ir vitaminų-mineralų kompleksais, susidaro netirpūs kompleksai, o vaistas nebus norimas. Todėl jų technikos pertrauka turėtų būti bent 4 valandos.

Ir dabar mes prisimename visus aukščiau išdėstytus rekomendacijų pirkėjui sąrašą.

5 rekomendacijos pirkėjui parduodant fluorokvinolono grupės vaistą

Jei parduodate fluorochinolonų grupės vaistą:

  1. Siūlykite apsauginį kremą. Pasakykite taip: "Šis vaistas padidina odos jautrumą saulės šviesai ir gali sukelti bėrimą. Todėl aš patarsiu įsigyti kitą produktą, apsaugantį jūsų odą nuo saulės. "
  2. Jei asmuo atsisako 1 punkto, perspėkite: "Venkite saulėje visą gydymo laikotarpį ir dar 3 dienas po jo pabaigos".
  3. Siūlykite hepatoprotektorių ("Ar gydytojas jums suteikė kažką, kad apsaugotų jūsų kepenis?")
  4. Pasakykite, kad reikia vartoti vaistą po valgio, gerkite daug skysčių, kad sumažintumėte dirginimą skrandyje.
  5. Jei asmuo kartu su fluorokvinolono grupės vaistu įgyja kitą antacidinį preparatą arba mineralinį mineralų kompleksą, rekomenduojame juos atskiesti laiku (mažiausiai 4 valandas pertrauka).

Tai visi šiandien. Kaip jums patinka straipsnis, draugai?

Jei turite ką nors pridėti, komentuokite, parašykite žemiau esančiame komentarų laukelyje.

Būčiau dėkingas, jei pasidalinsite nuorodą į straipsnį su savo kolegomis.

Dar kartą pamatysite dienoraštį "Farmacijos žmogus"!

P.S. Jei dar nesate užsiprenumeravę naujų tinklaraščių straipsnių, galite tai padaryti dabar, praleisdami kelias minutes. Norėdami tai padaryti, užpildykite prenumeratos formą, kurią matote kiekvieno straipsnio pabaigoje ir dešinėje puslapio viršuje. Nepamirškite patvirtinti gavimo laiško prenumeratos. Po to gausite el. Laišką su nuoroda, kuria norite atsisiųsti naudingų cheatlapių.

Jei negavote laiško, patikrinkite šlamšto aplanką.

Ar kažkas negerai? Žiūrėkite instrukcijas.

Bet kokiu atveju, nepavyko? Parašyk. Mes suprasime!

Mano brangūs skaitytojai!

Jei jums patiko straipsnis, jei norite paklausti kažko, pridėti, dalytis patirtimi, galite tai padaryti žemiau esančioje specialioje formoje.

Tiesiog prašau neužmirškite! Jūsų komentarai yra mano pagrindinė motyvacija jums sukurti naujus kūrinius.

Būčiau labai dėkingas, jei pasidalinsite nuorodą į šį straipsnį su draugais ir kolegomis socialiniuose tinkluose.

Tiesiog spustelėkite socialinius mygtukus. tinklai, kuriuose esate narys.

Spustelėkite mygtukus socialiniai. tinklai padidina vidutinį patikrinimą, pajamas, atlyginimus, sumažina cukrų, kraujospūdį, cholesterolį, pašalina osteochondrozę, plokščias kojines, hemorojus!

Fluorchinolonai: fluorokvinolonų aprašymas ir klasifikavimas

Paskelbta: 05/02/2015
Raktažodžiai: chinolono dariniai, vaistai, veikimo mechanizmas, nalidikso rūgštis.

Fluorchinolonai yra sintetiniai antimikrobiniai agentai, kuriuose yra nepakeistas arba pakeistas piperazino žiedas chinolono branduolio 7 padėtyje, o fluoro atomas - 6 padėtyje.

Šie vaistai buvo sukurti naudojant chinolono darinius (žr. Nalidikso rūgštį). Pasirodo, kad fluoro atomo pridėjimas prie chinolono struktūros žymiai padidina vaisto antibakterinį poveikį. Šiandien fluorochinolonai yra vienas iš aktyviausių chemoterapinių agentų, kurie nepraranda galios stipriausiems antibiotikams.

Labiausiai patartina skirti šios grupės vaistus tokioms sunkioms infekcijoms kaip sepsis, peritonitas, meningitas, osteomielitas, tuberkuliozė ir tt Fluorchinolonai taip pat skirti šlapimo takų, virškinimo trakto, odos ir minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių infekcijoms.

Fluorchinolonų klasifikacija

Yra keletas fluorokvinolonų klasifikacijų. Pasak vieno iš jų, visi fluorochinolonai yra padalinti iš fluoro atomų skaičiaus:

Turint 1 fluoro atomą: ⁎ ciprofloksaciną (cyprobay, ciprolet); ⁎ pefloksacinas (abakalentas, peloksas); ⁎ ofloksacino (tarvide, zanocido); ⁎ norfloksacinas (nomicin, nolitsin); ⁎ lomefloksacinas (maxakvinas, xenakvinas). Turint 2 fluoro atomus: ⁎ levofloksacino (tavanic); ⁎ Sparfloksacinas (Sparflo). Kurių sudėtyje yra 3 fluoro atomai: ⁎ moksifloksacinas (avelox); ⁎ gatifloksacinas; ⁎ hemifloksacinas; ⁎ nadifloksatsinas.

Pagal kitą klasifikaciją (pagal Quintilliani R. et al., 1999) fluorhinolonai skirstomi į kartas:

  • I kartos fluorokvinolonai (nalidikso rūgštis, oksolino rūgštis, pipemidinės rūgštis).
  • II kartos fluorokvinolonai (lomefloksacinas, norfloksacinas, ofloksacinas, pefloksacinas, ciprofloksacinas).
  • III kartos fluorokvinolonai (levofloksacinas, sparfloksacinas).
  • IV kartos fluorokvinolonai (moksifloksacinas).

