Pagrindinis
Galia

VIAGRA

Tabletės, padengtos plėvele mėlynos spalvos, deimanto formos, šiek tiek abipus išgaubtos, su išpjovomis ir suapvalintais kraštais, vienoje pusėje išgraviruotas "Pfizer", kita - "VGR 25".

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė - 78,291 mg, kalcio fosfatas - 26,097 mg, natrio kroskarmeliozė - 7,5 mg, magnio stearatas - 3 mg.

* Sudėtis plėvelės dangos: Opadry Blue OY-LS-20921 (hipromeliozė, laktozės, triacetinas, titano dioksidas (E171), aliuminio ežero remiantis indigokarmino (E132)) - 3,75 mg OpadryTM Skaidrus YS-2-19114-A (hipromeliozė, triacetinas) - 1,125 mg.

1 gabalas - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės, kuriose yra pirmoji anga.

Tabletės, padengtos mėlyna, deimanto formos, šiek tiek abipus išgaubtos, su išpjovomis ir suapvalintais kraštais, išgraviruotas vienoje pusėje su "Pfizer", o kita - "VGR 50".

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė - 156,581 mg, kalcio fosfatas - 52,194 mg, kroskarmeliozės natris - 15 mg, magnio stearatas - 6 mg.

* Sudėtis plėvelės dangos: Opadry Blue OY-LS-20921 (hipromeliozė, laktozės, triacetinas, titano dioksidas (E171), aliuminio ežero remiantis indigokarmino (E132)) - 7,5 mg OpadryTM Skaidrus YS-2-19114-A (hipromeliozė, triacetinas) - 2,25 mg.

1 gabalas - lizdinės plokštelės (1, 2) - kartoninės pakuotės su pirmosios angos valdymu.
2 vienetai - lizdinės plokštelės (1, 2) - kartoninės pakuotės su pirmosios angos valdymu.
4 vnt - lizdinės plokštelės (1, 3) - kartoninės pakuotės su pirmosios atidarymo kontrole.
12 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės, kuriose yra pirmoji anga.

Tabletės, padengtos plėvele mėlynos spalvos, deimanto formos, šiek tiek abipus išgaubtos, su išpjovomis ir suapvalintais kraštais, išgraviruotas vienoje pusėje su "Pfizer", o kita - "VGR 100".

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė - 313.162 mg, kalcio fosfatas - 104.388 mg, kroskarmeliozės natris - 30 mg, magnio stearatas - 12 mg.

* Sudėtis plėvelės dangos: Opadry Blue OY-LS-20921 (hipromeliozė, laktozės, triacetinas, titano dioksidas (E171), aliuminio ežero remiantis indigokarmino (E132)) - 15 mg OpadryTM Skaidrus YS-2-19114-A (hipromeliozė, triacetinas) - 4,5 mg.

1 gabalas - lizdinės plokštelės (1, 2) - kartoninės pakuotės su pirmosios angos valdymu.
2 vienetai - lizdinės plokštelės (1, 2) - kartoninės pakuotės su pirmosios angos valdymu.
4 vnt - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės, kuriose yra pirmoji anga.

* mėlynoje plėvelėje danga gali būti dedama iki 30 μg / g vanilino ir (arba) biotino; vienos arba abiejų komponentų kiekis plėvele dengimo metu bus atitinkamai 0,75 μg, 1,5 μg ir 3 μg dozėms atitinkamai 25 mg, 50 mg ir 100 mg.

Sildenafilis yra stiprus selektyvus cGMP specifinis fosfodiesterazės tipo 5 inhibitorius (PDE5).

Fiziologinio erekcijos mechanizmo įgyvendinimas yra susijęs su azoto oksido (NO) išmetimu į cavernų kūną seksualinės stimuliacijos metu. Tai, savo ruožtu, padidina cGMP lygį, paskui atpalaiduoja skilvelių kūno skeleto raumenis ir padidina kraujo tėkmę.

Sildenafilis neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio izoliuotam žmogaus kraujo kūnui, bet padidina NO poveikį slopinant PDE5, kuris yra atsakingas už cGMP skilimą.

Sildenafilis selektyvus in vitro PDE5, jo aktyvumas prieš PDE5 viršija kitų žinomų fosfodiesterazių izofermentų kiekį: PDE6 - 10 kartų; PDE1 - daugiau nei 80 kartų; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - daugiau nei 700 kartų. Sildenafilis yra 4000 kartų labiau selektyvus dėl PDE5, palyginti su PDE3, kuris yra itin svarbus, nes PDE3 yra vienas iš pagrindinių miokardo kontraktilumo reguliavimo fermentų.

Sildenafilio veiksmingumo sąlyga yra seksualinė stimuliacija.

Sildenafilio dozių, kurių dozė buvo iki 100 mg, vartojimas nesukėlė kliniškai reikšmingų EKG pokyčių sveikiems savanoriams. Maksimalus sistolinio kraujospūdžio sumažėjimas nugarinės padėties po sildenafilio vartojimo 100 mg dozėje buvo 8,3 mm Hg, o diastolinis kraujo spaudimas - 5,3 mm Hg. Pacientams, vartojantiems nitratus, buvo pastebimas ryškesnis, bet ir trumpalaikis poveikis kraujospūdžiui.

Tyrimas hemodinaminio poveikis sildenafilio vienkartinė dozė 100 mg 14 ligonių, sergančių sunkia širdies vainikinių arterijų ligos (daugiau nei 70% pacientų stenozė derinį iš mažiausiai vieno vainikinių arterijų), sistolinis ir diastolinis kraujospūdis ramybės sumažėjo 7% ir 6% atitinkamai, o plaučių sistolinis spaudimas sumažėjo 9%. Sildenafilis neturėjo įtakos širdies išmatoms ir netrikdo stenozinių vainikinių arterijų kraujo tėkmės, taip pat padidino (maždaug 13%) adenozino sukeltą koronarinį kraujotaką tiek stenoziuose, tiek nepažeistose vainikinių arterijų sistemose.

Dvigubai aklo placebu kontroliuojamo tyrimo metu 144 pacientai, sergantieji erekcijos disfunkcija ir stabilia krūtinės angina, vartojo antianginalinius vaistus (išskyrus nitratus), veikė fizinius pratimus iki tos dienos, kai sumažėjo anginos simptomai. Pragyvenimo trukmė vienai 100 mg dozei vartojusiems sildenafilį buvo žymiai ilgesnė (19,9 sek., 0,9-38,9 sek.), Lyginant su pacientais, kurie vartojo placebą.

Randomizuotu, dvigubai koduotu, placebu kontroliuojamo tyrimo metu buvo tiriamas įvairių tipų sildenafilio (iki 100 mg) dozių poveikis vyrams (n = 568), kurių erekcijos sutrikimas ir arterinė hipertenzija vartojo daugiau kaip du antihipertenzinius vaistus. Sildenafilis pagerino erekciją 71% vyrų, palyginti su 18% placebo grupėje. Neigiamo poveikio dažnis buvo panašus kaip ir kitose pacientų grupėse, taip pat asmenims, vartojantiems daugiau nei 3 antihipertenzinius vaistus.

Regėjimo sutrikimų tyrimai

Kai kurie pacientai po 1 val. Po 100 mg dozės vartojimo sildenafilio vartojo Farnsworth-Munsel 100 testą, parodė silpną ir trumpalaikį gebėjimą atskirti spalvotų atspalvių (mėlynos / žalios spalvos) sutrikimus. Po 2 val. Vaisto vartojimo šie pokyčiai nebuvo. Manoma, kad spalvos regėjimo pažeidimas yra susijęs su PDE6 slopinimu, kuris dalyvauja šviesos perdavimo tinklainėje procese. Sildenafilis neveikia regos aštrumo, kontrasto suvokimo, elektroretinogramos, akispūdžio ar skilties pupelių.

