Pagrindinis
Simptomai

Pvasterol naudojimo instrukcijos

Užsakyti vienu paspaudimu

  • ATX klasifikacija: C10AA07 Rosuvastatinas
  • Mnn arba grupės pavadinimas: Golimumabas
  • Farmakologinė grupė: C10A - vaistų, mažinančių cholesterolio / triglicerido kiekį
  • Gamintojas: POLPHARMA SA
  • Licencijos savininkas: AKRIKHIN-PHARMA *
  • Šalis: nežinoma

Nurodymai medicininiam naudojimui

vaistinis preparatas

Polusterolis

Prekybinis pavadinimas

Tarptautinis nepatentinis pavadinimas

Dozavimo forma

Tabletės, padengtos 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg

Kompozicija

Vienoje tabletėje yra

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas (1 tipo), laktozės monohidratas (2 tipas), mikrokristalinė celiuliozė, natrio citratas, B, bevandenis koloidinis silicio dioksidas tipo krospovidonas, magnio stearatas.

Aprašymas

Tabletės, apvalios, baltos arba beveik baltos spalvos, apvalios formos, abipus išgaubtos paviršiaus, vienoje pusėje su graviravimu "5" (5 mg dozėmis).

Tabletės, apvalios, baltos ar beveik baltos spalvos, apvalios formos, abipus išgaubto paviršiaus, vienoje pusėje yra graviravimas "10" (10 mg dozė).

Apvalios formos balta arba beveik balta spalva su abipus išgaubto paviršiaus tabletėmis iš vienos pusės (20 mg dozės) su graviravimu "20".

Tabletės, apvalios formos plėvele dengtos baltos ar beveik baltos spalvos, abipus išgaubtos paviršiaus, iš vienos pusės graviravimas "40" (40 mg dozė).

Farmakoterapinė grupė

Lipidį mažinantys vaistai HMG-CoA reduktazės inhibitoriai

ATH kodas C10A A07

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Rosuvastatinas yra selektyvus, konkurencingas HMG-CoA reduktazės inhibitorius - fermentą, kuris 3-hidroksi-3-metilglutarilo kofermentą A paverčia mevalonatu, cholesterolio pirmtaku. Pagrindinis rosuvastatino veikimo tikslas yra kepenys, kuriose atliekamas cholesterolio (cholesterolio) sintezės ir mažo tankio lipoproteinų katabolizmas (MTL).

Rozuvastatinas padidina kepenų LDL receptorių ant ląstelių paviršiaus skaičių, didinant LDL ir areštą susidaro slopinamas labai mažo tankio lipoproteinų sintezę (VLDL), tokiu būdu sumažinant suma VLDL ir LDL katabolizmą. Didžiausia rosuvastatino koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 5 val. Po peroralinio vartojimo. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 20%. Rosuvastatinas daugiausia absorbuojamas kepenyse. Rozuvastatino pasiskirstymo tūris yra apie 134 litrus. Maždaug 90% rosuvastatino prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia albumino. Rosuvastatinas metabolizuojamas ribotai (apie 10%). Rosuvastatinas yra nepakankamas subratas metabolizmui citochromo P450 fermentais. Pagrindinis rozuvastatino metabolizmo izofermentas yra CYP2C9. Fermentai CYP2C19, CYP3A4 ir CYP2D6 mažiau dalyvauja metabolizme.

Pagrindiniai rozuvastatino metabolitai yra N-dismetilo ir laktono metabolitai. N-dismetilas yra maždaug 50% aktyvesnis už rosuvastatiną, o laktono metabolitai yra farmakologiškai neaktyvūs. Daugiau kaip 90% farmakologinio aktyvumo, susijusio su cirkuliuojančia HMG-CoA reduktazė, yra rosuvastatinas, o likusį jo metabolitus.

Maždaug 90% rosuvastatino dozės išsiskiria su išmatomis (įskaitant absorbuotą ir nepabsorbuotą rosuvastatiną). Visa kita išsiskiria su šlapimu. Plazmos pusinės eliminacijos laikas (T ½) yra maždaug 19 valandų. Pusinės eliminacijos laikas nesikeičia didėjant vaisto dozei. Geometrinis plazmos klirensas yra apie 50 litrų per valandą (variacijos koeficientas 21,7%). Kaip ir kitų HMG-KoA reduktazės inhibitorių rozuvastatino į kepenų surinkimo proceso atveju dalyvauja membranos transporteris cholesterolio, atlieka svarbų vaidmenį kepenų pašalinimo rozuvastatino.

Sisteminė rozuvastatino ekspozicija padidėja proporcingai dozei.

Terapinis poveikis atsiranda per savaitę po gydymo rosuvastatinu pradžios, po 2 savaičių gydymo jis pasiekia 90% didžiausio galimo poveikio. Didžiausias terapinis poveikis paprastai pasiekiamas 4-osios savaitės metu ir reguliariai vartojamas.

Farmakodinamika

Polvasterol mažina padidėjusią MTL cholesterolio (MTL-C), bendro cholesterolio, trigliceridų (Tg) ir padidina didelio tankio lipoproteinų cholesterolio (DTL-C) kiekį, o taip pat sumažina apolipoproteino B (apoB), neLPVP cholesterolio, MTL-LMTL turinį, LMTL-TG ir padidina apolipoproteino lygį A-I (ApoA-I) formulėje, sumažina LDL-C / HDL-C, bendro cholesterolio / HDL-cholesterolio ir mažo tankio lipoproteinų neLPVP / DTL-C santykis ir ApoB / ApoA-I santykis.

Polivasterolis veiksmingas suaugusiems pacientams, kuriems yra hipercholesterolemija su hipertrigliceridemija ar be jo, nepriklausomai nuo rasės, lyties ar amžiaus ir šeimos hipercholesterolemijos.

Naudojimo indikacijos

- pirminės hipercholesterolemijos (IIa tipo, heterozigotinė šeimos įskaitant hipercholesterolemijos) arba mišri dislipidemija (IIb tipo), kaip priedas prie dietos, kai dieta ir kitos ne-narkotikų gydymo (pvz, fizinių pratimų, sumažinimas kūno svorio) yra nepakankamos

- familialinė homozigotinė hipercholesterolemija kaip dietos ir kito lipidų kiekį mažinančio gydymo (pvz., MTL aferezės) papildai arba tais atvejais, kai toks gydymas pacientui netinka

- kaip dietos papildą, skirtą sulėtinti aterosklerozės progresavimą suaugusiems pacientams, kaip gydymo dalį, siekiant sumažinti bendrojo cholesterolio (cholesterolio) kiekį ir MTL cholesterolio kiekį kraujyje

- suaugusių pacientų, sergančių širdies ir kraujagyslių komplikacijomis, padidėjusi rizika susirgti aterosklerozine širdies ir kraujagyslių ligomis kaip adjuvanto terapija.

Dozavimas ir vartojimas

Viduje neskaldykite ar nešlifuokite tablečių, nurykite visą, nusiplaukite vandeniu. Gali būti vartojamas neatsižvelgiant į valgį. Prieš gydymą Polvasterol ir jo metu pacientas turi laikytis standartinės lipidų kiekį mažinančios dietos. Vaisto dozę reikia pasirinkti atskirai, priklausomai nuo gydymo tikslų ir atsako į gydymą.