Fluorochinolonų antimikrobinio poveikio mechanizmas

Tarp žinomų sintetinių antimikrobinių medžiagų fluorokvinolonai turi plačią spektrą ir reikšmingą antibakterinį aktyvumą. Jie veikia prieš gramteigiamus ir gramneigiamus kokkus, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiell, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Atskirti vaistai (ciprofloksacinas, ofloksacinas, lomefloksacinas) veikia Mycobacterium tuberculosis ir gali būti naudojami gydant vaistams atsparią tuberkuliozę (žr. "Narkotikų atsparumas tuberkuliozei").

Spirochetai, listeriozė ir dauguma anaerobų nėra jautrūs fluorochinolonams. Fluorochinolonai veikia ekstraląstelinius ir intracellularly lokalizuotus mikroorganizmus. Mikrofloros atsparumas fluorokvinolonams vystosi santykinai lėtai.

Fluorochinolonų antimikrobinis poveikis pagrįstas dviejų gyvybiškai svarbių bakterijų ląstelių fermentų blokavimu: DNR girazės (II tipo) ir IV tipo topoizomerazės. Norint suprasti šių fermentų biologinį vaidmenį, būtina prisiminti, kad prokaritų DNR yra dvigubos žiedinės uždaros struktūros, laisvai esančios ląstelės citoplazmoje. Dvi DNR molekulės kvadratai yra kovalentiškai sujungti vienas su kitu per vandenilio ryšius ir sandariai supakuoti spiralinėje struktūroje. Tam tikromis sąlygomis DNR grandinės gali atsipalaiduoti ir atsiskirti. Šio reiškinio priežastys gali būti ir fiziologinės, ir patologinės: RNR molekulės sintezė į DNR matricą, žalingi išoriniai veiksniai, radiacija, mutacijos ir kt. Topoizomerazę palaiko ir atstato DNR struktūra. Tokiu atveju IV tipo topoizomerazė atkuria kovalentinį DNR grandinių uždarymą ir pašalina molekulės defektus. DNR girazė yra fermentas, kuris taip pat priklauso topoizomerazės klasei ir užtikrina superkupimą, tuo pačiu išlaikant griežtai supakuotą spiralinę DNR struktūrą.

Pavyzdžiui: E. coli ląstelės skersmuo yra 1 nm, o jo DNR ilgis išplėstoje formoje yra lygus 1000 nm. Natūralu, kad narve yra labai sandari. Taigi, DNR girazė ir topoizomerazės IV tipas teikia procesus, reikalingus normaliam bakterinės ląstelės funkcionavimui ir išlaikyti jo ląstelinių struktūrų stabilumą. Dėl šių fermentų sistemų veikimo sutrikdymo atsiranda DNR molekulė, kuri įgauna sūrio išvaizdą. Tokiomis sąlygomis ląstelė negali egzistuoti, apoptozė aktyvuojama ir miršta.

Fluorochinolonų šalutinis poveikis

Fluorochinolonų antimikrobinio poveikio selektyvumas priklauso nuo to, kad mikroorganizmo ląstelėse nėra II tipo topoizomerazės. Tačiau, atsižvelgiant į artimą struktūrinį ir funkcinį prokariotinių ir eukariotinių ląstelių fermentų sistemų ryšį, fluorochinolonai dažnai praranda savo selektyvumą ir sugadina mikroorganizmo ląsteles, todėl sukelia daug šalutinių poveikių. Pastarosios yra: fototoksiškumas, silpnumas kremzlės audiniuose, silpnumas, teofilino metabolizmo slopinimas ir jo koncentracijos padidėjimas kraujyje.

Dėl minėto artrotoksiškumo nėščioms moterims ir vaikams fluorokvinolonai draudžiama, nes jie gali sukelti skeleto susilpnėjimą vaikams. Jie turi būti kruopščiai sujungti su kitais vaistais, nes fluorokvinolonai yra citochromo P450 inhibitoriai.

Be to, šie vaistai gali keisti kraujo vaizdą, dispepsines ir alergines reakcijas bei neurologinius sutrikimus. Todėl fluorochinolonų naudojimas yra ribotas.

Šaltiniai:
1. Medicinos ir farmacijos pedagogikos farmakologijos paskaitos / V. M. Брюханов, Я.Ф. Zverev, V.V. Lampatovas, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaulas: leidykla "Spektr", 2014 m.
2. Farmakologija su formuluotėmis / Gajevas MD, Petrovas VI, Gaevaya LM, Davydov VS, - Maskva: TBT 2007 m. Kovo mėn.

Tautos gynimo priemonės. Gyvenimas

http://infonaromed.ru

Fluorochinolono poveikis

Fluorchinolonai yra labai aktyvios gramteigiamos ir gramneigiamosios bakterijos, turinčios palankių farmakokinetinių savybių, todėl jos yra naudingos daugybei infekcijų gydymo. Prototipų fluorokvinolono antibiotikai - nalidikso rūgštis, patvirtintos naudoti suaugusiems JAV 1964 m., Laikomos pirmos kartos šios klasės antibiotikais. Per pastaruosius 20 metų nalidikso rūgštis taip pat buvo patvirtinta naudoti vaikams nuo trijų mėnesių iki vyresnio amžiaus.

Dėl tolesnių pirmojo chinolono cheminių modifikacijų atsirado fluorochinolonų serija su padidėjusiu antimikrobiniu aktyvumu ir geresnėmis farmakokinetinėmis savybėmis.

Antrosios kartos vaistų yra geriausias gramneigiamasis spektras.

Ketvirta fluorhinolonų (atstovaujanti moksifloksacino) veikla sustiprina anaerobų veiklą, išsaugant gramteigiamą ir gramneigiamą veiklą. Moksifloksacinas taip pat turi puikų aktyvumą daugelyje mikobakterijų.