Placebu kontroliuojamo skerspjūvio tyrimo su pacientais, kuriems nustatyta ginekologinė degeneracija anksčiau (n = 9), vienos 100 mg dozės sildenafilio buvo gerai toleruojamas. Vertinant specialiais vizualiaisiais tyrimais (regos aštrumu, Amslerio tinkleliu, spalvų suvokimu, spalvų prailginimo modeliavimu, Humphrey perimetru ir fotostracija), kliniškai reikšmingų regos pokyčių nebuvo.

Sildenafilio veiksmingumas ir saugumas buvo vertinamas 21 randomizuotuose, dvigubai koduotuose, iki 6 mėnesių placebo kontroliuojamuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 3 000 19-87 metų amžiaus pacientų, turėjusių įvairias etiologines erekcijos sutrikimus (organinius, psichogeninius ar mišrus). Vaisto veiksmingumas buvo įvertintas visame pasaulyje naudojant erekcijos dienoraščio, tarptautinio erekcijos funkcijos rodiklio (patvirtinto seksualinės funkcijos būklės klausimyną) ir partnerių apklausos. Visuose atliktuose tyrimuose buvo įrodyta, kad sildenafilio veiksmingumas, apibrėžiamas kaip gebėjimas pasiekti ir palaikyti erekciją, pakankamą pakankamai lytiniams santykiams, buvo patvirtintas ilgalaikiuose vienerių metų trukmės tyrimuose. Tyrimų metu naudojant fiksuotą dozę pacientų, kurie teigė, kad gydymas pagerino erekciją, santykis buvo 62% (25 mg sildenafilio dozė), 74% (sildenafilio 50 mg dozė) ir 82% (100 mg sildenafilio dozė), palyginti su 25 % placebo grupėje. Tarptautinio erekcijos funkcijos rodiklio analizė parodė, kad be to, kad pagerėtų erekcija, gydymas sildenafiliu taip pat padidino orgazmo kokybę, leido pasiekti pasitenkinimą lytinių santykių ir bendro pasitenkinimo.

Remiantis apibendrintais duomenimis, pacientams, kuriems gydant sildenafilį pagerėjo erekcija, buvo 59% diabetu sergančių pacientų, 43% pacientų, kuriems buvo atlikta radikalaus prostatektomija, ir 83% pacientų, sergančių nugaros smegenų traumos (lyginant su 16%, 15% ir 12% placebo grupėje) atitinkamai).

Sildenafilio farmakokinetika rekomenduojamomis dozėmis yra linijinė.

Išgėrus peroralinį sildenafilį greitai absorbuojamas. Absoliutus biologinis prieinamumas vidutiniškai yra 40% (25-63%). In vitro sildenafilis, kurio koncentracija yra maždaug 1,7 ng / ml (3,5 nM), 50% slopina žmogaus FDE5. Po vienos 100 mg vaisto dozės vidinėje C dalyjemaks Sildenafilis yra 18 ng / ml (38 nM) ir pasiekiamas vidutiniškai 60 minučių (30-120 min.) tuščiu skrandžiu.

Vartojant kartu su riebaliniais maisto produktais, sugerties greitis mažėja; Tmaks padidėja 60 minučių, o C -maks sumažinta vidutiniškai 29%. Tačiau absorbcijos laipsnis labai nesikeičia (AUC sumažėja 11%).

Vd Sildenafilis pusiausvyroje yra vidutiniškai 105 litrų.

Sildenafilio ir jo pagrindinio cirkuliuojančio N-desmetilo metabolito susiliejimas su plazmos baltymais yra apie 96% ir nepriklauso nuo bendros sildenafilio koncentracijos. Mažiau kaip 0,0002% dozės (vidutiniškai 188 ng) sperma buvo aptikta 90 minučių po vaisto vartojimo.

Sildenafilis metabolizuojamas daugiausia kepenyse veikiant CYP3A4 izofermentams (pagrindinis kelias) ir CYP2C9 (nedidelis būdas).

Pagrindinis metabolizuojantis cirkuliuojantis metabolitas, susidaręs dėl sildenafilio N-demetilinimo, toliau metabolizuojamas.

Atsižvelgiant į PDE veikimo selektyvumą, metabolitas yra panašus į sildenafilį, o jo aktyvumas in vitro, PDE5 yra apie 50% sildenafilio aktyvumo.

Metabolito koncentracija kraujo plazmoje yra maždaug 40% sildenafilio koncentracijos.

N-demethyl metabolitas dar labiau metabolizuojamas; jo t1/2 yra apie 4 valandas

Bendras sildenafilio klirensas iš organizmo yra 41 l / val., O galutinis - T1/2 - 3-5 valandos. Išgertas sildenafilis išsiskiria su metabolitais, daugiausia su išmatomis (maždaug 80% dozės) ir šiek tiek mažiau su šlapimu (maždaug 13% dozės).

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Sveikiems vyresnio amžiaus žmonėms (vyresniems kaip 65 m.) Sildenafilio klirensas sumažėja, o laisvos veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje yra maždaug 40% didesnė nei jo koncentracija jaunesniems (18-45 metų) pacientams. Amžius neturi kliniškai reikšmingo poveikio šalutinių poveikių pasireiškimui.

Sildenafilio farmakokinetiniai parametrai po vienos 50 mg dozės yra nedideli (CK 50-80 ml / min.) Ir vidutinio sunkumo (CK 30-49 ml / min) inkstų funkcijos nepakankamumas.

Sergant sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu (CC ≤ 30 ml / min.) Sildenafilio klirensas sumažėja, todėl maždaug dvigubai padidėja AUC (100%) ir Cmaks (88%), palyginti su normaliomis inkstų funkcijomis tos pačios amžiaus grupės pacientams.

Sergantys kepenų ciroze (A ir B klasės pagal Child-Pugh skalę) sildenafilio klirensas mažėja, todėl padidėja AUC (84%) ir Cmaks (47%), palyginti su normaliomis kepenų funkcijomis tos pačios amžiaus grupės pacientams. Sildenafilio farmakokinetika pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasė pagal Child-Pugh skalę), nebuvo tirta.

- erekcijos disfunkcijos gydymas, būdingas nesugebėjimas pasiekti ar palaikyti varpos erekciją, pakankamas pakankamai lytiniams santykiams.

Sildenafilis veiksmingas tik su seksualine stimuliacija.

- vartoti pacientams, kurie nuolat gauna ar pertraukia donorystės azoto monoksido, organinių nitratų ar nitritų bet kokia forma, nes sildenafilis padidina nitratų hipotenzinį poveikį;

- kartu vartoti vaistus su kitais vaistais erekcijos disfunkcijai gydyti (derinio gydymo saugumas ir veiksmingumas nebuvo tirtas);

- vaikams ir paaugliams iki 18 metų;

- padidėjęs jautrumas sildenafiliui ar bet kuriam vaisto komponentui.

Būtina atsargiai vartoti vaistą varpos anatominei deformacijai (įskaitant anguliavimą, cavernos fibrozę ar Peyronie ligą); ligos, kurioms pasireiškia priapizmas (pvz., pjautuvo ląstelių anemija, daugybinė mieloma, leukemija, trombocitopenija); kraujavimo atvejais; su skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa paūmėjimu; paveldimas pigmentinis retinitas; širdies nepakankamumas, nestabili krūtinės angina, perkelta per pastaruosius 6 mėnesius, miokardo infarktas, insultas, sunkus, gyvybei grėsmingos aritmija, hipertenzija (kraujo spaudimo per 170/100 mm Hg) ar hipotenzija (kraujospūdis mažiau nei 90/50 mm Hg).

Vaistas vartojamas per burną.

Daugumai pacientų rekomenduojama dozė yra 50 mg maždaug 1 valandą prieš lytinę veiklą. Atsižvelgiant į veiksmingumą ir toleravimą, dozė gali būti padidinta iki 100 mg arba sumažinama iki 25 mg.