Rekomenduojama pradinė dozė pacientams, pradėjusiems vartoti šį vaistą, arba pacientams, kurie buvo perkelti iš kitų HMG-CoA reduktazės inhibitorių, turėtų būti 5 arba 10 mg polvasterolio 1 kartą per parą. Renkantis pradinę dozę, reikia vadovautis cholesterolio kiekiu ir atsižvelgti į galimą širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką bei įvertinti galimą šalutinio poveikio riziką. Jei būtina, dozę galima padidinti po 4 savaičių vaisto vartojimo. Palaipsniui didinkite vaisto dozę.

Dėl šalutinio poveikio galimybės atsižvelgiant 40 mg dozę, didinant dozę iki didžiausios 40 mg gali būti laikomi tik pacientams, sergantiems sunkia hipercholesterolemija ir didelė rizika širdies ir kraujagyslių komplikacijų (ypač pacientams, sergantiems hipercholesterolemija sergantiems pacientams), kuris nebuvo pasiektas norimas gydymo 20 mg doze rezultatas. Rekomenduojama stebėti pacientus, vartojusius 40 mg dozę.

Pacientams, kurie anksčiau negavo vaisto, nerekomenduojama skirti 40 mg dozės. Po 2-4 gydymo savaičių ir (arba) padidėjusios polivasterolio dozės, lipidų metabolizmo rodiklių stebėjimas yra būtinas (prireikus reikia koreguoti dozę).

Suaugusių pacientų, sergančių širdies ir kraujagyslių komplikacijomis, padidėjusi rizika susirgti aterosklerozine širdies ir kraujagyslių ligomis kaip papildoma terapija

Rekomenduojama dozė yra 20 mg vieną kartą per parą.

Dozės koreguoti nereikia. Pacientams, vyresniems nei 70 metų, rekomenduojama pradinė 5 mg dozė.

Pacientai su inkstų nepakankamumu

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia, rekomenduojama pradinė vaisto dozė yra 5 mg. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 60 ml / min.), Vaisto vartojimas 40 mg dozėje yra draudžiamas. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml / min.), Vaisto vartojimas kartu su polasteroliu yra draudžiamas.

Pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu

Pacientų, kurių Childe-Pugh skalė yra didesnė nei 9, patirtis vartojant šį vaistą nėra.

Specialios populiacijos. Etninės grupės

Tiriant polivastrolio farmakokinetikos parametrus pacientams, priklausantiems skirtingoms etninėms grupėms, padidėjo rozuvastatino koncentracija Japonijoje ir Kinijoje. Į šį faktą reikėtų atsižvelgti skiriant rosuvastatiną šioms pacientų grupėms. Rekomenduojama pradinė dozė Azijos lenktynėms yra 5 mg.

Pacientai, linkę į miopatiją

40 mg dozės vaistinio preparato vartojimas yra draudžiamas pacientams, sergantiems miopatijos vystymuisi. Rekomenduojama pradinė dozė šiai pacientų grupei yra 5 mg.

Šalutinis poveikis

Dažnai (> 1/100, 1/1000, 1/10, 000 arba lygi 1 g / dieną) niacino (nikotino rūgštis) didina miopatijos pavojų vartojant kartu su HMG-CoA reduktazės inhibitorių, tikriausiai todėl, kad jie gali sukelti miopatiją kai naudojamas atskirai. Vartojant kartu su fibratu 40 mg dozė yra kontraindikuojama (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius). Šie pacientai taip pat turėtų pradėti nuo 5 mg dozės.

Nors tikslus sąveikos mechanizmas nežinomas, kartu vartojamas proteazės inhibitorius gali žymiai padidinti rozuvastatino poveikį. Farmakokinetinių tyrimo, vartojant jį kartu su 20 mg rosuvastatino ir Derinys vaisto su dviem proteazės inhibitorių (400 mg lopinaviro / irtonavira 100 mg) sveikų savanorių buvo susijęs su apie 2 kartus ir 5 kartus didesnis už AUC homeostazės (0-24) Rosuvastatinas ir Cmaks atitinkamai. Todėl nerekomenduojama skirti rosuvastatino ŽIV pacientams, vartojantiems proteazių inhibitorių.

Vienalaikis rosuvastatino vartojimas su antacidine suspensija, turinčiu aliuminio ir magnio hidroksido, mažina rosuvastatino koncentraciją plazmoje maždaug 50%.

Šis poveikis suminkštinamas, kai antacidą praėjus 2 valandoms po rosuvastatino vartojimo. Klinikinė šios sąveikos reikšmė nebuvo tirta.

Kartu vartojant rozuvastatiną ir eritromiciną, AUC (0-t) sumažėja 20%, Cmaks Rosuvastatinas. Šią sąveiką gali sukelti padidėjęs žiurkių judrumas, kurį sukelia eritromicinas.

Geriamieji kontraceptikai / hormonų pakeičiamoji terapija:

Kartu vartojant rozuvastatiną ir geriamuosius kontraceptikus, PEP etinilestradiolis ir norgestreilis padidėja atitinkamai 26% ir 34%. Renkant dozę geriamaisiais kontraceptikais reikia atsižvelgti į šį padidėjimą kraujo plazmoje. Farmakokinetikos duomenų asmenims, vartojantiems rosuvastatiną ir hormonų pakaitinę terapiją, tuo metu nėra, todėl negalima atmesti tokių poveikių. Tačiau šis derinys plačiai naudojamas moterims klinikinių tyrimų metu ir yra gerai toleruojamas.

Kiti vaistai:

Remiantis specialių sąveikos tyrimų duomenimis, kliniškai reikšminga sąveika su digoksinu nėra tikėtinas.

Citochromo P450 fermentai:

Tyrimų su vitro ir in vivo rezultatai rodo, kad rozuvastatinas nėra nei jų induktorius ar inhibitorius citochromo P450. Be to, rozuvastatinas nėra šių izofermentų maistinių medžiagų substratas. Kliniškai reikšmingos sąveikos tarp rosuvastatino ir flukonazolo (su CYP2C9 ir CYP3A4 inhibitoriumi) ar ketokonazolą (CYP2A6 inhibitoriaus ir CYP3A4). Kaip jis vartojamas kartu rosuvastatino ir itrakonazolo (CYP3A4 inhibitoriumi) ir rozuvastatino AUC padidėjo 28% rezultatas. Šis nedidelis padidėjimas nėra kliniškai reikšmingas. Taigi, citochromo P450 metabolizmo sąveika nėra tikėtina.

Specialios instrukcijos

Dozių žemiau 40 mg: asmeninių ar šeimos istorijos paveldima raumenų liga ir anamnezėje toksinio poveikio raumenims, kai naudojant kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorių ar fibratų besaikio alkoholio, hipotirozė, rasė (Azijos rasės), bendrai administravimas fibratais.

Iš miopatijos / rabdomiolizės rizikos faktoriaus - inkstų nepakankamumas, amžiaus virš 70 metų, būsena, kurioje padidėjusį koncentracijos rosuvastatino plazmos, istorija kepenų liga, sepsis, hipotenzijos, platus chirurgijos, traumas, sunkus metabolinių, endokrininių arba elektrolitų sutrikimų, arba nekontroliuojamas epilepsija.

Taikymas pediatrijos praktikoje

Šio vaisto veiksmingumas ir saugumas vaikams iki 18 metų dar nėra visiškai nustatytas.

Nuo raumenų sistemos sistemos

Taikant Polvasterola visuose dozių, ypač kai gauna dozes daugiau nei 20 mg buvo pranešta dėl šių poveikio kaulų ir raumenų sistemos: mialgija, miopatija, rabdomiolizė retais atvejais.