Toksikologiniai duomenys, gauti naudojant pirmojo kinolonų jauniems gyvūnams, parodė šių vaistų gebėjimą sukelti uždegimą ir toliau sunaikinti sąnarius.

Originalūs toksikologiniai chinolonų tyrimai parodė, kad jauni gyvūnai yra didelių sąnarių pažeidimai.

Kiekvienas kvinolonas gali turėti skirtingą toksiškumą kremzlėms. Tačiau didelėse dozėse visi fluorochinolonai sukelia kremzlių pakitimus. Nors pirminės ataskaitos buvo susijusios su sąnarių kremzlių, tolesni tyrimai parodė krešėjimo epifizelio plokštelės pažeidimo tikimybę, dėl kurios atsirado fluorochinolonų poveikio augimo potencialui tyrimai.

Einamieji duomenys rodo, kad fluorokvinolonų toksiškumas sukelia iš kremzlės vaisto susikaupimo, kad sudarytų chelatų kompleksus su dvivalenčių katijonų (visų pirma magnio), kurios suteikia integrino funkciją ir vientisumą kremzlės tarpląstelinės sąnarių patiriančių pagrindinį apkrova kūno svorio ir kurioms iki pastovios poveikio metu paprastųjų veikimas.

Atliekant ciprofloksacino tyrimą labai jauniems šunims 14 dienų gydymo kurso metu klinikiniai artoksinio poveikio požymiai buvo stebimi 90 mg / kg per parą, bet ne 30 mg / kg per parą dozėje. Šie požymiai išnyko praėjus 6 savaitėms po paskutinės ciprofloksacino dozės. Histopatologiniai kraujo žalos įrodymai buvo nustatyti visiems gyvūnams, kuriems buvo skiriama 90 mg dozė. Vaikams, kurių dozė yra 30 mg / kg per parą (įprastinė rekomenduojama dozė vaikams), histopatologiniai kremzlės uždegimo požymiai yra mažiau nei pusė gyvūnų. 10 mg dozėje nebuvo pastebėta jokių klinikinių ar histopatologinių įrodymų apie toksinį poveikį kremzlėms.

Dažniausi fluorokvinolonų šalutiniai poveikiai vaikams yra virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir pilvo skausmas. Dažniausiai atsiranda bėrimas, alergija ir fotosensibilizacija. Retai pacientams gali pasireikšti neutropenija, eozinofilija ir padidėjęs kepenų fermentų kiekis (1-4%). Visi šie šalutiniai poveikiai, kaip įprasta, yra laikini ir vykdomi atsižvelgiant į konservatyvų gydymą.

Dabar yra dviejų pagrindinių būsimų saugumo tyrimų rezultatų - vienas - ciprofloksacinas, o kitas - levofloksacinas.

Paskelbti duomenys apie levofloksacino saugumo profilį apima didelę grupę - 2532 vaikai iš trijų didelių daugiacentrinių veiksmingumo tyrimų. Surinkti moksliniams tyrimams pozagospitalnoy plaučių uždegimo vaikams nuo 6 mėnesių iki 16 metų (533 vaikų grupės levoflokstsainu ir 179 vaikams atskaitos narkotikų) vaikų duomenys, taip pat iš dviejų tyrimų ūminio vidurinio otito, vaikams nuo 6 mėnesių iki 5 metų amžiaus (vienas atviras Tyrimas atliktas su 204 pacientais, antras - atsitiktine atranka, kuriame dalyvavo 797 levofloksacino ir 810 vaikų lyginamųjų vaistų grupės lyginamieji tyrimai.

Be to, po gydymo pabaigos visi pacientai taip pat dalyvavo aklai ilguose metiniuose saugumo tyrimuose atliktuose stebėjimų tyrimuose, kuriuose dalyvavo 2233 pacientų šeimos.

Vaikams buvo atlikta 5 metų stebėsena: 1) dokumentuotas augimas, kuris buvo mažesnis nei 80% numatomo; 2) kaulų ar sąnarių patologija ir 3) nerimą dėl galimo toksiškumo ryšių / sąnarių per 12 mėnesių stebėjimo laikotarpį. Šiame stebėjimo tyrime dalyvavo 174 vaikai, iš kurių 49% baigė visą studijų laikotarpį. Nors buvo nustatyta, yra kaulų ir raumenų patologijos padidėjimą grupės levoflokstsinu 12 mėnesių stebėjimo po gydymo, ilgalaikio kaupiamojo 5 metų spektaklis raumenų saugos buvo didesnis kontrolinėje grupėje (2% Levofloxacin grupės ir 4% lyginamojoje grupėje). Po 5 metų augimo sutrikimas nebuvo nustatytas visose grupėse.

Reti komplikacija, susijusi su fluorokvinolonų vartojimu, Achilo sausgyslių plyšimas (dažnai dvipusis), kuris pasireiškia dažniausiai 15-20 per 100 000 suaugusių pacientų. Iki šiol nepranešama apie tokį šalutinį poveikį gydant fluorochinolonus vaikams.

Kitų pasireiškimai Fluorochinolonai toksiškumo, ne vaikai, šalutinis poveikis centrinės nervų sistemos, periferinės neuropatijos, ligos gliukozės homeostazės, ilgėjantys QT intervalą, ir kepenų funkcijos sutrikimas. Perspektyviniame ciprofloksacino tyrime cirofloksacino ir palyginimo grupės neurologinių reiškinių dažnis buvo panašus. Pranešta, kad levofloksacino neurologinis šalutinis poveikis buvo statistiškai panašus į palyginimų grupių pranešimus.

Atsižvelgiant į platų aktyvumo spektrą ir daugybę klinikinių indikacijų vartojimui, nuo šio vaisto įvedimo į klinikinę praktiką atsirado atsparumo fluorokvinolonams patirtis. Aprašomi įvairūs pasipriešinimo mechanizmai, visų pirma, mutacijos, dėl kurių kinta pagrindiniai fermentai (DNR girazė ir DNR topoizomerazė), taip pat išsiskyrimo ir membranos porų pokyčių mechanizmai. Neseniai plazmidės koduojami fluorochinolone atsparūs baltymai turi galimybę skleisti labai greitai.