Didžiausia rekomenduojama dozė yra 100 mg. Maksimalus rekomenduojamas vartojimo dažnis yra 1 kartą per dieną.

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Inkstų nepakankamumu, lengvu ar vidutinio sunkumo (CC 30-80 ml / min) dozės koreguoti nereikia, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu (CC 50 metų gyventojų. Pacientą reikia įspėti, ir staiga apakimas atveju nutraukti terapija sildenafilio ir nedelsdami kreipkitės Asmenys, kurie jau turi NPINSN atvejį, yra padidėjusi NPINZN pasikartojimo rizika. Todėl gydytojas turėtų aptarti šią riziką su tokiais pacientais ir apsvarstyti su jais galimą neigiamą slopinimo poveikį PDE5 inhibitoriai PDE5 inhibitoriai, įskaitant sildenafilį, tokiems pacientams turėtų būti atsargiai skirti tik tais atvejais, kai laukiama nauda viršija riziką.

Vartojant Viagra dozę, viršijančią rekomenduojamus, nepageidaujami reiškiniai buvo panašūs į pirmiau minėtus, tačiau dažniau jie buvo dažni.

Nepageidaujami reiškiniai, kurių vienkartinė dozė buvo ne didesnė kaip 800 mg, buvo panašus į sildenafilio dozes mažesnėmis dozėmis, tačiau dažniau.

Gydymas: simptominis gydymas. Hemodializė nespėja pagreitinti sildenafilio klirenso, nes pastarasis yra aktyviai susijęs su plazmos baltymais ir išsiskiria su šlapimu.

Kitų vaistų poveikis sildenafilio metabolizmui

Metabolizmas sildenafilio įvyksta daugiausia iki izofermentų CYP3A4 (svarbiausias metabolizmo būdas) ir CYP2C9 veiksmų kepenų, todėl inhibitoriai šių izofermentų gali sumažinti sildenafilio ir induktyvumo klirensą, atitinkamai, padidinti sildenafilio klirensą.

Kartu vartojant CYP3A4 inhibitorius (pvz., Ketokonazolą, eritromiciną, cimetidiną), buvo pastebėtas sildenafilio klirensas.

Cimetidinas (800 mg dozė), kuris yra nespecifinis CYP3A4 inhibitorius ir skiriamas kartu su sildenafiliu (50 mg dozė), sukelia sildenafilio koncentracijos plazmoje padidėjimą 56%.

Vienkartinės dozės sildenafilio 100 mg vienu metu su eritromicino - specifinis inhibitorius CYP3A4 (kai gauna eritromicinas 500 mg 2 kartus / per dieną 5 dienas) - tarp pasiekti pastovią koncentracija kraujyje eritromicino padidina sildenafilio AUC 182%.

Su tuo pat metu naudoti sildenafilio (vienkartinė dozė 100 mg) ir sakvinaviro (esant 1200 mg 3 kartus / per dieną dozės), kuri yra ir vienas iš ŽIV proteazės inhibitorius, ir slopina CYP3A4, dėl pasiekti pastovią koncentraciją sakvinaviro kraujo, C fonemaks sildenafilis kraujyje padidėjo 140%, o AUC padidėjo 210%. Sildenafilis neturi jokio poveikio sakvinaviro farmakokinetikos parametrams.

Daugiau stiprių izofermento CYP3A4 inhibitorių, tokių kaip ketokonazolas ar itrakonazolas, gali sukelti ryškesnius sildenafilio farmakokinetikos pokyčius.

Kartu vartojant sildenafilio (vienkartinė dozė 100 mg) ir RTV (500 mg, 2 kartus / per dieną), kuris yra ŽIV proteazės inhibitorių ir stipriai slopina citochromo P450 izofermentų, prieš pastovios koncentracijos fone ritonaviro rezultatų kraujo padidėjęs Cmaks Sildenafilis 300% (4 kartus) ir AUC 1000% (11 kartų). Po 24 val. Sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje buvo maždaug 200 ng / ml (vartojant tik vieną sildenafilio dozę - 5 ng / ml).

Jei sildenafilis vartojamas rekomenduojamomis dozėmis, pacientai, kurie tuo pat metu stipriai slopina CYP3A4, tada Cmaks laisvas sildenafilis neviršija 200 nM, o vaistas gerai toleruojamas.

Vienintelis antacidinis preparatas (magnio hidroksidas / aliuminio hidroksidas) neturi įtakos sildenafilio biologiniam prieinamumui.

, Tyrimų, kuriuose dalyvavo sveiki savanoriai, o taikant endotelino receptoriaus antagonisto, bozentanu (induktoriaus izofermento CYP3A4 (vidutinio stiprumo), CYP2C9 ir galbūt, CYP2C19) į pusiausvyros koncentraciją (125 mg, 2 kartus / per parą) bei sildenafilio pusiausvyros koncentraciją (80 mg 3 kartus / dieną) sumažėjo AUC ir Cmaks atitinkamai 62,6% ir 52,4% sildenafilio. Sildenafilis padidino AUC ir Cmaks bosentano - atitinkamai 49,8% ir 42%. Manoma, kad kartu vartojant sildenafilį su stipriais CYP3A4 izofermento induktoriais, pvz., Rifampicinu, sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje gali sumažėti.

Inhibitoriai 2C9 izofermento (pavyzdžiui, tolbutamido, varfarino) izofermento CYP2D6 (kaip antai selektyvus serotonino grįžtamos absorbcijos inhibitorių, triciklių antidepresantų), ir tiazidai ir tiazidiniais diuretikais, AKF inhibitorius ir kalcio antagonistų neturi įtakos sildenafilio farmakokinetikai.

Kartu vartojant azitromiciną (500 mg per parą 3 dienas) AUC, C neveikiamaks, Tmaks, eliminacijos greičio konstanta ir T1/2 sildenafilis ar jo pagrindinis cirkuliuojantis metabolitas.

Sildenafilio poveikis kitiems vaistams

Sildenafilis yra silpnas citochromo P450 izofermentų inhibitorius - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4 (IC50 > 150 μmol). Sildenafilio vartojimas rekomenduojamomis C dozėmismaks yra apie 1 μmol, todėl mažai tikėtina, kad sildenafilis gali paveikti šių izofermentų substrato klirensą.

Sildenafilis padidina nitratų hipotenzinį poveikį, kaip ir ilgai vartojant, ir vartojant jį ūminėms indikacijoms. Šiuo atžvilgiu sildenafilio vartojimas kartu su nitratais ar azoto monoksido donorais yra draudžiamas.

Kai skyrimas tuo pačiu metu alfa-adrenerginių blokatorių doksazosino (4 mg ir 8 mg) ir sildenafilio (25 mg, 50 mg ir 100 mg) pacientams, sergantiems gerybinės prostatos hiperplazijos su stabilios hemodinamikos vidutinio papildomo mažinimo sistolinis / diastolinis kraujospūdis į gulint buvo 7 / 7 mm Hg, 9/5 mm Hg ir 8/4 mm Hg. atitinkamai, o stovint - 6/6 mm pt.st., 11/4 mm pt.st. ir 4/5 mm Hg atitinkamai. Šiems pacientams pasireiškė simptominė hipotenzija, pasireiškusi galvos svaigimu (be apsvaigimo). Atskirais jautriais pacientais, vartojantiems alfa adrenoblokatorių, kartu vartojamas sildenafilis gali sukelti simptominę hipotenziją.

Nėra jokių reikšmingų sildenafilio sąveikos su tolbutamidu (250 mg) arba varfarinu (40 mg), kurį metabolizuoja CYP2C9, sąveikos požymiai.

Sildenafilis 100 mg dozėje neturi įtakos ŽIV proteazės inhibitorių, kurių koncentracija kraujyje yra tokia, kaip sakvinaviras ir ritonaviras, kurie taip pat yra CYP3A4 substratai, farmakokinetikos parametrų.