KKK neturėtų būti atliekamas po intensyvaus fizinio krūvio, arba jei yra kitų galimų KK padidėjimo priežasčių, gali būti klaidingai išaiškinti rezultatus. Jei pradinis KFK lygis yra žymiai padidintas (5 kartus didesnis už viršutinę normos ribą), po 5-7 dienų reikia iš naujo įvertinti. Negalima pradėti gydymo, jei pakartotinis testas patvirtina pradinį KFK lygį (daugiau kaip 5 kartus didesnis už viršutinę normos ribą).

Būtina informuoti pacientą apie už neatidėliotinos medicinos pagalbos pranešimų apie staiga atsiranda atvejais raumenų skausmas, raumenų silpnumas arba mėšlungis, ypač kartu su negalavimas ir karščiavimas poreikį. Tokiems pacientams turėtų būti nustatytas KFK lygis. Gydymą reikia nutraukti, jei KK koncentracija reikšmingai padidėjo (daugiau nei 5 kartus viršutinę normos ribą) arba jeigu raumenų simptomų dalis yra ryškus ir kasdien sukelia diskomfortą (net jei CK lygių 5 kartus mažiau nei viršutinės ribos normos). Jei simptomai išnyksta ir KK koncentracija sunormalėja, jūs turėtumėte apsvarstyti pakartotinio paskyrimo Polvasterola ar kitų inhibitoriai HMG-CoA reduktazės mažesniuose dozes su atidžiai stebėti paciento. Paprastai KKK kontrolė nesant simptomų yra nepageidaujama.

Poveikio skeleto raumenims, vartojantiems Polvasterol ir kartu gydymą, poveikio požymių nėra. Ji pranešė, kad padidėjo miopatija pasireiškė padidėjimą ir miozito pacientų, kuriems buvo su kitais inhibitorių HMG-CoA reduktazės inhibitoriaus kartu su fibrino rūgšties dariniai, įskaitant gemfibrozilio, ciklosporino, nikotino rūgšties, azolo priešgrybelinių preparatų, proteazės inhibitorių ir makrolidų antibiotikams. Gemfibrozilis padidina miopatijos riziką kartu su kai kuriais HMG-CoA reduktazės inhibitoriais. Taigi kartu nerekomenduojama vartoti pvasterolio ir gemfibrozilio. Rizikos ir galimo naudos pusiausvyrą reikia kruopščiai išmatuoti, kai kartu vartojate polvasterolį ir fibratus arba niaciną.

2-4 savaites po gydymo pradžios ir (arba) padidinus polivastrolio dozę būtina tirti lipidų metabolizmo rodiklius (prireikus reikia koreguoti dozę).

Rekomenduojama nustatyti kepenų funkcijos rodiklius prieš gydymo pradžią ir 3 mėnesius po gydymo pradžios. Jei vaisto transaminazių aktyvumas kraujo serume yra 3 kartus didesnis už viršutinę normos ribą, polvasterolio vartojimą reikia nutraukti arba sumažinti vaisto dozę. Pacientams, sergantiems hipotireozės ar nefrozinio sindromo hipercholesterolemija, prieš pradedant gydymą polvasteroliu reikia gydyti pagrindines ligas.

Intersticinė plaučių liga

Kai buvo naudojami statinai, buvo pranešta apie vienkartines intersticinės plaučių ligos atvejus, ypač kai buvo atliktas ilgalaikis gydymas. Apibūdinti simptomai gali būti dusulys, sausas kosulys ir bendras būklės pablogėjimas (nuovargis, svorio kritimas ir karščiavimas). Jei pacientui yra įtariamas intersticinės plaučių ligos sukėlimas, gydymą statinais reikia nutraukti.

Pacientams, kurių gliukozės koncentracija kraujyje nevalgius 5,6-6,9 mmol / l, gydymas rosuvastatinu buvo susijęs su padidėjusia diabeto rizika.

Vaisto poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemonę ar potencialiai pavojingą mašiną

Vairuodami automobilį ar dirbdami su mechanizmais, reikia turėti omenyje, kad gydymo metu gali atsirasti galvos svaigimas.

Perdozavimas

Simptomai - šalutinių reiškinių simptomų sunkumas.

Gydymas yra simptominis ir palaikantis. Būtina kontroliuoti kepenų funkciją ir KPK lygį. Mažai tikėtina, kad hemodializė bus veiksminga.

Išleidimo forma ir pakuotė

10 tabletės buvo dedamas į lizdines plokšteles, pagamintus iš minkštojo folija laminuotos matiniu pusėje poliamido, su blizgus pusėje laminuoto plėvele polivinilo chlorido ir aliuminio folija (AL / OPA / AL / PVC).

3 planimetrinės pakuotės kartu su medicininės paskirties instrukcija valstybinėje ir rusų kalbomis dedamos į kartoninę pakuotę.

Laikymo sąlygos

Laikyti sausoje, tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 30 0 C temperatūroje. Saugoti nuo vaikų.

Tinkamumo laikas

Nenaudokite vaisto po galiojimo pabaigos datos

Vaistinių pardavimo sąlygos

Gamintojas

Farmacijos gamykla "POLFARMA", Lenkija

st. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski

Registracijos liudijimo turėtojas

Chimpharm JSC, Kazachstanas

Organizacijos, kuri gauna pretenzijas vartotojams apie prekių (prekių) kokybę Kazachstano Respublikoje, adresas

UAB "Чимфарм", Шымкент, Kazachstano respublika,

Polivasterolis 10 mg. Medikamento naudojimo medicinoje nurodymai (patvirtinti nutarimu Kazachstano Respublikos Sveikatos apsaugos ministerijos Farmacijos komiteto pirmininko nuo 2018 m. Sausio 31 d. Nr. 013290)

Kazachstano Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos farmacijos komitetas

sausio 31 d. 2018 m. Nr. 013290

Nurodymai medicininiam naudojimui

Tarptautinis nepatentinis pavadinimas

Tabletės, padengtos 5 mg, 10 mg, 20 mg

Vienoje tabletėje yra

aktyvus ingredientas - rozuvastatino kalcio 5,20 mg, 10,40 mg arba 20,80 mg (atitinka rosuvastatino 5,00 mg, 10,00 mg arba 20,00 mg)

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas (1 tipo), laktozės monohidratas (2 tipas), mikrokristalinė celiuliozė, natrio citratas, B tipo koloidinis bevandenis silicio dioksidas krospovidonas, magnio stearatas;

apvalkalas - Opadry II balta 33 G 28523: hipromeliozė 2910 (6 cP), laktozės monohidratas, makrogolis 3350, triacetinas, titano dioksidas (E171)

Tabletės, padengtos balta arba beveik balta, apvalios formos, abipus išgaubto paviršiaus, vienoje pusėje įspausta "5" (5 mg dozė).

Tabletės, padengtos balta ar beveik balta, apvalios formos, abipus išgaubto paviršiaus, iš vienos pusės išgraviruotos "10" (10 mg dozė).

Tabletės, padengtos balta arba beveik balta, apvalios formos, abipus išgaubto paviršiaus, vienoje pusėje išgraviruotos "20" (20 mg dozė).

Preparatai širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms gydyti. Lipidą mažinantys vaistai. Hipocholesteroleminiai ir hipotriglicerideminiai vaistai. HMG CoA reduktazės inhibitoriai. Rozuvastatinas.

ATH kodas C10A A07

Rosuvastatinas yra selektyvus, konkurencingas HMG-CoA reduktazės inhibitorius - fermentą, kuris 3-hidroksi-3-metilglutarilo kofermentą A paverčia mevalonatu, cholesterolio pirmtaku. Pagrindinis rosuvastatino veikimo tikslas yra kepenys, kuriose atliekamas cholesterolio (cholesterolio) sintezės ir mažo tankio lipoproteinų katabolizmas (MTL).