Buvo apibūdinta S. pneumoniae padermių, išskirtų suaugusiems pacientams, sergantiems kvėpavimo takų infekcijomis ir Escherichia coli, atsparumo augimui. Daugybė tyrimų parodė atsparumą kitoms žarnyno bakterijoms. Laimei, šiuolaikiniuose stebėjimų tyrimuose ankstesnė patirtis nebuvo patvirtinta, kad kvėpuojančių fluorokvinolonų plitimo metu pastebimai padidės pneumokokų atsparumas ir toliau neveiksmingos šios klasės vaistų nuo kvėpavimo takų infekcijos.

Ligų kontrolės ir prevencijos (CDC) patvirtino atsparumo trūksta iki levofloksacinas vaikams iki 2 metų laikotarpį nuo 1999 iki 2004 m didelio masto tyrimas levofloksacinas į vaikų ūminio vidurinės ausies uždegimo nėra aptikta iš Levofloxacin atsparus pneumokokai išvaizdą vaikams su pneumokokinės kolonizacijos palyginamosiomis po gydymo, o tai rodo, kad atsparumas gydymo metu yra būtinas.

Hospitalizuotiems vaikams didelėse vaikų ligoninėse 1999-2003 m. Laikotarpiu tik 3% 271 E. coli ir Klebsiella padermių, sėjami iš kraujo, buvo atsparūs fluorochinolonams. Išskyrus vaikus, sergančius cistine fibroze, bendras gramneigiamų patogenų, įskaitant P. aeruginosa, atsparumas yra mažesnis nei 5%. Trijose didelėse vaikų ligoninėse 2010 m. E. coli atsparumas ciprofloksacinui buvo 4-7%.

Didėjant fluorokvinolonų vartojimui vaikams, tikimasi, kad atsparumas padidės, kaip ir suaugusiesiems. Gydant fluorokvinolonus tinkamai vaikams turėtų būti apribotas atsparumo atsiradimas ir plitimas.

Konjunktyvitas.

Auga vietinių fluorokvinolonų, patvirtintų naudoti ūminiu konjunktyvitu vaikams nuo 12 mėnesių, skaičius. Konjunktyvinio audinio farmakokinetikos tyrimai buvo atlikti sveikiam suaugusiems savanoriams - besifloksacinas, gatifloksacinas ir moksifloksacinas buvo lyginami naudojant junginės biopsiją. Visi trys vaistai pasiekė didžiausią koncentraciją po 15 minučių.

Moksifloksacino ir besifloksacino akių lašų tyrimai buvo atlikti bakterijų likvidavimo ir klinikinio atsinaujinimo bakterinio konjunktyvito požiūriu 447 1-17 metų pacientams. Besifloksacinas ir moksifloksacinas vartojant placebą parodė geriausią klinikinį ir mikrobiologinį veiksmingumą. Abu vaistai buvo gerai toleruojami. Nors yra žinoma, kad antibiotikų koncentracija yra pagrindinis akių lašų veiksmingumo veiksnys, didelės koncentracijos vaisto tinkamumas yra ribotas dėl galimo akies akių efekto, pvz., Akių skausmo ir uždelsto ragenos pakartotinio epitelio, padidėjimo.

Rekomendacijos optimaliai gydyti pacientus, turinčius ausies uždegimą, aprašytos per 19 randomizuotus kontroliuojamus tyrimus, kuriuose dalyvavo 3382 pacientai. Vietiniai antibiotikai su kortikosteroidais yra veiksmingesni už acto rūgšties tirpalus. Preparatai su aminoglikozidais gali sukelti ototoksinį poveikį, pažeidžiant bambuko vientisumą. Fluorochinolonai su vietiniais preparatais yra saugi alternatyva otorinei, susijusiam su būgno perforacija ir otorėja po tympanostomijos. Mažas, perspektyvus, atsitiktinių imčių, atviras tyrimas, kuriame dalyvavo 50 pacientų, sergančių otorėja po tympanostomos arba dėl bato perforacijos, parodė panašų efektyvumą vietinių antibiotikų grupėje ir vietinių antibiotikų su sisteminėmis grupėmis grupėje. Vaikams, sergantiems sunkiu išoriniu ausies uždegimu, vietinis gydymas antibiotikais turi būti derinamas su sisteminiu poveikiu.

Ūminis vidurinės ausies uždegimas ir sinusitas.

Levofloksacino ir gatifloksacino klinikiniai tyrimai buvo atlikti vaikams, kuriems pasikartojantis ar nuolatinis vidurinės ausies uždegimas, bet ne paprastas ūminis vidurinės ausies uždegimas. Nors yra keletas fluorokvinolonų, šiuo metu Jungtinėse Amerikos Valstijose vaikams leidžiama naudoti tik levofloksaciną.

205 6 mėnesių ar vyresniems vaikams, kurių 80% buvo mažiau nei 2 metai, buvo atliktas perspektyvus atviras ir nesuderinamas levofloksacino tyrimas. Tyrime buvo naudojamas dvigubo tympantocenteso metodas. Dėl gydymo 88 proc. Vaikų, įskaitant 84 proc. Pneumokoko ir 100 proc. Haemophilus influenzae, buvo pašalinti ligos sukėlėjai vidurinėje ausyje. Gydymas levofloksacinu buvo gerai toleruojamas - dažnas šalutinis poveikis buvo vėmimas, kuris pasireiškė 4% vaikų. Daugkartinis tyrimas, kuriame dalyvavo 1305 vyresni nei 6 mėnesių vaikai, palygino levoflokstaną ir amoksiciliną / klavulanatą, taip pat nustatė tokį patį kliniškai atsinaujinančių ligų atvejų skaičių 75% kiekvienoje grupėje.