Vienalaikis sildenafilio vartojimas pusiausvyrinės būklės (80 mg 3 kartus per parą) metu padidina AUC ir Cmaks bosentano (125 mg 2 kartus per parą), atitinkamai 49,8% ir 42%.

Sildenafilis 50 mg dozėje 150 mg dozės vartojant acetilsalicilo rūgštį nerekomenduoja papildomo kraujavimo laiko padidėjimo.

Sildenafilio 50 mg dozė sveikiems savanoriams padidina etanolio hipotenzinį poveikį, vidutiniškai 0,08% (80 mg / dL) etanolio koncentracijos kraujyje.

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, sildenafilio (100 mg dozės) sąveikos su amlodipinu sąveika nebuvo įrodyta. Vidutinis papildomas kraujospūdžio sumažėjimas nugarinės padėtyje yra 8 mm Hg. (sistolinis) ir 7 mm Hg. (diastolinis).

Sildenafilis kartu su antihipertenziniais vaistiniais preparatais nesukelia papildomo šalutinio poveikio.

Norint diagnozuoti erekcijos sutrikimą, nustatyti jų galimas priežastis ir pasirinkti tinkamą gydymą, būtina surinkti visą ligos istoriją ir atlikti išsamų fizinį tyrimą. Reiškia erekcijos disfunkcijos gydymas turi būti naudojamas su atsargiai pacientams, kuriems anatominę varpos deformacija (kampais, Kavernozs fibrozės, Peyronie liga), arba pacientams, sergantiems rizikos veiksniai priapizmas (pjautuvo pavidalo ląstelių anemija, daugybine mieloma, leukemijos) vystymosi.

Rinkodaros po vaistinio preparato tyrimų metu buvo pastebėti ilgalaikio erekcijos ir priapizmo atvejai. Jei erekcija išlieka ilgiau kaip 4 valandas, pacientas turi nedelsdamas kreiptis į gydytoją. Jei priapizmo terapija nedelsiant įvykdyta, tai gali pakenkti varpos audiniams ir negrįžtamai prarasti stiprumą.

Narkotikai, skirti erekcijos disfunkcijai gydyti, neturėtų būti skiriami vyrams, kurių seksualinė veikla yra nepageidaujama.

Seksualinis aktyvumas kelia tam tikrą pavojų širdies ligos atveju, todėl, prieš pradėdamas bet kokį erekcijos disfunkcijos gydymą, gydytojas turėtų nukreipti pacientą į širdies ir kraujagyslių sistemos tyrimą. Seksualinė veikla yra nepageidaujama pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, nestabilia krūtinės angina, perduotą per pastaruosius 6 mėnesius nuo miokardo infarkto arba insulto, gyvybei pavojingos aritmijos, hipertenzija (kraujo spaudimas> 170/100 mm Hg) arba hipotenzija (kraujospūdis 50 metų su bendra populiacija. Tai patariama pacientams nutraukti sildenafilio vartojimą, jei staiga nutrūksta regėjimas, ir nedelsdami kreipkitės į gydytoją. Asmenims, kurie jau turi NPINSN atvejį, padidėja NPINZN pasikartojimo pavojus. Dėl to gydytojas turėtų diskutuoti ai tai rizika pacientams, ir aptarti su jais galimą galimybę neigiamo poveikio FDE5 inhibitorių vartojimu. FDE5 inhibitoriai, įskaitant sildenafilį, tokie pacientai turi būti vartojamas atsargiai ir tik tais atvejais, kai laukiama nauda yra didesnė už riziką.

Nedaugelis pacientų, kuriems yra paveldima retinitis pigmentosa, turi genetiškai apibrėžtus tinklainės fosfodiesterazės funkcijos sutrikimus. Informacijos apie Viagra saugumą pacientams, sergantiems pigmentine retinida, nėra, todėl sildenafilį reikia vartoti atsargiai.

Kai kuriais po vaistinio preparato patekimo į rinką ir klinikiniais tyrimais buvo pranešta apie staigų sutrikimų ar klausos praradimą, susijusį su visų PDE5 inhibitorių, įskaitant sildenafilį, vartojimu. Daugumoje šių pacientų staigiai pablogėjo arba prarasta klausa. Nėra jokio priežastinio ryšio tarp PDE5 inhibitorių vartojimo ir staigios klausos ar klausos praradimo pablogėjimo. Sildenafilio vartojant staigiai pablogėjusį klausos ar klausos praradimą, pacientas turi nedelsdamas kreiptis į gydytoją.

Sildenafilis in vitro padidina natrio nitroprussido, azoto oksido donatoriaus, trombocitų antitrombocitinį poveikį. Duomenys apie sildenafilio saugumą pacientams, sergantiems kraujavimu arba skilvelinės opa ir dvylikapirštės žarnos opa karcinavimu, nėra, todėl šių pacientų Viagra vartoti reikia atsargiai. Kraujavimo iš nosies dažnis pacientams, sergantiems plaučių hipertenzija, susijusiais su difuzinėmis jungiamojo audinio ligomis, buvo didesnis (12,9% sildenafilio, placebo 0%) nei pacientams, kuriems buvo pirminė plaučių hipertenzija (3% sildenafilis, placebo 2,4%). Pacientams, vartojusiems sildenafilį kartu su vitamino K antagonistu, kraujavimas iš nosies buvo didesnis (8,8%) nei pacientų, kurie nenaudojo vitamino K antagonisto (1,7%).

Naudokite kartu su kitais erekcijos disfunkcijos gydymo būdais.

Viagra vartojimas kartu su kitais PDE5 inhibitoriais ar kitais vaistais, skirtais plaučių hipertenzijai, kuriuose yra sildenafilio (pavyzdžiui, Revacio) arba kitomis erekcijos disfunkcijos gydymo priemonėmis, gydyti ir saugumas nebuvo tirtas, todėl tokių kombinacijų vartoti nerekomenduojama.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemonę ir valdymo mechanizmus

Vartojant Viagra neturėjo jokio neigiamo poveikio gebėjimui vairuoti automobilį ar naudotis kitomis techninėmis priemonėmis. Tačiau kadangi vaisto įleidimas gali sumažinti kraujospūdį, chromatopijos vystymąsi, neryškus matymą, reikia atkreipti dėmesį į individualų vaisto poveikį tokiose situacijose, ypač gydymo pradžioje ir keičiantis dozavimo režimą.

Viagra - oficialios naudojimo instrukcijos

Registracijos numeris:

Kompozicija

1 tabletė, padengta plėvele, yra:
Veiklioji medžiaga:
sildenafilio citratas (atitinka 25 mg, 50 mg arba 100 mg sildenafilio)
Pagalbinės medžiagos:
mikrokristalinė celiuliozė, kalcio fosfatas, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas; plėvelėje: Opadry Blue OY-LS-20921 (sudėtyje yra hipromeliozės, laktozės, triacetinas, titano dioksidas (E171) ir aliuminio ežero remiantis indigo (E132)) ir OpadryTM aišku, YS-2-19114-A (sudėtyje yra hipromeliozės, ir triacetinas)

Mėlynoje plėvelėje danga gali būti dedama iki 30 μg / g vanilino ir (arba) biotino; vieno arba abiejų komponentų kiekis plėvelės dangoje bus atitinkamai ne didesnis kaip 0,75 μg, 1,5 μg ir 3,0 μg dozėms atitinkamai 25 mg, 50 mg ir 100 mg.

Aprašymas

Mėlyna plėvele dengtos tabletės, deimanto formos, šiek tiek abipus išgaubtos, su išpjovomis ir suapvalintais kraštais, vienoje pusėje įspaustos "Pfizer", o kitoje - "VGR 25", "VGR 50" arba "VGR 100".

Farmakoterapinė grupė:

ATX kodas: G04BE03

Farmakologinės savybės

Sildenafilis yra stiprus selektyvus 5 tipo fosfodiesterazės (PDE5) ciklguanozino monofosfato (cGMP) inhibitorius.