Rozuvastatinas padidina kepenų LDL receptorių ant ląstelių paviršiaus skaičių, didinant LDL ir areštą susidaro slopinamas labai mažo tankio lipoproteinų sintezę (VLDL), tokiu būdu sumažinant suma VLDL ir LDL katabolizmą. Didžiausia rosuvastatino koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 5 val. Po peroralinio vartojimo. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 20%. Rosuvastatinas daugiausia absorbuojamas kepenyse. Rozuvastatino pasiskirstymo tūris yra apie 134 litrus. Maždaug 90% rosuvastatino prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia albumino. Rosuvastatinas metabolizuojamas ribotai (apie 10%). Rosuvastatinas yra nepakankamas subratas metabolizmui citochromo P450 fermentais. Pagrindinis rozuvastatino metabolizmo izofermentas yra CYP2C9. Fermentai CYP2C19, CYP3A4 ir CYP2D6 mažiau dalyvauja metabolizme.

Atorvosterolis padeda sumažinti cholesterolio kiekį kraujyje

Žmonėms, sergantiems cholesterolio pertekliumi organizme, kyla grėsmė susidurti su daugybe rimtų ligų.

Kai kurie iš jų net gali sukelti tragiškų rezultatų.

Būtent dėl ​​šios priežasties būtina kontroliuoti cholesterolio kiekį kraujyje. Jei gydytojas pastebi, kad jis yra viršytas, pacientui paprastai skiriami vaistai, siekiant sumažinti cholesterolio kiekį kraujyje.

Vienas iš šių vaistų gali būti vadinamas Atorvosteroliu.

1. Farmakologinis poveikis

Atorvosterolis yra selektyvus HMG-CoA reduktazės inhibitorius, ty fermentas, kuris yra atsakingas už HMG-CoA transformaciją į mevalonatą ir mažina jo greitį. Šio vaisto vartojimas padeda sumažinti cholesterolio ir lipoproteinų kiekį kraujo plazmoje.

Atorvosterolis padidina mažo tankio lipoproteinų kepenų receptorių skaičių hepatocitų ląstelių membranos paviršiuje, dėl ko padidėja jų įsisavinimas ir katabolizmas.

Šis vaistas gerai absorbuojamas ir pasiekia didžiausią koncentraciją po 1-2 valandų po vartojimo.

2. Naudojimo indikacijos

Atorvasterolis paprastai vartojamas siekiant užkirsti kelią širdies ir kraujagyslių ligų vystymuisi.

Suaugusiesiems, kuriems nėra aiškios išeminės širdies ligos, tačiau turi keletą jo vystymosi rizikos veiksnių (vyresnių kaip 65 metų amžiaus, rūkymas, mažas tankio lipoproteinų kiekis, padidėjęs kraujospūdis ar ankstyvo vainikinių arterijų ligos atvejų nustatymas šeimos istorijoje), šis vaistinis preparatas turėtų vartoti:

  1. Sumažėja insulto ir miokardo infarkto tikimybė.
  2. Retaskuliarizacijos ir anginos vystymosi poreikio sumažinimas.

Kad sumažėtų insulto ir miokardo infarkto rizika, Atorvasterolis skiriamas žmonėms, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, kuriems nėra koronarinės širdies ligos, tačiau turi tokių rizikos veiksnių kaip rūkymas, padidėjęs kraujo spaudimas, albuminurija ir retinopatija.

Pacientams, sergantiems sunkia išeminėmis širdies ligomis, aprašytas vaistas skirtas:

  1. Neleistino mirtino insulto prevencija.
  2. Mirtino miokardo infarkto tikimybės sumažėjimas.
  3. Sumažinti revaskulizacijos procedūrų poreikio riziką.
  4. Sumažėja hospitalizacijos tikimybė dėl stazinio širdies nepakankamumo.
  5. Sumažinti krūtinės anginos riziką.

10-17 metų pacientai, kuriems yra heterozigotinė paveldima hipercholesterolemija. Atorvastosterinas, nustatytas dietos papildymu mažinant cholesterolio, mažo tankio lipoproteinų ir apoliproteino B kiekį.

Aprašytą vaistą taip pat rekomenduoja vartoti asmenys, turintys šių patologijų ir ligų:

  1. Padidėjęs trigliceridų kiekis kraujo serume.
  2. Pirminė disbetalipoproteinemija.
  3. Homozigotinė šeimos tipo hipercholesterolemija.

3. Dozavimas

Vartojant Atorvasterol, reikia laikytis dietos, kurios sudėtyje yra sumažėjusio cholesterolio kiekio.

Šį vaistą reikia vartoti vieną kartą per dieną nuo 10 iki 80 miligramų dozės, neatsižvelgiant į valgio laiką. Po 2-4 savaičių gydymo reikia stebėti lipoproteinų kiekį kraujyje ir koreguoti dozę.

4. išleidimo forma, kompozicija

Atorvastoterolis yra pagamintas iš 10, 20 ir 40 miligramų sveriančių tablečių su atitinkamu atorvastatino kiekiu. Jie supakuoti į lizdines plokšteles ir parduodami dėžutėje po 30 vnt.

Kiekvienos tabletės sudėtis apima tokias medžiagas kaip:

  • manitolis;
  • mikrokristalinė celiuliozė;
  • talkas;
  • koloidinis bevandenis silicio dioksidas;
  • kalcio karbonatas;
  • kroskarmeliozės natris;
  • Povidonas;
  • natrio laurilsulfatas;
  • magnio stearatas;
  • hipromeliozė;
  • makrogolis 6000;
  • titano dioksidas.

Apibūdintą produktą gamina Lenkijos bendrovė Polpharma / Medana Pharma S.A.

5. Sąveika su kitais vaistais

Vartojant Atorvasterol reikia atsižvelgti į šiuos dalykus:

  1. Šio vaisto derinys su fibratais, ciklosporinu, antikūnų priešgrybeliniais vaistais, makrolidų antibiotikais ir niacinu gali sukelti miopatiją, rabdomiolizę ir sutrikus inkstų funkciją.
  2. Atorvasterino vartojimas su eritromicinu, itrakonazolu, proteazių inhibitoriais, greipfrutų sultimis ir klaritromicinu padeda didinti atorvastatino koncentraciją kraujo plazmoje.
  3. Kartu vartojant atorvasterolį ir geriamuosius kontraceptikus, padidėja noretisterono ir etinilestradiolio koncentracijos.
  4. Atorvosterolio derinys su kolestipolu ar antacidiniais vaistais sumažina aprašyto vaisto koncentraciją kraujyje.
  5. Vartojant atorvastterolį ir varfariną, protrombino laikas šiek tiek sumažėja pradinės terapijos metu.

6. Šalutinis poveikis

Nurodyto vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

  1. Vidurių užkietėjimas ar viduriavimas.
  2. Dispepsija.
  3. Meteorizmas.
  4. Epigastrinė švelnumas.
  5. Pykinimas ir vėmimas.
  6. Anoreksija.
  7. Trombocitopenija.
  8. Anafilaksija
  9. Pankreatitas.
  10. Alopecija.
  11. Hiperglikemija ar hipoglikemija.
  12. Atminties ir miego pažeidimai.
  13. Parestezija.
  14. Galvos skausmas ir galvos svaigimas.
  15. Hipertezija.
  16. Periferinė neuropatija.
  17. Hepatitas, gelta.
  18. Skambėjimas ausyse.
  19. Niežulys ir bėrimas ant odos, dilgėlinė.
  20. Buliozinis bėrimas.
  21. Angioneurozinė edema.
  22. Mialgija ir artralgija.
  23. Miozitas ar miopatija.
  24. Spazmai.
  25. Rabdomiolizė
  26. Silpnumas
  27. Impotencija.
  28. Skausmas krūtinėje ir atgal.
  29. Periferinė edema.
  30. Astenija.