Be to, Levofloxacin dabar rekomenduojama vaikams kaip ūminio bakterinio sinusito klinikinių praktinių IDSA rekomendacijas šiais atvejais gydymą: su I tipo padidėjusio jautrumo penicilinui istoriją, kaip antros eilės vaistų vaikams su atsparumo antibiotikams rizika, kad pirmos eilės gydymui arba sunkių infekcijų nesėkmės reikalaujanti hospitalizacijos.

Pneumonija.

Nors ciprofloksacinas pirmą kartą buvo patvirtintas FDA, skiriant plaučių uždegimą ir lėtinio bronchito paūmėjimo suaugusiems pacientams, jis nebuvo pakankamai efektyvus su pneumokokine pneumonija suaugusiesiems. Labiausiai tikėtina, kad neveiksmingumas yra padidėjęs pneumokokinis atsparumas ciprofloksacinui. Ciprofloksacinas šiuo metu nėra laikomas tinkamu gydymu suaugusiems pacientams po piliulinės pneumonijos.

Šlapimo takų infekcijos.

Cefalosporinai išlieka standartiniu empiriniu nekomplikuotų UTI gydymu vaikais, nes trimetoprimas-sulfametoksazolas ir amoksicilinui atsparūs E. coli kamienai yra labai dažni. Fluorochinolonai yra potencialūs pirmosios eilės vaistiniai preparatai tik tada, kai yra pikonefritas ar sudėtingas UTI, kai paprastai rekomenduojami vaistai nėra tinkami dėl jautrumo duomenų, alergijos ar šalutinio poveikio anamnezės. Amerikos pediatrų akademijos rekomendacijose rekomenduojama ciprofloksacinas geriamajam UTI infekcijos gydymui ir pyelonefritui, kurį sukelia P. aeruginosa ar kitos daugeliui atsparios gramneigiamos bakterijos, 1-17 metų amžiaus.

Fluorochinolonų vartoti vaikams ir paaugliams gali būti pateisinamas tam tikrais atvejais: 1) infekcija, kurią sukelia daugiaatsparios patogeno, prieš kurią nėra saugi ir efektyvi alternatyva gydymas, ir 2) gydymo pasirinkimas apima parenterinės neftorhinolonovy narkotikų ar oralinis fluorochinolonų vaistus ir burnos terapija yra teikiama pirmenybė.

Kituose klinikiniuose atvejuose fluorokvinolonai gali būti pasirinktini vaistai (pavyzdžiui, vietiniai fluorochinolonai otorinės gydymui) arba priimtina alternatyva standartiniam gydymui dėl pasipriešinimo pobūdžio, toksiškumo profilio ar audinių skverbimosi savybių.

Archyvas

Primum non nocere

Kadangi pirmųjų fluorintų chinolonų atsiradimas klinikiniam naudojimui devintojo dešimtmečio pabaigoje, nauja antibiotikų grupė greitai įsiskverbė į artimą antibakterinių vaistų ratą. Iš pradžių buvo manoma, kad jie bus skirti šlapimo takų infekcijoms, tačiau labai palankios farmakodinaminės ir farmakokinetinės savybės, taip pat gana plati jų antibakterinių aktyvumų spektrai patinka kitų specialybių gydytojai. Nuo to laiko rinkoje pasirodė daug naujų vaistų, tačiau kai kurie fluorochinolonai buvo pašalinti iš registracijos įvairiais etapais, visų pirma dėl ryškių šalutinių poveikių. Tam tikras fluorochinolonų šalutinis poveikis vis dar lieka gydytojams, nes jie gali netgi pakenkti paciento gyvenimui.

Fluorochinolonai yra plačiai naudojami medicinoje dėl to, kad jie puikiai veikia ligos ir ligoninių bei bendruomenės sukeltų infekcijų patogumą, palankias farmakokinetines savybes ir daugeliu atvejų turi gerą saugumo profilį. Daug rekomenduojamų fluorokvinolonų rekomenduojama naudoti kaip empirinį pirmosios eilės gydymą įvairios kvėpavimo takų ir urogenitalinės sistemos infekcijoms bei kitoms infekcijoms.

JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtinti fluorochinolonai yra suskirstyti į keturias kartas (žr. Lentelę), kurių kiekviena skiriasi antibakterinio aktyvumo spektru. Palyginti su ankstesnėmis fluorochinolonų trečią ir ketvirtą kartas šiek tiek daugiau aktyvus prieš gram-neigiamų sukėlėjų ir yra daug aktyvesni prieš gram-teigiamų organizmų (pvz streptokokų), netipinių patogenų, o kai kuriais atvejais - prieš anaerobų. Be padidėjusios veiklos, nauji vaistai, tokie kaip moksifloksacinas ir trovafloksacinas, labai veikia anaerobus. Gatifloksacinas buvo įvestas 1999 metais, kai buvo gydoma komplikuotoji pneumonija, sinusitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, urogenitalinės sistemos ir minkštųjų audinių infekcijos. Antimikrobinio aktyvumo spektras panašus į moksifloksaciną ir levofloksaciną. Šio vaisto saugumo profilis apskritai laikomas palankiu. Nepaisant to, buvo daug pranešimų apie rimtų šalutinių reiškinių, susijusių su šio vaisto vartojimu, atsiradimą.

Lentelė Fluorchinolonų klasifikacija

Fluorochinolonų šalutinis poveikis

Fluorchinolonai paprastai yra gerai toleruojami. Dažniausiai šalutinis poveikis atsiranda virškinimo trakte ir centrinėje nervų sistemoje. Virškinimo trakto pašaliniai poveikiai atsiranda 2-13% pacientų, įskaitant pykinimą, vėmimą ir viduriavimą. CNS šalutinis poveikis pasireiškia 1-8% pacientų, įskaitant galvos skausmą, galvos svaigimą, sujaudinimą ir miego sutrikimus. Nepageidaujamų reakcijų tikimybė didėja didėjant vaisto dozėms ir ilginant gydymo laiką.