Fiziologinio erekcijos mechanizmo įgyvendinimas yra susijęs su azoto oksido (NO) išmetimu į cavernų kūną seksualinės stimuliacijos metu. Tai, savo ruožtu, padidina cGMP lygį, paskui atpalaiduoja skilvelių kūno skeleto raumenis ir padidina kraujo tėkmę.

Sildenafilis neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio izoliuotam žmogaus kraujo kūnui, tačiau padidina azoto monoksido (NO) poveikį slopinant PDE5, kuris yra atsakingas už cGMP skilimą.

Sildenafilis selektyvus in vitro PDE5, jo aktyvumas prieš PDE5 viršija kitų žinomų fosfodiesterazių izofermentų kiekį: PDE6 - 10 kartų; PDE1 - daugiau nei 80 kartų; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - daugiau nei 700 kartų. Sildenafilis yra 4000 kartų labiau selektyvus dėl PDE5, palyginti su PDE3, kuris yra itin svarbus, nes PDE3 yra vienas iš pagrindinių miokardo kontraktilumo reguliavimo fermentų.

Sildenafilio veiksmingumo sąlyga yra seksualinė stimuliacija.

Klinikiniai duomenys

Sildenafilio dozių, kurių dozė buvo iki 100 mg, vartojimas nesukėlė kliniškai reikšmingų EKG pokyčių sveikiems savanoriams. Maksimalus sistolinio slėgio sumažėjimas nugarinės padėties po sildenafilio vartojimo 100 mg dozėje buvo 8,3 mm Hg. Art., O diastolinis slėgis - 5.3 mm Hg. st. Pacientus, vartojusius nitratus, pastebimas ryškesnis, bet ir laikinas poveikis kraujo spaudimui (BP) (žr. Skyrių "Kontraindikacijos" ir "Sąveika su kitais vaistais").

Tyrimas hemodinaminio poveikis sildenafilio vienkartinė dozė 100 mg 14 pacientų, kuriems yra sunkus išeminė širdies liga (IŠL) (daugiau nei 70% pacientų stenozė bent vieno vainikinės arterijos), sistolinis ir diastolinis kraujospūdis ramybės sumažėjo 7 % ir 6%, o plaučių sistolinis spaudimas sumažėjo 9%. Sildenafilis neturėjo širdies išstumiamo ir kraujotaka poveikis yra ne pažeistos stenozuotų vainikinių arterijų ir lėmė padidėjimas (apie 13%), adenozino sukeltas širdies vainikinių srauto stenozuojantys ir sveikoms vainikinių arterijų.

Dvigubai aklo placebu kontroliuojamo tyrimo metu 144 pacientai, sergantiems erekcijos disfunkcija ir stabilia krūtinės angina, vartojo antianginalinius vaistus (išskyrus nitratus), atlikdavo fizinius pratimus iki tos dienos, kai sumažėjo krūtinės anginos simptomai. Pragyvenimo trukmė vienai 100 mg dozei vartojusiems sildenafiliui buvo žymiai ilgesnė (19,9 sekundės, 0,9 - 38,9 sekundės), lyginant su pacientais, kurie vartojo placebą.

Randomizuotu, dvigubai koduotu, placebu kontroliuojamo tyrimo metu buvo tiriamas įvairių tipų sildenafilio (iki 100 mg) dozių poveikis vyrams (n = 568) ir erekcijos disfunkcija bei hipertenzija, vartojant daugiau nei du antihipertenzinius vaistus. Sildenafilis pagerino erekciją 71% vyrų, palyginti su 18% placebo grupėje. Neigiamo poveikio dažnis buvo panašus kaip ir kitose pacientų grupėse, taip pat asmenims, vartojantiems daugiau nei 3 antihipertenzinius vaistus.

Regėjimo sutrikimų tyrimai
Kai kurie pacientai praėjus 1 valandai po sildenafilio vartojimo 100 mg dozėje, naudojant Farnsworth-Munsel 100 testą, atskleidė silpną ir trumpalaikį gebėjimą atskirti spalvotų atspalvių (mėlynos / žalios spalvos) pažeidimus. Po 2 valandų po vaisto vartojimo šie pokyčiai nebuvo. Manoma, kad spalvos regėjimo pažeidimas yra susijęs su PDE6 slopinimu, kuris dalyvauja šviesos perdavimo tinklainėje procese. Sildenafilis neveikia regos aštrumo, kontrasto suvokimo, elektroretinogramos, akispūdžio ar skilties pupelių.
Placebu kontroliuojamame skerspjūvio tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, turintys įrodytą gelio degeneracijos ankstyvoje amžiaus grupėje (n = 9), vienos 100 mg dozės sildenafilio dozė buvo gerai toleruojama. Vertinant specialiais vizualiaisiais tyrimais (regos aštrumu, Amslerio tinkleliu, spalvų suvokimu, spalvų prailginimo modeliavimu, Humphrey perimetru ir fotostracija), kliniškai reikšmingų regos pokyčių nebuvo.

Veiksmingumas
Sildenafilio veiksmingumas ir saugumas buvo vertinamas 21 randomizuotame, dvigubai akluose, placebu kontroliuojamuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 3000 pacientų nuo 19 iki 87 metų amžiaus iki 6 mėnesių, ir įvairių etiologijų (organinių, psichogeninių ar mišrių) erekcijos disfunkcija. Vaisto veiksmingumas buvo įvertintas visame pasaulyje naudojant erekcijos dienoraščio, tarptautinio erekcijos funkcijos rodiklio (patvirtinto seksualinės funkcijos būklės klausimyną) ir partnerių apklausos. Visuose atliktuose tyrimuose buvo įrodyta, kad sildenafilio veiksmingumas, apibrėžiamas kaip gebėjimas pasiekti ir palaikyti erekciją, pakankamą pakankamai lytiniams santykiams, buvo patvirtintas ilgalaikiuose vienerių metų trukmės tyrimuose. Tyrimų metu naudojant fiksuotą dozę pacientų, kurie pranešė, kad gydymas pagerino erekciją, santykis buvo toks: 62% (25 mg sildenafilio dozė), 74% (sildenafilio 50 mg dozė) ir 82% (100 mg sildenafilio dozė), palyginti su 25% placebo grupėje. Tarptautinio erekcijos funkcijos rodiklio analizė parodė, kad be to, kad pagerėtų erekcija, gydymas sildenafiliu taip pat padidino orgazmo kokybę, leido pasiekti pasitenkinimą lytinių santykių ir bendro pasitenkinimo.

Pagal apibendrintas duomenų tarp pacientų pranešė patobulinti erekcija į sildenafilio gydymo buvo 59% žmonių, sergančių diabetu, 43% pacientų, kuriems atliekama radikali prostatos ir 83% pacientų, patyrusių nugaros smegenų pažeidimą (palyginti su 16%, 15% ir 12% placebo grupėje, atitinkamai )

Farmakokinetika

Sildenafilio farmakokinetika rekomenduojamomis dozėmis yra linijinė.

Siurbimas

Išgėrus peroralinį sildenafilį greitai absorbuojamas. Absoliutus biologinis prieinamumas vidutiniškai sudaro apie 40% (nuo 25% iki 63%). In vitro sildenafilis, kurio koncentracija yra apie 1,7 ng / ml (3,5 nM), slopina 50% žmogaus PDE5 aktyvumą. Po vienkartinės sildenafilio 100 mg dozės dozės vidutinė didžiausia laisvo sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) vyrams yra apie 18 ng / ml (38 nM). Vidutiniškai per 60 minučių (nuo 30 minučių iki 120 minučių) sildenafilis vartojamas tuščiu skrandžiu. Vartojant kartu su riebalų maisto siurbimo ritmas suretėja: max sumažėja vidutiniškai 29% laiko ir pasiekti didžiausia koncentracija (Cmax) padidėjo iki 60 minučių, tačiau absorbcijos laipsnis reikšmingai nepakito (plotas po koncentracijos-laiko kreive (AUC) mažėja 11%).