Perdozavimas

Šiuo metu specifinis atorvastolio perdozavimo gydymas nėra. Todėl jis turi būti palaikomasis ir simptominis.

Kadangi vaistas yra stipriai susijęs su plazmos baltymais, hemodializė perdozavimo metu nėra rekomenduojama.

7. Kontraindikacijos

Atorvastoterolio vartoti negalima esant tokioms aplinkybėms:

  1. Padidėjęs jautrumas jo komponentams.
  2. Aktyvi kepenų liga ar padidėjusi transaminazių koncentracija plazmoje ilgą laiką.
  3. Miopatija.
  4. Vaiko laikymas ir maitinimas krūtimi.
  5. Amžius iki dešimties metų.
  6. Trūksta patikimų kontracepcijos priemonių reprodukcinio amžiaus moterims.

Nėštumo metu

Atorvasteroliui draudžiama vartoti nėščias moteris, nes šis vaistas gali pakenkti vaisiui.

Apie galimą rizikos veiksnį gydytojas turėtų įspėti vaisingo amžiaus pacientus.

Jei kontracepcija atsiranda gydant Atorvasterol, moteris turi nedelsdama nutraukti jo vartojimą.

8. Saugojimo sąlygos

Pirmiau minėti vaistiniai preparatai turėtų būti apsaugoti nuo vaikų įsiskverbimo ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių temperatūroje.

Šio vaisto galiojimo laikas yra 3 metai.

9. Kaina

Norėdami įsigyti aprašytą vaistą vienoje iš Rusijos vaistinių, jums reikės mokėti nuo 380 iki 790 rublių, priklausomai nuo jo išleidimo formos.

Ukrainos vaistinėse, Atorvasterolio kaina svyruoja nuo 50 iki 270 grivina.

10. Analogai

Vaistiniams preparatams, kuriuos galima vadinti "Atorvasterol" analogais, turėtų būti:

11. Atsiliepimai

Dauguma Atorvasterolio apžvalgų yra teigiami.

Ilgalaikis šio vaisto vartojimas gali žymiai sumažinti cholesterolio kiekį organizme ir pagerinti gerovę.

Pacientai nurodė naudojimo paprastumą, labai retų šalutinių reiškinių pasireiškimą ir didelio veiksmingumo, kaip pagrindinių šio vaisto pranašumų.

Straipsnio pabaigoje galite rasti išsamesnes asmenų, kurie kada nors buvo paskirti Atorvasterol, apžvalgos. Ir jei jūs taip pat susipažinę su šiuo vaistu, neleiskite pasidalyti savo nuomone apie tai su kitais skaitytojais.

LOVASTEROLAS

Lipidą mažinantis agentas iš statinų grupės, HMG-CoA reduktazės inhibitorius. Tai yra provaistas, nes jo struktūroje yra uždaras laktono žiedas, kuris po hidrolizės po patekimo į organizmą.

Statinų laktono žiedas yra panašus į dalį HMG-CoA reduktazės fermento. Remiantis konkurencijos antagonizmo principu, statino molekulė prisijungia prie kofermento A receptoriaus dalies, kurioje šis enzimas yra prijungtas. Kitas statino molekulės dalis slopina hidroksimetilglutarato konversiją į mevalonatą, tarpinį produktą cholesterolio molekulės sintezėje. HMG-CoA reduktazės aktyvumo slopinimas sukelia eilę nuoseklių reakcijų, dėl kurių sumažėja ląstelių cholesterolio kiekis ir kompensuojamas MTL receptorių aktyvumo padidėjimas, ir todėl MTL cholesterolio katabolizmas (Xc) pagreitėja.

Lipidų kiekį mažinantis statinų poveikis yra susijęs su viso Xc sumažėjimu dėl Xc-LDL. MTL lygio sumažėjimas priklauso nuo dozės ir nėra linijinis, bet eksponentinis.

Statinai neveikia lipoproteinų ir kepenų lipazių aktyvumo, neturi didelės įtakos laisvųjų riebalų rūgščių sintezei ir katabolizmui, todėl jų poveikis TG lygiui yra antrinis ir netiesiogiai, nes jų pagrindinis poveikis mažina Xc-LDL lygį. Atrodo, kad vidutinis TG lygio sumažėjimas, gydant statinais, yra susijęs su LPPP katabolizuojamuoju hepatocitų paviršiaus (apo E) receptorių, kurie yra maždaug 30% TG, paviršiaus ekspresijos.

Remiantis kontroliuojamais tyrimais, lovastatinas padidina Xc-HDL kiekį iki 10%.

Be lipidų kiekį mažinančio poveikio, statinai teigiamai veikia endotelio disfunkciją (ikiklinikinį ankstyvosios aterosklerozės požymį), kraujagyslių sienelę, ateromos, pagerina reologines kraujo savybes, turi antioksidantų, antiproliferacinių savybių.

Vartojant per burną, lovastatinas lėtai ir nevisiškai (apie 30% dozės) absorbuojamas iš virškinimo trakto. Pykinimas sumažina absorbciją 1/3. Cmaks pasiekiamas per 2-4 valandas, tada plazmos lygis greitai sumažėja, po 24 valandų susidaro 10% didžiausios. Sujungimas su plazmos baltymu - 95%. Css Lovastatinas ir jo aktyvūs metabolitai per vieną naktį skiriami per 2-3 dienas gydymo ir 1,5 karto didesni nei po vienkartinės dozės.

Lovastatinas įsiskverbia į BBB ir placentos barjerą. Pirmą kartą per kepenis jis oksiduojamas į beta-hidroksidinę rūgštį, jo 6-hidroksidinį darinį ir kitus metabolitus, kurių kai kurie yra farmakologiškai aktyvūs (3-hidroksi-3-metilglutarilo kofermento A reduktazė). T1/2 - 3 val. Per žarnyne išsiskiria 83%, inkstai - 10%.

Pirminė hipercholesterolemija (hipolipoproteinemijos IIa ir IIb tipo) aukštos MTL (prasta mityba pacientams yra padidėjusi rizika susirgti ateroskleroze), kartu hipercholesterolemija ir hipertrigliceridemija, aterosklerozė.

Ūminės kepenų ligos, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas nežinomos etiologijos serume, nėštumas (ar jo tikimybė), laktacija (žindyvė), sunki bendra paciento būklė, padidėjęs jautrumas lovastatinui.

Nurijuota Pradinė dozė yra 10-20 mg 1 kartą per parą vakare valgio metu. Jei reikia, padidinkite dozę 1 kartą per 4 savaites.

Didžiausia paros dozė yra 80 mg 1 arba 2 dozėmis (pusryčių ir vakarienės metu). Lustavatino dozė turėtų būti sumažinta, kai kraujo plazmoje sumažėja iki 140 mg / dl (3,6 mmol / l) arba Cs-LDL iki 75 mg / dl (1,94 mmol / l).

Vartojant kartu su vaistais, slopinančiais imuninę sistemą, lovastatino paros dozė neturi viršyti 20 mg.