Gana rimtos komplikacijos yra tendenitas ir sausgyslių plyšimas. Yra įrodymų, kad riešo sausgyslių, Achilo sausgyslių ir kitų sausgyslių plyšimas. Apie šią ligą buvo pranešta apie vyresnio amžiaus kartos vaistais (norfloksacinas, ciprofloksacinas ir ofloksacino) gydyti, tačiau tikėtina, kad naujų fluorochinolonų priėmimas yra susijęs su ta pačia rizika šių šalutinių poveikių. Susilpnėjimas sausgyslėse gali būti tiek vienašališkas, tiek dvišalis, jis įvyksta bet kuriuo metu nuo 1 iki 90 dienų nuo gydymo pradžios. Šių reiškinių patogenezė išlieka nežinoma: jos tikriausiai yra susijusios su magnio jonų susiejimu su preparatais. Nors fluorokvinolone priklausantis tendonitas atsiranda per savaitę po gydymo nutraukimo, yra pranešimų, kad net 9 savaičių po vaisto vartojimo nutraukimo prasidėjo spontaniški pertraukos. Šis šalutinis poveikis pailgina negalios laikotarpį ir kartais reikalauja chirurginio korekcijos. Rizika padidėja kartu vartojant steroidus, taip pat senyvame amžiuje.

Sparfloksacinas sukelia keletą odos reakcijų: bėrimas, dilgėlinė, niežėjimas ir angioneurozinė edema atsiranda 6,6% pacientų, o 2-7% - fotosensibilizacija pasireiškia gydymo metu arba po jo.

FDA praneša apie atvejus, jutimo ar sensorinė aksonų polineuropatija pasireiškia parestezija, hipoestezija, dysesthesias ir raumenų silpnumas gydymo gatifloksacino metu. Gatifloksacino priėmimas turėtų būti atšauktas pacientams, kurie skundėsi dėl skausmo, deginimo, dilgčiojimo, tirpimo ir silpnumo ar pažeidžiant įvairių tipų jautrumą.

FDA mano, kad fluorochinolonų vartojimas nėštumo metu yra C rizikos; Tai reiškia, kad šie vaistai gali sukelti teratogeninį arba embriogeninį poveikį. Nerekomenduojama skirti fluorokvinolonų nėščioms moterims, išskyrus tuos atvejus, kai gydymo nauda yra didesnė už riziką vaisiui. Šie vaistai prasiskverbia į motinos pieną, todėl, jei įmanoma, reikėtų vengti jų vartojimo žindymo laikotarpiu. Fluorchinolonai taip pat nėra patvirtinti vartoti vaikams, nors yra daug pranešimų apie saugų šių vaistų vartojimą daugeliui rimtų pediatrijos infekcijų.

Pastaraisiais metais buvo pranešimų apie rimtus šalutinius poveikius, susijusius su naujų fluorokvinolonų vartojimu. Visi šiuolaikiški šalutiniai poveikiai gali būti suskirstyti į tris grupes: širdies, kepenų ir gliukozės homeostazės sutrikimus.

Fluorochinolonų širdies šalutinis poveikis

Pirouetinė tachikardija yra retas skilvelių aritmija, susijusi su vaistais, kurie prailgina QT intervalą. Ši aritmija yra kliniškai reikšminga, nes ji gali pereiti prie skilvelių virpėjimo ir mirties. Yra pranešimų apie tachikardijos tipo "pirouette" atvejus, susijusius su fluorochinolonų vartojimu. Kadangi QT intervalo pailgėjimo laipsnis priklauso nuo vaisto dozės, rekomenduojama dozė ir vartojimo dažnis neturi būti didesnis, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

QT intervalo pailginimas taip pat įmanomas, vartojant įvairius antimikrobinius vaistus, tokius kaip eritromicinas ir trimetoprimasulfametoksazolas. Proaritminio aktyvumo padidėjimas kartu su terfenadinu ir eritromicinu yra citochromo P450 sistemos konkurencijos pavyzdys, dėl kurio atsiranda abiejų vaistų kardiotoksinis poveikis. Grepafloksacino pašalinimas dėl širdies aritmijų atsiradimo atsižvelgiant į jo vartojimą atspindi reikšmingas šalutinių širdies nepageidaujamų poveikių problemas.

Sparfloksacinas, taip pat mažesniu mastu gatifloksacinas, gali prailginti QT intervalą. Todėl šie vaistai yra draudžiami pacientams, kuriems šis intervalas pratęsiamas, ir pacientams, vartojantiems kitus vaistus, kurie gali pailginti QT intervalą arba išprovokuoti "piroueto" tipo tirikardiją. Maždaug 6-7% pacientų, vartojančių sparfloksaciną, yra kitų širdies ir kraujagyslių sistemos šalutinių reiškinių, ypač hipotenzijos, širdies nepakankamumo, kraujagyslių embolijos ir taichiatrijos.

QT intervalo pailgėjimas laipsnis pacientų, gaunančių įvairias fluorokvinolonus nėra identiški. Šių antibiotikų proaritminis potencialas taip pat skiriasi. Vis, yra pranešimų apie galimą plėtrą skilvelių tachikardijos, tachikardija tipo "Pirouette" ar kitų aritmijas dėl sparfloksacino, gatifloksacino, levofloksacinas ir grepafloksatsinom gydymą. Yra įrodymų, atvejų sinkopės gavusi gatifloksacino, po tachiaritmija pavartojus sotalolis. Gatifloksacinas paveikia greitai kalio kanalų infarktas, dėl kurio nukeliamas repoliarizaciją ir gali sukelti skilvelių tachikardijos.

Modernus po rinkodara stebėjimo tyrimas parodė, kad skilvelių aritmijos dažnis ne 10 milijonų antibiotikų sudarė iki 4 moksifloksacinas, ciprofloksacinas nuo 9 iki 15 levofloksacinas, ofloksacino už 18, 18 gatifloksacino, norfloksacinui 22, 38 grepafloksatsina, 145 sparfloksacino.