Platinimas

Sildenafilio pasiskirstymo pusiausvyros būsenoje tūris yra vidutiniškai 105 litrai.
Sildenafilio ir jo pagrindinio cirkuliuojančio N-demethyl metabolito santykis su plazmos baltymais yra apie 96% ir nepriklauso nuo bendros vaisto koncentracijos. 90 min. Po vaisto vartojimo sperma buvo aptikta mažiau kaip 0,0002% sildenafilio dozės (vidutiniškai 188 ng).

Pašalinimas

Bendras sildenafilio klirensas yra 41 l / val., O galutinis T1 / 2 - 3-5 valandos. Sušvirkštus vaistą ir vartojant į veną, sildenafilis išsiskiria su metabolitais, daugiausia žarnyne (maždaug 80% peroralinės dozės) ir mažesniu laipsniu inkstų (apie 13% peroralinės dozės).

Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse

Senyvo amžiaus pacientai
Sveikiems senyviems pacientams (vyresniems kaip 65 m.) Sildenafilio klirensas sumažėja, o laisvo sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje yra apie 40% didesnė nei jauniems žmonėms (18-45 m.). Amžius neturi kliniškai reikšmingo poveikio šalutinių poveikių pasireiškimui.

Inkstų disfunkcija
Sildenafilio farmakokinetika po vienos 50 mg dozės yra nedidelis (kreatinino klirensas (CK) 50-80 ml / min.) Ir vidutinio sunkumo (CK 30-49 ml / min) inkstų nepakankamumo laipsnis. Sergant sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu (CC (30 ml / min.), Sildenafilio klirensas sumažėja, dėl to AUC (100%) ir Cmax (88%) padidėja maždaug dvigubai, palyginti su normaliomis inkstų funkcijomis tos pačios amžiaus grupės pacientams.

Kepenų funkcijos sutrikimai
Pacientams, sergantiems kepenų ciroze (A etape ir B pagal Child-Pugh klasifikaciją) sildenafilio klirensas yra mažesnis, o tai veda prie padidėjusios vertybių AUC (84%) ir Cmax (47%), palyginti su tų indeksų normalia kepenų funkcija Pacientams, to paties amžiaus grupes. Sildenafilio farmakokinetika pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu (Child-Pugh C laipsnis), nebuvo tirta.

Naudojimo indikacijos

Erekcijos disfunkcijos gydymas, kuriam būdingas nesugebėjimas pasiekti arba palaikyti varpos erekciją, yra pakankamas pakankamam lytinių santykių laikui. Sildenafilis veiksmingas tik su seksualine stimuliacija.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas sildenafiliui ar bet kuriam kitam vaisto komponentui.
Vartojimas pacientams, kurie nuolat arba pertraukiamai dengia bet kurio pavidalo azoto monoksido, organinių nitratų ar nitritų, nes sildenafilis padidina nitratų hipotenzinį poveikį (žr. Skyrių "Sąveika su kitais vaistais").
Viagra® saugumas ir veiksmingumas vartojant kartu su kitomis erekcijos disfunkcijos gydymo priemonėmis nebuvo tirtas, todėl tokių kombinacijų vartoti nerekomenduojama (žr. Skyrių "Specialiosios instrukcijos").
Pagal registruotą indikaciją "Viagra" nėra skirtas vaikams iki 18 metų amžiaus.
Pagal registruotą indikaciją Viagra® nėra skirtas naudoti moterims.

Atsargiai

- Varpos anatominė deformacija (angulizacija, cavernos fibrozė ar Peyronie liga) (žr. Skyrių "Specialios instrukcijos").
- Ligos, kurioms būdingas priapizmas (pjautuvinė ląstelių anemija, daugybinė mieloma, leukemija, trombocithemija) (žr. Skyrių "Specialios instrukcijos").
- Kraujavimo sutrikimai
- Smegenų spazmai
- Paveldimas pigmento retinitas (žr. Skyrių "Specialios instrukcijos").
- Per pastaruosius 6 mėnesius yra širdies nepakankamumas, nestabili stenokardija, miokardo infarktas, insultas ar gyvybei pavojingas aritmija, arterinė hipertenzija (BP> 170/100 mm Hg) arba hipotenzija (BP 1/10);

Viagra

Viagra: naudojimo instrukcijos ir atsiliepimai

Lotyniškas pavadinimas: Viagra (Pfizer)

ATX kodas: G04BE03

Veiklioji medžiaga: sildenafilis (sildenafilis)

Gamintojas: Pfizer Inc. (JAV)

Apibūdinimo ir nuotraukos atnaujinimas: 2015.05.05

Kainos vaistinėse: nuo 619 rublių.

Viagra yra erekcijos funkcijos sutrikimo gydymo priemonė.

Išleidimo forma ir sudėtis

Tabletės yra plėvele dengta mėlynos, abipus išgaubtos rombo formos su pertrūkiais, užapvalintais kraštais ir Pfizer išgraviruotas ant vienos iš pusių (kartono paketus su plyštanti:.. 1 arba 2 lizdinės plokštelės 1, arba 2; 1 arba 3 lentelė pūslėto lapelio dalių 4 1 lentelės; lizdinė plokštelė - 12 taškų).

Pagrindinis veiklioji medžiaga yra sildenafilis (citrato pavidalu), jo kiekis atitinka antrojo tabletės pusės graviūrą ir yra užrašyta:

  • VGR 25 - 25 mg;
  • VGR 50 - 50 mg;
  • VGR 100 - 100 mg.

Pagalbinės medžiagos Viagra sudėtyje: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio fosfatas, natrio kroskarmeliozė, magnio stearatas.

Filmo apvalkalo sudėtis: hipromeliozė, laktozė, triacetinas, titano dioksidas (E171), aliuminio lakas, pagamintas iš indigokarmino (E132), vanilino, biotino.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Veiklioji Viagra, sildenafilio medžiaga, yra veiksmingas selektyvus ciklguanozino monofosfato (cGMP) specifinis 5 fosfodiesterazės (PDE5) inhibitorius. Šis junginys veikia fiziologinį erekcijos mechanizmą vyrams, išleidžiant azoto oksidą į kūno kūną, kuris atsiranda seksualinės stimuliacijos metu. Tai padidina cGMP lygį, dar labiau atpalaiduoja skilvelių kūno dalies lygiuosius raumenis ir sustiprina kraujo tėkmę.

Vyrams sergantiems pacientams sildenafiliui būdingas tiesioginis atpalaiduojantis poveikis izoliuotam kūno kūnui, bet ši medžiaga sustiprina azoto monoksido poveikį dėl PDE5 slopinimo, kuris yra atsakingas už cGMP sunaikinimą.

Sildenafilio skiriasi Selektyvus prieš PDE5 in vitro, ir jos veiklos atžvilgiu junginio yra daug didesnis nei, susijusių su kitais žinomais izofermentų apie fosfodiesterazės: Esant PDE6 - 10 kartų, tuo atveju, FDE1 - daugiau nei 80 kartų ir PDE7 - PDE11, PDE4, PDE2 atveju - daugiau kaip 700 kartų. Veiksmingo Viagra komponento, skirto PDE5, selektyvumas yra 4000 kartų didesnis nei PDE3. Tai svarbu, nes PDE3 yra vienas iš pagrindinių fermentų, reguliuojančių miokardo kontraktiškumą.

Viagra pasirodė esąs veiksmingas vaistas tik vartojant kartu su seksualine stimuliacija. Įgyvendinant, sildenafilis normalizuoja erekcijos sutrikimą, didina kraujo tekėjimą į varpos kubines kūno dalis.

Vaisto veiklioji medžiaga neturi įtakos širdies išeikvojimui ir nesukelia sutrikusio kraujo srauto stenozuotose koronarinėse arterijose, taip pat padidina adenozino sukeltą koronarinį srautą tiek nepažeistose, tiek stenotiškose koronarinėse arterijose maždaug 13%.