Virškinimo sistemos dalis: rėmuo; retai - pykinimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas, burnos džiūvimas, skonio pojūčio sutrikimai, anoreksija, padidėjęs kepenų transaminazių koncentracija, retais atvejais - cholestazinė gelta, hepatitas, pankreatitas, gastralgia, nenormali kepenų veikla.

Iš kaulų ir raumenų sistemos: raumenų skausmas, miopatijos, miozito, rabdomiolizės (o ciklosporino, gemfibrozilio arba nikotino rūgšties naudojimas), sąnarių, padidėjo turinys extracardiac frakcija, KFK kraujo plazmoje.

Centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos dalis: galvos svaigimas, galvos skausmas, miego sutrikimai, traukuliai, parestezijos; pavieniais atvejais - psichiniai sutrikimai.

Iš hemopoetinės sistemos pusės: hemolizinė anemija, leukopenija, trombocitopenija.

Regos organo dalis: neryškus regėjimas, lęšiuko debesys, katarakta, regos nervo atrofija.

Alerginės reakcijos: odos išbėrimas, niežėjimas; pavieniais atvejais - dilgėlinė, angioneurozinė edema, toksinė epidermio nekrolizė.

Kita: sumažėjęs stiprumas; ūminis inkstų nepakankamumas (dėl rabdomiolizės), krūtinės skausmas, palpitacijos.

Kartu vartojant kartu su makrolidiniais antibiotikais, gemfibrozilis, imunosupresantai (įskaitant ciklosporiną), nikotino rūgštis didina rabdomiolizės riziką ir tolesnį ūminio inkstų nepakankamumo vystymąsi (ypač pacientams, sergantiems diabetine nefropatija).

Vartojant kartu su antikoaguliantais, kumarinu ir indandiono dariniais, padidėja kraujavimas ir padidėja protrombino laikas.

Vartojant kartu su geriamaisiais kontraceptikais, lovastatinas gali užkirsti kelią hiperlipidemijai dėl hormoninių kontraceptikų.

Manoma, kad lovastatino hipolipideminis poveikis yra sumažėjęs tuo pat metu vartojant "kilpos" ir tiazidinių diuretikų.

Diltiazemas, verapamilas, isradipinas slopina CYP3A4 izofermentą, kuris dalyvauja lovastatino metabolizme, todėl kartu su tuo pačiu metu galima padidinti lovastatino koncentraciją kraujyje ir padidinti miopatijos riziką.

Yra pranešimų apie ūmaus rabdomiolizės ir hepatotoksinio poveikio vystymąsi kartu su itrakonazolo vartojimu.

Apibūdinamas sunkios hiperkalemijos vystymas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, kartu vartojant lisinoprilį.

Būtina atsargiai skirti pacientams, sergantiems kepenų liga istorijoje, taip pat lėtiniu alkoholizmu.

Lovastatinas turi būti atšauktas esant nuolatiniam kepenų transaminazių ir (ar) KFK kiekio kraujyje padidėjimui, taip pat dėl ​​bendros ligos būklės ligos.

Lovastatinas draudžiamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindyvas).

Sergama ūmine kepenų liga, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas nežinomos etiologijos serume. Būtina atsargiai vartoti pacientams, sergantiems kepenų ligos istorija.

Polusterolis

Tarptautinis nepatentinis pavadinimas

Tabletės, padengtos 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg

Vienoje tabletėje yra

pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas (1 tipas), laktozės monohidratas (2 tipas), mikrokristalinė celiuliozė, natrio citratas, B tipo krepovidonas, bevandenis silicio dioksido koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Tabletės, apvalios formos plėvele dengtos baltos arba beveik baltos spalvos, abipus išgaubtas paviršius, iš vienos pusės graviravimas "5" (5 mg dozė).

Tabletės, apvalios, baltos ar beveik baltos spalvos, apvalios formos, abipus išgaubto paviršiaus, vienoje pusėje yra graviravimas "10" (10 mg dozė).

Apvalios formos balta arba beveik balta spalva su abipus išgaubto paviršiaus tabletėmis iš vienos pusės (20 mg dozės) su graviravimu "20".

Tabletės, apvalios formos plėvele dengtos baltos ar beveik baltos spalvos, abipus išgaubtos paviršiaus, iš vienos pusės graviravimas "40" (40 mg dozė).

Lipidį mažinantys vaistai HMG-CoA reduktazės inhibitoriai

ATH kodas C10A A07

Rosuvastatinas yra selektyvus, konkurencingas HMG-CoA reduktazės inhibitorius, fermentas, kuris 3-hidroksi-3-metilglutarilo kofermentą A paverčia mevalonatu, cholesterolio pirmtaku.

Rosuvastatinas padidina LDL kepenų receptorių skaičių ląstelių paviršiuje, didindamas MTL vartojimą ir katabolizmą, todėl slopina labai mažo tankio lipoproteinų (VLDL) sintezę, taip sumažinant bendrą MTL ir VLDL kiekį. Didžiausia plazmos koncentracija plazmoje uvastatiną pasiekiama praėjus maždaug 5 valandoms po peroralinio vartojimo. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 20%. Rosuvastatinas daugiausia absorbuojamas kepenyse. Rozuvastatino pasiskirstymo tūris yra apie 134 litrus. Maždaug 90% rosuvastatino yra susiję su plazmos gumulėliais, daugiausia albuminu. Rosuvastatinas metabolizuojamas ribotai (apie 10%). Rosuvastatinas yra nepakankamas subratas metabolizmui citochromo P450 fermentais. Pagrindinis rozuvastatino metabolizmo zoenzymas yra CYP2C9. Fermentai CYP2C19, CYP3A4 ir CYP2D6 mažiau dalyvauja metabolizme.

Pagrindiniai rozuvastatino metabolitai yra N-dismetil ir laktono metabolitai. N-dismetilas apie 50% mažiau aktyvus nei rosuvastatinas, o laktono metabolitai farmakologiškai neaktyvūs. Daugiau kaip 90% cirkuliuojančios HMG-CoA reduktazės inhibicijos farmakologinio aktyvumo yra rosuvastatinas, o likusieji - metabolitai.

Apie 90% rosuvastatino dozės išsiskiria nepakitusios su išmatomis (įskaitant absorbuotą ir neabsorbuotą rosuvastatiną). Likusi dalis išsiskiria su šlapimu. Plazmos pusinės eliminacijos laikas (T ½) yra maždaug 19 valandų. Pusinės eliminacijos laikas nesikeičia didėjant vaisto dozei. Geometrinis plazmos klirensas yra apie 50 litrų per valandą (variacijos koeficientas 21,7%). Kaip ir kitų HMG-CoA reduktazės inhibitorių atveju, membranos cholesterolio pernešėjas dalyvauja kepenų įsisavinimo procese, kuris atlieka svarbų vaidmenį pašalinant rosuvastatiną kepenyse.

Sisteminė rozuvastatinos ekspozicija padidėja proporcingai dozei.

Terapinis poveikis pasireiškia per savaitę po gydymo rosuvastatinu pradžios, po 2 savaičių gydymo jis pasiekia 90% didžiausio galimo poveikio. Didžiausias terapinis poveikis paprastai pasiekiamas 4-osios savaitės metu ir reguliariai vartojamas.