Nuo 1996 iki 2001 metų maždaug dažnis tachikardija tipo "Pirouette", susijusios su priėmimo ir gatifloksacinas levofloksacinas buvo atitinkamai 90 ir 18 kartų didesnis nei tada, kai naudojant ciprofloksacino. Per tą patį laiką gaunančios gatifloksacino 5 kartus dažniau sukelti tokių komplikacijų, palyginti su levofloksacinas. Moksifloksacino neturi jokio šalutinio poveikio iš širdies, kuri rodo savo didelį širdies saugumą. Gatifloksacinas negalima skirti pacientams, kuriems QT intervalą pailgėjimas veiksniai riziką ir rekomenduojamos dozės (400 mg / dieną) neturėtų būti viršijama.

Be klinikinėje aplinkoje mirčių, susijusių su širdies šalutinio poveikio fluorochinolonų, buvo registruojami. FDA rekomenduoja vengti šių vaistų paskirties pacientams, atsižvelgiant IA klasės antiaritminiai vaistai (chininas prokainamido) ar III klasei (amiodaronas, sotalolis). Be to, jie neturėtų būti skiriamas kartu su kitais vaistais, galinčių pailginti QT intervalą (pvz, cisapridas, eritromicinas, preparatų nuo psichozės, triciklių antidepresantų) ir pacientams, sergantiems didelės rizikos aritmijų (kliniškai reikšmingas bradikardijai gydyti, ūminis miokardo išemijos).

Fluorochinolonų poveikis kepenims

Pranešto apie hepatotoksinį poveikį kiekvienam fluorokvinolonui dažnis yra skirtingas. Šie atvejai labiau susiję su trovafloksacinu, mažiau - gatifloksacinu.

1999 birželio mėn FDA informuoti apie žaibišką kepenų nepakankamumą sukelia gavimo trovafloxacin rizika. Šis pavojus buvo aptiktas po 14 ūminio kepenų veiklos nepakankamumo, susijusių su vartojo, kai komplikacijos lėmė dėl kepenų persodinimo, ar net mirties poreikį. Nuo tada, FDA rekomenduoja paskirti trovafloxacin tik ligonių, kuriems yra sunkus, gyvybei grėsmingos infekcinės ligos, taip pat nuostolių galūnių grėsmę, ty. E. tais atvejais, kai galima nauda aiškiai vyrauja virš rizika.

Vėliau iš FDA gavo pranešimus apie daugiau nei 100 atvejų toksinio poveikio kepenims, susijusių su trovafloxacin, 14 atvejai baigėsi kepenų nepakankamumas, 4 pacientai privalo kepenų transplantacija, ir 5 pacientams mirė. Trovafloxacin sukeltas toksinis poveikis kepenims gali būti pasekmė daugiausia kepenų vaistų metabolizmo, formavimo neoantigenov skatinančius padidėjusio jautrumo reakcija kepenyse. Bet kuriuo atveju, gydymo metu trovafloxacin turėtų stebėti kepenų fermentų kraujyje ankstyvam hepatitu ar kepenų nepakankamumu, gydymas neturėtų viršyti 14 dienų.

Trovafloksafino molekulėje yra difluorfenilo grupė, kuri tikriausiai yra hepatotoksinio poveikio priežastis. Gatifloksacino struktūroje ši grupė nėra ir iki 1% vaisto metabolizuojama kepenyse. Be to, skirtingai nei trovafloksacinas, gatifloksacinas yra šiek tiek metabolizuojamas kepenyse (iki 1%), o daugiau kaip 80% šio vaisto išsiskiria per inkstus. Atrodo, kad hepatotoksinis poveikis yra mažas? Tačiau tai yra tik teoriškai ir iš tikrųjų jau 2001 m. FDA pranešė apie 27 hepatotoksinio poveikio atvejus, susijusius su gatifloksacino vartojimu, iš kurių 11 mirė dėl sunkaus kepenų nepakankamumo.

Nepaisant to, kad šalutinio poveikio dažnis, vartojant gatifloksaciną, yra mažesnis negu trowavofloksacinas, visi gydytojai turėtų žinoti apie šią tikimybę ir į tai atsižvelgti renkantis vaistą. Jei reikia, šių florokinolonų vartojimą reikia atidžiai stebėti kepenų funkciją.

Gliukozės homeostazės sutrikimai fluorokvinolonų įtakos

Nors beveik visose fluorokvinolonų naudojimo instrukcijose yra informacijos, kad hipoglikemija ir hiperglikemija yra tikėtinas šalutinis poveikis, tačiau iki šiol šie reiškiniai buvo laikomi retais atvejais.

2002 m. Dvi nepriklausomos gydytojų grupės pranešė apie stiprios hipoglikemijos atvejus, pasireiškusius sunkiais klinikiniais simptomais, atsiradusiais dėl gatifloksacino vartojimo pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, kurie vartojo geriamųjų hipoglikeminių vaistų. Tada buvo pranešimų apie tokias komplikacijas, taip pat apie sunkios hiperglikemijos atvejus iš kitų šaltinių. Kanadoje buvo nustatyti reikalavimai įtraukti šią informaciją į paciento nurodymus, o Japonijoje jie uždraudė skirti gatifloksaciną pacientams, sergantiems cukriniu diabetu. 2004 m. Iš viso gauta 568 pranešimų apie gliukozės homeostazės (NGG) sutrikimus, kuriuos sukėlė fluorochinolonai, iš kurių 25 pacientai mirė.

Ir vėl, kaip skiriasi skirtingų fluorochinolonų šalutinis poveikis? Aštuoniasdešimt procentų šių pasekmių sukelia gatifloksacinas. NGG dažnis gatifloksacino gydymui siekia 477 iš 10 milijonų receptų, o kiti fluorokvinolonai - tik 8 iš 10 milijonų receptų. Skirtumas yra 56 kartus!