Sildenafilis neturi ryškios įtakos elektroretinogramai, regos aštrumui, mokinio skersmeniui, akies spaudimui ar kontrasto suvokimui.

Farmakokinetika

Vartojant Viagra rekomenduojamomis dozėmis, sildenafilio farmakokinetika yra linijinė. Išgėrus orą, medžiaga absorbuojama pakankamai greitai. Vidutiniškai jo absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 40%, esant 25-63% diapazone. Jei in vitro sildenafilio koncentracija yra apie 1,7 ng / ml, tai sumažina žmogaus PDE5 aktyvumą 50%.

Vidutinė maksimali laisvo sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje vyrams yra vienos dozės, vienos dozės 100 mg dozės yra 18 ng / ml. Didžiausia medžiagos koncentracija, vaisto vartojant tuščiu skrandžiu, užregistruojama vidutiniškai po maždaug 60 minučių (tikėtinas laiko tarpas yra 30-120 minučių). Vartojant Viagra kartu su riebalais vartojamais maistu, absorbcijos greitis mažėja: didžiausia sildenafilio koncentracija sumažėja apie 29%, o jo pasiekimo laikas padidėja 60 minučių, tačiau klinikiniai duomenys nepatvirtina absorbcijos laipsnio pasikeitimo.

Vaisto aktyviojo ingrediento pasiskirstymo pusiausvyros būsenoje tūris yra maždaug 105 litrai. Sildenafilis ir jo pagrindinis kraujas kraujyje N-demethyl metabolitas jungiasi prie plazmos baltymų apie 96%, o tai neturi įtakos bendrosios vaisto koncentracijos organizme. Mažiau nei 0,0002% šio junginio koncentracijos (apie 188 ng) aptikta spermoje praėjus 1,5 valandoms po Viagra vartojimo.

Sildenafilis daugiausia metabolizuojamas kepenyse, veikiant citochromo CYP3A4 izofermentu (pagrindinis būdas) ir citochromo CYP2C9 izofermentu (nedidelis būdas). Šis junginys yra N-demethylation, dėl kurio susidaro pagrindinis cirkuliuojantis aktyvaus metabolitas, kuris vėliau metabolizuojamas. Šis metabolitas išskiriamas beveik tuo pačiu veikimo selektyvumu, lyginant su sildenafiliu, ir jo aktyvumas prieš PDE5 in vitro neviršija 50% atitinkamos sildenafilio veiklos. N-demethyl metabolito pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 4 valandos.

Bendras sildenafilio klirensas siekia 41 l / val., O galutinis pusinės eliminacijos laikas - 3-5 valandos. Tiek oru, tiek intraveniniu būdu medžiaga išsiskiria su metabolitais, daugiausia per žarnyne (maždaug 80% peroralinės dozės) ir mažesniu mastu per inkstus (maždaug 13% peroralinės dozės).

Sveikų senyvų pacientų (vyresnių kaip 65 metų) metu sildenafilio klirensas sumažėja, o jo kiekis kraujo plazmoje yra maždaug 40% didesnis nei 18-45 metų pacientams. Nebuvo nustatyta kliniškai reikšmingo amžiaus poveikio šalutinio poveikio atvejų.

Švelniu inkstų funkcijos nepakankamumo (kreatinino klirensas 50-80 ml / min) ir vidutinio sunkumo (CC 30-49 ml / min) sunkumas nėra pažymėti pokyčius, sildenafilio farmakokinetikos po vieną geriamosios Viagra 50 mg. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml / min), sukelia klirensas medžiagos, kuri veda prie jo didžiausia koncentracija kraujo plazmoje padidėjo 88%, palyginti su tuo normaliai inkstų pacientams tos pačios amžiaus grupės metu sumažėjo.

Sumažintas sildenafilio klirensas yra taip pat ir pacientams, sergantiems kepenų ciroze (A ir B klasėms pagal masto vaiko - Pugh), kuris sukelia į didžiausią koncentraciją medžiagos padidėja 47%, palyginti su, kad kepenų funkcija normali pacientams tos pačios amžiaus grupės. Sildenafilio farmakokinetika pacientams, turintiems sunkią kepenų funkcijos sutrikimą (C klasė pagal Child-Pugh skalę), nebuvo tirta.

Naudojimo indikacijos

Erekcijos disfunkcijos gydymas, kuriam būdingas nesugebėjimas pasiekti arba išlaikyti varpos erekciją, būtinas visam bendravimui.

Kontraindikacijos

  • Kombinuotas gydymas kitais vaistais, skirtais erekcijos funkcijos sutrikimams gydyti;
  • Nuolatinė arba epizodinė azoto monoksido, organinių nitritų ar bet kokios formos nitratų donorų suvartojimas, nes sildenafilis padidina nitratų hipotenzinį poveikį;
  • Moterų seksas;
  • Amžius iki 18 metų;
  • Padidėjęs jautrumas sildenafiliui ar vaisto užpildams.
  • Varpos anatominė deformacija, įskaitant kampą, kiaušidinę fibrozę ar Peyronie ligą;
  • Pjautuvo ląstelių anemija, daugybinė mieloma, trombocitopenija, leukemija ir kitos ligos, galinčios sukelti priapizmo vystymąsi;
  • Ligos, kartu su kraujavimu, įskaitant ūminę skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opą;
  • Paveldimas pigmento retinitas.

Rekomenduojama taikyti pagal gydytojo priežiūros agentas per pirmuosius 6 mėnesius po miokardo infarkto ar insulto, taip pat pacientams, sergantiems širdies ligomis, kaip antai: širdies nepakankamumas, sunki aritmija, hipertenzija ir / ar hipotenzija, nestabili krūtinės angina.

Viagra vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Viagra tabletės yra suvartotos praėjus valandai iki lytinių santykių.

Pradinė dozė yra 50 mg. Atsižvelgiant į efektyvumą ir individualų toleravimą, jo koregavimas gali būti didinamas ar sumažintas.

Per dieną didžiausia vaisto dozė neturi būti didesnė kaip 100 mg, o vartojimo dažnumas - 1 kartą.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas arba kepenų cirozė, rekomenduojama dozė yra ne didesnė kaip 25 mg.

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Jei reikia, tuo pačiu metu gydant kitus vaistus, Viagra reikia vartoti po 25 mg: ritonaviru - ne dažniau kaip 1 kartą per 48 valandas; su eritromicinu, ketokonazolu, sakvinaviru, itrakonazolu - 1 kartą per dieną.

Pacientai, vartojantys α-blokatorius, kad sumažintų posposterinės hipotenzijos riziką, vaistas turėtų būti pradėtas tik po hemodinamikos stabilizavimo. Taip pat būtina apsvarstyti, ar tikslinga sumažinti pradinę sildenafilio dozę.

Šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis priklauso nuo individualaus sildenafilio tolerancijos, nepageidaujamas poveikis yra laikinas.

  • Iš centrinės nervų sistemos pusės: dažniausiai - galvos skausmas; dažnai - galvos svaigimas; kai kuriais atvejais - konfiskavimas;
  • Kadangi širdies ir kraujagyslių sistema: dažniausiai veido veido paraudimas; dažnai - greitas širdies plakimas; kai kuriais atvejais - tachikardija, kraujospūdžio mažinimas, kraujavimas iš nosies, alpimas;
  • Regos organo dalis: dažnai - šviesos jautrumo pažeidimas, neryškus matymas, laikina chromatopija; kai kuriais atvejais - skausmas akimis, ašarojimas, akių paraudimas;
  • Virškinimo sistemos dalis: dažnai - dispepsija, kartais - vėmimas;
  • Kvėpavimo sistemos dalis: dažnai - rinitas;
  • Iš reprodukcinės sistemos: ilgalaikis erekcija, priapizmas;
  • Alerginės reakcijos: odos bėrimas, kosulys, sloga.

Viršijus rekomenduojamą dozę sukelia panašų šalutinį poveikį, tik daug dažniau.

Perdozavimas

Vienkartinė sildenafilio dozė, kurios dozė neviršija 800 mg, gali sukelti nepageidaujamą poveikį, panašų į vaisto vartojimą mažesnėmis dozėmis, tačiau dažniau.

Kaip gydymas paskirtas simptominis gydymas. Hemodializė nestiprina sildenafilio klirenso, nes junginys aktyviai susijęs su plazmos baltymais ir neišeina su šlapimu.

Specialios instrukcijos

Viagra skiria gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į išsamią medicininę istoriją ir fizinį tyrimą, kad nustatytų erekcijos disfunkcijos priežastis.

Seksualinė veikla yra susijusi su rizika vyrams, sergantiems širdies nepakankamumu, todėl gydant erekcijos atstatymą reikia atsižvelgti į kardiologo rekomendacijas.

Jei vaisto vartoja hipotenzijai, turėtumėte žinoti, kad sildenafilis turi sisteminį vazodilatacinį poveikį, dėl kurio trumpalaikis kraujo spaudimo sumažėjimas. Daugumai pacientų jis nėra kliniškai reikšmingas ir nesukelia rimtų pasekmių. Nepaisant to, svarbu, kad gydytojas kruopščiai įvertintų galimą nepageidaujamų vazodilatacinio vaisto poveikio pasireiškimo riziką kiekvienam žmogui atskirai, ypač seksualinės veiklos fone. Padidėjusio jautrumo vazodilatatorių jautriems pacientams su obstrukcija kairiojo skilvelio infundibulinės (obstrukcinė hipertrofinė kardiomiopatija, aortos stenozę), išsėtinės atrofijos sindromas.

Gydant Viagra gydytojas turėtų įspėti pacientą apie didelę riziką susirgti priekine ne arterito išemine optika neuropatija, jei ši būklė jau buvo pastebėta vyrams.

Viagra rekomenduojama vartoti Viagra pacientams, turintiems varpos anatominę deformaciją.

Bendras sildenafilio ir alfa blokatorių vartojimas gali sukelti simptominę hipotenziją. Pacientus, vartojančius alfa blokatorius, rekomenduojama pradėti vartoti Viagra tik po hemodinamikos stabilizavimo, naudojant mažiausią dozę. Gydytojas turėtų informuoti pacientą, kokius veiksmus reikia imtis, jei pasireiškia hipotenzija.

Jei klausos sutrikimas ar praradimas gydymo metu, turite nutraukti vaisto vartojimą ir pasikonsultuoti su gydytoju.

Kadangi sildenafilio ir kitų vaistų, skirtų erekcijos disfunkcijai gydyti, saugumas ir veiksmingumas nebuvo tirtas, tokių kombinacijų vartoti nerekomenduojama.

Vadovaujantis instrukcijomis, Viagra neturėtų būti skiriama pacientams, kuriems seksualinė veikla yra nepageidaujama.

Gydymo pradžioje arba dozės koregavimo atveju, turite būti atsargūs, o vairuojant reikia imtis atsargumo priemonių.

Poveikis gebėjimui vairuoti variklius ir sudėtingus mechanizmus

Vaisto vartojimo fone nėra jokio neigiamo jo aktyviosios medžiagos poveikio gebėjimui vairuoti variklius ar kitas technines priemones.

Tačiau gydymas sildenafiliu gali sukelti chromatopsiją, miglotą regėjimą, žemą kraujospūdį, galvos svaigimą ir kitus šalutinius poveikius. Todėl vairuojant ar vykdant potencialiai pavojingus darbo tipus, kuriems reikia didesnės koncentracijos ir greitų psichomotorinių reakcijų, reikia pasirūpinti. Pirmiau nurodytose situacijose taip pat turėtumėte atsižvelgti į individualų jautrumą vaistui, ypač keičiant dozavimo režimą arba gydymo pradžioje.

Vartokite nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Viagra tabletes nerekomenduojama vartoti moterims.

Sutrikus inkstų funkcijai

Jei sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas yra lengvas ir vidutinio sunkumo (CC 30-80 ml / min.), Dozės koreguoti nereikia, sunkus inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 30 ml / min.) Rodo, kad sildenafilio dozė sumažinama iki 25 mg.

Su kepenų funkcijos nepakankamumu

Pacientams, kurių sutrikusi kepenų funkcija (pvz., Cirozės atveju), sildenafilio ekspozicija pablogėja, todėl vaisto dozė sumažinama iki 25 mg.

Vaistų sąveika

Tuo atveju, kai kartu vartojami kiti vaistai, būtina atsižvelgti į jų galimą sąveiką.

Sildenafilio metabolizmas pasireiškia kepenyse, todėl sildenafilio klirensas tiesiogiai priklauso nuo vaistų, kurie veikia CYP3A4 ir CYP2C9 izofermentus.

Kartu vartojant ketokonazolą, cimetidiną, eritromiciną ir kitus CYP3A4 inhibitorius, sumažėja sildenafilio klirensas.

Viagra yra gerai toleruojama stipriais CYP3A4 inhibitoriais, jei ji vartojama rekomenduojamoje dozėje.

Sildenafilio farmakokinetikai neturi įtakos tolbutamidas, varfarinas ir kiti CYP2C9 izofermento inhibitoriai; angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai; tricikliniai antidepresantai; selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai; tiazidai ir tiazidiniai diuretikai; kalcio antagonistai; azitromicinas; kombinuoti antacidai.

Sildenafilis 50 mg dozėje 150 mg dozės vartojant acetilsalicilo rūgštį nerekomenduoja papildomo kraujavimo laiko padidėjimo.

Viagra negalima vartoti kartu su nitratais arba azoto monoksido donorais, nes sildenafilis stiprina jų hipotenzinį poveikį.

Kartu vartojant antihipertenzinius vaistus, nepasireiškia šalutinis poveikis.

Rekomenduojamoje dozėje (50 mg) sildenafilis nepadidina etanolio hipotenzijos.

Analogai

Analogai viagrai Viasan LF Vizarsin, Vizarsin ku klavišą "Tab", garsiakalbis, sildenafilio, Olmaks Stiprus Afalaza, Verona, Cialis, Zidena, Impaza, Raylis, Yohimbine, johimbinas hidrochloridas, Kaverdzhekt, Levitra Sirbida, Spiegel, Maksigra, Vigrande, Silafilis, Tornetis, Erekselis.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti sausoje vietoje ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas - 5 metai.

Vaistinių pardavimo sąlygos

Receptas.

Viagra apžvalgos

Remiantis apžvalgomis, "Viagra" pasirodė esant erekcijos disfunkcijos vyrų gydymui dėl sveikatos sutrikimų, amžiaus ar psichoemocinio streso. Naudojamas pagal instrukcijas, vaistas veikia gerai ir greitai. Kadangi tai yra įvairių dozių (25, 50 ir 100 mg), tai kiekvienu atveju supaprastina dozavimo režimo parinkimą.

Naudodamiesi "Viagra", sveiki vyrai, kurie neturi stiprumo problemų, jaučia naujas emocijas. Tačiau vaistas turėtų būti vartojamas tik pasikonsultavus su gydytoju, kad būtų pašalintos komplikacijos, susijusios su širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis.

Viagra vaistine kaina

Viagra dozė 50 mg yra: 666-740 rublių už pakuotę, kurioje yra 1 tabletė, 1320-1480 rublių už pakuotę, kurioje yra 2 tabletės, 2510-2580 rublių pakuotėje, kurioje yra 4 tabletės, ir 3640-4050 rublių už pakuotę. sudėtyje yra 12 tablečių.

Jūs galite užsisakyti 25 mg dozę 650-730 rublių (1 pakuotė yra įtraukta į pakuotę). Viagra 100 mg kainuoja 1620-1800 rublių už pakuotę, kurią sudaro 2 tabletės ir 2850-3200 rublių už pakuotę, kurią sudaro 4 tabletės.