Polvasterol soderzhanieholesterina sumažina padidėjusį MTL cholesterolio (MTL-C), bendro cholesterolio, trigliceridų (Tg) ir cholesterolio povyshaetsoderzhanie didelio tankio lipoproteinų (DTL-C) ir turinys takzhesnizhaet apolipoproteino B (apoB) neLPVP-cholesterolio, VLDL cholesterolio, TG LMTL iuvelichivaet lygis apolipoproteino A-I (ApoA-I), sootnoshenieHS mažina mažo tankio lipoproteinų / DTL-C, bendras cholesterolis / HDL-cholesterolio ir mažo tankio lipoproteinų-neLPVP / HDL-C ir sootnoshenieApoB / ApoA-I.

Polivasterolis veiksmingas suaugusiems pacientams, kuriems yra hipercholesterolemija su hipertrigliceridemija ar be jo, nepriklausomai nuo rasės, lyties ar amžiaus ir šeimos hipercholesterolemijos.

Naudojimo indikacijos

- pirminė hipercholesterolemija (IIa tipo, įskaitant šeiminę heterozigotinę hipercholesterolemiją) arba mišraus dilipidemijos (IIb tipo), kaip dietos papildo, kai dieta ir kiti ne narkotikų vartojimo būdai (pvz., pratimai, svorio netekimas) yra nepakankami

- familialinė homozigotinė hipercholesterolemija kaip dietos ir kitų lipidų kiekį mažinančių vaistų papildai (pvz., MTL aferezė) arba tais atvejais, kai toks gydymas pacientui netinka

- kaip dietos papildą, skirtą sulėtinti aterosklerozės progresavimą suaugusiems pacientams, kaip gydymo dalį, siekiant sumažinti bendrojo cholesterolio (cholesterolio) kiekį ir MTL cholesterolio kiekį kraujyje

- suaugusių pacientų, sergančių širdies ir kraujagyslių komplikacijomis, padidėjusi rizika susirgti aterosklerozine širdies ir kraujagyslių ligomis kaip papildoma terapija.

Dozavimas ir vartojimas

Negalima kramtyti ar sutraiškyti tabletės, nuryti visą vandeniu. Gali būti skiriamas nepriklausomai nuo valgio. Prieš gydymą pusiau steroliu ir jo metu pacientas turi laikytis standartinės lipidų kiekį mažinančios dietos. Vaisto dozę reikia pasirinkti atskirai, priklausomai nuo gydymo tikslų ir atsako į gydymą.

Rekomenduojama pradinė dozė pacientams, pradėjusiems vartoti šį vaistą, arba pacientams, kurie buvo perkelti iš kitų HMG-CoA reduktazės inhibitorių, turėtų būti 5 arba 10 mg polvasterolio 1 kartą per parą. Renkantis pradinę dozę, turite vadovautis cholesterolio kiekiu ir atsižvelgti į galimą širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką bei galimą šalutinio poveikio pasireiškimo pavojų. Jei būtina, dozę galima padidinti po 4 savaičių vaisto vartojimo. Palaipsniui didinkite vaisto dozę.

Ryšium su kuo plėtros pobochnyheffektov kai gauna 40 mg dozę, didinant dozę iki didžiausios 40 mg mozhetrassmatrivatsya tik pacientams, sergantiems sunkia hipercholesterolemija ir vysokimriskom širdies ir kraujagyslių komplikacijų (ypač pacientams, sergantiems semeynoygiperholesterinemiey), kurie nebuvo pasiekti norimą rezultatą terapiipri dozės priėmimą 20 mg. Rekomenduojama stebėti pacientus, vartojusius 40 mg dozę.

Pacientams, kurie anksčiau negavo vaisto, nerekomenduojama skirti 40 mg dozės. Po 2-4 savaičių gydymo ir (arba) padidėjusios Polivasterolio dozės, reikia tikrinti lipidų metabolizmo rodiklius (prireikus reikia koreguoti dozę).

Suaugusiųjų, sergančių širdies ir kraujagyslių komplikacijomis, padidėjusi rizika susirgti aterosklerozine širdies ir kraujagyslių ligomis kaip papildoma terapija

Rekomenduojama dozė yra 20 mg vieną kartą per parą.

Dozės koreguoti nereikia. Pacientams, vyresniems nei 70 metų, rekomenduojama pradinė 5 mg dozė.

Pacientai su inkstų nepakankamumu

Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, lengvas arba vidutinio sunkumo laipsnis, dozės koreguoti nereikia, rekomenduojama pradinė vaisto dozė yra 5 mg. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 60 ml / min.), Vaisto vartojimas 40 mg dozėje yra draudžiamas. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.), Vaisto "Polasterolis" vartoti draudžiama.

Pacientai, sergantys kepenų nepakankamumu

Pacientų, kurių Childe-Pugh skalė yra didesnė nei 9, vartojimo patirtis nėra.

Specialios populiacijos. Etninės grupės

Atliekant Polvasterolau farmakokinetikos parametrų tyrimą pacientams, priklausantiems skirtingoms etninėms grupėms, pastebėta padidėjusi rosuvastatino koncentracija Japonijoje ir Kinijoje. Atsižvelgdami į šį faktą, rosuvastatiną skiriant šioms pacientų grupėms. Rekomenduojama pradinė dozė Azijos rasių pacientams yra 5 mg.

Pacientai, linkę į miopatiją

Vaisto vartojimas 40 mg dozėje yra draudžiamas pacientams, kuriems yra pasireiškę miopatija. Rekomenduojama pradinė dozė šiai pacientų grupei yra 5 mg.

Dažnai (> 1/100, 1/1000, 1/10, 000 arba lygi 1 g / parą) niacino (nikotinovoykisloty) didina miopatijos pavojų vartojant kartu su HMG-KoA reduktazyingibitorami, galbūt todėl, kad jie gali sukelti miopatiją, kai otdelnomprimenenii. Vartojant kartu su fibratu 40 mg dozė yra kontraindikuojama (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius). Šie pacientai taip pat turėtų pradėti nuo 5 mg dozės.

Nors tikslus sąveikos mechanizmas nežinomas, kartu vartojamas proteazės inhibitorius gali žymiai padidinti rozuvastatino poveikį. Farmakokinetiniai issledovaniisovmestny gavimo 20 mg rozuvastatino ir Derinys narkotikų su ingibitoramiproteazy 2 (400 mg lopinaviro / irtonavira 100 mg) sveikų savanorių buvo susijęs su maždaug 2 kartus ir 5 kartus padidėjo homeostazės AUC (0-24) ir rozuvastatinas Cmaxsootvetstvenno. Todėl nerekomenduojama dalintis rosuvastatinu sergančiais pacientais, sergančiais ŽIV proteazių inhibitoriais.

Vienalaikio antacido, kurio sudėtyje yra aliuminio hidroksido ir magnio, rozuvastatino suspensija mažina rosuvastatino koncentraciją plazmoje maždaug 50%.

Šis poveikis suminkštinamas, kai antacidą praėjus 2 valandoms po rosuvastatino vartojimo. Klinikinė šios sąveikos reikšmė nebuvo tirta.

Kartu vartojant rozuvastatiną ir eritromiciną, PTC (0-t) sumažėja 20% ir rosuvastatino Cmax sumažėja 30%. Šią sąveiką gali sukelti padidėjusi žarnyno peristaltika, kurią sukelia eritromicinas.

Kartu vartojant rosuvastatiną ir geriamuosius kontraceptikus, PTP etinilestradiolio ir norgestreido kiekis padidėja atitinkamai 26% ir 34%. Renkantis kontraceptines tabletes reikia atsižvelgti į šį plazmos koncentracijos padidėjimą. Nepasiekiamas farmakokinetikos duomenys apie asmenis, kurie vartojo abu igormozamestitelnuyu rozuvastatinas terapija, todėl šie reiškiniai gali būti isklyuchit.Odnako derinys yra plačiai naudojamas moterų klinikinių tyrimų metu ir geras toleruojamas.

Kiti vaistai:

Remiantis duomenimis apie specialią sąveiką, kliniškai reikšminga sąveika su digoksinu nėra tikėtinas.

Citochromo P450 fermentai:

Rezultatų tyrimų, atliktų in vitro ir in vivo rodo, kad rozuvastatinas nėra nei jų induktorius ar inhibitorius tsitohromaP450 izofermentų. Be to, rozuvastatinas nėra šių izofermentų maistinių medžiagų substratas. Nebuvo tarp klinicheskiznachimogo rosuvastatino ir flukonazolo (su CYP2C9 ir CYP3A4 inhibitoriumi) ar ketokonazolą (CYP2A6i CYP3A4 inhibitorių) sąveikos. Kaip bendro-itrakonazolio ir rozuvastatino (ingibitorCYP3A4) ir rozuvastatino AUC padidėjo 28% rezultatas. Šis nedidelis padidėjimas nėra kliniškai reikšmingas. Taigi dėl sąveikos su vaistiniais preparatais nesitikima dėl citochromo P450 metabolizmo.

Dozių žemiau 40 mg: asmeninių ar semeynyyanamnez paveldimas raumenų ligos ir ankstesnės ligos istorija myshechnoytoksichnosti kai naudojant kitus HMG-CoA reduktazės ilifibratov, besaikio alkoholio, hipotirozė, rasės (Azijos lenktynės) odnovremennoenaznachenie su fibratais.

Iš miopatijos / rabdomiolizė -pochechnaya nepakankamumo, amžiaus rizikos faktoriaus daugiau nei 70 metų, A kotoryhotmecheno koncentracijų plazmoje rosuvastatino padidėjimo sąlyga, vanamneze kepenų liga, sepsis, hipotenzija, didelės apimties hirurgicheskievmeshatelstva, traumos, sunkus medžiagų apykaitos, endokrininės sistemos arba elektrolitnyenarusheniya arba nekontroliuojamai epilepsija.

Taikymas pediatrijos praktikoje

Šio vaisto vartojimo veiksmingumas ir saugumas vaikams iki 18 metų dar nėra visiškai nustatytas.

Nuo raumenų sistemos sistemos

Taikant Polvasterola visas dozirovkahi, ypač kai gauna didesnėmis nei 20 mg, osleduyuschih pranešė poveikį ir raumenų sistemos: mialgija, miopatija, rabdomiolizė vredkih atvejus.

CPK neturėtų būti atliekamas po intensyvaus fizinio krūvio arba, jei yra kitų galimų priežasčių padidinti CPK, tai gali sukelti klaidingą gautų rezultatų interpretavimą. Jei pradinis KFK lygis yra žymiai padidėjęs (5 kartus didesnis už viršutinę normos ribą), po 5-7 dienų reikia išmatuoti. Negalima pradėti gydymo, jei pakartotinis testas patvirtina pradinį KFK lygį (daugiau nei 5 kartus, palyginti su viršutine normos riba).

Būtina informuoti gydytojo oneobhodimosti tiesioginių pranešimų atvejais staiga poyavleniyamyshechnyh skausmas, raumenų silpnumas ar mėšlungis pacientui, ypač kartu snedomoganiem ir karščiavimas. Šie pacientai turi nustatyti KFK.Terapiya lygis turėtų būti nutrauktas, jei KK koncentracija žymiai padidėjo (boleechem 5 kartus, palyginti su viršutine normos ribą) arba jei simptomai storonymyshts ryškus ir kasdien sukelia diskomfortą (net jei KK koncentracija B5 kartus mažiau palyginti su viršutine normos riba). Jei simptomai išnyksta iuroven CK normalizuosis, jūs turėtumėte apsvarstyti povtornomnaznachenii Polvasterola ar kitų inhibitoriai HMG-KoA reduktazės menshihdozah atidžiai stebėti pacientą. Įprastinė KFK kontrolė nesant simptomų yra netinkama.

Nebuvo padidėjo griaučių raumenų vozdeystviyana įrodymų, kai gauna Polvasterola terapii.Soobschalos ir vartojo padidėjimą miozitas ir miopatija pacientams, vartojantiems kitus ingibitoryGMG-CoA reduktazės inhibitorių kartu su fibrino rūgšties darinio, vklyuchayagemfibrozil, ciklosporino, nikotino rūgšties, azolo protivogribkovyesredstva inhibitorių dažnis proteazės ir makrolidų antibiotikai. Gemfibrozilis padidina miopatijos atsiradimo riziką kartu su kai kuriais HMG-CoA reduktazės inhibitoriais. Todėl vienkartinis polivastrolio ir gemfibrozilio vartojimas nerekomenduojamas. Rizikos ir galimo naudojimo santykis turi būti kruopščiai pasvertas naudojant kartu polivesterolį ir fibratus arba niaciną.

2-4 savaites po gydymo pradžios ir (arba) padidinus polvasterolio dozę, reikia tikrinti lipidų metabolizmo rodiklius (prireikus reikia koreguoti dozę).

Rekomenduojama nustatyti kepenų funkcijos rodiklius prieš gydymo pradžią ir 3 mėnesius po gydymo pradžios. Jei vaisto transaminazių aktyvumas kraujo serume yra 3 kartus didesnis už viršutinę normos ribą, polvasterolio priėmimą reikia nutraukti arba sumažinti vaisto dozę. Pacientams, kuriems yra hipercholesterolemija dėl hipotirozės ar nefrozinio sindromo, pagrindinių ligų gydymas turi būti atliekamas prieš pradedant gydymą polvasteroliu.

Intersticinė plaučių liga

Vartojant statinus, kartą per parą pasireiškė intersticinė plaučių liga, ypač kai buvo atliktas ilgalaikis gydymas. Apibūdinti simptomai gali būti dusulys, sausas kosulys ir bendras būklės pablogėjimas (nuovargis, svorio kritimas ir karščiavimas). Jei yra įtarimų dėl intersticinės plaučių ligos vystymosi pacientui, gydymą statinais reikia nutraukti.

Pacientams, kurių gliukozės kiekis neseniai buvo lygus 5,6-6,6 mmol / l, gydymas rosuvastatinu buvo susijęs su padidėjusia cukrinio diabeto rizika.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemonę ar potencialiai pavojingą mašiną požymiai

Važiuodami ar dirbdami su mechanizmu, būtina atsižvelgti į tai, kad gydymo metu gali pasireikšti galvos svaigimas.

Simptomai - šalutinių reiškinių simptomų sunkumas.

Gydymas yra simptominis ir palaikantis. Būtina kontroliuoti kepenų funkciją ir KPK lygį. Mažai tikėtina, kad hemodializė bus veiksminga.

Išleidimo forma ir pakuotė

10 tabletės buvo dedamas į folijos kontūras yacheykovuyuupakovku minkštas matovoystorony laminuotos su poliamido, su blizgus pusėje ir plenkoypolivinilhloridnoy laminuotos aliuminio folija (AL / OPA / AL / PVC).

3 kontūriniai paketai kartu su instrukcijomis medicinos reikmėms valstybine ir rusų kalba pateikiami į kartono maišelį.

Laikyti sausoje, tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Nenaudokite vaisto po galiojimo pabaigos datos

Vaistinių pardavimo sąlygos

Farmacijos gamykla "POLFARMA", Lenkija