NGG sudaro 24% viso šalutinio gatifloksacino poveikio ir tik 1,6% kitų fluorochinolonų šalutinio poveikio. Nors hipoglikemija atsirado visų pirma sergantiems cukriniu diabetu, hiperglikemija vis dar pasireiškė žmonėms be diabeto. Pavyzdžiui, 2004 m. Pasirodė pranešimas apie hiperglikemijos vystymąsi moterims, kurioms nesergama diabetu, trečiojoje gydymo gatifloksacinu dieną. Anksčiau pranešta hiperglikemijos atvejų pasireiškė ilgiau.

Ne visi toksinio poveikio atvejai gali būti priskiriami visų šios klasės vaistų savybėms. Kai kurie šalutiniai reiškiniai pasireiškia vien tik arba dažniausiai esant vienkartiniam vaistui. Tai taikoma gatifloksatsina ir NGG. Dėl matomumas rasti 15 atvejų buvo aptikta 2004 m TGF naudojant fluorochinolonus, 13 iš jų susiję su gatifloksacino, 2 - ciprofloksacinas, ir nė vienas iš jų - levofloksacinas ar moksifloksacinas. Pasibaigus 2005 metų pradžioje buvo 2 daugiau pranešimų apie TGF dėl gatifloksacino fone. Atvejai TGF įmanoma, net rekomenduojamą 50% sumažinti gatifloksacino dozę inkstų nepakankamumas. Sąveika tarp gatifloksacino ir geriamųjų preparatų gali būti aktyvesni nei anksčiau.

2004 m. Atliekant 30 moksifloksacino tyrimų metaanalizę, kurioje dalyvavo 14731 pacientas, moksifloksacino grupių hipoglikemijos atvejų nenustatyta. Moksifloksacino ir geriamųjų hipoglikeminių vaistinių preparatų vartojimas kartu nedaro įtakos gliukozės kiekiui kraujyje. Toks išsamus moksifloksacino tyrimas rodo, kad jis neturi kliniškai reikšmingo poveikio gliukozės kiekiui kraujyje.

Po pranešimų apie TGF klinika mokslininkai atliko tyrimus su gyvūnais ištirti aprašytas šalutinis poveikis fluorochinolonų. Eksperimentiškai tiriamas trijų narkotikų (Levofloxacin, gatifloksacino ir temafloxacin) apie insulino sekrecijos ir veiklos ATP kanalų kasos beta ląstelių poveikį. Jis buvo parodyta, kad paskutiniai du vaistai stimuliuoja insulino sekreciją slopina ATP kanalų kasos beta ląstelių aktyvumą, ir procesas yra priklausomos nuo dozės ir gali veikti priežastis hipoglikemiją pacientams. Kitame bandomajame tyrime, buvo matyti, kad gatifloksacinas stimuliuoja insulino sekreciją, kuri taip pat priklauso nuo dozės ir Levofloxacin turi tik nežymų poveikį proceso. Kiti tyrinėtojai parodė, kad pelės gatifloksacinas priežastys sumažėjo gliukozės kiekį kraujyje ir Levofloxacin ir moksifloksacinas, tokių neturės jokio poveikio. Tyrimų su gyvūnais rezultatai rodo, kad moksifloksacino dozės, net daug didesnis negu gydomosios neturi įtakos gliukozės kiekį kraujyje.

Pranešimų apie hipoglikemijos / hiperglikemija rodo, kad vaistai, kurie yra laikomi "saugus" po klinikinių tyrimų jaunųjų savanorių, gali sukelti rimtų, gyvybei pavojingas šalutinis poveikis, atsižvelgiant į vyresnio amžiaus paskyrimo, vartojamas kartu su kitais vaistais, arba tam tikrų gretutinių ligų buvimą.

Taigi, kokias praktines išvadas galima padaryti remiantis informacija apie NGG? Labiausiai tikėtina, kad yra trys išvados. Pirmiausia reikia vengti vartoti gatifloksacino, nes šalutiniai reiškiniai dažnai vystosi jos fone. Antra, diabetu sergantiems pacientams, kuriems skiriami geriamieji hipoglikeminiai preparatai, dozę draudžiama skirti gatifloksacinu. Trečia, vengti skirti gatifloksaciną visiems diabetikams (šis metodas yra taikomas Japonijoje). Paskutiniai du taktiniai veiksmai sumažins hipoglikemijos riziką sergantiems cukriniu diabetu, tačiau negalima paneigti hiperglikemijos galimybės pacientams be diabeto.

Renkantis fluorokvinoloną, atsižvelgiama į daugelį veiksnių, tarp kurių svarbiausia yra saugumas ir toleravimas. Tačiau praktikoje gydytojai kartais atsižvelgia tik į aukštą klinikinį ar bakteriologinį veiksmingumą, neatsižvelgdami į šalutinio poveikio riziką.

Fluorochinolonų šalutinio poveikio profilis skiriasi priklausomai nuo kiekvieno vaisto struktūros ir yra gana individualus. Aukšto saugumo fluorokvinolonai išlieka pakankamai gero antibakterinio aktyvumo spektro ir puikių farmakodinaminių savybių.

Nė viena iš antibakterinių vaistų grupių nebuvo pasireiškusi tokiu masiniu pašalinimu iš rinkos po to, kai buvo įdiegta dėl rimtų šalutinių poveikių. Temafloksacinas buvo įvestas 1992 m., Tačiau po kelių mėnesių jis jau buvo uždraustas, nes jis sukėlė imuninę sistemą sukeliančią hemolizinę anemiją kartu su sutrikusia inkstų funkcija ir turėjo didelį hepatotoksinį poveikį. Grepafloksacinas buvo pašalintas iš pardavimo 1999 m., Nes jis sukelia širdies aritmijas dėl ilgo QT intervalo. Iki šiol vartojant fosfolaksacino vartojimą labai sumažėjo trovafloksacino vartojimo požymių, susijusių su sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu.